Chimie

Question 1

Quelles structures sont essentielles dans les anti-H2?

Answer 1

Un cycle aromatique de 5 atomes avec au moins un hétéroatome

Cycle aromatique doit être bisubstituéà

Un des substituants du cycle doit être petit et de préférence basique (NH2)

L’autre substituant doit être une chaîne latérale de 4 atomes qui se termine par un groupement très polaire à forte densité électronique

Question 2

Quel anti-H2 inhibe le P450?

Answer 2

Cimétidine

Question 3

Nommez 2 exemples d’agents antidiarrhéiques (agonistes u2)

Answer 3

Lopéramide et diphénoxylate

Question 4

Le sucralfate est-il absorbé? Quelle est la conséquence?

Answer 4

Il n’est pas absorbé et peut former des complexes avec des rx et empêcher leur absorption

Question 5

2 PG majeures synthétisées au niveau gastrique

Answer 5

PGE2 et PGI2

Question 6

Effets de la PGE2

Answer 6

Effet anti-sécrétoire, effet cytoprotecteur par stimulation de sécrétion de bicarbonate et de la circulation sanguine

Question 7

De quoi découle la spécificité des IPP?

Answer 7

De la distribution sélective des pompes H+/K+-ATPase

De la nécessité des conditions acides pour former l’acide sulfénique et le sulfénamide (forme active)

Question 8

Quel groupement du dimenhydrinate diminue l’effet sédatif?

Answer 8

Le groupement 8-chlorothéophylline

Question 9

Nommez 2 agonistes 5-HT4 utilisés pour faciliter le transit

Answer 9

Cisapride (retiré du marché)

Prucalopride

Question 10

Pourquoi les médicaments dopaminergiques provoquent-ils souvent des no/vo?

Answer 10

Car la CTZ (zone gachette chémoréceptrice) du centre du vomissement contient plusieurs récepteurs D2

Question 11

Quel type de récepteur sont les récepteurs opioïdes?

Answer 11

GPCR

Question 12

Quel médicament est un analogue synthétique de la PGE1?

Answer 12

Misoprostol (Cytotec)

Question 13

V ou F: les antagonistes 5-HT3 sont efficaces pour prévenir les nausées et vomissements reliés au mal des transports

Answer 13

Faux, c’est un trouble vestibulaire (oreille)

Question 14

Rôle de l’atome de soufre en position 2 de la chaîne des anti-H2

Answer 14

Pas essentiel, mais diminue de beaucoup la toxicité

Question 15

Pourquoi les IPP sont tous gastrorésistants?

Answer 15

Car ce sont des molécules qui sont dégradées par l’acidité du chyme gastrique

Question 16

Comment se fait le métabolisme des IPP?

Answer 16

P450 (2C19 et 3A4)

Question 17

Quel anticholinergique est utilisé comme antispasmodique? Quelles sont 2 autres indications?

Answer 17

La dicyclomine (Bentylol), qui est aussi utilisée pour le tx du colon irritable et des crampes abdominales

Question 18

À pH neutre, les IPP sont…

Answer 18

Stables, liposolubles, et sont des bases faibles

Pharmacologiquement inactifs

Absorbés sous cette forme

Question 19

Nommez 2 antagonistes D2 utilisés pour activer la motilité

Answer 19

Dompéridone et métoclopramide

Question 20

Lequel entre dompéridone et métoclopramide traverse la BHE?

Answer 20

Métoclopramide

Question 21

Pourquoi le lopéramide ne traverse-t-il pas la BHE?

Answer 21

Car c’est un substrat des pompes à efflux P-gp

Question 22

Quel type de récepteur se retrouve en grande concentration dans la CTZ?

Answer 22

Des récepteurs 5-HT3

Question 23

Quel groupement de l’enzyme des cellules pariétales est responsable de la liaison à l’acide sulfénamique et au sulfénamide et à son inactivation?

Answer 23

Le groupement thiol (SH) des cystéines de l’enzyme

Question 24

Comment obtenir l’effet maximal par rapport à la structure des anti-H2?

Answer 24

L’hétéroatome doit être entre les 2 substituants du cycle aromatique

Question 25

Quels sont les effets des anticholinergiques sur l’estomac?

Answer 25

Diminuent la sécrétion d’acide, diminuent le tonus et la motilité GI

Question 26

En quoi se réarrangent les IPP en milieu acide?

Answer 26

En acide sulfénique et en sulfénamide