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TechPharmexam2 > Biopharmacie > Flashcards

Biopharmacie Flashcards

1
Q

La biopharmacie étudie les facteurs qui peuvent influencer … (4 réponses)

A

La stabilité du médicament dans sa forme pharmaceutique
La libération du PA
Le taux de dissolution au site d’absorption
L’absorption systémique du médicament

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2
Q

La biopharmacie inclue des études in vivo et in vitro.

Vrai ou faux

A

Vrai

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3
Q

La pharmacocinétique (PK) est définie comme l’étude de la cinétique (dans le temps) :

  1. d’absorption
  2. de distribution,
  3. de métabolisme
  4. de libération
  5. de réabsorption
  6. d’excrétion
A

1, 2, 3 et 6

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4
Q

Le volume de distribution a un réalité physiologique?

Vrai ou faux

A

Faux, il représente l’espace de dilution du médicament et il est dit apparent, car il n’a pas de réalité physiologique.

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5
Q

Que veut dire LADMER?

A 
L = libération
A = absorption
D = distribution
M = métabolisme
E = Éliminiation
R = réabsorption rénale
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6
Q 
Quelle(s) étape(s) suivante(s) appartienne(nt) à la phase biopharmaceutique ? 
Libération
Absorption
Dissolution
Distribution
Métabolisme
Effet
Élimination
A

Libération, dissolution et absorption

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7
Q 
Quelle(s) étape(s) suivante(s) appartienne(nt) à la phase pharmacocinétique ? 
Libération
Absorption
Dissolution
Distribution
Métabolisme
Effet
Élimination
A

Absorption, distribution, métabolisme et élimination (ADME)

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8
Q 
Quelle(s) étape(s) suivante(s) appartienne(nt) à la phase pharmacodynamique ? 
Libération
Absorption
Dissolution
Distribution
Métabolisme
Effet
Élimination
A

Effet

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9
Q

L’étude de la biopharmacie est basée sur des principes scientifiques fondamentaux et sur une méthodologie expérimentale.
Vrai ou faux?

A

Vrai

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10
Q

La pharmacocinétique étudie le devenir du médicament :
in vivo ;
in vitro ;
les deux ?

A

in vivo (dans l’organisme)

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11
Q

La majorité du temps, les récepteurs pharmacologiques se retrouvent :

  1. dans le sang
  2. dans les graisses
  3. dans les tissus
  4. dans la chevelure de Philip
A

Dans les tissus

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12
Q

Les processus ADME affecteront : (5 éléments)

  1. La quantité de médicament se rendant aux récepteurs pharmacologiques.
  2. Les notes de Philip et Vincent à l’examen.
  3. La lipophilie du médicament.
  4. Le début d’action du médicament.
  5. La durée d’action du médicament.
  6. La solubilité du médicament.
  7. La durée du séjour du médicament dans l’organisme.
  8. L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique.
  9. La dissolution du Rx.
A

Réponses : 1, 4, 5, 7 et 8

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13
Q

On dit que la pharmacodynamie est l’étude qualitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.
Vrai ou faux

A

Faux, c’est l’étude quantitative des effets!

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14
Q

Qu’est ce que la biopharmacie ?

A

La biopharmacie c’est l’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme. La biopharmacie étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments.

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15
Q

Qu’est ce que la pharmacocinétique ?

A

La pharmacocinétique (PK) est définie comme l’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps.

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16
Q

Qu’est ce que la pharmacodynamie ?

A

La pharmacodynamie réfère à la relation entre la concentration du Rx (médicament) au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.

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17
Q

Pour se rendre à la circulation systémique (sanguine), le principe actif (le médicament) doit traverser :
peu de membranes cellulaires ;
aucunes membranes cellulaires ;
beaucoup de membranes cellulaires.

A

Beaucoup de membranes cellulaires

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18
Q

Les membranes sont considérées comme des barrières ?

Vrai ou faux

A

Faux, les membranes sont des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi perméables).

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19
Q

Quelle est la principale caractéristique des membranes ?

  1. lipophilie
  2. hydrophilie
  3. Philipphilie
  4. Perméabilité
A

Réponse : 1 : lipophilie

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20
Q

Les membranes favorisent le passage de molécules solubles dans les lipides.
Vrai ou faux ?

A

Vrai

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21
Q

En ce qui concerne le mécanisme de passage transmembranaire de diffusion passive, quels éléments sont vrais (1 vrai par numéro):

  1. Spécifique ou non spécifique
  2. Pas d’énergie ou besoin d’énergie
  3. Pas de compétition ou compétition
  4. Selon le gradient ou contre le gradient
  5. Saturable ou pas de saturation
  6. Basé sur la liposolubilité ou non
A

Réponses :

  1. non spécifique
  2. pas d’énergie
  3. pas de compétition
  4. selon le gradient (loi de Fick)
  5. Non saturable
  6. basé sur la liposolubilité
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22
Q

Le transport actif possède les mêmes caractéristiques que la diffusion passive.
Vrai ou faux ?

A

Faux, le transport actif a besoin d’énergie, est saturable, a de la compétition, est spécifique et est contre le gradient.

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23
Q

Lesquels sont des processus irréversibles :

  1. absorption
  2. distribution
  3. métabolisme
  4. élimination
A

1, 3 et 4

La distribution est un transfert réversible

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24
Q

Pour toutes les voies, le médicament doit passer une « barrière » physiologique qui le sépare de la circulation sanguine.
Vrai ou faux

A

Faux, pour toutes les voies sauf la voie IV, qui est directement dans le sang.

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25
Q

L’absorption est le processus par lequel le principe actif inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine.
Vrai ou faux

A

Vrai : PA inchangé à retenir

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26
Q

Quel site est souvent considéré comme un site de mesure des concentrations plasmatiques :

  1. les tissus
  2. les graisses
  3. la circulation systémique
  4. le foie
  5. l’intestin
  6. op.gg
  7. la circulation mésentérique
A
  1. la circulation systémique (prélèvement sanguin par les veines)
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27
Q

L’absorption est influencée par :

  1. la forme galénique
  2. hydrosolubilité vs liposolubilité
  3. pH du tube digestif
  4. élimination du Rx
  5. Vitesse de vidange gastrique
  6. Le site d’administration
A
  1. la forme galénique
  2. hydrosolubilité vs liposolubilité
  3. pH du tube digestif
  4. Vitesse de vidange gastrique
  5. Le site d’administration
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28
Q

L’absorption est influencée par :

  1. Alimentation riche en graisse
  2. Les pathologies
  3. Alimentation riche en glucide
  4. Concentration d’enzymes dans les organes
  5. pKa
  6. pH du TGI
  7. Volume de distribution (Vd)
A
  1. Alimentation riche en graisse
  2. Les pathologies
  3. Concentration d’enzymes dans les organes
  4. pKa
  5. pH du TGI
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29
Q

Toutes les voies d’administration extravasculaires nécessitent un passage transmembranaire pour que le Rx (médicament) se retrouve dans la circulation systémique.
Vrai ou faux?

A

Vrai, seulement intravasculaire qui ne nécessitent pas de passage transmembranaire (IV)

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30
Q

Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.
Vrai ou faux?

A

Vrai

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31
Q

Quels éléments sont vrais en lien avec la perte du Rx par effet de premier passage :

  1. Biotransformé par des enzymes
  2. Excrété
  3. Lié de façon covalente à une protéine
  4. Solubilisé dans les lipides dans l’organe du site d’absorption
A

tous sont vrais

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32
Q

Lorsque le coefficient de captation E (aussi appelé coefficient d’extraction) est nulle (E = 0) :

  1. Il y a extraction totale
  2. Il n’y a aucune extraction
A

E = 0 : aucune extraction, tout se rend dans la circulation systémique

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33
Q

Plusieurs « barrières » physiologiques peuvent empêcher l’absorption du médicament, lesquels sont faux (2) :

  1. Intestin: le médicament est éliminé en métabolites dans les selles (E1)
  2. Lumière intestinale : métabolisation par différentes bactéries (E2)
  3. Lumière intestinale (entérocytes) : métabolisation par différentes enzymes (E3)
  4. Foie : métabolisation entre autres par les enzymes cytochrome P450 (CYP450) (E4)
  5. Reins : élimination dans l’urine (E5)
A

1 et 5 sont faux :

  1. Intestin: le médicament est éliminé inchangé dans les selles (E1) (inchangé!!)
  2. : Foie : élimination dans la bile (E5) (les reins ont pas rapport)
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34
Q

Lorsque la biodisponibilité F = 1 :

  1. Le Rx n’atteint jamais la circulation systémique
  2. Le Rx atteint complètement la circulation systémique
  3. Le Rx atteint partiellement la circulation systémique
A

F = 1 : 100% de la dose atteint la circulation systémique.

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35
Q

Quelle est le bonne ordre pour la voie d’adminisration la avec la meilleure absorption jusqu’à la moins bonne :

  1. IV > IM > inhalation > oculaire > rectale > dermique > orale
  2. IV > inhalation > oculaire > IM > dermique > rectale > orale
  3. IV > oculaire > inhalation > IM > dermique > rectale > orale
  4. IV > inhalation > oculaire > IM > dermique > orale > rectale
A

Réponse :

3. IV > oculaire > inhalation > IM > dermique > rectale > orale

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36
Q

À propos des avantages de l’injection IM, lequel est vrai :

  1. Évite les effets de 1er passage
  2. Plus facile à injecter que le IV
  3. Peut injecter de gros volume
  4. Peut injecter des Rx irritants sans douleur
A

Réponse :

2. Plus facile à injecter que le IV

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37
Q

À propos des avantages de l’injection bolus IV, lequel est vrai :

  1. Évite les effets de 1er passage
  2. Peu de risques infectieux
  3. Peut injecter de gros volume
  4. Injection simple et facile
A

Réponse :

1. Évite les effets de 1er passage

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38
Q

À propos des avantages de la perfusion IV, lequel est vrai :

  1. Aucune connaissance poussée nécessaire
  2. Utile lors d’urgence
  3. Peut injecter des Rx irritants sans douleur
  4. Injection simple et facile
A

Réponse :

3. Peut injecter des Rx irritants sans douleur

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39
Q

À propos des avantages de l’injection SC, lequel est vrai

  1. Taux d’absorption constant selon les sites d’injections
  2. Utile lors d’urgence
  3. Évite les effets de premier passage
  4. Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
A

Réponse :

4. Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse

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40
Q

Trajet du Rx pour la voie sublinguale : sous la langue –> veines linguales et maxillaire internes –> veines jugulaire et veine cave supérieure.
Vrai ou faux

A

Vrai

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41
Q

Pour la voie sublinguale, l’absorption est très rapide surtout pour les principes actifs hydrophiles.
Vrai ou faux

A

Faux, surtout pour les principes actifs lipophiles.

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42
Q

La voie sublinguale permet d’éviter l’effet de premier passage?
Vrai ou faux

A

Vrai, sauf pour le Rx qui sera avalé.

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43
Q

À propos des désavantages de la voie orale, lequel est faux :

  1. Absorption erratique de certains Rx
  2. Demande des formes à dissolution rapide
  3. Biotransformation intestinale et hépatique
  4. Instabilité dans le TGI
A

Réponse fausse :

2. Demande des formes à dissolution rapide (inconvénient de la voie sublinguale)

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44
Q

La voie pulmonaire a une absorption similaire à la voie IV.

Vrai ou faux

A

Vrai

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45
Q

À propos des avantages de la voie transdermique, lesquels sont vrais :

  1. Absorption rapide
  2. Absorption lente
  3. Aucune irritation
  4. Utilisée pour les Rx liposolubles, faibles doses et petites tailles
  5. Les occlusions augmentent l’absorption
A

Les réponses vrais sont :

  1. Absorption lente
  2. Utilisée pour les Rx liposolubles, faibles doses et petites tailles
  3. Les occlusions augmentent l’absorption
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46
Q

Des effets systémiques sont possibles pour les voies suivantes :

  1. Oculaire
  2. Nasale
  3. Vaginale
  4. Aucune
A

Réponse : 1, 2 et 3

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47
Q

Quel processus n’a pas lieu dans le TGI :

  1. Absorption
  2. Sécrétion
  3. Distribution
  4. Digestion
A

Réponse : Les processus physiologiques qui se produisent dans le tractus GI sont la sécrétion, la digestion et l’absorption.
Distribution n’a pas lieu dans le TGI

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48
Q

Les constituants alimentaires sont surtout absorbés dans la partie médiale (jéjunum) de l’intestin grêle (petit intestin).
Vrai ou faux

A

Faux, c’est dans la partie proximale, le duodénum qu’il y a la plus grande absorption.

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49
Q

Le temps de transit au niveau de l’intestin grêle varie
de 3 à 4 heures chez l’humain en santé.
Vrai ou faux

A

Vrai

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50
Q

Le temps de transit total, incluant la vidange gastrique, le transit au niveau de l’intestin grêle, et le transit au
niveau du côlon varie de 0,4 à 5 jours.
Vrai ou faux

A

Vrai

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51
Q

À propos de l’oesophage, il se peut que chez un sujet couché, certains Rx peuvent être libérés in situ et provoquer des lésions.
Vrai ou faux

A

Vrai

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52
Q

Chez un sujet couché, le temps de passage est rapide. Il est d’environ 2 secondes pour un liquide et peut aller jusqu’à 10 secondes pour un comprimé.
Vrai ou faux

A

Faux : Chez un sujet couché, ce temps est d’environ 15-20 secondes pour un liquide et peut aller jusqu’à 5 minutes pour un comprimé.

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53
Q

Le temps de vidange gastrique est plus rapide lorsque :

  1. après un repas
  2. à jeun
A
  1. à jeun
54
Q

Le péristaltisme est plus important dans :

  1. duodénum
  2. jéjunum
A
  1. duodénum
55
Q

La majeure partie des villosités se retrouvent dans :

  1. estomac
  2. duodénum
  3. jéjunum
  4. iléon
A
  1. jéjunum
56
Q

Le duodénum reçoit des sécrétion biliaires et pancréatiques qui émulsifient les graisses et diminuent leur tension de surface.
Vrai ou faux

A

Vrai

57
Q

Le côlon est un site de réabsorption.

Vrai ou faux

A

Vrai

58
Q

À propos du rectum, quels éléments sont vrais :

  1. La circulation des veines hémorroïdaires inférieure et moyenne se jette au niveau de la veine cave pour aller ensuite vers le coeur.
  2. La circulation des veines hémorroïdaires inférieure et moyenne se jette au niveau des veines mésentériques, puis vers la veine porte pour aller ensuite vers le foie.
  3. La circulation de la veine supérieure se joint aux veines mésentériques pour ensuite suivre la veine porte qui se rend au foie.
  4. La circulation de la veine supérieure se joint à la veine cave pour ensuite aller au coeur.
A

Bonne réponse :

  1. La circulation des veines inférieure et moyenne se jette au niveau de la veine cave pour aller ensuite vers le coeur
  2. La circulation de la veine supérieure se joint aux veines mésentériques pour ensuite suivre la veine porte qui se rend au foie
59
Q

L’absorption au niveau rectal est consante.

Vrai ou faux

A

Faux, absorption variable.

60
Q

Le pylore ainsi que la valve iléo-cæcale préviennent la régurgitation ou le mouvement de la nourriture de la partie distale ver la partie proximale.

A

Vrai

61
Q

La vidange gastrique est sous contrôle :

  1. physico-chimique
  2. neurologique
  3. hormonal
  4. F
A

Neurologique et hormonal

62
Q

Un retard dans la vidange gastrique cause :

  1. Un retard de l’effet pharmacologique
  2. Un retard de l’absorption
  3. Un retard de la dissolution
  4. Une libération d’ordre 0 au lieu d’ordre 1
  5. Possible dégradation du Rx dans l’estomac
  6. Irritation possible suite à l’exposition prolongée du Rx dans l’estomac
A

Réponse 1, 2, 5 et 6

Retard absorption, effet, dégradation et irritation

63
Q

Les formes solides sont vidangées plus vite que les formes liquides.
Vrai ou faux

A

Faux, c’est le contraire

64
Q

La nourriture accélèrent la vidange gastrique,

Vrai ou faux

A

Faux, retarde.

65
Q

Dans les choix, lesquels ne retardent pas la vidange gastrique :

  1. Couché sur le côté gauche
  2. Dépression
  3. Anticholinergiques
  4. Hyperthyroïdie
  5. Narcotiques
  6. Hypothyroïdie
  7. États agressifs
  8. Repas riche en gras et sucres
A

Réponse :
4 et 7
Hyperthyroïdie
Agressif

66
Q

Une grande motilité de l’intestin est favorable pour avoir un plus long temps de transit.
Vrai ou faux

A

Faux, cela diminue le temps de transit, et donc l’absorption.

67
Q

Le temps de transit et plus élevé :

À jeun ou avec de la nourriture

A

Nourriture

68
Q

Le trajet du Rx à partir du TGI est le suivant :
Intestin –> veines mésentériques –> veine porte –> foie –> circulation systémique.
Vrai ou faux

A

Vrai

69
Q

L’absorption de certains Rx est augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras par exemple.
Vrai ou faux

A

Vrai

70
Q

Généralement, la biodisponibilité des Rx est meilleure lorsque la personne à ingérer de la nourriture.
Vrai ou faux

A

Faux, à jeun.

71
Q

Qu’est ce qui cause le phénomène de double pic (4) :

  1. Variabilité dans la dissolution
  2. Variabilité dans la vidange gastrique / motilité intestinale
  3. Présence de nourriture
  4. Cycle de Krebs
  5. Cycle entéro-hépatique
  6. Désagrégation de la forme pharmaceutique.
A

2, 3, 5 et 6

72
Q

Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les Rx sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac?

A

Plus grande surface d’absorption.

73
Q

Identifier les organes qui contribuent le plus d’une part à la biotransformation du principe actif et d’autre part à l’excrétion du principe actif inchangé?
Biotransformation : ____
Excrétion PA inchangé : ____

A

Biotransformation : foie

Excrétion du PA inchangé : reins

74
Q

L’injection IM est fait sous la forme d’un ___

A

Dépot

75
Q

L’injection IM est d’ordre ___

A

Ordre 1er

76
Q

Injection IM. Facteurs qui modifient l’absorption du PA :

  1. Viscosité du milieu
  2. Âge / taille / poids du sujet
  3. Profondeur de l’injection
  4. Flux sanguin
  5. Volume de distribution
  6. Volume injecté
A

1, 2, 4 et 6.

77
Q

Un grand volume injecter en IM cause :

  1. une vasoconstriction
  2. une vasodilatation
A
  1. vasoconstriction, c’est pour ça que l’on injecte un petit volume.
78
Q

Les facteurs qui modifient l’absorption IM sont les mêmes pour injection SC.
Vrai ou faux

A

Vrai

79
Q

Un médicament dissout est nécessairement libéré et disponible.
Vrai ou faux

A

Faux, Un principe actif est disponible pour l’absorption quand il se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la « barrière » épithéliale pour parvenir dans le torrent circulatoire. (il peut être dissou et non libéré)

80
Q

Pour les formes solides à libération rapide, on cherche à avoir une vitesse :

  1. de désagrégation élevée
  2. de dissolution faible
  3. de désagrégation faible
  4. de dissolution élevée.
A

Réponse :

les deux vitesses doivent être élevées

81
Q

Laquelle des formes liquides suivantes possède la vitesse d’absorption la plus élevée?

  1. Solution
  2. Émulsion
  3. Suspension
A
  1. solution, car l’étape de dissolution est déjà franchie
82
Q

Pour l’émulsion, l’absorption du PA peut se faire à partir de 3 constituants. Nommez les 3.

A

PA lui-même
PA dans une micelle
PA dans une goutelette d’huile

83
Q

Les conditions de la mise à la disposition des suspensions sont modifiées par 2 facteurs plus importants. Lesquels?

A

La taille des particule (plus fin =plus grande vitesse de dissolution)
L’état cristallin.

84
Q

Facteurs influençant la biodisponibilité dans le cas des capsules molles. Lesquels sont vrais :

  1. la mouillabilité.
  2. interactions contenant-contenu
  3. un pH du milieu faible favorise la dissolution.
  4. un pH du milieu élevé favorise la dissolution.
  5. l’entreposage du médicament.
A

2, 3 et 5

85
Q

Les comprimés enrobés gastro-solubles retardent beaucoup la mise à disposition du PA.
Vrai ou faux.

A

Faux, retardent très peu.

86
Q

Les comprimés à enrobages entérosolubles gastro-résistants sont utilisés pour retarder le début de la libération tout en diminuant la vitesse.
Vrai ou faux

A

Faux, cela ne diminue pas la vitesse.

87
Q

Quel élément est faux concernant les enrobages insolubles perméables :

  1. Forme une barrière poreuse
  2. Libération progressive par diffusion
  3. Dégradation de l’enrobage
  4. L’eau entre dans le comprimé pour dissoudre la substance médicamenteuse
A

Faux : 3. dégradation de l’enrobage

88
Q

Pour les systèmes à libération contrôlée, on veut un processus :

  1. d’ordre 0
  2. d’ordre 1
A

d’ordre 0

89
Q

Les pro-médicaments doivent subir une étape supplémentaire avant de pouvoir excercer leur effet pharmacologique. Quelle est cette étape?

A

Biotransformation enzymatique

PS : le concept de pro-médicament s’applique seulement pour le PA et non la forme galénique.

90
Q

Pourquoi pourrait-on apercevoir le phénomène de double pic dans le cas de la voie sublinguale?

A

Car une partie du PA est directement absorbée à travers les cellules épithéliales.
Une autre partie est déglutie et sera absorbée au niveau de l’intestin

91
Q

Le suppositoire plus que toute autre forme pharmaceutique doit libérer immédiatement son principe actif.
Vrai ou faux

A

Vrai, c’est à cause du réflexe de rejet qu’il peut engendrer, il faut libérer immédiatement pour qu’il excerce son effet.

92
Q

Facteurs influençant la cinétique de la mise à disposition du PA dans la voie IR. Lesquels sont vrais :

  1. pH du liquide rectal
  2. Localisation du suppositoire
  3. Concentration de PA
  4. Transfert du PA dans les liquides du rectum
  5. Durée de rétention du suppositoire
A

Tous

93
Q

Expliquer l’effet réservoir que l’on peut observer pour l’absorption par voie cutanée.

A

Certaines substances médicamenteuses s’accumulent dans la couche cornée et sont donc libérées sur plusieurs jours.

94
Q

La pénétration du PA par la peau (voie cutanée) se fait comment ?

A

Par diffusion à travers la couche cornée
Par les follicules pileux
Par les conduits des glandes sudoripares (peu)
Par effet réservoir

95
Q

Quels sont les facteurs physiologiques qui peuvent affecter l’absorption percutanée?

  1. Tous les suivants
  2. Altération de la peau
  3. Teneur en lipide de la peau
  4. Site d’absorption
  5. Teneur en eau de la peau
  6. Débit sanguin
A

C’est tout sauf 3.

96
Q

La peau est formée successivement par 3 « structures», quelles sont-elles?

A

Un film lipidique
La couche cornée
La couche de Malpighi

97
Q

Dans le cas de l’absorption pulmonaire, quels sont les facteurs qui influencent le transit (étape 1) ? 5 éléments

A 
L'humidité
La température
Le mode de respiration
La taille des particules
Le flux gazeux
98
Q

En ce qui concerne l’étape 2 de la voie pulmonaire : rétention et clairance. La clairance du Rx par les mouvements ciliaires se fait rapidement.
Vrai ou faux

A

Faux, cela peut prendre environ 100 heures

99
Q

L’absorption d’un Rx inhalé se fait à différents niveaux : nez, bouche, pharynx, trachée, bronches et alvéoles.
Vrai ou faux

A

Vrai.

100
Q

La surface de l’oeil est un site qui convient très bien à l’absorption des Rx.
Vrai ou faux

A

Faux, ne convient pas très bien.

101
Q

L’absorption par voie oculaire ressemble à celle de la voie pulmonaire.
Vrai ou faux

A

Vrai

102
Q

Il y a deux façons pour la pénétration oculaire. Quelles sont-elles?

A

Par forme orale / parentérale (sang vers les fluides oculaires)
Par instillation à travers la cornée

103
Q

Parmis les facteurs suivants, quels sont ceux qui sont vrais en lien avec la modification de la biodisponibilité du Rx pour la voie oculaire.

  1. Les solution hypotoniques sont bien tolérées et augmentent la perméabilité.
  2. Les solutions hypertronique sont bien tolérées.
  3. une solution de pH 7,4 à 9,6 ne sera pas irritante
  4. une solution avec le même pH que celui des larmes sera irritante (7,4 a 9,6)
  5. Le PA peut être éliminé par les larmes en se liant aux protéines
  6. Le PA est peu éliminé par les larmes en se liant aux protéines
A

2, 3 et 5

104
Q

Lesquels sont vrais.
On utilise les concentrations plasmatiques pour :
1. Test anti-dopage
2. Augmenter la dissolution
3. Prouver une intoxication
4. Pouvoir ajuster la dose d’un médicament
5. Diminuer le temps de demi-vie

A

Vrai :

1, 3 et 4

105
Q

Quels sont les paramètres de nouveaux médicaments presque toujours connus? 4 éléments

A

Concentration plasmatique max (Cpmax)
Clairance (CL)
Le temps de demi-vie (T1/2)
Volume de distribution (Vd)

106
Q

Les études de pharmacocinétique chez les populations malades se font rares.
Vrai ou faux

A

Vrai

107
Q

Le modèle bicompartimental est le plus utilisé en pharmacocinétique.
Vrai ou faux

A

Faux, c’est le monocompartimental

108
Q

Une cinétique d’ordre premier signifie que la vitesse de réaction est proportionnelle à la quantité / concentration du médicament.
Vrai ou faux

A

Vrai

109
Q

La vitesse d’élimination (ordre 1) du médicament se fait moins rapidement au début et plus rapidement dans le temps.
Vrai ou faux

A

Faux : plus rapidement au début, moins vite à la fin

110
Q

Dans quelles situations pouvons-nous voir un équation d’ordre 0? (3 éléments)

A

Saturation des enzymes de biotransformation
Absorption et élimination se font par des transporteurs qui peuvent être saturés
Formes pharmaceutiques (ex : pompe osmotique)

111
Q

L’homogénéité cinétique explique que :

  1. Si on double la concentration de Rx dans le sang, cela va doubler dans les tissus.
  2. L’équilibre entre le Rx dans le sang et dans les tissus sont de 50/50.
A

1 est vrai

112
Q

L’homogénéité ne s’applique pas pour les médicaments avec un processus :

  1. d’ordre 0
  2. d’ordre 1
A

D’ordre 0

113
Q

La quantité relative de principe actif absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus. Cette définition appartient à :

  1. La biodisponibilité
  2. La bioéquivalence
A

biodisponibilité

114
Q

On dit de médicaments bioéquivalents qu’ils ont une biodisponibilité similaire. Pour avoir une biodisponibilité similaire, 2 paramètres ne doivent pas être significativement différents. Quels sont-ils?

  1. Date d’expiration
  2. Vitesse d’absorption
  3. Quantité biodisponible
  4. Interaction contenant-contenu
A

2, 3

115
Q

Pour la biodisponibilité absolue, on calcul le rapport de l’aire sous la courbe d’un comprimé oral sur l’aire sous la courbe de quelle voie?

A

Voie IV . C’est la voie de référence (F=1)

116
Q

Pour la biodisponibilité absolue, on peut donner par voie orale au patient A et comparer aux données de la voie IV sur un patient B.
Vrai ou faux

A

Faux, ce doit être sur un même patient.

117
Q

Qu’est-ce qui peut causer une diminution de la biodisponibilité absolue?

  1. Absorption insuffisante
  2. Faible liposolubilité
  3. Forte liposolubilité
  4. Premier passage intestinal
  5. Premier passage membranaire
  6. Premier passage hépatique
  7. Premier passage systémique
A

1, 2, 4, 5 et 6

118
Q

La bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques (bioéquivalence relative) peut être déterminer par l’égalité de 3 éléments. Quels sont-ils.

A

L’égalité de l’aire sous la courbe
L’égalité du Cmax
L’égalité du Tmax
(peut aussi être connu à partir du CME)

119
Q

Si la concentration minimale efficace (CME) est connue, la bioéquivalence peut être déterminée en comparant des paramètres reliés à l’effet thérapeutique. Quels sont ces 3 paramètres?

A

Début de l’effet (temps pour atteindre CME)
Durée de l’effet (temps au dessus de la CME)
Intensité de l’effet

120
Q

En règle générale, la biodisponibilité peut être évaluée en dosant :

  1. Le principe actif dans les liquides biologiques
  2. Le principe actif inchangé dans les liquides biologiques
  3. Le principe actif dans le tissu cible
  4. Le ou les pincipaux métabolites
  5. Le principe actif inchangé dans les selles
A

réponses :

2 et 4

121
Q

Si on lie dans une monographie : Administrée par voie orale, l’atorvastatine est rapidement absorbée et donne lieu à des concentrations plasmatiques maximales après 1 à 2 heures. Que peut-on en retirer comme information?

A

Le Tmax qui est relié au Cmax

122
Q

Si on lie dans une monographie : Le degré d’absorption et les concentrations plasmatiques augmentent proportionnellement à la dose. Que peut-on en retirer comme information?

A

C’est un processus d’ordre 1

123
Q

Si on lie dans une monographie : Les comprimés d’atorvastatine ont une biodisponibilité de 95 à 99 % comparativement aux solutions. Que peut-on en retirer comme information?

A

c’est la biodisponibilité relative

124
Q

Si on lie dans une monographie : La biodisponibilité absolue (molécule mère) de l’atorvastatine est d’environ 12 %, et la biodisponibilité systémique de l’activité inhibitrice de l’HMG-CoA réductase est d’environ 30 %. Que peut-on en retirer comme information?

A

La biodisponibilité est de 12%

125
Q

Quelles sont les conséquences pharmacocinétique des modifications de la biodisponibilité et/ou d’une bio-inéquivalence? 2 paramètres subissent des modification

  1. Les métabolites produits
  2. Constante de vitesse d’élimination
  3. Constante de vitesse d’absorption
  4. La CME
  5. Biodisponibilité
A

Modification de la constante de vitesse d’absorption

Modification de la biodisponibilité

126
Q

Dans le cadre d’un protocole d’étude de la biodisponibilité, les sujets doivent prendre les médicaments à jeun.
Vrai ou faux

A

Vrai

127
Q

Le croisement des administrations est indispensable pour réduire la variabilité inter et intra-sujets.
Vrai ou faux

A

Vrai, étude croisée à favoriser

128
Q

Dans le cadre d’un protocole d’étude de la biodisponibilité, l’étude est plus précise si le Rx est pris à dose unique ou à dose répétée?

A

Répétée

129
Q

Pour un nouveau Rx il est nécessaire de formuler une solution pouvant être administrée par la voie IV et par la voie orale.
Vrai ou faux

A

Vrai

130
Q

Dans le cas de modifications de la biodisponibilité et/ou d’une bio-inéquivalence, quels sont les changements sur l’effet du Rx? (3 éléments)

A

Changement dans :
Le début de l’apparition de l’effet
La durée de l’effet
L’intensité de l’effet (si l’effet est proportionnel à la concentration)

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