cours 1 Flashcards
Vrai ou Faux La désensibilisation est une des propriétés les plus
importantes du fonctionnement des récepteurs
couplés aux protéines G
Vrai
les Arrestines 1-4 sont majoritairement responsable de quoi
de désensibilisation et
d’internalisation des
récepteurs.
A quoi sert la phosphorylation par les GRK
elle stabilise un état conformationnel des RCPG qui
leur permet d’interagir avec des
partenaires moléculaires impliqués dans la machinerie de l’endocytose.
Vrai ou faux il n’y a pas de sélectivité des arrestines pour certains groupes de récepteurs.
Faux il y a de a sélectivité
Nommer 2 rôle des arrestine
o Elles déterminent ce qui arrive aux récepteurs
internalisés.
o Peuvent servir
d’adaptateurs de GPCR pour des kinases autres,
comme Src et de la cascade des MAPK.
Expliquer la différence entre l’endocytose de classe A et de classe B
classe A: forte affinité
pour la β-arrestine
Classe B: faible affinité
pour la β-arrestine
Comment est déterminer la stabilité de la liaison
de la βarrestine au récepteur
par le niveau de
phosphorylation par les
GRK du récepteur
Nommer les caractéristique du Phénomène de désensibilisation Homologue
- Phosphorylation rapide
- Dépend de la présence du
ligand sur le récepteur - Le récepteur est désensibilisé
par ses propres agonistes - En présence de forte
concentration de l’agoniste - Intervention des protéines
kinases spécifiques (GRK)
Nommer les caractéristique du Phénomène de désensibilisation Hétérologue
- Phosphorylation plus lente
- Apparaît en absence de ligand
- En présence de faibles
concentrations d’agoniste - Le récepteur est désensibilisé
par des agonistes agissant par
l’intermédiaire d’autres
récepteurs - Intervention de protéines
kinases régulées par des
seconds messagers telles que
les PKC.
qu’est-ce qui peut mener à une perte de fonction
A) Activité normale
B) Activité basale altérée
C) Désensibilisation
constitutive
D) Structure de la protéine
est altérée dans le RE
E) Transport altéré du RE
vers la membrane
F) Liaison du ligand est
altérée
G) Changement conformationnel
H) Perte interaction avec les
protéines G
I)Interaction avec les
arrestines
