Chimie Des Antibactériens Flashcards

1
Q

3 Différences entre la cellule bactérienne et animale

A

1) Bact: contient une paroi cellulaire
2) Bact: ne contient pas de noyau ni d’organelles
3) Voies biochimiques différentes

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2
Q

3 Cibles d’action antibactériens

A

1) Paroi cellulaire
2) Formation de protéines (traduction et transcription)
3) Synthèse et fonction de l’ADN

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3
Q

Spectre large:

A

Agit sur un grand nombre d’espèces

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4
Q

Spectre étroit:

A

Agit seulement sur une espèce ou groupe limité

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5
Q

Spectre étendu:

A

Agit sur Gram + et sur un certain nombre de gram -

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6
Q

Comment fonctionne la antibiorésistance innée

A

L’espèce est résistante avant l’introduction du ATB

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7
Q

Exemple de résistance innée

A

Certains bact. Produisent des ATB dont ils sont immuns pour détruire la compétition. Ils sont donc résistants contre ce ATB.

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8
Q

4 mécanismes de antibiorésistance

A
  1. Enzymes qui détruisent le médicament
  2. Diminution de l’accumulation de l’antibiotique (pompe efflux)
  3. Altération du site de liaison
  4. Développement de voies métaboliques alternatives
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9
Q

2 manières de formation d’antibiorésistance

A

Sélection. Et Résistance de transfert

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10
Q

V ou F? L’ADN des bactéries possède une plasticité

A

Vrai

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11
Q

Nomme 2 classe de inhibiteurs du métabolisme cellulaire (antimétabolites)

A

a) Sulfamides ou sulfonamides

B) Analogues du folate

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12
Q

Nomme 2 classes de inhibiteurs de la transcription et réplication de l’ADN des bactéries

A

Quinolones et fluoroquinolones

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13
Q

Quelle famille de ATB?

A

Sulfamides

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14
Q

Quel endroit des sulfamides peut être modifié?

A

R1

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15
Q

Septra fait partie de quelle classe ATB

A

Sulfamides

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16
Q

Sulfamethoxazole + Triméthoprime nom commercial

A

Septra

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17
Q

Sulfamethoxazole indication

A

Infections urinaires

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18
Q

Mode d’action des sulfamides

Inhibe la _________ en se liant avec la _________

A

Inhibe la biosynthèse d’acide folique en se liant avec la dihydropteroate synthase

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19
Q

Pourquoi les sulfamides affectent pas les humains

A

L’acide folique de l’homme provient de l’alimentation

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20
Q

Sulfamides Absorption

A

Bonne absorption 70-100%

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21
Q

Quels 3 ATB agissent sur le Dihydrofolate reductase (DHFR)

A

Trimethoprim
Methotrexate
Pyrimethamine

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22
Q

Trimethoprime est sélective pour

A

L’enzyme bactérien vs humain (40 000x) de DHFR (dihydrofolate reductase)

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23
Q

Pyriméthamine (Daraprime) est sélective pour

A

Les parasites seulement

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24
Q

Méthotréxate (Metoject) est sélective pour

A

Rien, donc est utilisé comme antinéoplasique et anti-rhumatisme

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25
Q

3 inhibiteurs de la dihydrofolate réductase

A

Triméthoprime
Pyriméthamine
Méthotréxate

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26
Q

Nommer les inhibiteurs de synthèse de la folate

A

Quinolones et fluoroquinolones

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27
Q

Quelle famille de ATB

A

Quinolones et Fluoroquinolones (en carbone 6)

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28
Q

Incompatibilité chimique avec les quinolones et

A

Ions polycationiques (Ca, mg, Zn, Fe, Al, Bi)
Espacer 1h avant ou 2h après

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29
Q

Mode d’action des quinolones

Inhibe ____ et donc bloque ______

A

Les quinolones inhibent l’ADN gyrase et bloque la réplication et transcription

30
Q

Inhibiteurs de la paroi cellulaire 2 classes

A

B-Lactams
Autres ATB

31
Q

4 B-lactam ATB

A

Penicillines
Cephalosporines
Carabapenems
Monobactams

32
Q

Autres ATB inhibiteurs de la paroi cellulaire

A

Bacitracin
Vancomycin
Daptomycin

33
Q

Quelle classe d’ATB

A

Penicillines

34
Q

Quelle gram bactérie a une membrane externe qu’il faut franchir

A

Gram négative

35
Q

Quelle gram bactérie à un peptidoglycan immense

A

Gram +

36
Q

Penicillines mode d’action

A

Inhibition irréversible de la transpeptidase qui nuit au peptidoglycan

37
Q

Penicilline G
Mode d’administration
Spectre
Sensibilité

A

Inefficace PO doit être IV
Active surtout contre coques gram +
Sensible aux milieux acides et aux nucléophiles

38
Q

Différence Pen G avec
Pen V, ampicilline, amoxicilline, oxacilline

A

Groupements inducteurs dont sont plus stable en milieu acide et peuvent être P.O.

39
Q

Comment réduire la sensibilité des pénicillines au B-lactamases

A

Ajouter un groupement volumineux pour empêcher à atteindre le site catalytique

40
Q

Comment élargir le spectre d’activité des pénicillines

A

Ajouter un groupement hydrophiles sur la chaîne latérale augmente activité contre Gram -

41
Q

2 exemples de pénicillines qui ont un groupement hydrophile sur la chaîne latérale et sont donc plus actifs contre les Gram -
Pen _ et Pen _

A

Pen N et Pen T

42
Q

2 ATB qui ont un groupement hydrophile amino attaché et leur voie d’administration

A

Ampicilline et Amoxycilline PO

43
Q

2 ATB qui ont un groupement hydrophile carboxylate attaché et leur voie d’administration

A

Carbénicilline et carfécilline IV

44
Q

Pourquoi l’ampicilline et l’amoxycilline ont une bonne biodisponibilité orale

A

L’ammonium du groupement amino est inductif et empêche l’attaque de l’oxygène

45
Q

Le pro-drogue de l’ampicilline

A

Pivampicilline

46
Q

Quelle famille de ATB

A

Cephalosporines

47
Q

Ajout au céphalosporines pour augmenter l’activité

A

Ajouter un groupement lipophile aromatique

48
Q

Ajout aux céphalosporines pour augmenter la stabilité en milieu acide et la biodispo. Orale

A

Présence d’une amine sur le carbone alpha

49
Q

Ajout aux céphalosporines pour augmenter la stabilité envers les B-lactamases

A

Groupement méthoxymine

50
Q

Céphalexine, Céfadroxil
Biodispo:
Activité contre Gram +:

A

Biodisponible per os

ACtivité contre Gram + plus faible que autres céphalo IV

51
Q

Céphalosporine de 3e génération

A

Céfixime

52
Q

Céfixime
Interaction B-lactamases
Moins active contre
Absorption

A

Excellente résistance vs b-lactamases
Moins active contre coques Gram +
Bonne absorption orale

53
Q

Acide clavulanique
Peu d’activité _____ mais puissant inhibiteur ____

A

Antibactérienne
B-lactamases

54
Q

Vancomycine
Voie d’admin

A

Formulations IV et PO dispo

55
Q

Inhibiteurs de la synthèse protéique

-
-Aminoglycosides
-
-
-
-

A

-Tetracyclines
-Aminoglycosides
-Macrolides
-Chloramphenicol
-Clindamycin
-Linezolid

56
Q

Inhibiteurs de la synthèse protéique

Bloquer la formation du complexe ribosomique 70s

A

Oxazolidinones

57
Q

Inhibiteurs de la synthèse protéique

Bloquer l’incorporation des ARNt au complexe

A

Tétracyclines (large spectre

58
Q

Inhibiteurs de la synthèse protéique

Bloquer la formation du lien peptidique (transpeptidation)

A

Chloramphénicol et lincosamides

59
Q

Inhibiteurs de la synthèse protéique
Bloquer la translocation (passage du peptide du site site A au site P)

A

Macrolides

60
Q

V ou F? Les tétracyclines présente un large spectre d’activité

A

Vrai

61
Q

Quelle famille d’ATB

A

Tétracyclines

62
Q

2 exemples de tétracyclines

A

Doxycycline
Minocycline

Aussi Demeclocycline mais blc

63
Q

Chloramphénicol
Biodispo:

A

80% Biodispo orale

64
Q

Quelle famille d’ATB?

A

Macrolides

65
Q

3 exemples de Macrolides

A

Érythromycine
Clarithromycine
Axithromycine

66
Q

1 Macrolide qui a une biodispo très basse

A

Érythromycine (doit être entérosoluble)

67
Q

Les macrolides sont parmi les ATB les plus ____

A

Sécuritaires

68
Q

Macrolides indication

A

Infection du tractus respi et des tissus mous causés par Gram +

69
Q

Interaction méd avec Macrolides

A

Inhibent certain CYP450 (dont 3A4)

70
Q

Lincosamides:
Biodispo:
Actives contre:

A

per os, F=90%
Contre coques gram +

71
Q

Quelle ATB à les mêmes mécanismes de résistance que les macrolides?

A

Lincosamides

72
Q

Oxazolidinones
Biodispo:
Inactif contre:
Inhibiteur (Effets indésirables)

A

100%
Gram - (car pompe à efflux)
Inhibiteur de MAO