Conceitos Flashcards
Farmacologia - Conceito
Estudo dos efeitos de substâncias químicas sobre as funções dos sistemas biológicos
Fármaco
Substância ESTRUTURALMENTE DEFINIDA com ação terapêutica (é o princípio ativo)
Medicamento
Produto farmacêutico com finalidade profilática, curativa, paliativa ou até mesmo fins diagnósticos.
Forma Farmacêutica
Apresentação do medicamento
Excipiente
INERTE! Serve para dar forma e volume; melhorar estabilidade; facilitar produção; palatabilidade; melhorar aceitação
Placebo
Efeito que vem da confiança do paciente no medicamento
Princípio Ativo
Componente químico que efetivamente produz o resultado esperado
DCB
Denominação Comum Brasileira (Anvisa)
DCI
Denominação Comum Internacional - Recomendação OMS
Droga
Substância que modifica sistema fisiológico ou estado patológico - com intenção de beneficio ou nao.
Referência
Produto inovador. Nome comercial.
Genérico
Similar ao referência. Após vencimento da patente. Identificado pela DCB.
Similar
Difere somente em relação a: Tamanho; forma; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipiente e veículos. Princípio Ativo; concentração; Forma Farmacêutica devem ser os mesmos.
Intercambiável
Equivalente ao referencia
Biodisponibilidade
Velocidade e extensão de absorção de um princípio ativo em uma dosagem.
Bioequivalência
Equivalência farmacêutica entre produtos sobre mesma forma farmacêutica. Biodisponibilidade deve ser comparável.
Formas Farmacêuticas - Funções (5)
I) Administrar quantias exatas do principio ativo
II) Proteger principio ativo
III) Mascarar sabores/odores
IV) Prolongar ação - liberação lenta
V) Facilitar ingestão
Vias de Administração (2)
Enteral e Parenteral
Via Enteral (3)
Oral; Sub-Lingual; Retal
Parenteral (4)
I) Subcutânea; II) Intramuscular; III) Intravenosa; IV) Intratecal
Na verdade, qualquer forma que não entre em contato com o trato gastro intestinal
Enteral Vantagens e Desvantagens
Vantagens: Fácil autoadministração; menos tendencia a causar infecções sistêmicas
Desvantagens: Variações de pH no Metabolismo de Primeira Passagem
Parenteral Vantagens e Desvantagens
Vantagens: Controle sobre a velocidade e dose; velocidade em caso de urgência (imediato)
Desvantagens: maior risco de infecção; aumento de potencial toxicidade
Farmacocinética
Estuda o movimento do medicamento no corpo.
Absorção > Distribuição > Metabolização > Eliminação
Farmacodinâmica
Estudo da interação dos Fármacos com as macromoléculas do organismo
Link entre Farmacocinética e Farmacodinâmica? Transição entre uma e outra.
Concentração do Fármaco no sitio de ação
Absorção
Passagem do fármaco de seu local de administração para o plasma
Fármaco Ácido - Absorção
Em meio ácido, se dissocia pouco, ficando mais na forma molecular (MELHOR ABSORÇÃO)
Em meio básico, se dissocia mais, ficando predominantemente em forma Ionizada
Fármaco Básico - Absorção
Em meio ácido dissociam mais, ficando na forma ionizada
Em meio básico dissocia menos, ficando mais na forma molecular - Melhor absorção
Distribuição
Proporção do Fármaco que atinge a circulação sistêmica
Como monitorar os níveis terapêuticos do Fármaco?
Pela sua concentração no plasma
Compartimentos Santuário (3)
I) Barreira Hematoencefálica
II) Testículos
III) Placenta
Barreira Hematoencefálica
Barreira de permeabilidade altamente seletiva. Solúveis em água tem entrada muito lenta no cérebro.
Junções célula-célula muito mais apertadas > Menos e menores poros > Junções Oclusivas (Astrócitos)
Volume de Distribuição
Proporção de fármaco que se divide entre o plasma e os compartimentos teciduais
Ligação às proteínas plasmáticas
Fármacos costumam ter atração por proteínas plasmáticas - ao se conectarem a elas não sai dos compartimentos vasculares, demorando mais para se dissociar delas e chegar nos tecidos - apenas o fármaco livre chega nos tecidos.
Metabolização
Processos enzimáticos que vão modificar estruturalmente a molécula do fármaco
Pró-Fármaco
Substância que precisa ser metabolizada para virar um fármaco
Metabolização Fase I
Pequenas transformações: reduções de oxidação; redução e hidrolise.
Metabolização de Fase II
Reações de síntese - ou conjugação.
Efeito de Primeira Passagem
Perda do fármaco por biotransformação pela ação de enzimas do órgão com o qual ele entrou em contato.
Meia Vida
Tempo para o fármaco ter sua concentração reduzida à metade.
Indução Enzimática (4)
- Aumenta velocidade de metabolização
- Aumenta depuração
- Diminui meia-vida
- Diminui concentração sérica do fármaco (livre e total)
Inibição Enzimática (4)
- Diminui velocidade produção de metabólitos
- Diminui depuração total
- Aumenta meia vida do fármaco
- Aumenta concentração sérica do fármaco (livre e total)
Depuração
Medida da eficácia do organismo para eliminar o fármaco
Tipos de Efeitos (2)
Desejáveis e Indesejáveis
Tipos de Efeitos Indesejáveis (2)
- Não Prejudiciais (Adversos)
- Prejudiciais (Tóxicos): Farmacológicos, patológicos, genotóxicos
Efeito Colateral
Efeito não pretendido: bom ou ruim
Efeito Adverso
Indesejado dentro da janela terapêutica
Efeito Tóxico
Efeito indesejado fora da janela terapêutica
Reação Adversa Medicamentosa (RAM)
Qualquer resposta indesejável ou prejudicial não intencional com o uso do medicamento em doses terapêuticas
Fármacos Agonistas
Possuem afinidade pelo receptor e atividade intrínseca. Ativam o receptor e desencadeiam a resposta
Fármacos Antagonistas
Afinidade pelo receptor mas não possuem a atividade intrínseca
Antagonistas de Receptores: Tipos de ligação (2)
> Com Sítio Ativo, que se liga diretamente onde a molécula a ser inibida se ligaria
> Alostérica: liga-se em outro local da molécula do receptor e, apesar de não impedir a ligação da molécula com seu receptor, impede seu efeito.
Receptores Alvo (7)
> Nucleares > Tirosinoquinase > Acoplados a Proteína G > Ionotrópicos > Enzimas > Moléculas de Transporte > Anticorpos
Receptores Ionotrópicos
> Rápido > Proteínas ao redor de um canal > Abertura do canal em milissegundos
GABAa. Alzheimer é exemplo
Canais Iônicos
Proteínas se organizam na membrana resultando na formação de um poro por onde passam ions
Receptores Metabotrópicos
Sao os mais numerosos. Associados a proteínas G. Efeitos Rápidos.
Receptor Tirosinaquinase
Na membrana celular (são críticos para desenvolvimento e diferenciação celular).
Atuam através da fosforilação da tirosina - alterando a função de proteínas
Receptores Intracelulares
> Lipossolúveis > Síntese de proteínas > Efeitos mais persistentes
