Cours 1

Question 1

Quels sont les 6 facteurs modulant l’absorption?

Answer 1

1- désintégration de la forme pharmaceutique
2- dissolution du médicament dans le suc gastrique
3- vitesse de vidange gastrique
4- mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
5- absorption du médicament
6- perfusion intestinale

Question 2

Pourquoi n’y a-t’il pas bcp d’absorption dans l’estomac?

Answer 2

1- pas de transporteurs

2- surface bcp moins grande que l’intestin grêle

Question 3

Vrai ou faux: l’absorption des médicaments à libération retardée se fait de façon plus distale.

Answer 3

Vrai

Question 4

Quel est le pH dans l’intestin grêle?

Answer 4

environ 6

Question 5

vrai ou faux: la forme ionisée d’un médicament peut diffuser librement à travers la membrane apicale

Answer 5

faux, c’est la forme non-ionisée qui peut diffuser de façon passive à travers la membrane

Question 6

Qu’est-ce que représente la surface sous la courbe? (surface délimitée par les axes et la courbe de concentration du médicament en fonction du temps?)

Answer 6

La quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation.

Question 7

Quels paramètres modifient le temps de demie-vie d’un médicament?

Answer 7

1- vitesse d’élimination du médicament

2- volume de distribution du médicament

Question 8

Quels sont les 3 types de noms donnés à un même médicament?

Answer 8

chemical name, generic name & trade name

Question 9

Quelles sont les 5 cibles d’un rx?

Answer 9

1-action sur une enzyme
2-action sur les transports
3-action sur la synthèse de macromolécules (ADN, ARN, protéines)
4-action physicochimique
5-action au niveau des récepteurs

Question 10

Quelles sont les 5 étapes d’un rx?

Answer 10

1-administration du rx
2-désintégration et dissolution
3-absorption, distribution, biotransformation et élimination
4-interaction médicament-récepteur
5-effet ou réponse

Question 11

Quelles sont les 3 phases de la pharmacocinétique?

Answer 11

1- absorption
2- distribution
3- élimination

Question 12

De quoi dépend la concentration du médicament dans le sang?

Answer 12

De la vitesse d’absorption et de la vitesse d’élimination.

Question 13

À quel moment la concentration dans le sang d’un rx est-elle maximale?

Answer 13

concentration maximale est lorsque vitesse d’absorption=vitesse d’élimination

Question 14

Qu’est-ce qui arrive aux paramètres du graphique de la concentration plasmatique en fonction du temps, si on prend du domperidone, qui accélère la vidange gastrique?

Answer 14

si on prend des aliments qui accélèrent la vidange gastrique, aire sous la courbe reste la même, car la qté absorbée est la même.
Cmax augmente
tmax baisse

Question 15

Qu’est-ce qui arrive aux paramètres du graphique de la concentration plasmatique en fonction du temps, si on prend des aliments qui ralentissent la vidange gastrique?

Answer 15

si on prend des aliments qui ralentissent la vidange gastrique, aire sous la courbe reste la même, car la qté absorbée est la même.
Cmax baisse
tmax augmente

Question 16

Quelles conditions ou traitement médicamenteux augmentent la vitesse d’absorption d’un rx?

Answer 16

1- pathologies (hyperthyroidie et diarrhées)

2- médicaments (5-TH: dompéridone, métoclopramide)

Question 17

Quelles conditions ou traitement médicamenteux diminuent la vitesse d’absorption d’un rx?

Answer 17

1- aliments (riches en lipides et hyperosmolaires)
2- vieillissement
3- grossesse
4- pathologies (hypothyroidie, gastroparésie, insuffisance cardiaque)
5- médicaments (opiacés, anti-dépresseurs, anxiolytiques)

Question 18

Quels sont les 2 types de transport passif d’un rx?

Answer 18

1- diffusion passive

2- diffusion facilitée

Question 19

Quels sont les 2 types de transport actif d’un rx?

Answer 19

1- principal transport actif: énergie fournie par hydrolyse d’ATP pour transporter le substrat contre son gradient électrochimique
2- transport actif secondaire: antiport ou symport

Question 20

Quels sont les 2 types de transporteurs de rx à travers les membranes?

Answer 20

ATP-binding cassette (sont en général des transporteurs d’efflux)
& solute carriers-transporteurs de solutés

Question 21

vrai ou faux: les transporteurs d’efflux du côté apical diminuent l’absorption du rx

Answer 21

vrai

Question 22

Où retrouve-t’on le + de transporteurs d’influx dans l’intestin grêle?

Answer 22

+ grande qté de transporteurs d’influx dans la partie distale de l’intestin grêle

Question 23

Où retrouve-t’on le + de transporteurs d’efflux dans l’intestin grêle?

Answer 23

Dans le milieu de l’intestin grêle (jejunum)

Question 24

Qu’est-ce que fait le jus de pamplemousse?

Answer 24

jus de pamplemousse bloque les transporteurs d’efflux du côté apical

Question 25

vrai ou faux: en bloquant les transporteurs d’efflux du côté apical, on diminue la quantité absorbée de médicament.

Answer 25

faux, on l’augmente

Question 26

vrai ou faux: en bloquant les transporteurs d’efflux du côté apical, on fait augmenter la concentration maximale (Cmax)

Answer 26

vrai

Question 27

vrai ou faux: en bloquant les transporteurs d’influx OATP, on fait augmenter la concentration maximale (Cmax)

Answer 27

faux, on fait diminuer Cmax

Question 28

Quels facteurs font diminuer la quantité absorbée de médicament?

Answer 28

1- dégradation au pH intestinal
2- réactions avec aliments ou médicaments
3- variations de l’expression des transporteurs
4- métabolisme dans la paroi intestinale

Question 29

Comment agit la cholestyramine sur les transporteurs et sur lesquels?

Answer 29

La cholestyramine bloque les transporteurs OATP (transporteurs d’influx) donc la prise de ce rx peut interagir avec l’absorption d’autres rx et diminuer leur efficacité

Question 30

Quels facteurs influencent les transporteurs?

Answer 30

1- produits naturels
2- interactions médicamenteuses
3- génétique
4- pathologies