Chimie Flashcards
Quelles structures sont essentielles dans les anti-H2?
Un cycle aromatique de 5 atomes avec au moins un hétéroatome
Cycle aromatique doit être bisubstituéà
Un des substituants du cycle doit être petit et de préférence basique (NH2)
L’autre substituant doit être une chaîne latérale de 4 atomes qui se termine par un groupement très polaire à forte densité électronique
Quel anti-H2 inhibe le P450?
Cimétidine
Nommez 2 exemples d’agents antidiarrhéiques (agonistes u2)
Lopéramide et diphénoxylate
Le sucralfate est-il absorbé? Quelle est la conséquence?
Il n’est pas absorbé et peut former des complexes avec des rx et empêcher leur absorption
2 PG majeures synthétisées au niveau gastrique
PGE2 et PGI2
Effets de la PGE2
Effet anti-sécrétoire, effet cytoprotecteur par stimulation de sécrétion de bicarbonate et de la circulation sanguine
De quoi découle la spécificité des IPP?
De la distribution sélective des pompes H+/K+-ATPase
De la nécessité des conditions acides pour former l’acide sulfénique et le sulfénamide (forme active)
Quel groupement du dimenhydrinate diminue l’effet sédatif?
Le groupement 8-chlorothéophylline
Nommez 2 agonistes 5-HT4 utilisés pour faciliter le transit
Cisapride (retiré du marché)
Prucalopride
Pourquoi les médicaments dopaminergiques provoquent-ils souvent des no/vo?
Car la CTZ (zone gachette chémoréceptrice) du centre du vomissement contient plusieurs récepteurs D2
Quel type de récepteur sont les récepteurs opioïdes?
GPCR
Quel médicament est un analogue synthétique de la PGE1?
Misoprostol (Cytotec)
V ou F: les antagonistes 5-HT3 sont efficaces pour prévenir les nausées et vomissements reliés au mal des transports
Faux, c’est un trouble vestibulaire (oreille)
Rôle de l’atome de soufre en position 2 de la chaîne des anti-H2
Pas essentiel, mais diminue de beaucoup la toxicité
Pourquoi les IPP sont tous gastrorésistants?
Car ce sont des molécules qui sont dégradées par l’acidité du chyme gastrique
Comment se fait le métabolisme des IPP?
P450 (2C19 et 3A4)
Quel anticholinergique est utilisé comme antispasmodique? Quelles sont 2 autres indications?
La dicyclomine (Bentylol), qui est aussi utilisée pour le tx du colon irritable et des crampes abdominales
À pH neutre, les IPP sont…
Stables, liposolubles, et sont des bases faibles
Pharmacologiquement inactifs
Absorbés sous cette forme
Nommez 2 antagonistes D2 utilisés pour activer la motilité
Dompéridone et métoclopramide
Lequel entre dompéridone et métoclopramide traverse la BHE?
Métoclopramide
Pourquoi le lopéramide ne traverse-t-il pas la BHE?
Car c’est un substrat des pompes à efflux P-gp
Quel type de récepteur se retrouve en grande concentration dans la CTZ?
Des récepteurs 5-HT3
Quel groupement de l’enzyme des cellules pariétales est responsable de la liaison à l’acide sulfénamique et au sulfénamide et à son inactivation?
Le groupement thiol (SH) des cystéines de l’enzyme
Comment obtenir l’effet maximal par rapport à la structure des anti-H2?
L’hétéroatome doit être entre les 2 substituants du cycle aromatique
Quels sont les effets des anticholinergiques sur l’estomac?
Diminuent la sécrétion d’acide, diminuent le tonus et la motilité GI
En quoi se réarrangent les IPP en milieu acide?
En acide sulfénique et en sulfénamide
