Buổi 1 Flashcards
thuốc là gì
là các chất hoặc hợp chất có nguồn gốc tự nhiên, bán tổng hợp hoặc tổng hợp có tác dụng điều trị hoặc dự phòng bệnh tật cho người và súc vật hoặc dùng trong chẩn đoán bệnh ở lâm sàng dùng để khôi phục, điều chỉnh chức phận của các cơ quan
penicilin có nguồn gốc từ
nấm
loại thuốc nào có nguồn gốc từ nấm
penicilin
insulin được chiết xuất từ
tụy bò, lợn
loại thuốc nào được chiết xuất từ tụy bò, lợn
insulin
loại chất nào được chiết xuất bán tổng hợp từ penicilin
ampicilin
ampicilin được chiết xuất như thế nào
bán tổng hợp từ penicilin
những loại thuốc nào được tổng hợp hóa học hoàn toàn
sulfonamid, kháng sinh nhóm quinolon
ciprofloxacin là loại thuốc dùng để
uống để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu
loại thuốc kháng sinh nào uống để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu
ciprofloxacin
vaccin dự phòng bệnh lao là
BCG
BCG là gì
vacxin dự phòng bệnh lao
loại thuốc nào có thể dùng để chẩn đoán lâm sàng
colchicin
hầu hết các thuốc có mấy loại tên? đó là?
3 loại tên:
- tên hóa học
- tên gốc, tên chung quốc tế
- tên biệt dược
tên hóa học là gì
là tên mô tả đặc tính lý hóa của thuốc, phức tạp
tên gốc, tên chung quốc tế có đặc điểm gì
tên ít phức tạp, dễ nhớ, thường chỉ có 1 tên
tên biệt dược là gì
là tên do công ty đặt
ngắn, dễ nhớ, đôi khi có ý nghĩa
tại sao các phân tử thuốc lại có các dạng bào chế khác nhau
để chúng có thể
tan được trong nước ( dịch tiêu hóa, dịch khe) do đó dễ được hấp thu
tan được trong mỡ để thấm qua được màng tb vì màng tb chứa nhiều phospholipid
thuốc muốn được hấp thu vào trong tb một cách thuận lợi nhất thì cần
có một tỷ lệ tan trong nước, tan trong mỡ thích hợp
định nghĩa dược lý học
bao hàm mọi nghiên cứu về sự tương tác của thuốc với các hệ sinh học
dược lý học bao gồm những gì
dược lực học và dược động học
dược động học là gì
tác động của cơ thể lên thuốc
dược lực học là gì
tác động của thuốc lên cơ thể
dược lý di truyền nghĩa là gì
nghiên cứu những thay đổi về tính cảm thụ của cơ thể, gia đình hay chủng tộc với thuốc do nguyên nhân di truyền
ảnh hưởng của biến dị di truyền đến tác dụng của thuốc, mục tiêu cơ bản là tối ưu hóa hiệu quả điều trị của thuốc dựa trên thông tin di truyền của từng cá thể
dược lý thời khắc nghĩa là gì
các hoạt động biến đổi nhịp nhàng, có chu kỳ được gọi là nhịp sinh học, tác động của thuốc cũng có thể thay đổi qua nhịp này
tuyến thượng thận ngủ và hoạt động mạnh nhất vào lúc nào
ngủ về đêm và hoạt động mạnh nhất vào lúc 8h sáng
nên dùng tập trung prednisolon vào lúc mấy giờ? tại sao
nên dùng tập trung vào lúc 8h sáng vì prednisolon là một trong các loại glucocorticoid nên phải dùng như thế để giảm feedback ngược âm tính
khi dùng glucocorticoid liều cao và kéo dài muốn ngừng thuốc thì cần phải làm gì
cần giảm liều dần dần
dược lý thực nghiệm nghĩa là gì
là thuốc phải được nghiên cứu trên súc vật thực nghiệm ( tiền lâm sàng) để xác định được tác dụng, cơ chế tác dụng, liều điều trị,… định hướng cho nghiên cứu lâm sàng
dược lý lâm sàng là gì
súc vật phản ứng với thuốc không hoàn toàn giống với người nên sau khi thử nghiệm trên súc vật cần phải thử nghiệm trên nhóm người tình nguyện nhằm đánh giá các tác dụng đã gặp trong thực nghiệm đồng thời phát hiện các triệu chứng mới nhất là các tác dụng không mong muốn không thể thấy trên súc vật
tác dụng chính là gì
tác dụng đáp ứng cho mục đích điều trị
tác dụng phụ là gì
thường không phục vụ cho mục đích điều trị
các tác dụng phụ này có thể gây những phản ứng bất lợi, không mong đợi nhưng một số cũng có lợi, có thể sử dụng trong trị liệu
chlorpheniramin ( clorpheniramin) là chất gì? có tác dụng phụ là gì
là chất kháng histamin có tác dụng phụ là buồn ngủ và gây khô miệng
Aspirin có tác dụng chính là gì và tác dụng phụ là gì
tác dụng chính là giảm đau, hạ sốt
tác dụng phụ là gây loét dạ dày tiến triển
tác dụng tại chỗ là gì
là tác dụng có tính chất cục bộ và chỉ khu trú ở tại một cơ quan hay bộ phận nào đó ở nơi tiếp xúc
cồn ASA khi bôi ngoài da có tác dụng gì
chống nấm
tác dụng toàn thân là gì
là tác dụng của thuốc sau khi được hấp thu vào máu
tác dụng hồi phục là gì
sau khi chuyển hóa và thải trừ, thuốc sẽ trả lại trạng thái sinh lý bình thường cho cơ thể
tác dụng không hồi phục là gì
để lại những trạng thái, di chứng sau khi thuốc đã được chuyển hóa và thải trừ
ví dụ những thuốc có tác dụng không hồi phục
hỏng men răng của trẻ em khi dùng tetracyclin
gentamicin gây điếc tai không hồi phục trên trẻ em
tác dụng chọn lọc là gì
là tác dụng xuất hiện sớm nhất, mạnh nhất trên một mô hay cơ quan nào đó
ví dụ thuốc có tác dụng chọn lọc
digitalis chỉ tác dụng chọn lọc trên cơ tim
digoxin làm tim đập chậm, mạnh, đều
tác dụng đặc hiệu của thuốc là gì
là tác dụng mạnh nhất trên một nguyên nhân gây bệnh
ví dụ của tác dụng đặc hiệu
quinin có tác dụng đặc hiệu trên KST sốt rét
isoniazid chỉ có tác dụng đặc hiệu với trực khuẩn lao
sử dụng phối hợp nhiều thuốc cùng một lúc hoặc trong khoảng thời gian khá gần nhau có thể gây
tương tác thuốc có lợi hoặc có hại:
- làm tăng cường tác dụng của nhau
- làm giảm tác dụng của nhau
- làm đảo nghịch tác dụng
tác dụng hiệp đồng là gì
khi sự phối hợp của 2 thuốc sẽ làm tăng cường tác dụng lẫn nhau
tác dụng hiệp đồng gồm mấy loại? đó là
3 loại:
- hiệp đồng cộng
- hiệp đồng tăng mức
- hiệp đồng tương hỗ
hiệp đồng cộng là gì
là 2 loại thuốc không ảnh hưởng tác động lẫn nhau nhưng có cùng hướng tác dụng
VD tác dụng hiệp đồng cộng
Isoniazid & Streptomycin hiệp đồng cộng trong điều trị lao
hiệp đồng tăng mức nghĩa là gì
tăng cường tác động lẫn nhau
VD hiệp đồng tăng mức
phối hợp penicillin và streptomycin
( thuốc phá vách và thuốc gắn với 30S riboxom vi khuẩn)
việc phối hợp giữa Sulfamethoxazol và Trimethoprim trong Co-trimoxazol ( Biseptol) là ví dụ của
hiệp đồng tăng mức
hiệp đồng tương hỗ nghĩa là gì
các thành phần có thể không cùng hỗ trợ trên cơ quan đích với hoạt chất chính mà chỉ có tác dụng hỗ trợ chất chính phát huy tác dụng tốt hơn
VD hiệp đồng tương hỗ
Adrenalin kéo dài thời gian tác dụng gây tê của Lidocain
Phối hợp Amoxiciclin và Acid Clavulanic (Augmentin)
hiệp đồng có ý nghĩa gì
phối hợp thuốc làm tăng tác dụng mà không tăng độc tính
đối kháng là gì
khi sự phối hợp thuốc làm giảm hoặc tiêu hủy đi tác động của một hay nhiều thành viên phối hợp
VD thuốc đối kháng
Dùng benzodiazepam (VD Diazepam) để giải độc strychnin.
tác dụng không thông qua receptor của thuốc nghĩa là gì
tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc
VD tác dụng do tính chất vật lý của thuốc
gel Al(OH)3 bọc vết loét dạ dày
than hoạt tính hút độc
gồm có những yếu tố nào về phía thuốc làm thay đổi tác dụng của thuốc
dược lực học, dược động học, dạng thuốc
gồm có những yếu tố nào về phía người dùng thuốc làm thay đổi tác dụng của thuốc
tuổi, giới, tình trạng bệnh lý
tại sao thay đổi nhỏ về cấu trúc của thuốc cũng gây thay đổi lớn về tác dụng
vì thuốc để có tác dụng phải gắn vào receptor theo cơ chế ổ khóa - chìa khóa nhờ ái lực sau đó hoạt hóa và sinh ra tác dụng
VD của việc tạo ra thuốc mới nhằm tăng tác dụng điều trị, giảm tác dụng không mong muốn
thay đổi cấu trúc corticoid bằng cách Thêm F vào C9 và CH3 và C16 được betamethason.
Tác dụng chống viêm gấp 25 lần, không giữ Na+ nên không phải ăn nhạt
VD của việc tạo ra thuốc mới nhằm thay đổi tác dụng dược lý
Thay đổi cấu trúc của isoniazid: được iproniazid có tác dụng chống trầm cảm do gắn vào receptor hoàn toàn khác
VD của việc tạo ra thuốc mới nhằm trở thành chất đối kháng tác dụng
PABA là thức ăn của vi khuẩn, Sulfamid có cấu trúc gần giống PABA, làm cho vi khuẩn ăn nhầm nên có tác dụng kìm khuẩn
VD của việc tạo ra thuốc mới nhằm tạo đồng phân quang học hoặc đồng phân hình học làm thay đổi tác dụng của thuốc
l.Quinin: là thuốc chữa sốt rét
d.Quinin (Quinidin): là thuốc chữa loạn nhịp tim
tại sao thay đổi cấu trúc của thuốc lại làm thay đổi dược động học
Cấu trúc thay đổi → tính chất lý hóa của thuốc
dẫn đến thay đổi :
- Độ tan trong nước/lipid
- Sự gắn thuốc – protein huyết tương
- Độ ion hóa
- Tính bền vững của thuốc
dạng thuốc là gì
là hình thức trình bày đặc biệt của dược chất để đưa vào cơ thể.
dạng thuốc cần phải đảm bảo những yếu tố nào
tiện bảo quản, vận chuyển, sử dụng, phát huy tối đa hiệu lực chữa bệnh.
dược chất là gì
là chất hoặc hỗn hợp các chất dùng để sản xuất thuốc có tác dụng dược lý hoặc có tác dụng trực tiếp trong phòng bệnh, chẩn đoán bệnh, chữa bệnh, điều chỉnh chức năng sinh lý của cơ thể người
tá dược là gì
Không chỉ là “chất độn” mà có ảnh hưởng đến độ hòa tan,
khuếch tán của thuốc
gồm có bao nhiêu loại tá dược? đó là
4 loại tá dược:
- tá dược độn
- tá dược dính
- tá dược rã
- tá dược trơn
kĩ thuật bào chế thuốc liên quan đến
sinh khả dụng của thuốc, đích tác dụng,… nên được công ty giữ bí mật
bào chế gồm có mấy mục đích? đó là
4 mục đích:
- Hoạt tính của thuốc được vững bền
- Dược chất giải phóng với tốc độ ổn định
- Dược chất giải phóng tại đích
- Thuốc có sinh khả dụng cao
tại sao không thể giảm liều của người lớn để thành liều trẻ em
vì trẻ em không phải người lớn thu nhỏ lại mà còn có các đặc điểm riêng:
- Gắn thuốc vào protein huyết tương ít. Một phần protein gắn với bilirubin
- Hệ enzym chuyển hóa thuốc chưa phát triển
- Hệ thải trừ thuốc chưa phát triển
- Hệ thần kinh chưa phát triển, myelin còn ít, hàng rào máu - não chưa đủ bảo vệ nên thuốc dễ thấm qua và tế bào thần kinh còn dễ nhạy cảm (như với morphin)
-Tế bào chứa nhiều nước, không chịu được thuốc gây mất nước.
- Mọi mô và cơ quan đang phát triển, hết sức thận trọng
khi dùng các loại hormon.
các đặc điểm riêng của người cao tuổi lưu ý khi dùng thuốc
- Các hệ enzym đều kém hoạt động vì đã “lão hóa”
- Các tế bào ít giữ nước nên cũng không chịu được thuốc
gây mất nước - Người cao tuổi thường mắc nhiều bệnh nên phải dùng nhiều thuốc một lúc.
với nữ giới cần chú ý đến mấy thời kỳ? đó là
cần chú ý đến 3 thời kỳ: kinh nguyệt, có thai, cho con bú
ở người suy gan thì dựa vào đâu để tính liều thuốc? tại sao
dựa vào hướng dẫn sử dụng để cho liều vì NB giảm enzym gan, chuyển hóa thuốc kém
ở người suy thận thì dựa vào đâu để tính liều thuốc? tại sao
dựa vào nồng độ creatinin để tính liều thuốc vì Khả năng đào thải thuốc kém
ở BN bị suy mạch vành thì cần tránh các thuốc nào
tránh các thuốc tăng công năng tim (adrenalin, levodopa)
Phản ứng có hại của thuốc là gì
là một phản ứng độc hại, không định trước và xuất hiện ở liều lượng thường dùng cho người.
phản ứng dị ứng thuốc có thể do những nguyên nhân nào
- Do thuốc là 1 protein lạ, mang tính kháng nguyên.
- Những thuốc có nhóm NH2 ở vị trí para là những thuốc dễ gây mẫn cảm
Tai biến thuốc do rối loạn di truyền thường do
thiếu enzym bẩm sinh, mang tính di truyền trong gia đình hay chủng tộc.
người bị thiếu enzym G6PD hoặc glutathion reductase sẽ dễ bị
thiếu máu tan máu khi dùng primaquin, quinin, amaquin, sulfonamid, nitrofuran…
quen thuốc là gì
là sự đáp ứng với thuốc yếu hơn hẳn so với người bình thường dùng cùng liều.
liều điều trị trở thành không có tác dụng, đòi hỏi ngày càng phải tăng liều cao hơn
gồm có mấy loại quen thuốc? đó là
2 loại quen thuốc:
- quen thuốc tự nhiên
- quen thuốc do mắc phải
quen thuốc tự nhiên do
di truyền
quen thuốc tự nhiên có đặc điểm gì
Giảm đáp ứng với thuốc ngay từ lần đầu dùng thuốc: do ít
được hấp thu, hoặc bị chuyển hóa nhanh, hoặc cơ thể kém mẫn cảm với thuốc.
quen thuốc do mắc phải gồm mấy loại? đó là
2 loại: quen thuốc nhanh, quen thuốc chậm
quen thuốc nhanh do đâu
do cạn kiệt chất nội sinh, receptor mệt mỏi,…
VD quen thuốc nhanh
Ephedrin, amphetamin làm giải phóng adrenalin sau những lần dùng liên tiếp.
quen thuốc chậm có thể do
- gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc
- giảm số lượng receptor
- cơ thể phản ứng bằng cơ chế ngược
nghiện thuốc là gì
Một trạng thái đặc biệt, người nghiện phụ thuộc cả về
tâm lý và thể chất vào thuốc.
là tình
trạng cơ thể không hoạt động được bình thường nếu
thiếu loại thuốc hoặc dược chất mà nó đã quen.
gồm có mấy biểu hiện của nghiện thuốc? đó là
4 biểu hiện của nghiện thuốc:
- Thèm thuốc mãnh liệt, xoay sở mọi cách để có
thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp
- Có khuynh hướng tăng liều.
- Thay đổi tâm lý và thể chất theo hướng xấu: nói dối,
lười lao động, bẩn thỉu, thiếu đạo đức…
- Khi cai thuốc xuất hiện hội chứng cai
hội chứng cai gồm các triệu chứng nào
vật vã, lăn lộn, dị cảm, vã mồ hôi, tiêu chảy…
hậu quả của quen thuốc, nghiện thuốc
Bệnh nhân không chỉ gặp nhiều phiền toái do lệ thuộc
thuốc mà còn có thể bị suy gan, suy thận do dược chất
được đưa vào cơ thể quá nhiều.
dược lực học là gì
là quá trình tác dụng lên thuốc của cơ thể
dược động học hay dược lực học diễn ra trước
dược động học diễn ra trước dược lực học
dược lực học nghiên cứu cái gì
nghiên cứu tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định của thuốc
Receptor là gì
là một đại phân tử tồn tại một lượng giới hạn trong một số tb đích
chức năng của receptor
nhận biết, gắn kết đặc hiệu và tương tác với ligand ( phối tử)
ligand ( phối tử) gồm những gì
các chất nội sinh: hormon, chất dẫn truyền tk chủ vận
các chất ngoại lai: chất hóa học, thuốc ( đồng vận)
bản chất của các receptor là
protein
aetylcholin gắn vào receptor nào? từ đó dẫn tới tác dụng gì
acetylcholin gắn vào receptor M làm chậm nhịp tim, tăng tiết dịch
chất đối kháng là gì
là chất cạnh tranh với chất chủ vận trên cùng receptor làm mất tác dụng của chất chủ vận ( ngăn chặn chất chủ vận gắn vào)
Salbutamol gắn vào receptor nào? từ đó dẫn tới tác dụng gì
gắn vào receptor beta 2 làm giãn cơ trơn khí phế quản
histamin gắn vào receptor nào? từ đó dẫn tới tác dụng gì
gắn vào receptor H1 từ đó giúp giảm dị ứng
VD receptor nằm trên màng tb
Insulin
VD receptor nằm trong tb chất
steroid
VD receptor nằm trong nhân
Thyroid, Steroid
chất đối kháng của acetylcholin là
atropin
chất đối kháng của Morphin, Heroin là
Naltrexon, Naloxon ( điều trị quá liều opioid)
chất đối kháng của histamin trên da
Chlorpheniramin, Loratadin (Kháng histamin H1)
chất đối kháng của histamin trên màng tb viền dạ dày là
Cimetidin, Famotidin (Kháng histamin H2)
dược động học là gì
là quá trình vận chuyển thuốc từ lúc được hấp thu
vào cơ thể cho đến khi bị thải trừ ra ngoài hoàn toàn
dược động học bao gồm mấy quá trình? đó là
4 quá trình: Hấp thu, Phân bố, Chuyển hóa, Thải trừ
quá trình hấp thu là gì
quá trình thuốc từ vị trí dùng thuốc vào trong máu
quá trình phân phối là quá trình gì
là quá trình thuốc từ trong máu vào trong mô
là quá trình thuận nghịch
thuốc được chuyển hóa ở đâu
thường được chuyển hóa ở trong mô
2 nơi thuốc thải trừ chính ra khỏi cơ thể là
nước tiểu & mật
một thuốc khuếch tán tốt, dễ hấp thu khi nào
- có trọng lượng phân tử thấp
- ít bị ion hóa
- dễ tan trong nước ( dịch tiêu hóa)
- tan được trong lipid ( màng tb)
thuốc được vận chuyển bằng cách lọc như thế nào
thuốc có trọng lượng phân tử thấp + tan được trong nước mà không tan trong lipid sẽ chui qua ống dẫn
đặc điểm của vận chuyển nhờ chất mang
- có tính bão hòa ( do số lượng chất mang có hạn)
- có tính đặc hiệu tương đối
- có tính cạnh tranh
- có thể bị ức chế hoặc tăng sinh
gồm có mấy loại vận chuyển nhờ chất mang? đó là
2 loại:
- vận chuyển thuận lợi
- vận chuyển tích cực
vận chuyển thuận lợi là gì
vận chuyển nhờ chất mang nhưng có kèm theo sự chênh lệch nồng độ
vận chuyển tích cực nghĩa là gì
chất mang + đi ngược bậc thang nồng độ nên cần có năng lượng ( thường gọi là bơm ion)
quá trình nhập bào diễn ra như thế nào
màng tb lõm vào
tạo thành túi chứa chất ngoại bào
hòa màng với lyzosom và thủy phân bởi các enzym
đưa các đơn phân vào dịch nội bào
nhập bào gồm có mấy loại? đó là
3 loại: thực bào, ẩm bào, nhập bào qua trung gian receptor
thực bào là gì
chất nhập bào có kích thước lớn ( vụn tb, mầm bệnh, các hạt khoáng nhỏ,…)
tb ăn
ẩm bào là gì
chất nhập bào là dịch ngoại bào chứa các phân tử nhỏ hoặc chất tan
tb uống
nhập bào qua receptor là gì
các phân tử được đưa vào tb có tính chọn lọc
gắn vào thụ thể trên màng tb
ưu điểm của đường uống
dễ dùng
chi phí sản xuất thấp hơn
các chế phẩm thuốc dễ bảo quản
nhược điểm của đường uống
- hấp thu thuốc bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố
- bị enzym tiêu hóa phá hủy
- thuốc tạo phức với thức ăn
- gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa
ưu điểm của tiêm dưới da
hấp thu ổn định gây ra tác dụng bền vững
( insulin tác dụng trung gian tiêm dưới da bị vón cục → kéo dài thời gian tác dụng)
nhược điểm của tiêm dưới da
- dưới da ít mạch máu nên hấp thu chậm
- dưới da nhiều thần kinh cảm giác nên gây đau
ưu điểm của tiêm bắp
ít đau và hấp thu nhanh hơn so với tiêm dưới da
nhược điểm của tiêm bắp
một số thuốc gây hoại tử cơ không được tiêm bắp như calci clorid, ouabain
ưu điểm của tiêm TM
- hấp thu nhanh và hoàn toàn
- có thể chỉnh liều nhanh chóng trong cấp cứu
nhược điểm của tiêm TM
các thuốc gây tan máu, vón tủa các thành phần máu thì không tiêm TM được
khi ngộ độc thuốc tiêm thì rất khó để giải độc
những phương pháp nào làm tăng hấp thu thuốc
xoa bóp, băng ép,..
tại sao thuốc nhỏ mắt có thể chảy vào tuần hoàn
vì thuốc nhỏ mắt chảy qua ống lệ tị, tiếp xúc với niêm mạc mũi có thể vào tuần hoàn
tại sao các thuốc khí, bay hơi có thể được hấp thu nhanh chóng
vì diện tích hấp thu rộng = 80 - 100 mét vuông
phân phối thuốc như thế nào trong cơ thể
trong cơ thể, cơ quan nào hoạt động nhiều, được tưới máu nhiều thì được phân phối nhiều thuốc tới hơn
phân phối thuốc là gì
là quá trình thuốc ở trong máu đi vào trong các tổ chức
chỉ có thuốc ở dạng nào mới có tác dụng sinh học
thuốc ở dạng tự do
thuốc ở trong máu có mấy dạng? đó là
2 dạng: dạng tự do & dạng gắn vào protein huyết tương
sự gắn thuốc vào protein huyết tương phụ thuộc vào
- nồng độ phân tử protein gắn thuốc
- hằng số gắn thuốc/ ái lực gắn thuốc
- số lượng vị trí gắn ( hằng định)
- có tính đặc hiệu tương đối ( cạnh tranh)
thuốc có tính ax sẽ gắn vào loại protein nào trong huyết tương
albumin
thuốc có tính chất nào sẽ gắn vào albumin trong huyết tương
tính axit
thuốc có tính bazo sẽ gắn vào protein nào trong huyết tương
gắn vào alpha 1 - globulin
thuốc có tính nào sẽ gắn vào alpha 1 globulin
thuốc có tính bazo
quá trình gắn thuốc vào protein huyết tương là quá trình
cân bằng động
nồng độ thuốc tự do ở những đâu luôn giữ trạng thái cân bằng động
nồng độ thuốc tự do ở trong huyết tương và trong dịch khe
tại sao trong điều trị, lúc đầu dùng liều tấn công còn về sau lại dùng liều duy trì
lúc đầu dùng liều tấn công để bão hòa các vị trí gắn
sau cho liều duy trì để ổn định tác dụng
trong các trường hợp bệnh lý nào thì cần hiệu chỉnh liều thuốc
trong các trường hợp tăng - giảm lượng protein huyết tương ( suy dinh dưỡng, xơ gan, thận hư, người già,…)
vận chuyển thuốc vào thần kinh trung ương phải vượt qua được bao nhiêu hàng rào? đó là
3 hàng rào:
- hàng rào máu - não
- hàng rào máu - dịch não tủy
- hàng rào dịch não tủy - não
trong 3 hàng rào của thần kinh trung ương, hàng rào nào có thể khuếch tán thụ động qua
hàng rào dịch não tủy - não
thuốc muốn đi được qua hàng rào máu não thì cần phải có đặc điểm nào
thuốc phải tan được trong lipid
các loại thuốc như thế nào thì dễ đi qua hàng rào máu não
các thuốc tan được trong lipid
ở những đối tượng nào, thuốc dễ đi qua hàng rào máu não
ở trẻ em & trẻ sơ sinh
ở người bị viêm màng não
tại sao ở trẻ em & trẻ sơ sinh thuốc lại dễ đi qua hàng rào máu não
vì ở những đối tượng này, lượng myelin còn thấp, cấu trúc màng não chưa đầy đủ
phương thức vận chuyển qua nhau thai của các thuốc tan trong lipid
khuếch tán thụ động
phương thức vận chuyển qua nhau thai của các aa, ion
vận chuyển tích cực
phương thức vận chuyển qua nhau thai của huyết tương của mẹ
ẩm bào
tại sao thuốc qua nhau thai lại có thể bị giảm tác dụng
vì nhau thai có nhiều enzym: cholinesterase, monoamine oxidase, hydroxylase
sự tích lũy thuốc là gì
một số thuốc hoặc chất độc có mối liên kết rất chặt chẽ với một số mô trong cơ thể và được giữ lại rất lâu
một số thuốc tích lũy trong cơ vân và các tb của mô khác với nồng độ cao hơn trong máu
VD sự tích lũy thuốc
tetracyclin được tích lũy trong răng & tủy xương
chuyển hóa thuốc có mấy pha? đó là
2 pha: pha 1 & pha 2
pha 2 của chuyển hóa thuốc hay còn được gọi là gì
là phản ứng liên hợp
chuyển hóa xảy ra chủ yếu ở đâu
ở gan
mục đích của chuyển hóa
giúp thuốc phân cực hơn
chất chuyển hóa có nhất thiết phải có hoạt tính không
chất chuyển hóa có thể có hoạt tính hoặc không có hoạt tính
hầu hết phản ứng ở pha 1 của chuyển hóa thuốc là phản ứng gì
phản ứng oxh
phản ứng ở pha 1 của chuyển hóa thuốc có thể là những loại phản ứng nào
phản ứng oxh, phản ứng khử, phản ứng thủy phân
Cytochrom P450 là hệ thống enzym thuộc nhóm nào
nhóm monooxygenase
Cytochrom P450 tập trung chủ yếu ở
gan
trong tb, Cytochrom P450 tập trung ở
lưới nội bào nhẵn ( không hạt)
loai Cytochrom P450 nào quan trọng nhất trong chuyển hóa thuốc
CYP3A4
sau chuyển hóa giai đoạn một thì có thể có những gì thay đổi
- bộc lộ các nhóm chức ( OH, NH2, SH, COOH)
- mất tác dụng hoặc độc tính
- còn hoạt tính
- có tác dụng
PPI là gì
là các thuốc ức chế bơm proton ( tiền thuốc)
phản ứng liên hợp ở pha 2 chuyển hóa thuốc thường hay liên hợp với chất nào nhất
Axit glucuronic
loại chất nào được dùng để khử độc paracetamol
N- acetylcystein ( tiền chất của glutathion)
mục đích chung của thuốc sau khi chuyển hóa qua pha 2 là
thuốc trở nên tăng tính ưa nước –> dễ đào thải
loại chất nào sau khi chuyển hóa qua pha 2 sẽ gây sỏi thận
Sulfonamid
loại chất nào khi kê đơn cần bảo NB uống với nhiều nước? vì sao
Sulfonamid ( trong co - trimoxazol) vì sau khi chuyển hóa qua pha 2 sẽ tạo thành các tinh thể hình kim lắng đọng ở thận gây sỏi thận
các thuốc cảm ứng enzym CYP450 sẽ làm
tăng chuyển hóa của thuốc khác
các thuốc ức chế enzym CYP450 sẽ làm
giảm chuyển hóa của thuốc khác
thải trừ qua thận là đường thải trừ quan trọng nhất của
các thuốc tan trong nước
gồm có mấy loại quá trình thải trừ qua thận? đó là
2 loại: lọc thụ động qua cầu thận, khuếch tán thụ động qua ống thận
dạng thuốc nào được lọc thụ động qua cầu thận
dạng thuốc tự do không gắn vào protein huyết tương
VD loại thuốc được lọc thụ động qua cầu thận
thuốc hủy hệ andrenergic
những loại thuốc nào được thải trừ qua thận bằng cách khuếch tán thụ động qua ống thận
các thuốc tan trong lipid không bị ion hóa ở pH nước tiểu
VD các thuốc được thải trừ ở thận bằng cách khuếch tán thụ động qua ống thận
phenobarbital, salicylat
ý nghĩa lâm sàng của việc giảm thải trừ thuốc
tiết kiệm thuốc ( chất này tăng thải trừ thì chất kia sẽ được giữ lại)
tại sao người ta lại dùng phối hợp penicillin và probeneicid
vì chúng có chung hệ vận chuyển tại ống thận
–> thận thải probenecid ( rẻ tiền, ít tác dụng điều trị) và giữ lại penicillin ( đắt hơn, có tác dụng điều trị)
ý nghĩa lâm sàng của việc tăng thải trừ thuốc
điều trị nhiễm độc
loại thuốc nào thải trừ qua nước bọt
clindamycin, metronidazol
loại thuốc nào được thải trừ qua nước mắt
Rifarmpicin
diện tích đường cong AUC là gì
diễn biến nồng độ thuốc theo thời gian
nồng độ đỉnh là gì
hay còn gọi là PIC - tác dụng tối đa
sinh khả dụng là gì
tỷ lệ thuốc được hấp thu vào trong máu ở dạng còn hoạt tính so với liều đã dùng
sinh khả dụng tuyệt đối là gì
là tỷ lệ giữa trị số AUC thu được khi đưa thuốc ngoài đường TM so với trị số AUC đưa qua đường TM của đường dùng thuốc
sinh khả dụng tương đối là gì
là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị sinh khả dụng của cùng 1 hoạt chất, cùng một đường đưa thuốc, cùng một mức liều nhưng của 2 nhà sản xuất khác nhau hoặc của 2 dạng bào chế khác nhau
ý nghĩa của sinh khả dụng
là đại lượng quan trọng để xác định và tính toán liều dùng cho các dạng bào chế không theo đường TM
thời gian bán thải là gì
là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong máu giảm còn 50%
thời gian bán thải được sử dụng để làm gì
để chọn khoảng cách thời gian giữa các liều thuốc
xác định khoảng thời gian thuốc đạt nồng độ ổn định
thường được cho trước
công thức tính thời gian nồng độ thuốc đạt ổn định
thời gian thuốc đạt nồng độ ổn định = 5 lần t/2
công thức tính thời gian thuốc thải trừ hoàn toàn
thời gian thuốc thải trừ hoàn toàn = 7 lần t/2
t/2 nằm trong khoảng nào thì khoảng cách giữa các liều đúng bằng t/2
t/2 từ 6h đến 24h thì khoảng cách giữa các liều đúng bằng t/2
