Cours 1 Flashcards
Quels sont les 6 facteurs modulant l’absorption?
1- désintégration de la forme pharmaceutique
2- dissolution du médicament dans le suc gastrique
3- vitesse de vidange gastrique
4- mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
5- absorption du médicament
6- perfusion intestinale
Pourquoi n’y a-t’il pas bcp d’absorption dans l’estomac?
1- pas de transporteurs
2- surface bcp moins grande que l’intestin grêle
Vrai ou faux: l’absorption des médicaments à libération retardée se fait de façon plus distale.
Vrai
Quel est le pH dans l’intestin grêle?
environ 6
vrai ou faux: la forme ionisée d’un médicament peut diffuser librement à travers la membrane apicale
faux, c’est la forme non-ionisée qui peut diffuser de façon passive à travers la membrane
Qu’est-ce que représente la surface sous la courbe? (surface délimitée par les axes et la courbe de concentration du médicament en fonction du temps?)
La quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation.
Quels paramètres modifient le temps de demie-vie d’un médicament?
1- vitesse d’élimination du médicament
2- volume de distribution du médicament
Quels sont les 3 types de noms donnés à un même médicament?
chemical name, generic name & trade name
Quelles sont les 5 cibles d’un rx?
1-action sur une enzyme 2-action sur les transports 3-action sur la synthèse de macromolécules (ADN, ARN, protéines) 4-action physicochimique 5-action au niveau des récepteurs
Quelles sont les 5 étapes d’un rx?
1-administration du rx 2-désintégration et dissolution 3-absorption, distribution, biotransformation et élimination 4-interaction médicament-récepteur 5-effet ou réponse
Quelles sont les 3 phases de la pharmacocinétique?
1- absorption
2- distribution
3- élimination
De quoi dépend la concentration du médicament dans le sang?
De la vitesse d’absorption et de la vitesse d’élimination.
À quel moment la concentration dans le sang d’un rx est-elle maximale?
concentration maximale est lorsque vitesse d’absorption=vitesse d’élimination
Qu’est-ce qui arrive aux paramètres du graphique de la concentration plasmatique en fonction du temps, si on prend du domperidone, qui accélère la vidange gastrique?
si on prend des aliments qui accélèrent la vidange gastrique, aire sous la courbe reste la même, car la qté absorbée est la même.
Cmax augmente
tmax baisse
Qu’est-ce qui arrive aux paramètres du graphique de la concentration plasmatique en fonction du temps, si on prend des aliments qui ralentissent la vidange gastrique?
si on prend des aliments qui ralentissent la vidange gastrique, aire sous la courbe reste la même, car la qté absorbée est la même.
Cmax baisse
tmax augmente
Quelles conditions ou traitement médicamenteux augmentent la vitesse d’absorption d’un rx?
1- pathologies (hyperthyroidie et diarrhées)
2- médicaments (5-TH: dompéridone, métoclopramide)
Quelles conditions ou traitement médicamenteux diminuent la vitesse d’absorption d’un rx?
1- aliments (riches en lipides et hyperosmolaires)
2- vieillissement
3- grossesse
4- pathologies (hypothyroidie, gastroparésie, insuffisance cardiaque)
5- médicaments (opiacés, anti-dépresseurs, anxiolytiques)
Quels sont les 2 types de transport passif d’un rx?
1- diffusion passive
2- diffusion facilitée
Quels sont les 2 types de transport actif d’un rx?
1- principal transport actif: énergie fournie par hydrolyse d’ATP pour transporter le substrat contre son gradient électrochimique
2- transport actif secondaire: antiport ou symport
Quels sont les 2 types de transporteurs de rx à travers les membranes?
ATP-binding cassette (sont en général des transporteurs d’efflux)
& solute carriers-transporteurs de solutés
vrai ou faux: les transporteurs d’efflux du côté apical diminuent l’absorption du rx
vrai
Où retrouve-t’on le + de transporteurs d’influx dans l’intestin grêle?
+ grande qté de transporteurs d’influx dans la partie distale de l’intestin grêle
Où retrouve-t’on le + de transporteurs d’efflux dans l’intestin grêle?
Dans le milieu de l’intestin grêle (jejunum)
Qu’est-ce que fait le jus de pamplemousse?
jus de pamplemousse bloque les transporteurs d’efflux du côté apical
vrai ou faux: en bloquant les transporteurs d’efflux du côté apical, on diminue la quantité absorbée de médicament.
faux, on l’augmente
vrai ou faux: en bloquant les transporteurs d’efflux du côté apical, on fait augmenter la concentration maximale (Cmax)
vrai
vrai ou faux: en bloquant les transporteurs d’influx OATP, on fait augmenter la concentration maximale (Cmax)
faux, on fait diminuer Cmax
Quels facteurs font diminuer la quantité absorbée de médicament?
1- dégradation au pH intestinal
2- réactions avec aliments ou médicaments
3- variations de l’expression des transporteurs
4- métabolisme dans la paroi intestinale
Comment agit la cholestyramine sur les transporteurs et sur lesquels?
La cholestyramine bloque les transporteurs OATP (transporteurs d’influx) donc la prise de ce rx peut interagir avec l’absorption d’autres rx et diminuer leur efficacité
Quels facteurs influencent les transporteurs?
1- produits naturels
2- interactions médicamenteuses
3- génétique
4- pathologies
