Cours 1 Flashcards
Notions de base
Qu’est-ce que la pharmacologie ?
La science du médicament
La pharmacologie constitue quelle interaction ?
Celle du vivant et du matériel chimique et biologique
Qu’est-ce que la pharmaceutique ?
La désintégration et dissolution
Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?
L’absorption, la distribution, la biotransformation et l’élimination
Qu’est-ce que la pharmacodynamique ?
L’interaction médicament récepteur
Qu’est-ce que la pharmacothérapie ?
Effet ou réponse
À quel type de nomenclature correspond le nom N-Acetyl-para-aminophenol ?
Chimique
À quel type de nomenclature correspond le nom acétaminophène ?
Générique
À quel type de nomenclature correspond le nom tylenol ?
commercial
Quelles sont les cibles possible d’un médicament ? (5)
Enzyme, transporteurs, récepteurs, synthèse et physicochimique.
Qu’est-ce qu’une courbe dose réponse ?
X: Dose Y: réponse
Que se passe-t-il lorsque l’on atteint le plateau de la courbe dose réponse ?
L’augmentation de la dose n’augmente plus son effet clinique, mais apporte plutôt des effets indésirables.
Qu’est-ce que la toxicité d’un médicament ?
Les effets néfastes qu’un médicament peut apporter.
Qu’arrive-t-il à la toxicité lorsque le plateau de la courbe dose réponse est atteint ?
Elle augmente
Illustrez comment un médicament puisse avoir un effet 1,2 et 3.
En augmentant la dose, on augmente la force du médicament. Un médicament à faible dose peut combattre le stress (1) alors qu’à forte dose il peut combattre l’insomnie. À plus forte dose encore, il peut amener les effets indésirables tel que la mort.
Qu’est-ce qu’un index thérapeutique ?
C’est un outil qui permet de déterminer la fenêtre dans laquelle le médicament est efficace sans être toxique.
Qu’est-ce qu’une toxicité large ?
C’est un médicament avec une dose désirée loin de la toxicité.
Qu’est-ce qu’une toxicité étroite ?
C’est un médicament avec une dose désirée proche de la toxicité.
Les médicaments sont plus généralement avec une toxicité large ou étroite ?
Large
On effectue une courbe de la concentration d’un médicament en fonction du temps et on divise le graphique en trois parties sur l’axe des ordonnées. Quelles seraient ces trois parties ?
Concentration toxique, index thérapeutique et concentration inefficace
Qu’est-ce que le SSC ?
La Surface Sous la Courbe
Qu’est-ce que le Cmin et Cmax ?
La concentration minimum et maximum de médicament dans le temps ?
Que signifie t1/2 ?
Le temps de demi-vie d’un médicament.
Qu’est-ce que la surface sous la courbe permet de mesurer ?
La quantité de médicament qui a pénétré dans le sang.
Qu’est-ce que la constante d’élimination ?
C’est un rapport entre la concentration et la vitesse d’élimination.
Qu’est-ce que la constante d’absorption ?
Défini la quantité de médicament qui pénètre dans le sang.
Qu’est-ce que la constante d’absorption permet de calculer ?
Le temps de demi-vie du médicament
Qu’est-ce que la cinétique d’ordre premier d’un médicament ?
Vitesse des différents processus change proportionnellement selon conc./qté
Qu’est-ce que la cinétique d’ordre zéro d’un médicament ?
Vitesse des différents processus ne change pas proportionnellement selon conc./qté. Difficile de prédire l’effet chez un patient.
Est-ce qu’un médicament initialement d’ordre 1peut devenir d’ordre 0 lorsqu’une des voies métaboliques est saturée ?
oui
Avec l’ordre 1, est-il possible de doubler la dose d’un médicament pour doubler son effet ? Pourquoi ?
Oui, parce que la constante d’élimination reste constante.
Avec l’odre 0, un petit changement de quantité peut induire…
Un grand changement de concentration (vitesse/effet)
Lequel de l’ordre 1 ou de l’ordre 0 peut induire une réponse de force complètement différente d’un patient à un autre ?
Ordre 0 (ordre 1 aussi si on atteint saturation = devient ordre 0)
Comment expliquer la variabilité de la réponse au médicament d’un individu à un autre ?
La vitesse de distribution, absorption et élimination est différente pour chaque individu. Une différence de concentration du médicament dans le plasma implique un effet différent et ce, même si la dose de départ était équivalente. L’interaction avec d’autres médicaments peut aussi expliquer ce phénomène.
La variabilité de la réponse aux médicaments est plutôt pharmacocinétique ou pharmacodynamique ?
Pharmacocinétique
Expliquez un exemple de variabilité de la réponse au médicament en pharmacodynamique.
Récepteurs mutés B2 dans les bronches avec la pompe bleu. (interaction)
Nommez des exemples de voies d’administration.
Intraveineux, buccal, sous cutané, etc.
Qu’est-ce que la voie d’administration intraveineuse a de spécial ?
100% du médicament est absorbé et immédiatement dans le sang.
Quelle est la relation entre la taille du médicament et sa vitesse de désintégration ?
Plus le médicament est gros, plus il est long de le désintégrer dans l’estomac.
Est-ce qu’une grande quantité de médicament est absorbé dans l’estomac ?
Non, petite surface de contact et peu/pas de transporteurs
Où est-ce que la majorité d’un médicament est absorbé ?
Dans l’intestin grêle (duodénum, iléon, etc.) pas le colon
Quels sont les facteurs qui modulent la vitesse d’absorption chez un individu ? (6)
- La désintégration de la forme pharmaceutique 2. La dissolution du médicament dans le suc gastrique 3. la vitesse de vidange gastrique 4. la mise en contact du médicament avec la paroi intestinale 5. l’absorption du médicament 6. la perfusion intestinale
Que peut-on dire à propos de la diffusion passive dans les perfusions intestinales ?
Elle n’existe pratiquement pas
Comment se nomme le liquide qui entre dans l’anthérocyte ?
L’influx
Comment se nomme le liquide qui sort de l’anthérocyte ?
L’efflux
Dans quel(s) sens s’effectue l’efflux ?
Vers le sang et vers l’intestin
Pourquoi est-il nécessaire d’avoir un efflux vers les intestins ?
Pour prévenir l’absorption de substances indésirables
Où se situe la membrane apicale ?
Du côté de l’intestin
Où se situe la membrane basolatérale ?
Du côté du sang
Quelle est la vitesse d’absorption lorsque la dose est maximale dans l’intestin ?
Elle est maximale
Quelle est la vitesse d’absorption lorsque la dose est minimale dans l’intestin ?
Elle est minimale
Quand est-ce que la vitesse d’élimination est maximale ?
Lorsque la concentration de la dose est maximale dans le sang.
Quand est-ce que la vitesse d’élimination est minimale ?
Lorsque la concentration dans le sang est minimal, au début ou à la fin de l’absorption
Que peut on dire de la vitesse d’absorption lorsque la vitesse d’élimination est maximale ?
Elle est égale
Que se passe-t-il au niveau de Cmax lorsque Ka augmente ?
Augmente
Que se passe-t-il au niveau de tmax lorsque Ka augmente ?
diminue
Qu’arrive-t-il à la pente de déclin lorsque Ka augmente ?
reste statique
Que se passe-t-il au niveau de SSC lorsque Ka augmente ?
reste statique
Que se passe-t-il au niveau de Cmax lorsque Ka diminue ?
Diminue
Que se passe-t-il au niveau de tmax lorsque Ka diminue ?
Augmente
Que se passe-t-il au niveau de la pente de déclin lorsque Ka diminue ?
reste statique
Que se passe-t-il au niveau de SSC lorsque Ka diminue ?
reste statique
Qu’arrive-t-il a la toxicité lorsque Ka augmente ?
Augmente
Qu’arrive-t-il a la toxicité lorsque Ka diminue ?
Diminue
Lesquels des médicaments à prise unique et des médicaments à prise multiple sont les plus susceptible de subir un effet de modification de ka ? **
Médicaments à prise unique
Nommez quelques facteurs qui ralentissent la vitesse d’absorption.
Certains aliments, vieillissement, grossesse, pathologies et médicametns
Nommez quelques facteurs qui accélèrent la vitesse d’absorption.
Pathologies et médicaments
Qu’est-ce qu’un transport actif primaire ?
Un transport qui nécessite une molécule d’ATP pour fonctionner.
Qu’est-ce qu’un transport actif secondaire ?
Un transporteur qui utilise un gradient de concentration positif/négatif pour transporter une substance.
Qu’est-ce qu’un transporteur symport ?
Il transporte les deux substances dans le même sens
Qu’est-ce qu’un transporteur antiport ?
Il transporte les deux substances dans le sens inverse
Quel est le nom complet des transporteurs ABC ?
ATP-Binding-Cassette
Les transporteurs ABC sont-ils primairement actif ou secondairement actif ?
primairement actif
Les transporteurs SLC sont-ils primairement actif ou secondairement actif ?
Secondairement actif
Est-ce que les médicaments peuvent être acide ou basique ?
oui
Dans quelles parties de l’intestin est-ce que les médicaments sont habituellement absorbée ?
Duodénum, jéjunum et iléon
Quelle partie de l’intestin absorbe pas (ou très peu) de médicaments ?
Colon
Quels sont les principaux transporteurs favorisant l’absorption d’un médicament ?
CATP et OAT
Quels sont les principaux transporteurs diminuant l’absorption d’un médicament ?
MRP, MDR1 (P-gp) et BRCP
Qu’est-ce qui se passe lorsque l’on bloque les transporteurs de type MDR1 au niveau du Cmax et de l’absorption.
L’absorption augmente, Cmax augmente.
Que se passe-t-il lorsque l’on bloque les transporteurs OATP avec la cholestyramine par exemple au niveau du Cmax et de l’absorption.
L’absorption diminue, Cmax diminue
Lorsque la quantité de médicament absorbée augmente quels facteurs varient et quels autres restent statiques ?
Cmax et SSC augmentent et la pente de déclin et tmax ne varient pas.
Est-ce que les situations de plus grande ou plus petite quantité absorbée affecte le ka ou kel ?
non
Pourquoi est-ce que tmax ne change pas lorsque l’on change FD ?
La vitesse d’absorption et la vitesse d’élimination changent de façon proportionnelle
Quels sont les facteurs qui influencent la quantité de médicament absorbée ?
pH intestinal, réaction avec aliments ou médicaments, variation de l’expression des transporteurs et métabolisme dans la paroi intestinale.
Qu’est-ce qui peut influencer l’efficacité des transporteurs ?
Produits naturels, interactions médicamenteuses, génétiques et pathologie.
Pourquoi inscrit on sur plusieurs boîtes de médicament de ne pas prendre le médicament avec du jus de pamplemousse ?
Le jus de pamplemousse peut augmenter l’absorption de certains médicaments en affectant l’efficacité des transporteurs.
Qu’est-ce qui peut se passer lorsque l’on boit du jus de pamplemousse avec un médicament ?
Augmentation de Vmax, de la réponse et ainsi le médicament peut atteindre sa toxicité.
Comment est-ce que des mutation génétique peut affecter la cinétique d’un médicament ?
Les mutations génétiques codant pour une protéine peut produire des transporteurs trop ou trop peu efficace.
