Como Agem Flashcards
Subunidade do canal Na sensível a voltagem que os AL agem
Subunidade ALfa
Proteína transmembrana, controla seletividade
Tem uma alça que após um tempo, inativa o canal
Canal pode estar aberto, fechado ou inativo
Forma ionizada que bloqueia o canal: v ou F
Verdadeiro, entra de forma apolar, mas só bloqueia quando está ionizada
O AL se liga co, mais afinidade por quais estados do canal
Aberto ou inativado
Bloqueio fäsico ou dependente do uso
Com maior estímulo, mais canais ficam abertos
Assim o al encontra mais locais para bloquear
Despolarização repetida = maior bloqueio para uma mesma concentração de anestésico
Teoria da expansão da membrana
A entrada da forma apolar, “empurra” os canais iônicos , favorecendo bloqueio
Estrutura molecular dos AL: composição básica
Anel aromático : lipossolúvel
Cadeia intermediária : “esqueleto” pode ser ester (carbono e oxigênio.) ou amida (nitrogênio,carbono , oxigênio)
A,MINOESRER O AMINOAMIDA
Grupo amina : hidrofílico
Estabilidade aminoester e aminoamida
E metabolização? E potencial alérgico ?
Estabilidade aminoamida > aminoester
Ester são metabolizados por esterases plasmáticas. Exceção: cocaina (fígado)
Amidas são metabolizados pelo fígado. Exceção: articaína (plasma)
Potencial alérgico dos aminoester és»_space;» aminoamidas
Aminoester geram paba (ácido alérgico)
Nome do anestésico como saber se ester ou amida
Aminoamida = dois i’s
V ou F: lipossolubilidade é a propriedade. Ais importante dos AL
E o que confere isso?
Verdadeiro
Quanto mais lipossolúvel, mais passa pela membrana
O anel aromático, a não ionização do grupo amina, quantidade de carbono ligada ao anel e ao grupo amina. Quanto mais carbono, mais lipossolúvel
Como fazer para ter mais formas não ionizada?
Aumentar o pH (bicarbonato) ou diminuir o pKa (aquecer)
Isso diminui a latência
Relação entre lipossolubilidade e potência e duração
Direta
Relação entre duração e ligação proteica
Qual proteína os AL se ligam mais
Ligação mais forte com alfa 1 glicoproteína
Mas maior abundância com albumina
QyNto maior ligação proteína, maior duração, (e maior risco de toxicidade)
PKa aminoamida é maior ou menor que das aminaesters?
Maior (menor concentração de forma não ionizada
Intoxicação AL no ECG
alargamento iPR e QRS
Diástole canais de Na; abertos?
Fechados
Sístole: aberto e inativos
