cours 1-3

Question 1

Que doit-on considéré comme plus grande importance en pharmacie due à ces répercussions?

Answer 1

La dose

Question 2

De l’administration du Rx jusqu’à l’effet thérapeutique, 3 phases ?

Answer 2

1) phase biopharmaceutique
2) phase pharmacocinétique
3) phase pharmacodynamique

Question 3

Étapes principales de la biopharmaceutique

Answer 3

libération, dissolution et absorption (lieu où ça se produit)

Question 4

Étapes principales de la pharmacocinétique (ADME)

Answer 4

absorption (vitesse), distribution, biotransformation (métabolisme des Rx et non celui de l’Homme) et élimination

Question 5

Étape principale de la pharmacodynamie

Answer 5

effets

Question 6

définition Biopharmacie

Answer 6

L’étude de la mise à disposition du principe
actif du médicament dans l’organisme.
Étudie la relation entre les propriétés
physicochimiques du médicament, la forme
pharmaceutique et la route d’administration
en fonction de l’absorption systémique des
médicaments.

Question 7

La biopharmacie étudie les facteurs qui influencent ?

Answer 7

1) la protection de l’activité (stabilité) du médicament
à l’intérieur de la forme pharmaceutique
2) la libération du principe actif à partir de la forme
pharmaceutique
3) le taux de dissolution du médicament au site
d’absorption
4) l’absorption systémique du médicament

Question 8

Que veux dire ADME et a quelle phase il correspond

Answer 8

ADME=absorption-dissolution-métabolisme-élimination

phase= pharmacocinétique

Question 9

À quoi correspond la pharmacocinétique clinique

Answer 9

Réfère à une utilisation sécuritaire et efficace des Rx chez un individu

Question 10

Application principale de la pharmacocinétique

Answer 10

Son application principale est d’assurer à un
patient une thérapie optimale en diminuant la
toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de cette
dernière. **on ajuste la DOSE

Question 11

Quels volontaires est privilégiés pour les tests cliniques

Answer 11

on prend souvent des volontaires sains masculins et non féminin car pourrait causé un débalancement
hormonaux chez les femmes et non malade (très rare)

Question 12

définition de l’absorption et irréversible ou réversible?

Answer 12

transfert irréversible du principe actif inchangé du site d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure)

Question 13

définition de distribution et réversible ou irréversible?

Answer 13

Dans la circulation systémique, le principe actif peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus en se détachant de ces protéines (transfert réversible)

Question 14

Volume de distribution définition

Answer 14

Le volume de distribution (Vd) représente l’espace de dilution du médicament. Il est dit « apparent » car il n’a pas de réalité physiologique

Vd= dose/concentration plasmatique

Note :si concentration plasmatique très petite cela veut dire qu’on est ds les tissuset donc concentration tissulaire plus grande et Vd plus grand

Question 15

Définition de métabolisme (biotransformation)?

Answer 15

Réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament (effet de 1er passage)
*surtout fait au niveau du foie

Question 16

2 méthodes d’élimination et si élimination est réversible ou irréversible?

Answer 16

Élimination du PA irréversible
1) Excrétion: sous forme inchangée (principe actif intact)
2)Métabolisme (biotransformation): sous forme de
métabolites

Question 17

Que signifie le L et le R de LADMER?

Answer 17

L: libération
R: réabsorption au niveau rénal (se produit souvent en même temps que l’élimination)

Question 18

Définition de la pharmacocinétique

Answer 18

• Étudie le devenir du médicament dans l’organisme

- Étude quantitative en fonction du temps du PA et des métabolites dans l’organisme (ADME)

Question 19

Quel rôle peut jouer la bile ?

Answer 19

elle peut faire recirculer le Rx car fait une boucle en le foie et le tractus gastro-intestinal

Question 20

Où se retrouve la majorité des récepteurs

Answer 20

Dans les tissus (très peu au niveau sanguin)

Question 21

ADME affectent quels paramètres

Answer 21

• qté de Rx se rendant aux récepteurs
• Début d’action du Rx
• Durée d’action du Rx
• Durée de séjour du Rx dans l’organisme
• Intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique

Question 22

Pharmacodynamie définition

Answer 22

Étude quantitative des effets d’un Rx et de ses dérivés sur l’organisme

• relation du Rx au site d’action(récepteurs) et la réponse pharmaco et/ou toxique expliquant l’intensité de l’effet sur le temps

Question 23

Différences en voie orale et voie IV

Answer 23

Voie orale: ++compliqué pt de vue cinétique car + d’étape

voie IV: –compliqué pt de vue cinétique car moins d’étape (suit quand meme un ADME) et doit passer une premier passage hépatique donc moins de PA se rendent dans la circulation que IV.

*voir schémas

Question 24

Définition de premier passage

Answer 24

Perte de Rx dans tractus GI et foie avant d’atteindre circulation systémique

Question 25

Façons de perdre du Rx

Answer 25

• métaboliser par enzyme
• excrété
• liaison covalente à protéine
• solubilisé dans lipides

Question 26

Coefficient d’extraction (E) définition

Answer 26

quantité de Rx métabolisée par organes et extraction de l’organisme
*+ coefficient élevé=plus Rx est éliminé avant d’atteindre la circulation
Note:
E varie entre 0 et 1 (ou 0% à 100%)
0: totalité du Rx atteint la circulation (pas d’extraction)
1: Rx totalement extrait avant d’atteindre circulation

Question 27

Barrières physiologiques qui peuvent empêcher absorption

Answer 27

• Intestin: Rx éliminé inchangé dans selles
• Lumière intestinale: métabolisations par bactéries
• Lumière intestinale (entérocyte): métabolisation par enzymes
• Foie: métabolisation par CYP450
• Foie: élimination dans la bile (peut provoquer cycle entéro-hépatique et allonge séjour du Rx)

Question 28

3 catégories de voies d’administration et celles qui les composent

Answer 28

1) voie parentérale:
- IV
- IM
- SC (sous-cutané)
- Locales: - intra-articulaire/cardiaque/pleurale/péritonéale
- intrarachidienne:entre dure-mère et paroi du canal rachidien
- Péridurale: entre dure-mère et arachnoide
- Intrathécale: entre arachnoide et pie-mère

2) voie entérique:
- PO
- SL
- IR (rectale)

3) autres:
- percutanée- transdermique
- pulmonaire
- application sur muqueuses (oculaire/nasale/vaginale)

Question 29

Voie intravasculaire vs Voie extravasculaire

Answer 29

Intravasculaire:
-administration directement dans la circulation (pas d’absorption)
-Intraveineux et artériel
Extravasculaire:
- Absorption obligatoire avant atteindre circulation systémique
-PO, SL, IM, SC, transdermique, pulmonaire et rectale

Question 30

Mécanismes d’absorptions 2 à travers des membranes semi-perméables

Answer 30

Diffusion passive:

• pas Energie
• pas spécifique
• pas compétition
• pas saturation
• loi de Fick (+concentré ver le -)

Transport actif:

• contre gradient
• energie
• saturable
• spécifique
• compétition

Question 31

À quel site prend on prend les concentration sanguine du Rx?

Answer 31

Au niveau de la circulation systémique (dans les veines)

Question 32

Quelle est la seule voie qui ne doit pas traverser une barrière physiologique?

Answer 32

la voie intraveineuse

Question 33

Quels sont les processus physiologiques qui se produisent dans le tractus GI

Answer 33

• sécrétion (transport des fluides, électrolytes, peptides et protéines dans la lumière)
• digestion (digestion des glucides et protéines fait par salives et sécrétions pancréatiques)
• absorption

Question 34

Les constituants alimentaires sont surtout absorbés à quel endroit?

Answer 34

partie proximale de l’intestin grêle (duodénum)

Question 35

Nommez les différentes parties du syst entérique

Answer 35

• cavité orale
• oesophage
• estomac
• duodénum(+++ absorption)
• jéjunum (++absorption)
• iléon (++absorption)
• côlon
• rectum

Question 36

Quel est le temps total du transit dans le syst, digestif jusqu’à l’élimination

Answer 36

0,4 à 5 jours

Question 37

Le temps de transit au niveau de l’intestin grêle?

Answer 37

3 à 4h

Question 38

Pourquoi il y davantage d’absorption au niveau de l’intestin grêle qu’au niveau du côlon?

Answer 38

Côlon peu d’absorption, car le contenue est plus solide comparativement à l’intestin grêle qui est plus liquide et offre une meilleure absorption

Question 39

Quel est le pH dans l’estomac avant et après repas et le temps de vidange gastrique?

Answer 39

• pH 1 à 4 à jeun et pH sup. à 3 après repas

- pris à jeun entre 5 min à 3h et après repas jusqu’à 12h

Question 40

Quel est le niveau d’absorption pour des Rx acides et basiques dans l’estomac?

Answer 40

L’absorption est faible dans les deux cas mais un peu plus grand pour les Rx acides, car avec le pH acide de l’estomac cela diminue l’ionisation du Rx et c’est le contraire pour les Rx basiques où l’ionisation est augmentée.