Chapitre 3-4 Flashcards
Def de pharmacologie
La pharmacologie est la science des médicaments; c’est la science qui étudie les mécanismes
d’interactions entre un principe actif et l’organisme dans lequel il évolue, de façon à pouvoir
ensuite utiliser ces résultats à des fins thérapeutiques
Def pharmacocinétique
pharmacocinétique étudie le sort du médicament dans l’organisme au cours du temps. Elle
permet de décrire le trajet du médicament dans le corps humain de son absorption jusqu’à son
excrétion.
Def pharmacodynamie
pharmacodynamie a pour objet l’étude de l’action exercée par le médicament sur l’organisme.
On y fait référence à la manière dont le médicament agit sur son site d’action. On utilise plus
régulièrement le terme « mécanisme d’action ».
Mode d’action des médias ayant pour cible les lipides
désorganisant la structure lipidique des
membranes plasmiques.
Quoi se rappeler sur les lipides
que les lipides sont de molécules composées de chaînes de
carbone, qu’elles sont hydrophobes et que les phosphoglycérolipides (phospholipides) font partie
de cette classe.
Mode d’action des médias ayant pour cibles les glucides
conception de médicaments
aptes à se lier à ces glucides pourrait
vraisemblablement empêcher les
bactéries et les virus d’envahir les
cellules-hôtes.
Mode d’action des médias ayant pour cible les protéines
Protéine de transport :Certains médicaments se retrouvent fortement liés à la protéine de transport et y restent fixés de
façon permanente. La protéine de transport n’est plus capable, dans ces conditions, de véhiculer
son hôte habituel au travers de la membrane plasmique.
Récepteur : Une façon simple de voir ou encore de comprendre le fonctionnement du médicament sur un
récepteur est de se le représenter comme étant une clé affectée à une ou plusieurs serrures. Les
serrures représentent en fait les récepteurs. Les médicaments agissent en formant des liaisons
ou des interactions électrostatiques avec des sites de récepteurs spécifiques. Plus la liaison entre
le récepteur et le médicament est réussie, plus la réponse sera adéquate. L’intensité de la réponse
dépend donc de la façon dont le récepteur et le médicament s’adaptent, mais aussi du nombre
de liaisons entre les deux.
Enzymes : Si une enzyme s’avère indispensable pour un micro-organisme, il est évident que si
l’on parvient à la désactiver, la cellule sera tuée ou tout au moins ne pourra plus se développer.
Def des med agoniste
1) Les médicaments qui stimulent une réponse (agonistes).
Les agonistes sont des médicaments qui interviennent en tant que messagers de remplacement
lorsque les messagers propres à l’organisme sont déficitaires.
Def des med antagonistes
Les médicaments qui ne stimulent pas de réponse (antagoniste).
Les antagonistes sont des médicaments qui sont conçus pour bloquer les récepteurs destinés aux
messagers naturels lorsque ces derniers affluent de manière exagérée.
Def des med agonistes partiel
3) Les médicaments qui stimulent une faible réponse, mais qui en inhibent d’autres (agonistes
partiels).
Très souvent, lors de la mise au point d’un médicament, on découvre que celui-ci n’est ni un
antagoniste pur ni un agoniste pur. Globalement, le composé fonctionne comme un agoniste et
donne lieu à un certain effet biologique, mais cet effet ne se révèle pas aussi marqué que s’il
s’agissait d’un agoniste parfait.
Les particularités de la structure des phosphoglycérolipides (phospholipides)
Les phospholipides sont des molécules qui forment la membrane des cellules. Leur structure a deux parties :
1. Une tête hydrophile (qui aime l’eau) : composée d’un phosphate et d’un glycérol.
2. Deux queues hydrophobes (qui n’aiment pas l’eau) : formées de deux acides gras.
Cette structure leur permet de s’assembler en bicouche, avec les têtes vers l’eau et les queues cachées à l’intérieur. Cela forme la membrane cellulaire et lui donne sa souplesse.
Nommer et définir les quatre étapes de la pharmacocinétique.
- L’absorption: L’absorption est le processus au cours duquel le médicament passe de son point d’administration
au sang. - Le métabolisme ou la biotransformation: La transformation des médicaments, également appelée la biotransformation ou encore, le
métabolisme, désigne la modification de la structure des médicaments par les enzymes - La distribution: La distribution est le processus au cours duquel le médicament passe du sang au liquide interstitiel
des tissus, puis aux cellules. C’est la répartition d’un médicament dans l’organisme. - L’excrétion: L’excrétion ou l’élimination est l’étape au cours de laquelle le médicament et ses métabolites
(dérivés) quittent l’organisme. Le médicament et les métabolites peuvent être éliminés par les
urines, la transpiration, la bile, la salive, le lait maternel et l’air expiré. Le rein est la principale
voie d’élimination des médicaments.
L’administration per os (administration par la bouche) Def et inconvénients et avantage
Def: L’administration per os (ou voie orale) consiste à prendre un médicament par la bouche, sous forme de comprimés, gélules, sirops, etc. Le médicament passe par le tube digestif avant d’être absorbé dans le sang.
Avantage:moins chère
-effet plus long
- facile a prendre
Inconvénients:
-vitesse et degré d’absorption varient
-pt conscien et collaboratif
-peut être difficile à avalé
Absorption lente
-
Administration sublinguale Def et avantage et inconvénient
Def: d’administration, le médicament est appliqué sous la langue, ce qui implique une
absorption rapide
Avantage : absorption rapide,
Inconvénient : difficilement utilisable à cause de l’effet caustique, du mauvais goût, plus petite surface d’absorption
Def avantage et de l’administration par inhalation
existe des vaporisateurs (aérosols doseurs, nébuliseurs…) qui sont plutôt destinés à projeter des
médicaments volatils ou gazeux comme des anesthésiques ou des antiasthmatiques vers les voies
aériennes.
A:concentration plus élevée ,sans avoir a passer par le sang diminuée les effet secondaire,
L’administration parentérale (administration par injection) Def a et I
La voie parentérale fait référence à toutes les voies qui permettent d’introduire le médicament
dans l’organisme, par effraction, à travers de la peau, à l’aide d’une aiguille et d’une seringue.
Les différentes voies parentérales sont
À:plus rapide évite problème d’absorption permettant
I:nécessité personnelles et matériel particulier
L’administration intranasale
Dans le nez
À : facile sur disponible
I :inconfort,
Nomme les facteurs pouvant influencer l’absorption personne os
: le temps de vidange gastrique, la présence d’aliments dans l’intestin, la
surface d’absorption disponible, la présence d’autres médicaments au site d’absorption, la stabilité du médicament, la solubilité d’un médicament, la forme galénique et le pH
Pk la solubilité influence sa qualité d,absorption per os
Plus un médicament est liposoluble (soluble dans les lipides, donc dans les membranes
plasmiques); plus la molécule sera absorbée facilement. À liposolubilité égale, une petite
molécule diffuse plus facilement qu’une grosse molécule.
Pk la forme galénique influence l’absorption per os
Dépend de l’épaisseur de l’enrobage
Pk le PH influence l’absoprotion par os
Seules les formes neutres sont liposolubles donc seuls les acides sous forme –COOH et les bases
sous forme –NH2 seront absorbées.
Déterminer et expliquer si un médicament administré per os sera absorbé au niveau de l’estomac
ou au niveau de l’intestin.
Absorption dans l’estomac ou dans l’intestin ?
1. Dans l’estomac (rare) :
• L’estomac a un pH très acide (1-3), ce qui favorise l’absorption des médicaments acides faibles (ex : aspirine).
• Cependant, la plupart des médicaments ne sont pas bien absorbés ici, car la surface d’absorption est petite et la présence de mucus ralentit la diffusion.
2. Dans l’intestin (principal site d’absorption) :
• L’intestin a un pH plus neutre (6-8), favorisant l’absorption des médicaments basiques.
• Il possède une grande surface d’absorption grâce aux villosités intestinales.
• La plupart des médicaments liposolubles et neutres sont mieux absorbés ici.
Def d’un pro médicament
Un promédicament (ou prodrogue) est une substance inactive ou peu active qui, après administration, est transformée dans l’organisme en un médicament actif grâce à des réactions enzymatiques ou chimiques.
Pourquoi utiliser un promédicament ?
• Améliorer l’absorption : Certains médicaments sont mal absorbés sous leur forme active.
• Réduire les effets secondaires : La forme inactive limite les effets indésirables avant son activation.
• Augmenter la durée d’action : La transformation progressive prolonge l’effet du médicament.
• Cibler un organe spécifique : L’activation peut se faire dans un tissu précis pour une meilleure efficacité.
Exemple de promédicament
• Aspirine → Transformée en acide salicylique (forme active).
• Codéine → Convertie en morphine dans le foie.
Les promédicaments permettent donc d’optimiser l’efficacité et la tolérance des traitements.
Expliquer ou représenter le cheminement d’un médicament dans l’organisme de point
d’administration jusqu’à son excrétion.
Le cheminement d’un médicament dans l’organisme suit plusieurs étapes :
- Administration
Le médicament est pris (ex : per os, injection, inhalation, etc.).
- Absorption
Il passe dans le sang à travers la paroi du tube digestif (si per os) ou directement (si injection).
- Distribution
Le médicament est transporté par le sang vers les organes et les tissus où il doit agir.
- Métabolisme
Le foie transforme le médicament pour l’activer ou l’éliminer.
- Excrétion
Le médicament est éliminé par :
• Les reins (urine)
• Le foie (bile, selles)
• Les poumons (air expiré, si gaz ou volatile)
C’est ainsi que le médicament agit, puis est évacué de l’organisme.
Décrit L’ATP
L’ATP est la molécule transporteuse d’énergie dans toutes les cellules. Les cellules utilisent
cette molécule afin de consommer de l’énergie.
ATP signifie adénosine triphosphate. Adénosine correspond à une adénine (une base azotée)
liée à un ribose, tandis que le terme triphosphate dénote le nombre de phosphates accolé au
ribose.
Q,est ce que de l’ADP
L’ADP (Adénosine Diphosphate) est une molécule qui stocke et libère de l’énergie dans les cellules.
Comment ça marche ?
• L’ATP (Adénosine Triphosphate) est la forme chargée en énergie.
• Quand une cellule utilise de l’énergie, l’ATP perd un groupement phosphate et devient ADP.
• Pour recharger l’énergie, l’ADP récupère un phosphate et redevient ATP grâce à la respiration cellulaire.
C’est comme une batterie qui se décharge (ATP → ADP) et se recharge (ADP → ATP) en permanence pour donner de l’énergie aux cellules.
Explique le GDP ET LE GTP
Le GTP (Guanosine Triphosphate) et le GDP (Guanosine Diphosphate) sont des molécules similaires à l’ATP et l’ADP, mais avec une guanine à la place de l’adénine.
Comment ça fonctionne ?
• GTP (forme chargée en énergie) : Il stocke de l’énergie et active certaines protéines.
• GDP (forme déchargée) : Lorsque le GTP libère un phosphate, il devient GDP et libère de l’énergie.
Explique le Le FAD et le FADH2
Le FAD (Flavine Adénine Dinucléotide) et le FADH₂ sont des molécules impliquées dans la production d’énergie des cellules.
Comment ça fonctionne ?
• FAD : C’est une forme oxydée (sans hydrogène), qui peut capter des électrons et des protons.
• FADH₂ : C’est la forme réduite (avec des hydrogènes), qui transporte de l’énergie sous forme d’électrons.
Connaître les molécules (les deux premières et la dernière) impliquées dans la glycolyse.
- enzyme
-glucose
Fin : pyruvate
Expliquer l’utilité du cycle de Krebs (cycle de l’acide citrique
cycle de Krebs (ou cycle de l’acide citrique) est une étape clé du métabolisme énergétique. Il se déroule dans la mitochondrie et permet d’extraire un maximum d’énergie à partir des nutriments.
le bilan énergétique de la chaîne de transport des électrons (chaine respiratoire ou
phosphorylation oxydative).
Chaque fois qu’un NADH est produit dans le cytoplasme, il est transformé en 2 ATP.
♦ Chaque fois qu’un NADH est créé dans la mitochondrie, il contribue à la synthèse de 3
ATP ainsi qu’à la consommation de ½ O2.
♦ Chaque FADH2 produit dans la mitochondrie est transformé en 2 ATP.
Rôle duglut 1
Transporteur le plus répandu;
• Présent dans tous les tissus, mais à des concentrations variables;
• Transporte le glucose à travers la barrière hématoencéphalique;
• Principal transporteur du glucose dans les globules rouges
Rôle du glut 2
Faible affinité pour le glucose;
• Il faut de grandes concentrations sanguines de glucose ;
• Présent dans le foie, l’intestin grêle, le rein et le pancréas;
• Dans le foie, il permet un transport bidirectionnel (sang cellules hépatiques ou
inverses);
• Transporte le glucose à travers le pancréas afin de réguler la libération de l’insuline.
Rôle du glut 4
Facilite l’entrée du glucose dans la plupart des cellules sur ordre de l’insuline (muscles
squelettiques et tissus adipeux);
• Environ 90 % des transporteurs présents dans des vésicules;
• Sans insuline peu de transport de glucose (seulement 10 % des transporteurs sur la
membrane);
• Avec insuline, les vésicules fusionnent à la membrane ( des transporteurs sur la
membrane entrée massive de glucose dans la cellule);
Connaître et expliquer les deux principales transformations subies par le pyruvate (aérobie ou
anaérobie).
Le pyruvate, produit final de la glycolyse, peut subir deux principales transformations selon la présence ou l’absence d’oxygène :
- En présence d’oxygène (Aérobie) → Cycle de Krebs
✔ Transformation en Acétyl-CoA :
• Dans la mitochondrie, le pyruvate est converti en acétyl-CoA par l’enzyme pyruvate déshydrogénase.
• Cette réaction libère du CO₂ et produit un NADH (riche en énergie).
✔ Entrée dans le Cycle de Krebs :
• L’acétyl-CoA est dégradé pour produire NADH et FADH₂, qui alimentent la chaîne respiratoire et génèrent beaucoup d’ATP (environ 28 ATP).
- En absence d’oxygène (Anaérobie) → Fermentation
✔ Fermentation lactique (chez les animaux et bactéries) :
• Le pyruvate est converti en lactate par la lactate déshydrogénase.
• Cette réaction régénère le NAD⁺, nécessaire pour que la glycolyse continue.
• Exemple : production d’acide lactique dans les muscles en cas d’effort intense.
✔ Fermentation alcoolique (chez les levures et certaines bactéries) :
• Le pyruvate est converti en éthanol et CO₂.
• Utilisée dans la fabrication du vin, de la bière et du pain.
Résumé
• Avec oxygène → Cycle de Krebs → Beaucoup d’ATP
• Sans oxygène → Fermentation → Peu d’ATP mais régénération du NAD⁺
L’oxygène détermine donc si le pyruvate sera utilisé pour produire beaucoup ou peu d’énergie.
Ou est stoker le glycogénique dans l’organisme et a quoi sa sert
une réserve abondante d’énergie
qui est stockée dans le foie ou dans les muscles squelettiques.
Rôle de la glycogene phosphorylase
a glycogène phosphorylase est une enzyme qui aide à casser le glycogène (réserve de sucre dans le corps) pour libérer du glucose. Ce glucose sert à donner de l’énergie quand le corps en a besoin, comme pendant le sport ou le jeûne.
Connaître la forme et l’emplacement des réserves d’énergie de l’organisme.
-Le glucose est stocké dans le foie et les muscles sous forme de glycogène. La quantité
d’énergie emmagasinée dans le glycogène est relativement petite et correspond à peine
aux besoins d’une journée. Le glucose supplémentaire (celui qui ne peut être emmagasiné
sous forme de glycogène) est converti en acide gras et en glycérol.
-Les acides gras sont incorporés dans les réserves de triglycérides.
-Les acides aminés servent à la fabrication des protéines. Ceux qui sont en excès sont
convertis en glucose et en acides gras.
