Combinación de un precursor de dopamina y un inhibidor de dopadescarboxilasa: LEVODOPA - CARBIDOPA Flashcards
Aplicaciones clínicas de Levodopa
Aliviar síntomas moderados del Parkinson
La administración de Levodopa con ………. causa retraso en su absorción y disminución de su concentración plasmática máxima.
Comidas con abundante proteína
¿Cuál es la presentación más recetada de Carbidopa /Levodopa?
Carbidopa /Levodopa es de (25/100), donde contiene 25mg de Carbidopa y 100mg de levodopa
Semivida plasmática (t 1/2) de LEVODOPA
1 a 3 horas
¿De qué depende la rapidez y magnitud de absorción de levodopa?
1-De la rapidez de vaciamiento estomacal
2-pH del jugo gástrico
3-Tiempo en el que el fármaco quedó expuesto a las enzimas degradadoras de la mucosa gástrica e intestinal
¿Cuál es el metabolismo de LEVODOPA?
Descarboxilación
¿Después de cuantas horas levodopa alcanza su concentración máxima en el plasma?
De 0.5 a 2 horas después de su administración
¿Cuáles son los efectos adversos de LEVODOPA?
- Comunes: náuseas, hipotensión ortostática
- Raras: confusión, alucinaciones.
- Fenómeno on-off, wearing off: el paciente oscila entre períodos de movilidad
y rigidez acinética - Disminución del efecto a largo plazo (fenómeno de desgaste)
- Tardías: discinesias
En la práctica clínica levodopa se administra en combinación con….
Casi siempre se administra con algún inhibidor de la descarboxilasa de L-aminoácido aromático de acción periférica (EJ. CARBIDOPA, BENSERAZIDA)
¿De qué se componen los Cuerpos de Lewy?
Están compuestos por α-sinucleína agregada
Interacciones de levodopa
La vitamina B6
aumenta el metabolismo periférico de la levodopa y disminuye su efectividad.
Se debe de ajustar dosis de anti hipertensivos IMAO no selectivos.
Características del Fenómeno “Wearing off” o deterioro de fin de la dosis
Cuando cada dosis de levodopa mejora la movilidad durante 1-2 horas, pero la rigidez y la acinesia aparecen rápidamente al final del intervalo entre cada dosis.
“ON”. Cuando hay reaparición del efecto del medicamento antiparkinsoniano pero con discinesia discapacitante
“OFF”. Cuando desaparece el efecto favorable del fármaco
Medicamento contraindicado en Parkinson, porque empeoran el parkinsonismo
Antipsicóticos
¿Cuál es la categoría de riesgo de levodopa/carbidopa en el embarazo?
categoría “C”
Mecanismo de acción de levodopa
La levodopa es el precursor metabólico de la DA, y es el agente único más eficaz para tratar la PD.
Levodopa tiene sus efectos gracias a su descarboxilación hasta formar DA.
