Cibles Des Médicaments

Question 1

Quel est le role de Pompe à Na+ ( pompe Na+/K+- ATPase ) au niveau des cellules cardiaques ? Quel intérêt le medicament peut avoir sur ces récepteurs ? Donnez un exemple .

Answer 1

Le pompe à Na+ échange contre leur gradient de concentration.
3 Na+ (sort de la cellule) contre 2 K + ( rentre.)
en l’inhibant : augmentation du Na+ intracellulaire-inversion de l’échangeur Na+/Ca2+ ; entrée de Ca2 + = Contraction des cardiomyocytes
Glucosides Cardiotoniques sont utilisés dans le traitement de l’insuffisance cardiaque par des effets inotrope positif et chronotrope négatif.
Par ex : Digoxine extrait de digitale

Question 2

Quel est le récepteur nucléaire ciblé dans le cas du diabète ? Quel est les rôle du medicament ici ?

Answer 2

PPAR-gamma est un activateur des facteurs de transcription qui ont un action dans le métabolisme des glucides
Les medicaments sont des activateurs de ce récepteurs
par ex : Glitazones

Question 3

Qu’est -ce que le PPAR - alpha ? Pourquoi on s’interesse ci-dessus ?

Answer 3

PPAR-alpha est un récepteur nucléaire qui active les facteurs de transcriptions qui ont une action sur le métabolisme des triglycerides
Les medicaments en activant ce récepteurs permet la proliferation des peroxysomes et favorisent la destruction des triglycerides.
Ce sont des hypotriglycéridémiant .
Par ex : les Fibrates

Question 4

Comment fonctionnent les inhibiteurs de pompe à protons = IPP (H+ / K+ - ATPase ) ? Quel est leur cible?

Answer 4

Les IPP sont des prologues activés en milieu acide surtout en estomac (pH<4 ).Ils inhibent les pompes à H+ des cellules pariétales de l’estomac, inhibent donc la sortie de H+ des cellules et diminue la création HCl dans la lumière de l’estomac.
Utilisés dans le traitement de l’ulcère gastrique en favorise la cicatrisation .
Par ex. :Oméprazole ( -zole )

Question 5

Quels sont les effets d’inhibition des canaux Na+ des neurones et cardiomyocytes. ?

Answer 5

Anti -epilepsie :prevention

Anti-arythmie (lors d’un tachycardie ou une fibrillation auriculaire)

Anesthésie locale (diminution de sensibilité à la douleur. )

Question 6

les Sulfamides hypoglycémiants (Gliclazide ,

-ide ) agissent sur quel type de récepteur ? Comment ?

Answer 6

Ils stimulent la fermeture des canaux K+ sensibles à l’ATP (en presence du glucose : production d’ATP) des cellules béta des ilots de Langerhans du pancréas.
Depolarisation de la membrane permet l’entrée Ca2+ précédant la secretion de. l’insuline.

Question 7

Quels intérêts a l’ inhibiton de Co- trasport Na+/K+/2Cl- ?

Answer 7

Ce récepteur permet la réabsorption de Na+ de la partie ascendante de l’anse de Henlé .
Son inhibition a un effet diurétique utile pour les traitements de l’hypertension artérielle et des oedèmes .

Question 8

Les Statines sont des medicaments agissant sur ………….. pour le traitement de ……….
?

Answer 8

HMG-CoA réductase du foie qui est enzyme clé de la production endogène du cholestérol.
pour le traitement de l’hypercholestérolémie

Question 9

Aspirine (AINS ) inhibent irreversiblement 2 enzymes :

Answer 9

Cox 1 : faible dose pour la prevention d’un thrombus : antiaggregant plaquettaires

Cox 2: forte dose pour l’effet anti-inflammatoire =antalgique- antipyrétique

Question 10

Quelle enzyme est inhibé pour le traitement de l’hyperuricémie?

Answer 10

Xanthine oxydase du foie

Question 11

les Dihydropyridines sont des medicaments utilisé en HTA est ils inhibent :

Answer 11

les Canaux Ca2+ des cellules musculaires lisses des vaisseaux

Question 12

Inhibition de L’enzyme circulante rénine (sécreté par le rein) est utilisé pour :

Answer 12

Le traitement del’ hypertension arterielle

car c’est l’enzyme qui convertit angiotensinogène en angiotensine I.

Question 13

Inhibition de cette enzyme circulante pulmonaire est utilisé en cas de traitement de l’HTA:

Answer 13

Enzyme de conversion qui convertit angiotensine I en puissant vasoconstricteur Angiotensine II
+stimule la secretion des hormones antidiurétique.

Question 14

Quelle enzyme qui se trouve dans les mitochondries est inhibée pour un effet antidépresseur? Quelle est sa fonction ?

Answer 14

MAO-A qui dégrade les catecholamines de type Noradrénaline et Sérotonine.

Question 15

Quelle enzyme mitochondriale est inhibée pour le traitement de Maladie de Parkinson?

Answer 15

MAO-B : dégrade la dopamine (catécholamine )

Question 16

Inhibition de L’enzyme membranaires COMT est utilisé pour:

Answer 16

Prevenir la degradation périphérique de la dopamine , administré avec L-Dopa pour le traitement de la maladie de Parkinson.

(Car seul 2% de la dose de la dopamine passe par la barriere Hémato-encéphalique )

Question 17

Dans la Maladie de Parkinson on peut inhiber aussi l’enzyme qui forme la dopamine à partir de L-Dopa en périphérie :

Answer 17

Dopa décarboxylase .

L-Dopa passe par le barrière hémato-encéphaliqueE et les inhibiteurs non.

Question 18

Récepteurs nicotiniques:

Answer 18

Sont des canaux ioniques à acétylcholine appartient a la système vegetatif parasympathique .

• Dans les muscles strié squelettiques : permet la contraction. (Curare =antagoniste)
• Dans le SNC : ils sont excitateurs : favorisent l’exocytose de neurotransmetteur + transmission ganglionnaire

Question 19

Recepteurs GABA:

Answer 19

Sont de type canaux ioniques .
Ils se trouvent au niveau du SNC.
Inhibiteurs de sortie du neurotransmetteur transmission ganglionnaire par entrée de Cl- .
Les medicaments anxiolytiques (Diazépam) et hypnotiques (Nitrozépam) les activent .

Question 20

Recepteur au Glutamte NMDA :

Answer 20

sont des canaux ioniques excitateurs au niveau des neurones .
Les medicaments pour la maladie d’Alzheimer (ex : Mémantine ) les inhibent.

Question 21

On peut bien agir sur les enzymes des microorganismes , par ex pour l’herpès :

Answer 21

On inhibe l’ADN-polymérase virale afin de limiter la prolifération du virus.

Question 22

Les récepteurs canaux ioniques inhibés pour prévenir l’aggretion plaquettaire et thrombus artériel :

Answer 22

Récepteurs purinergiques (P2X1 de l’ATP)

Question 23

Il existe 3 types de récepteurs membranaires :

Answer 23

1- RCPG (récepteurs couplés aux protéines G )
2-Recepteur à enzymes (intrinsèques ou couplés)
3- Canaux ioniques

Question 24

Les différents récepteurs muscariniques , leurs localisations et leurs effets :

Answer 24

M1 en Estomac : sécrétion HCl

M2 en coeur : chronotrope et inotrope - (= ralentissement et diminution de la contractibilité)

M2 et M3 sur les muscles lisses , bronches et sphincter rien : Contraction (iris : myosis )

M3 aux glandes salivaires : secretion salivaire

M1 à M5 au SNC : diminution d’exocytose

Question 25

Les récepteurs à Serine / Thréonine kinase ont principalement le rôle :

Answer 25

d’interagir avec les cytokines pour la réponse inflammatoire .
par ex : TNF , interleukines , TGFbêta

Question 26

Le récepteur à insuline est un :

Answer 26

Récepteur à activité tyrosine kinase intrinsèque

Question 27

Les récepteurs à activité tyrosine kinase intrinsèque ont principalement les ligands comme :

Answer 27

Facteurs de croissances des cellules
par ex : EGF , VEGF , PDGF …

Rq: leurs inihibitions diminuent la proliferation cellulaire qui est utile pour les traitements anticancéreux . (les tumeurs ont besoins des néovaisseaux pour survivre.. )

Question 28

Recepteur à activité guanylyl cyclase :

Answer 28

Il permet de produire de GMP cyclique et éliminer de Na+ et de l’eau en réponse au facteur natriuretique atrial du coeur (oreillet) .
Il regule ainsi la volémie sanguin.

Question 29

Bradykinine. :

Answer 29

C’est un autacoide , donc une hormone circulante à proximité et a une action court.
Il joue dans le mécanisme de douleur , il est un vasodilatateur inducteur des oedemes et de toux . Se fixe sur les RCPG.

Question 30

Les récepteurs alpha 1 et 2 adrénergiques :

Answer 30

a1: se trouve au niveau muscles lisses et après stimulation par la (nor-)adrénaline permet la contraction des muscles lisses notamment vasoconstriction
(Inhibition est un de traitement de 2eme intention de l’HTA)

a2: Neurone presynaptique , permet la neurotransmission
(Activation est un des traitement de 2ème intention de l’HTA)

Question 31

Les récepteurs bêta 1-2-3 adrénergiques :

Answer 31

β1 :Cœur -chronotrope et inotrope positif
(Inhibition par. des β-bloquant pour l’HTA)

β2 :muscle lisse (bronches, vaisseaux, utérus) - dilatation + relaxation

β3 : Adipocytes - lipolyse

Question 32

Les antagonistes du récepteur de sérotonine 5-HT3 sont utilisés pour avoir des effets :

Answer 32

Antinauséeux et antivomitif

Question 33

Les RCPG inhibés pour prévenir l’aggregation plaquettaire :

Answer 33

Récepteur de ADP P2Y12

Question 34

On utilise des ________ du récepteur de la dopamine D2 pour le traitement de Maladie de Parkinson

Answer 34

Agonistes

Question 35

On a 2 types de récepteurs à l’histamine :

Answer 35

H1 : Responsable de réaction allergique par des polynucléaires basophiles
Ses antagonistes : antiallergiques

H2: Sécrétion H+ du pari de l’estomac
Antagoniste utilisé pour l’ulcère gastrique.

Question 36

Kaolin a un effet

Answer 36

adsorbant = retient les molécules dans les tractus digestif

Question 37

Effet de lest est obtenu par

Answer 37

Des mucilages

Question 38

les RCPG s sont la cible de ____ % de medicaments actuellement

Answer 38

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