Corticoesteroides Inhalados Flashcards
¿Con qué se relacionan los mitos sobre la seguridad de los CE inhalados?
Directamente proporcional con la biodisponibilidad
Mitos sobre los CE
- Inhiben el eje HHA
- Retardan el crecimiento en niños
- Aumentan la presión intraocular y desarrollo de cataratas
- Efectos adversos frecuentes
- Atrofia de la mucosa nasal y epitelio bronquial
Nombre de los corticosteroides inhalados
- Furoato de Mometasona
- Propioato de fluticasona
- Budesonida
- Acetónido de triamcinolona
- Dipripionato de beclometasona
Propiedades farmacológicas
- Diferencia química
- Mecanismo antiinflamatorio
- Inicio de acción rápida y sostenida
- Concentraciones adecuadas en tejido inflamado
- Perfil de seguridad adecuado
- Estudios clínicos validados
Explica los dos pasos de la farmacocinética de los CE en Spray Nasal
- A través del inhalador nasal pasa a la nariz y pasa a la mucosa nasal (aproximadamente 10%), se absorbe por la mucosa nasal y pasa a la circulación sistémica.
- En vez de irse por la nariz se va por nasofaringe para pasar por el tracto GI, se absorbe en el intestino, se inactiva por el fenómeno de primer paso en el hígado y sus metabolitos activos pasan a circulación sistémica.
2 factores a considerar en la mucosa nasal
- pH de la mucosa nasal
- pK del esteroide nasal
pH nasal en hombres sanos
De 6.4 a 6.8 y puede llegar hasta 7
pH nasal en niños
Es más ácido
Cambios de pH cotidianos
Durante el día se alcaliniza y en reposo tiende a la acidez
¿A qué es igual el pK del CE inhalado en la biodisponibilidad?
A la fracción no ionizada sobre la fracción ionizada
¿Cuál fracción del CE es liposoluble (aborsbible)?
La fracción no ionizada
¿Cuál fracción del CE es hidrosoluble?
La fracción ionizada
Farmacocinetica de corticoides inhalados
- Diseñados para efecto broncopulmonar específico
- Minimizar la biodisponibilidad sistémica
- Atenuar efectos secundarias
¿De qué depende el índice terapéutico de los CE?
- Potencia antiinflamatoria
- Porcentaje del fármaco que alcanza las vías aéreas
- Biodisponibilidad sistémica del fármaco y actividad glucocorticoide de sus metabolitos
Biodisponibilidad y vida media de Beclometasona
41% y 2 horas
Biodisponibilidad y vida media de Triamcinolona
8% y 1.5 horas
Biodisponibilidad y vida media de Budesonida
11% y 2.8 horas
Biodisponibilidad y vida media de fluticasona
0.7% y 3.1 horas
Biodisponibilidad y vida media de Mometasona
0.6% y 3.7 horas
Único CE inhalado con afinidad media/baja al tejido pulmonar
Triamcinolona
Biodisponibilidad sistémica de Mometasona
Menor o igual al 0.1%
Biodisponibilidad sistémica de Fluticasona
Menor al 2%
Biodisponibilidad sistémica de Bundesonida
10%
Biodisponibilidad sistémica de Beclometasona
44%