CM3

Question 1

Sites de fixation des récepteurs membranaires (protéine récepteur)

Answer 1

Site de fixation pour le ligand (ex: LH et FSH)

Site exécutif

Question 2

Site de fixation pour le ligand

Answer 2

reconnaissance du message

Question 3

Site exécutif

Answer 3

déclenchement des effets biologiques après fixation du ligand sur le récepteurpuis le transmettent pour permettre d’activer le site effecteur

Question 4

Par quoi sont induites les transductions cellulaires?

Answer 4

Gonadotropines

Question 5

En quoi résultent les transductions cellulaires?

Answer 5

Activation des récepteurs membranaires couplés aux protéines G

Question 6

Structure du récepteur couplé aux protéines G (GPCR)

Answer 6

présente un domaine d’hydrophobicité (permettant de s’intégrer)
7 domaines transmembranaires avec des boucles intra et extra cellulaires (M1-M7)

Question 7

Qu’y a-t-il entre M5 et M6?

Answer 7

Boucle grande et joue un rôle important pour un grand nombre de récepteurs dans la signalisation

Question 8

Où se trouve les domaines C-ter et N-ter des récepteurs membranaires couplés aux protéines G?

Answer 8

N-ter: extérieur

C-ter: intérieur

Question 9

Où se fait la fixation pour les ligands hydrosolubles?

Answer 9

coté extracellulaire

Question 10

GPCR

Answer 10

Récepteur aux neurotransmetteurs adrenaline et neuradrénaline

Question 11

Location GPCR

Answer 11

au niveau des muscles lisses

Question 12

Qu’induit l’activation du GCPR au niveau des cellules des muscles lisses?

Answer 12

Relaxation

Question 13

Qu’arrive-t-il à N-ter extracellulaire?

Answer 13

Glycosylation. Ce qui augmente la stabilité de la protéine et améliore la fixation du ligand.
Absence = instabilité du récepteur

Question 14

Fixation de l’adrénaline ou neuradrénaline par GCPR

Answer 14

changement de conformation qui permet la fixation des protéines G et engagement dans la voie de signalisation après

Question 15

phosphorylation de la protéine kinase A et C

Answer 15

interviennent dans la désensibilisation des récepteurs

Question 16

Rôle effecteur adénylyl cyclase

Answer 16

hydrolyser ATP en AMPc = AMP cyclique, qui est le second messager qui va activer des voies de signalisations

Question 17

Activation protéine G (production de AMP)

Answer 17

cyclisation d’une AMP qui vont activer les kinases.

Question 18

Dégradation AMPc (production de AMP)

Answer 18

par l’AMPc phosphodiestérase => enlève la cyclisation pour produite AMP

Question 19

Forskoline

Answer 19

agent pharmacologique qui augmente le taux d’AMPc (induit activation AMPc) pour montrer si la voie AMPc est impliquée dans un phénomène

Question 20

3-isobutyl-1-methylxanthine IBMX

Answer 20

agent pharmacologique qui inhibe l’AMPc phosphodiestérase

Question 21

Que se passe-t-il si on met Forskoline et 3-isobutyl-1-methylxanthine IBMX?

Answer 21

augmentation production de l’AMPc très efficacement pour voir son effet physiologique dans les cellules

Question 22

De quoi dépend l’activation de l’effecteur enzymatique?

Answer 22

Type de protéines G activées

Type de récepteur activé

Question 23

Nombre de sous-unité alpha des protéines G

Answer 23

15

Question 24

Nombre de sous-unité beta des protéines G

Answer 24

6

Question 25

Nombre de sous-unité gamma des protéines G

Answer 25

12

Question 26

choléra toxine

Answer 26

active constitutive ment les protéines Gs

Question 27

protéine G

Answer 27

interrupteurs moléculaires des voies de signalisation dont les états actifs/inactifs dépendent de la liaison du GTP

Question 28

Domaines transmembranaires de la protéine G

Answer 28

Il n’y en a pas. Gamma a une partie lipidique qui peut s’intégrer dans la membrane

Question 29

Que fait la sous-unité alpha de la protéine G au repos?

Answer 29

hydrolyse le GTP en GDP => les 3 sous-unités restent liées ensembles

Question 30

Activité du récepteur après incubation

Answer 30

GEF = guanine nucleotide exchange factor => récepteur qui peut échanger des nucléotides

Question 31

Sous unité alpha

Answer 31

a une activité GTPasique pour générer de GDP et Pi.

Question 32

Types d’effets de l’AMPc via la PKA (protéine kinase A)

Answer 32

Effets post-traductionnels

Effets transcriptionnels

Question 33

Effets post-traductionnels

Answer 33

activation ou inhibition par phosphorylation de protéines déjà présentes dans la cellule, ce qui entraine une modification de l’activité cellulaire

Question 34

Effets transcriptionnels

Answer 34

via phosphorylation de CREB

Question 35

CREB

Answer 35

cAMP Response Element Binding protein, un facteur de transcription (pour synthèse testostérone)

Question 36

Est-ce que les protéines G sont accolées à la membrane?

Answer 36

Non, car elles n’ont pas de domaines hydrophobes => s’associent soit avec des protéines soit avec des résidus lipidiques

Question 37

RCPG

Answer 37

Récepteur couplé au protéines G

Question 38

Spécificité de l’action (RCPG)

Answer 38

1. Le récepteur va fixer un type de protéine G bien spécifique
2. 1 type de protéine alphaGTP se fixe sur un type d’effecteur enzymatique

Question 39

PKA

Answer 39

Protéines kinases A

Question 40

Structure des PKA

Answer 40

4 sous-unités: 2 sous-régulatrices R et deux sous-catalytiques C

Question 41

Inactivité PKA

Answer 41

tant qu’il y a fixation des sous-unités R sur les sous-unités C

Question 42

Composition PKA

Answer 42

Sérine/thréonine Kinase (séquence consensus = reconnue par la PKA => RRXS/TX (arg-arg-X Ser/Thr X)

Question 43

phosphorylation

Answer 43

rajouter un groupement phosphate

Question 44

Séparer les sous-unités R et C

Answer 44

on met AMPc (cAMP binding domains) => activation de Kinase A

Question 45

Inhiber le PKA

Answer 45

Séquence pseudo-substrat