cibles des medicaments

Question 1

qui est à l’origine du concept de cible du médicament?

Answer 1

paul ehrlich “les substance n’agissent pas si elles ne fixent pas”

Question 2

minoxidil?

Answer 2

agoniste canal potassique, vasodilatateur

• traitement de l’hypertension artérielle
• traitement contre la chute des cheveux en topique local

Question 3

récepteurs bêtabloquants au niveau cardiaque?

Answer 3

diminuent la fréquence cardiaque et la contractilité myocardique

Question 4

récepteurs bêtabloquants au niveau pulmonaire?

Answer 4

peut entraîner une augmentation de la résistance bronchique surtout chez les asthmatiques

Question 5

bêtabloquants cardioselectifs?

Answer 5

bisoprolol

metoprolol

Question 6

bêtabloquants non cardioselectifs?

Answer 6

propanolol

Question 7

combien de spécialités pour combien de principes actif et de cibles?

Answer 7

• 4500 spécialités
• 1200 principes actifs
• 320 cibles

Question 8

nombres de gènes et nombre de protéines possibles?

Answer 8

25 000 gènes qui vont aboutir à 400 000 protéines

Question 9

cibles receptorielles

Answer 9

récepteurs membranaires

récepteurs intra cellulaires

Question 10

cibles non receptorielles?

Answer 10

pompes, canaux, transporteurs, enzymes

Question 11

les médiateurs peuvent être?

Answer 11

• des neuromédiateurs
• des hormones
• des facteurs locaux

Question 12

neuromédiateurs de nature peptidique?

Answer 12

peptides opioides comme les endorphines, ou neurokinines comme la substance P

Question 13

neuromédiateurs de nature non peptidique?

Answer 13

acétylcholine, GABA, dopamine, sérotonine, histamine, acide glutamique

Question 14

actions des neuromédiateurs?

Answer 14

de courte durée et très proche du neurone d’origine

Question 15

action des hormones?

Answer 15

action de longue durée à distance du lieu de sécrétion

Question 16

exemple d’hormones?

Answer 16

• insuline
• glucagon
• hormones thyroidiennes
• hormones sexuelles
• hormones stéroidiennes

Question 17

action facteurs locaux?

Answer 17

action locale sur les cellules proches

Question 18

exemple de facteurs locaux?

Answer 18

messagers chimiques de l’inflammation ( interleukines, cytokines)

molécules de signalisation et de croissance locale ( tgfB)

Question 19

Récepteurs à tyrosine kinase?

Answer 19

très grande famille regroupant 58 gènes codants

Question 20

ligands des récepteurs à tyrosine kinase

Answer 20

facteurs de croissance
cytokines
hormones

Question 21

action des récepteurs à activité tyrosine kinase?

Answer 21

activés dans un délai de quelques secondes

effet peut durer de quelques minutes à quelques heures

Question 22

HER2?

Answer 22

protéine membre de la famille des récepteurs tyrosine kinase surexprimée dans les cancer du sein

Question 23

récepteurs HER2 ciblé par?

Answer 23

par un anticorps monoclonal: trastuzumab

Question 24

récepteurs à activité tyrosine phosphatase?

Answer 24

dephosphorylation des résidus tyrosil

Question 25

récepteurs guanyl cyclase?

Answer 25

transfo du GTP en GMPc

Question 26

agoniste des récepteurs guanylabe cyclase?

Answer 26

le NO | les dérivés nitrés

Question 27

les récepteurs canaux?

Answer 27

récepteurs avec une structure de canal ionique. --> heteropolymères correspondants à des canaux ioniques, capables de lier sélectivement des ligands

Question 28

la fixation de ligand sur le récepteur nicotinique permet le transfert de quel ion?

Answer 28

de Na+

Question 29

la fixation de ligand sur le GABA récepteur permet le transfert de quel ion?

Answer 29

de Cl-

Question 30

la fixation de ligand sur le récepteur au glutamate permet le transfert de quel ion?

Answer 30

de Ca2+

Question 31

durée d'effet des récepteurs canaux?

Answer 31

très bref, de quelques millisecondes

Question 32

le GABA est impliqué dans?

Answer 32

la modulation de la contraction musculaire, l'anxiété, la vigilance, le sommeil et la mémoire

Question 33

les récepteurs au GABA-A comprend?

Answer 33

canal transmb perméables aux ions chlores dont l'ouverture est controlée par le GABA et modulé par différentes substances dont les barbituriques et les benzodiazépines

Question 34

que va entrainer la fixation du GABA sur son récepteur?

Answer 34

va generer un transfert de chlore --> génère une sédation, une amnésie, une anti épilepsie

Question 35

comment fonctionnent les benzodiazépines?

Answer 35

facilitent l'action du GABA responsable de l'inhibition pré et post synaptique par une augmentation de la perméabilité de la membrane aux ions chlores

Question 36

comment peut on qualifier la plupart des benzodiazépines?

Answer 36

agoniste à effet allostérique positif qui favorisent l'ouverture de canal Cl- par le GABA

Question 37

les benzodiazépines ont quelles propriétés pharmacologiques?

Answer 37

- anxiolytique - hypnotique - anti convulsante - myorelaxante

Question 38

principaux agonistes du récepteur GABA-a?

Answer 38

- benzodiazépines (anxiolytiques) - barbituriques (phénobarbital ) = anti-épileptique - zolpidem= hypnotique

Question 39

les recepeteurs couplés au protéines G sont?

Answer 39

des récepteurs à 7 domaines transmb

Question 40

protéine G de type Gs, effecteur et second messager?

Answer 40

adenylate cyclase AMPc

Question 41

protéine G de type Gi, effecteur et second messager?

Answer 41

adenylate cyclase AMPc

Question 42

protéine G de type Gq, effecteur et second messager?

Answer 42

phospholipase C DAG, IP3

Question 43

durée d'effet des protéines G?

Answer 43

de quelques dizaines de secondes à quelques minutes

Question 44

un système de désensibilisation des récepteurs à leur ligand est possible par?

Answer 44

- par phosphorylation du receptor lui même | - mécanisme d'endocytose (aboutit soit à la destruction soit à son recyclage)

Question 45

types de médicaments ciblant des récepteurs des protéines G?

Answer 45

- hypertension ( antagonistes beta= bêtabloquants, ou alpha adrénergiques) - asthme ( agonistes des récepteurs beta= salbutamol) - douleur (agonistes mu, k et delta des opioides= opiacés)

Question 46

délai d'activation des récepteurs intra cellulaires?

Answer 46

délai d'action relativement long, de 30 min à quelques heures --> compensé par une durée d'action relativement longue, de quelques heures à quelques jours

Question 47

quels médicaments ciblent les canaux sodiques?

Answer 47

- antiarythmiques - anesthésiques - antiépileptiques

Question 48

exemple de médicament ciblant les récepteurs les canaux dépendant de l'ATP ou du Ca2+?

Answer 48

les sulfamides hypoglycémiants --> en fermant les canaux potassiques dépendants de l'ATP favorisent la sécrétion d'insuline

Question 49

médicament ciblant le co transport Na/K/Cl?

Answer 49

furosemide = diurétique

Question 50

médicament ciblant la pompe Na/K ATPase?

Answer 50

digoxine = insuf cardiaque

Question 51

médicament ciblant la pompe H/K ATPase?

Answer 51

omeprazole = ulcère G

Question 52

médicament ciblant la recapture de serotonine?

Answer 52

antidépresseurs type inhibiteur recapture sérotonine =prozac

Question 53

médicament ciblant la recapture de dopamine?

Answer 53

psychostimulants (cocaine, amphétamines)

Question 54

médicament ciblant la recapture de noradrénaline?

Answer 54

antidépresseurs ( venlafaxine)

Question 55

enzymes cibles: enzymes des grandes voies métaboliques?

Answer 55

- hypercholestérolémiant | - anti cancéreux

Question 56

enzymes cibles: enzymes de la signalisation cellulaire?

Answer 56

phosphodiesterase - asthme - troubles de l'erection

Question 57

enzymes cibles: enzymes du métabolisme des médiateurs

Answer 57

traitement de la maladie de Parkinson | cyclo-oxygénase

Question 58

enzymes cibles: enzymes spécifiques des agents pathogènes?

Answer 58

- antiprotéases (infection virale VIH) | - topoisomérases ciblées par les fluoroquinolones (ciprofloxacine)

Question 59

quelles sont les propriétés des anti inflammatoires non stéroidiens?

Answer 59

- anti inflammatoires - antalgiques - antipyrétiques

Question 60

que sont les cyclooxygénase?

Answer 60

les COX sont des enzymes responsables de catabolisme de l'acide arachidonique

Question 61

quelles sont les 2 isoformes de la COX?

Answer 61

- ibuprofène | - acide actétylsalicylique

Question 62

Quels sont les mécanismes d'action spécifique?

Answer 62

- interaction avec des agents pathogènes - substitution - interaction métabolique - effets sur les canaux ou les transporteurs ioniques - interaction avec sont récepteur anticorps monoclonaux

Question 63

exemple d' interaction avec des agents pathogènes?

Answer 63

- penicilline | - antiprotéases (pour inhiber la réplication du VIH)

Question 64

exemple d'interaction métabolique?

Answer 64

- anticoagulants: inhibiteurs de la vitamine K -: flunidione - antihypertenseurs: inhibiteurs de l'enzyme de conversion: enalapril - ritonavir

Question 65

médicaments ayant un effet sur un canal ionique?

Answer 65

inhibiteur du courant sodique iNa, utilisés comme anesthésiques locaux ( lidocaine)

Question 66

médicaments ayant un effet sur une pompe?

Answer 66

inhibiteur de la pompe à protons pour l'ulcère gastrique ( oméprazole)

Question 67

médicament ayant une structure analogue à l'adrénaline?

Answer 67

- isuprel= médicament tachycardisant | - pronethalol= capable de bloquer le SN sympathique

Question 68

anticorps utilisés pour lutter contre la leucémie?

Answer 68

anticorps CD45

Question 69

traitement des maladie inflammatoires sévères?

Answer 69

anticorps anti TNF

Question 70

traitement par anticorps en compétition avec les ligands de recepteurs à tyrosine kinase?

Answer 70

- anti VEGF | - anti HER2

Question 71

anticorps chimérique?

Answer 71

70% humain

Question 72

anticorps humanisé?

Answer 72

90 à 95% humain

Question 73

médicament utilisé pour lutter contre le cancer du sein?

Answer 73

trastuzumab

Question 74

anticorps pour amplifier la réponse immunitaire anti cancéreuse?

Answer 74

anticorps monoclonaux contre PD L 1 ou PD1 --nivolumab ( pour le mélanomes)