Corticoesteroides Inhalados Flashcards

1
Q

¿Con qué se relacionan los mitos sobre la seguridad de los CE inhalados?

A

Directamente proporcional con la biodisponibilidad

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Q

Mitos sobre los CE

A
  1. Inhiben el eje HHA
  2. Retardan el crecimiento en niños
  3. Aumentan la presión intraocular y desarrollo de cataratas
  4. Efectos adversos frecuentes
  5. Atrofia de la mucosa nasal y epitelio bronquial
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3
Q

Nombre de los corticosteroides inhalados

A
  1. Furoato de Mometasona
  2. Propioato de fluticasona
  3. Budesonida
  4. Acetónido de triamcinolona
  5. Dipripionato de beclometasona
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4
Q

Propiedades farmacológicas

A
  1. Diferencia química
  2. Mecanismo antiinflamatorio
  3. Inicio de acción rápida y sostenida
  4. Concentraciones adecuadas en tejido inflamado
  5. Perfil de seguridad adecuado
  6. Estudios clínicos validados
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5
Q

Explica los dos pasos de la farmacocinética de los CE en Spray Nasal

A
  1. A través del inhalador nasal pasa a la nariz y pasa a la mucosa nasal (aproximadamente 10%), se absorbe por la mucosa nasal y pasa a la circulación sistémica.
  2. En vez de irse por la nariz se va por nasofaringe para pasar por el tracto GI, se absorbe en el intestino, se inactiva por el fenómeno de primer paso en el hígado y sus metabolitos activos pasan a circulación sistémica.
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6
Q

2 factores a considerar en la mucosa nasal

A
  1. pH de la mucosa nasal
  2. pK del esteroide nasal
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7
Q

pH nasal en hombres sanos

A

De 6.4 a 6.8 y puede llegar hasta 7

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8
Q

pH nasal en niños

A

Es más ácido

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9
Q

Cambios de pH cotidianos

A

Durante el día se alcaliniza y en reposo tiende a la acidez

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10
Q

¿A qué es igual el pK del CE inhalado en la biodisponibilidad?

A

A la fracción no ionizada sobre la fracción ionizada

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11
Q

¿Cuál fracción del CE es liposoluble (aborsbible)?

A

La fracción no ionizada

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12
Q

¿Cuál fracción del CE es hidrosoluble?

A

La fracción ionizada

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13
Q

Farmacocinetica de corticoides inhalados

A
  1. Diseñados para efecto broncopulmonar específico
  2. Minimizar la biodisponibilidad sistémica
  3. Atenuar efectos secundarias
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14
Q

¿De qué depende el índice terapéutico de los CE?

A
  1. Potencia antiinflamatoria
  2. Porcentaje del fármaco que alcanza las vías aéreas
  3. Biodisponibilidad sistémica del fármaco y actividad glucocorticoide de sus metabolitos
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15
Q

Biodisponibilidad y vida media de Beclometasona

A

41% y 2 horas

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16
Q

Biodisponibilidad y vida media de Triamcinolona

A

8% y 1.5 horas

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17
Q

Biodisponibilidad y vida media de Budesonida

A

11% y 2.8 horas

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18
Q

Biodisponibilidad y vida media de fluticasona

A

0.7% y 3.1 horas

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19
Q

Biodisponibilidad y vida media de Mometasona

A

0.6% y 3.7 horas

20
Q

Único CE inhalado con afinidad media/baja al tejido pulmonar

A

Triamcinolona

21
Q

Biodisponibilidad sistémica de Mometasona

A

Menor o igual al 0.1%

22
Q

Biodisponibilidad sistémica de Fluticasona

A

Menor al 2%

23
Q

Biodisponibilidad sistémica de Bundesonida

24
Q

Biodisponibilidad sistémica de Beclometasona

25
Biodisponibilidad sistémica de Dexametasona
Mayor a 80%
26
División de la biodisponibilidad sistémica de la beclometasona
1% de biodisponibilidad intranasal más 43% de biodisponibilidad sistémica de una porción deglutida de la administración intranasal
27
¿En qué porcentaje de plasma en niños de 2 a 6 años con rinitis alérgica no se presentó la mometasona?
98.2% de muestras tomadas 2 horas después de la última dosis con tratamiento de 42 días de 100 microgramos diarios
28
En los niños de 6 a 12 años con rinitis alérgica, ¿cuántos tuvieron niveles cuantificables de mometasona?
2 de 281
29
Mometasona en spray nasal afecta el crecimiento a largo plazo en niños de 3 a 9 años
Falso
30
¿En el tratamiento a largo plazo con mometasona hay evidencia de atrofia nasal?
No
31
¿Qué se observa en la biopsia nasal antes del tratamiento con mometasona?
Alteración del epitelio con infiltración de eosinófilos
32
¿Qué se observa en al biopsia nasal después e 12 meses de tx con mometasona?
Epitelio intacto, sin infiltración de eosinófilos
33
¿Qué propiedades tienen los CE inhalados dadas por sus características químicas?
1. Selectividad 2. Afinidad 3. Actividad intrínseca sobre el receptor
34
Orden de afinidad, de mayor a menor, de los CE inhalados al receptor de glucocorticoides (GE)
1. Mometasona 2. Fluticasona 3. Budesonida 4. Triamcinolona 5. Dexametasona
35
Principales efectos adversos de los corticosteroides inhalados
1. Candidiasis orofaríngea 2. Disfonía 3. Tos
36
Características de la candidiasis orofaríngea producida por CE inhalados
1. Ocurre en el 5% de los pacientes 2. Relacionada con la dosis administrada 3. Depositó orofaríngeo 4. Los enjuagues bucales y espaciadores disminuyen su frecuencia
37
Características de la disfonía provocada por CE inhalados
1. Ocurre en 1/3 de los pacientes 2. Relacionado con miopatía de las cuerdas vocales 3. Es dosis/dependiente y tiempo/dependiente 4. No se evita con espaciadores y se reanuda al volver a usarlos
38
Características de la tos producida por CE inhalados
1. Se relaciona con inhaladores que tienen propelente (gas que impulsa) o componentes tensioactivos 2. La utilización de inhaladores con sistema de polvo seco controla el problema
39
Riesgo de glaucoma por CE inhalados
El estudio no demostró asociación.
40
Riesgo de cataratas por CE inhalados
Incidencia de cataratas en grupo con CE inhalados fue igual al del grupo control
41
Grupos del estudio de incidencia de cataratas por CE inhalados
1. Los que usan esteroides inhalados 2. Esteroides orales 3. Grupo control
42
Efectos adversos del furoato de mometasona
* Jaqueca * Infección viral * Faringitis * Epistaxis * Tos * Infección respiratoria del tracto superior
43
La evidencia apoya el uso de los CE inhalados para aliviar la rinitis alérgica y el asma bronquial
Verdadero
44
Los CE inhalados están asociados con efectos adversos relacionados con esteroides sistémicos
Falso
45
Los nuevos esteroides inhalados son más seguros y mejor tolerados que los primeros
Verdadero