capitulo 2 Flashcards
tipos de proteínas reguladoras que suelen ser dianas primarias
receptores
enzimas
moléculas transportadoras
canales sónicos.
qué es un receptor?
moléculas proteica encargada de reconocer y responder a señales químicas endogenas.
que es un agonista parcial?
farmaco con eficacia intermedia, que ocupando el 100% de los receptores no generan una respuesta tisular maxima
que es un agonista puro?
es aquel que al unirse a un receptor genera una respuesta máxima.
como es posible medir la union de un fármaco a su receptor?
usando moléculas marcadas con átomos radiactivos
que es la curva de union?
define la relación existente entre la concentración y la cantidad de farmacólogos unido.
para que sirve la curva de union?
calcular la afinidad del farmaco a sus receptores y su capacidad de union
cual es la función de la curva dosis respuesta o concentración efecto?
permite medir el efecto máximo que puede producir un farmaco y la concentración o dosis para generar el 50% de respuesta maxima
que enzima degrada a la acetilcolina?
colinesterasa
que es un receptor de reserva?
son todos aquellos receptores que no se unen al farmaco pero que aun así el farmaco genera una respuesta máxima.
características del antagonismo competitivo
desplaza la curva de concentración efecto a la derecha sin variar la pendiente y el máximo.
entre mas antagonista se requiere mas agonista
competitividad demostrada
que es el antagonismo competitivo?
dos moléculas peleando el sitio de acción y suele ser reversible aumentando la dosis del farmaco
como inhibir el antagonismo competitivo?
aumentando la dosis del farmaco
que es el antagonismo competitivo no reversible?
se produce cuando el agonista se una al mismo sitio del receptor que el agonista pero se disocia muy lentamente o no lo hace en absoluto
a que se refiere con eficacia?
la capacidad de que un complejo farmaco receptor para desencadenar la respuesta máxima.
que es la eficacia intrinseca?
es la capacidad de una molécula agonista ya unida de activar la molécula receptora.
que es la eficacia dependiente del tejido?
son el numero de receptores que expresa el tejido y la respuesta mediada por el receptor del tejido.
que es la activación constitutiva?
es la activación de un receptor sin presencia del ligando
que es un agonista inverso?
ligando capaz de inhibir la activación constitutiva o con eficacia negativa
agonismo sesgado
un agonista unido al mismo receptor tiene un respuesta celular diferente al mismo receptor, haciendo un sesgo por no conocer el estado del receptor
como se llaman los sitios de union de un receptor?
ortosterico (principal) y alosterico(secundario)
tipos de antagonismo
químico
farmacocinetico
bloqueo
antagonismo fisiologico
competitivo
fisiologico
antagonismo químico
poco frecuente, en conminación se une un farmaco o sustancia a otro farmaco o sustancia perdiendo su efecto
antagonismo farmacocinetico
sucede cuando se reduce la concentración del farmaco en su sitio activo aumentando procesos fisiologicos
antagonismo de bloqueo
inhibe la cascada de acciones en un punto posterior al sitio de accion