Classification des anticancereux Flashcards

1
Q

Denombrez les classes des molecules cytotoxiques.

A
Alkylants,
Intercalants,
Antimetabolites,
Inhibiteurs de Tpiso,
Poisons du fuseau,
L-asperginase.
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2
Q

Sous classification des antimetabolites ?

A

Analogues structuraux :

  • Antipurines,
  • Antipyrimidines,
  • Antifolates.
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3
Q

Sous classification des poisons du fuseau ?

A
  • Taxanes (d’ de l’If),

- Alcaloides de pervenche.

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4
Q

Mecanisme d’action des alkylants ?

A

Interaction directe avec le DNA, ils remplacent un proton d’une molecule DNA par un groupement alkyle.

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5
Q

Mecanisme d’action des intercalants ?

A

Interaction directe avec le DNA, des molecules planes capables de s’intercaler/se glisser entre deux bases de DNA induisant l’eloignement des ces bases et la despiralisation de DNA. Ils sont des antibiotiques extraits des micro-organismes : Streptomyces.

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6
Q

Mecanisme d’action des antimetabolites ?

A

Interaction indirecte avec le DNA, phase S-depandants. Incorporation fraduleuse au sein de DNA et inhibition des enzymes clés par competition ou liasion irreversible.

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7
Q

Mecanisme d’action des inhibiteurs des tpsio ?

A

Interaction directe et indirecte, phase S-dependants.
Processus normal : Tpiso entraine une despiralisation de DNA pour permettre la lecture, induisant des cassures entre les deux brins qu’il repare tout de suite. Ces anticancereux empechent la religation, le DNA reste cassé.

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8
Q

Mecanisme d’action des poisons du fuseau ?

A

Metaphase-dependants, sur la tubuline.

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9
Q

Mecanisme d’action de L-asperginase ?

A

Enzyme responsable de catalyse de la reaction d’hydrolyse de l’aspargine. (les c malignes deficientes en Asparginase synthetase ne peuvent pas de le synthetiser, indispensable au survie, cas des c leucemiques T).

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10
Q

Les anticancereux n’epargnent pas une toxicité eventuelle, celle aigue : commune à tous les cytotoxiques avec des intensités variables, citez les ?

A

hematologique, digestive et alopecie.

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11
Q

Les anticancereux n’epargnent pas une toxicité eventuelle, celle chronique : specifiques à une famille, souvent cumulativecitez les ?

A
  • Cardiaque des anthracyclines;
  • Renale de Cisplatine;
  • Vesicale des Oxazophorines;
  • Neurologiques de l’Oxaliplatine.
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12
Q

Medicaments chimioprotecteurs ?

A

Medicaments susceptibles d’améliorer la tolérance d’une chimiothérapie en minorant la toxicité qu’elle engendre sur les cellules normales.

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13
Q

Criteres d’un chimioprotecteur ?

A
  • exercer une action sélective qui ne touche pas aux c tumorales.
  • posséder des caractéristiques pharmacocinétiques qui n’interfèrent pas/ peu avec celles des médicaments cytotoxiques,
  • ne générer que peu d’effets indésirables propres.
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14
Q

Qu’est ce que differencie les medicaments chimioprotecteurs des med. chimiocorrecteurs (ex; facteurs de croissance hematologiques) ?

A

Les chimiocorrecteurs sont utilisés contre les toxicités aigues et favorisent le renouvellement des tissus lesés par la chimiotherapie.

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15
Q

Classifications des medicaments chimioprotecteurs ?

A
  • Generateurs de thiol

- Capteurs des radicaux libres.

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16
Q

Alkylants, leurs molecules ?

A

-Moutardes azotées;
-Oxazophorines;
-Triazenes;
-Sulfonoxy-alcanes;
Ntroso-urées;
-Aziridines;
-Sels de platine.

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17
Q

Alkylants, moutardes azotées ?

A
  • Chlormethine
  • Chlorambucil
  • Melphalan.
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18
Q

Alkylants, oxazophorines ?

A
  • Clyclophosphamide

- Ifosfamide.

19
Q

Alkylants, triazenes ?

A
  • Dacarbazine

- Procarbazine.

20
Q

Alkylants, sulfonoxy-alcanes ?

A

Busulfan.

21
Q

Alkylants, nitroso-urées ?

A
  • Carmustine

- Lomustine.

22
Q

Alkylants, aziridines ?

A
  • Mitomycine

- Thiothepa.

23
Q

Alkylants, sels de platine ?

A
  • Cisplatine
  • Carboplatine
  • Oxaliplatine.
24
Q

Intercalants, leurs molecules ?

A
  • Anthracyclines
  • Acridines
  • Amino-anthraquinones
  • Actinomycines.
25
Q

Intercalants, anthracyclines ?

A
  • Daunorubicine
  • Doxorubicine
  • Epirubicine
  • Idarubicine
26
Q

Intercalants, acridines ?

A

Amsacrine.

27
Q

Intercalants, amino-anthraquinones ?

A

Mitoxanthrone.

28
Q

Intercalants, actinomycines ?

A

Dactinomycine.

29
Q

Antimetabolites, antipyrimidines ?

A
  • Fluoro-uracile
  • Cytarabine, Gemcitabine, analogues de la cytosine.
  • Capecitabine, Tegafur-uracile.
30
Q

Antimetabolites, antipyrimidines, fluoro-uracile, son mecanisme d’action ?

A

analogue de l’uracile, transformé en derivé actif : FdUMP qui se lie au Thymidilate synthetase et bloque uracile -> thymine.

31
Q

Protocole d’association avec le Fluro-uracile ?

A

Cette action est renforcée par l’acide folinique par formation d’un complexe ternaire : enzyme 5FdUMP-Ac.folinique.
(cancer colorectal)

32
Q

Antimetabolites, anitpyrimidines, antifoliques ?

A

Methotrexate.

33
Q

Antimetabolites, antipurines ?

A

6-mercaptopurine, 6-tioguanine.

Fludarabine, Cladribine, Pentostatine.

34
Q

Inhibiteurs des topoisomerases I ?

A

Irinotecan,

Topotecan

35
Q

Inhibiteurs de Tpiso II ?

A

Podophyllotoxines :

  • Etoposide
  • Teniposide.
36
Q

Poisons du fuseau, alcaloides de la pervenche ?

A
  • Vinblastine,
  • Vincristine,
  • Vindesine,
  • Vinorelbine.
37
Q

Poisons du fuseau, taxanes ?

A
  • Docetaxel

- Paclitaxel

38
Q

Feueilltez la carte pour une pensée positive.

A

Ne cassez pas trop la tete en ce qui concerne les noms generiques. Tant que vous saviez DCIs, ça ira.

39
Q

Chimioprotecteurs, generateurs de thiol ?

A
  • Mesna UROMITEXAN

- Amifostine THYOL

40
Q

Mesna UROMITEXAN, mecanisme d’action et indication ?

A

Mesna reagit avec l’Acroleine en formant un tioether inactif innofensif au muqueuse vesicale : Prevention des cystites hemorragiques induites par Oxazophorines.

41
Q

Amifostine THYOL, mecanisme d’action ?

A

Le groupement thiol agit comme nucleophile &neutralise les ions carbonium presents sur les agents alkylants et sur les derivés du platine. (cannot be metabolised (active) in tumoral enivronment due to lack of PAL &acidity)

42
Q

Amifostine THYOL, indications ?

A
  • Prevention des neutropenies induits par lecyclophosphamide et lecisplatine dans les cancers ovariens avancés;
  • Prevention de la nephrotoxicité induit par Cisplatine;
  • En radiotherapie, prevention de xerostomies dans cancers tete et cou.
43
Q

Capteurs de radicaux libres ?

A

Zinecard DEXRAZOXANE

Indication : reduire les effets secondaires des anthracyclines.