CM3 Flashcards

1
Q

Sites de fixation des récepteurs membranaires (protéine récepteur)

A

Site de fixation pour le ligand (ex: LH et FSH)

Site exécutif

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Q

Site de fixation pour le ligand

A

reconnaissance du message

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3
Q

Site exécutif

A

déclenchement des effets biologiques après fixation du ligand sur le récepteurpuis le transmettent pour permettre d’activer le site effecteur

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4
Q

Par quoi sont induites les transductions cellulaires?

A

Gonadotropines

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5
Q

En quoi résultent les transductions cellulaires?

A

Activation des récepteurs membranaires couplés aux protéines G

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6
Q

Structure du récepteur couplé aux protéines G (GPCR)

A

présente un domaine d’hydrophobicité (permettant de s’intégrer)
7 domaines transmembranaires avec des boucles intra et extra cellulaires (M1-M7)

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7
Q

Qu’y a-t-il entre M5 et M6?

A

Boucle grande et joue un rôle important pour un grand nombre de récepteurs dans la signalisation

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8
Q

Où se trouve les domaines C-ter et N-ter des récepteurs membranaires couplés aux protéines G?

A

N-ter: extérieur

C-ter: intérieur

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9
Q

Où se fait la fixation pour les ligands hydrosolubles?

A

coté extracellulaire

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10
Q

GPCR

A

Récepteur aux neurotransmetteurs adrenaline et neuradrénaline

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11
Q

Location GPCR

A

au niveau des muscles lisses

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12
Q

Qu’induit l’activation du GCPR au niveau des cellules des muscles lisses?

A

Relaxation

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13
Q

Qu’arrive-t-il à N-ter extracellulaire?

A

Glycosylation. Ce qui augmente la stabilité de la protéine et améliore la fixation du ligand.
Absence = instabilité du récepteur

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14
Q

Fixation de l’adrénaline ou neuradrénaline par GCPR

A

changement de conformation qui permet la fixation des protéines G et engagement dans la voie de signalisation après

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15
Q

phosphorylation de la protéine kinase A et C

A

interviennent dans la désensibilisation des récepteurs

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16
Q

Rôle effecteur adénylyl cyclase

A

hydrolyser ATP en AMPc = AMP cyclique, qui est le second messager qui va activer des voies de signalisations

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17
Q

Activation protéine G (production de AMP)

A

cyclisation d’une AMP qui vont activer les kinases.

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18
Q

Dégradation AMPc (production de AMP)

A

par l’AMPc phosphodiestérase => enlève la cyclisation pour produite AMP

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19
Q

Forskoline

A

agent pharmacologique qui augmente le taux d’AMPc (induit activation AMPc) pour montrer si la voie AMPc est impliquée dans un phénomène

20
Q

3-isobutyl-1-methylxanthine IBMX

A

agent pharmacologique qui inhibe l’AMPc phosphodiestérase

21
Q

Que se passe-t-il si on met Forskoline et 3-isobutyl-1-methylxanthine IBMX?

A

augmentation production de l’AMPc très efficacement pour voir son effet physiologique dans les cellules

22
Q

De quoi dépend l’activation de l’effecteur enzymatique?

A

Type de protéines G activées

Type de récepteur activé

23
Q

Nombre de sous-unité alpha des protéines G

24
Q

Nombre de sous-unité beta des protéines G

25
Nombre de sous-unité gamma des protéines G
12
26
choléra toxine
active constitutive ment les protéines Gs
27
protéine G
interrupteurs moléculaires des voies de signalisation dont les états actifs/inactifs dépendent de la liaison du GTP
28
Domaines transmembranaires de la protéine G
Il n'y en a pas. Gamma a une partie lipidique qui peut s'intégrer dans la membrane
29
Que fait la sous-unité alpha de la protéine G au repos?
hydrolyse le GTP en GDP => les 3 sous-unités restent liées ensembles
30
Activité du récepteur après incubation
GEF = guanine nucleotide exchange factor => récepteur qui peut échanger des nucléotides
31
Sous unité alpha
a une activité GTPasique pour générer de GDP et Pi.
32
Types d'effets de l'AMPc via la PKA (protéine kinase A)
Effets post-traductionnels | Effets transcriptionnels
33
Effets post-traductionnels
activation ou inhibition par phosphorylation de protéines déjà présentes dans la cellule, ce qui entraine une modification de l'activité cellulaire
34
Effets transcriptionnels
via phosphorylation de CREB
35
CREB
cAMP Response Element Binding protein, un facteur de transcription (pour synthèse testostérone)
36
Est-ce que les protéines G sont accolées à la membrane?
Non, car elles n'ont pas de domaines hydrophobes => s'associent soit avec des protéines soit avec des résidus lipidiques
37
RCPG
Récepteur couplé au protéines G
38
Spécificité de l'action (RCPG)
1. Le récepteur va fixer un type de protéine G bien spécifique 2. 1 type de protéine alphaGTP se fixe sur un type d'effecteur enzymatique
39
PKA
Protéines kinases A
40
Structure des PKA
4 sous-unités: 2 sous-régulatrices R et deux sous-catalytiques C
41
Inactivité PKA
tant qu'il y a fixation des sous-unités R sur les sous-unités C
42
Composition PKA
Sérine/thréonine Kinase (séquence consensus = reconnue par la PKA => RRXS/TX (arg-arg-X Ser/Thr X)
43
phosphorylation
rajouter un groupement phosphate
44
Séparer les sous-unités R et C
on met AMPc (cAMP binding domains) => activation de Kinase A
45
Inhiber le PKA
Séquence pseudo-substrat