Chimie Hypnosédatifs

Question 1

Answer 1

Acide y-aminobutyrique (GABA)
Amine en position gamma d’où le nom

Question 2

Answer 2

7: groupe électroattracteur augmente l’activité (cycle aromatique essentiel)
6-8-9: NE doivent PAS être substitués
4-5: si on sature la liaison = on diminue l’activité (peut être substitué par un carbonyle C=O)
R: substitution d’un groupement alkyle sur l’azote n’est pas essentiel
2’ et 6’: substitution en ortho = produit des dérivés plus actifs
4’: substitution en para = diminue l’activité
3: ajout d’un OH augmente l’hydrosolubilité et influence beaucoup l’élimination
2: groupement carbonyle (C=O) ou double liaison C=N nécessaire pour l’activité maximale
1: azote (N) nécessaire pour l’activité maximale

Question 3

Answer 3

chlordiazépoxide (première commercialisé, ce n’est pas un benzo mais métabolisé en desméthyldiazépam)

Question 4

Answer 4

Nordazépam

Question 5

Answer 5

Diazépam (seule différence avec nordazépam c’est que le diazépam a un méthyl en haut)

Question 6

Answer 6

Flurazépam

Question 7

Answer 7

Chlorazépate (décarboxylé dans l’estomac en desméthyldiazépam)

Question 8

Answer 8

Nitrazépam

Question 9

Answer 9

Clonazépam

Question 10

Answer 10

Bromazépam

Question 11

Answer 11

Oxazépam

Question 12

Answer 12

Lorazépam

Question 13

Answer 13

Temazépam (lorsque déméthylé ça devient oxazépam)

Question 14

Answer 14

Alprazolam

Question 15

Answer 15

Triazolam

Question 16

Answer 16

Midazolam

Question 17

Answer 17

Flumazénil (antagoniste des benzodiazépines, antidote)

Question 18

Answer 18

Buspirone (pas d’activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante)

Question 19

Answer 19

Dropéridol (hypnotique et antiémétique)

Question 20

Answer 20

Hydrate de Chloral (métabolite actif = alcool)

Question 21

Answer 21

Hydroxyzine

Question 22

Answer 22

Méprobamate

Question 23

Answer 23

Prométhazine (sédation pré-op et diminue les nausées post-narcotiques)

Question 24

Answer 24

Eszopiclone

Question 25

Answer 25

Zolpidem

Question 26

Answer 26

Zaleplon

Question 27

Answer 27

Lemborexant