Chimie des AINS Flashcards
Dérivés de l’acide salicylique
Acide salicylique
Acide acétylsalicylique
Dérivés hétérocycliques de l’acide acétique
Diclofénac
Dérivés aromatiques de l’acide propionique
Naproxène
Ibuprofène
4 phases de l’intégration de la douleur
- Transduction
- Transmission
- Modulation
- Perception
Transduction de la douleur et substance la plus impliquée
Transformation du stimulus en signaux électriques
Prostaglandines
Modulation de la dlr et substance la plus impliquée
Information nociceptive est modulée au niveau de la corne dorsale et du thalamus
Endorphines
Rôle de la COX2
Synthèse de prostaglandines à partir d’acide arachidonique (acide gras) provenant de la membrane cellulaire
En quoi la COX2 transorme-t-elle l’acide arachidonique?
En précurseur endoperoxide, via l’ajout de 2 oxygènes
Différence entre cox-1 et cox-2
Cox-1 est basal (toujours présent), tandis que cox-2 est induit
Le site catalytique de la COX est chargé…
Positivement
Le site catalytique de la COX permet d’ancrer quelles molécules?
L’acide arachidonique ou les AINS
Mécanisme d’action de l’AAS
Inhibition irréversible de la COX via un transfert d’acétyle sur une sérine de la COX
Les AINS sont tous quel type d’acide?
Carboxylique (et donc ionisable!)
Quel énantiomère de l’ibuprofène est plus actif?
S
V ou F: À partir de l’énantiomère R de l’ibuprofène, le moins actif, on ne peut pas obtenir d’énantiomère S via une réaction métabolique. Cette proportion “inactive” est donc perdue.
Faux, une réaction métabolique transforme les énantiomères R en S
Au pH physiologique, l’acétaminophène se retrouve sous forme…
neutre
Où les AINS sont-ils absorbés?
À l’estomac (ce sont des acides donc neutre dans l’estomac)
V ou F: Les AINS suppriment l’inflammation car ils inhibent complètement les PG
Faux, il y a d’autres médiateurs de l’inflammation (cytokines, leukotriènes). Les AINS ne font donc que l’atténuer.
V ou F: Les PG augmentent la perméabilité vasculaire en provoquant une vasoconstriction
Faux, c’est une vasodilatation qu’elles provoquent
Quelle interleukine est responsable de la fièvre?
IL-1
Le précurseur endoperoxide est le précurseur de quelles molécules?
Prostaglandines
Thromboxanes
Prostacyclines
Les corticostéroïdes inhibent quelle enzyme et donc empêchent la synthèse de quelle moécule?
Ils inhibent la phospholipase A2 et donc l’empêchent de libérer un acide arachidonique de la membrane cellulaire
Quelles sont les 2 activités des COX?
- Cyclooxygénase
- Acide arachidonique –> Précurseur endoperoxyde
- Peroxydase
- Précurseur endoperoxyde –> PG
Quelle doit être la charge de la zone A pour fixer l’acide arachidonique? À quel groupement?

Positive, sur le carboxyle (COO-) de l’acide arachidonique










