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TechnoPharm > Biopharmacie :) > Flashcards

Biopharmacie :) Flashcards

1
Q

L’administration par une voie d’entrée d’une dose unique ou répétée d’un PA contenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir ….

A

Un effet pharmacothérapeutique chez un malade.

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2
Q

Quelles sont les 3 phases que le PA doit franchir ?

A

1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique

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3
Q

De quoi parle-t-on dans la Phase biopharmaceutique?

A

Libération
Dissolution
Absorption

(J’ai la DAL)

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4
Q

De quoi parle-t-on dans la Phase pharmacocinétique?

A

Absorption
Distribution
Biotransformation (métabolisme)
Élimination

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5
Q

De quoi parle-t-on dans la Phase pharmacodynamique?

A

Effet

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6
Q

Étude de la mise à disposition du PA du médicament dans l’organisme.

A

Biopharmacie

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7
Q

Qu’étudie et que met en relation la biopharmacie?

A

Propriétés physicochimiques
Forme pharmaceutique
Route d’administration en fonction de l’absorption systémique

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8
Q

La biopharmacie étudie les facteurs qui peuvent influencer…

A

1) la protection de l’activité du Rx dans sa forme pharmaceutique
2) la libération du PA à partir de la forme
3) le taux de dissolution du Rx au site d’absorption
4) l’absorption systémique du Rx.

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9
Q

Étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps.

A

Pharmacocinétique (PK)

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10
Q

Application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des Rx chez un individu.

A

Pharmacocinétique clinique

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11
Q

Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant son efficacité.

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12
Q

Existe-il une forte ou une faible corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique, permettant ainsi aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique?

A

Une forte corrélation

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13
Q

Processus de transfert irréversible du PA du site d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure).

A

Absorption

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14
Q

Dans la circulation systémique, le PA peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus.

A

Distribution

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15
Q

L’absorption est-elle un processus de transfert réversible?

A

NON

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16
Q

La distribution est-elle un processus de transfert réversible?

A

OUI

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17
Q

Espace de dilution du Rx. Il est dit «apparent» car il n’a pas de réalité physiologique.

A

Volume de distribution (Vd)

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18
Q

Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organise visant à éliminer le Rx (effet de 1er passage)

A

Métabolisme (biotransformation)

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19
Q

PA éliminé de l’organisme.

A

Élimination

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20
Q

L’élimination est-elle un processus de transfert réversible?

A

NON

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21
Q

Quelles sont les deux formes d’élimination?

A

Excrétion: PA intact

Métabolisme: Métabolites

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22
Q

Que peut-on ajouter à l’ADME?

A

LADMER

L: libération (processus de biopharmacie)
R: Réabsorption au niveau rénal (en meme temps que l’élimination)

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23
Q

Étudie le cheminement in vivo du Rx dans l’organisme.

A

Pharmacocinétique.

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24
Q

La pharmacocinétique est une étude…. en fonction du temps des cinétiques..

A

quantitative

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25
Q

Dans quels compartiments peut se distribuer un Rx?

A 
Tissus
Graisses
Muscles
Organes
...
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26
Q

Dans quels compartiments peut se métaboliser un Rx?

A

Foie

Intestin

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27
Q

Dans quels compartiments peut s’éliminer un Rx?

A 
Urine
Selle
Salive
Lait
Sueur
Bile
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28
Q

Quel est le but de la pharmacocinétique?

A

Produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique, sans effet toxique.

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29
Q

Où se retrouvent les récepteurs la majorité du temps?

A

Dans les tissus.

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30
Q

Que vont affecter les processus ADME?

A
  • Quantité du Rx aux récepteurs
  • Début d’action du Rx
  • Durée d’action
  • Durée du séjour dans l’organisme
  • Intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique.
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31
Q

Relation entre la concentration du Rx au site d’Action et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur ne période de temps donnée.

A

Pharmacodynamie

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32
Q

Étude quantitative des effets d’un Rx et de ses dérivés sur l’organisme.

A

Pharmacodynamie.

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33
Q

Dans le processus d’ADME, où se situe la pharmocodynamie?

A

l’Effet est juste après la distribution et avant l’élimination..

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34
Q

Qu’est-ce que le premier passage?

A

C’est la perte du Rx dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.

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35
Q

Comment peut se produire la perte du Rx dans l’effet de premier passage?

A
  • Métabolisé par enzymes
  • Excrété
  • Lié à une protéine (covalente)
  • Solubilisé dans les lipides présents au site d’absorption
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36
Q

Qu’est-ce qui est diminuer par l’effet de 1er passage?

A

Absorption

Quantité qui atteindra la circulation systémique

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37
Q

Définit le coefficient d’extraction (E) / coefficient de captation

A

Lorsque le Rx est métabolisé en métabolites, on dit que l’organe extrait le Rx de l’organisme (l’élimine)

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38
Q

Que signifie E=0?

A

la totalité de la quantité de Rx administré atteint la circulation systémique (aucune extraction).

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39
Q

Que signifie E=1?

A

la totalité du Rx est extrait. Tout est éliminé avant l’atteinte à la circulation systémique,

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40
Q

Quelles sont les barrières physiologiques qui empêchent l’absorption du Rx?

A

(E1): Intestin : Rx éliminé inchangé dans les selles.
(E2): Lumière intestinale: Métabolisation par différentes bactéries.
(E3):Lumière intestinale (entérocytes): métabolisation par différentes enzymes.
(E4): Foie: Métabolisation par les CYP450
(E5): Foie: élimination dans la bile.

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41
Q

Qu’est-ce qui joue un rôle dans la barrière E1?

A

E1 (inchangé):

  • solubilité
  • diamètre
  • Forme galénique
  • pH du tube digestif
  • perméabilité des membranes du tube
  • Liaisons covalences dans le tube.
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42
Q

Qu’est-ce qui joue un rôle dans les barrières E2,E3 et E4?

A

E2 (bactéries)
E3 (enzymes)
E4 (CYP450)

-Affinité du Rx pour les enzymes (Km et Vmax)

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43
Q

Qu’est-ce qui joue un rôle dans la barrière E5?

A

E5 (bile):

  • solubilité du Rx dans les sels biliaires
  • Affinité du Rx pour les transporteurs actifs.
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44
Q

Nomme les 3 catégories de voies d’administration.

A

Voies parentérales (IV, IM, SC, locales (intra-articulaire, intracardiaque,intra-pleurale, intra-péritonéal, intra-rachidienne, péridurale, intrathécale)

Voies entériques (PO, SL, IR (rectale))

Autres (percutanée-transdermique, pulmonaire, applications sur les muqueuses (oculaires, nasales, vaginales)

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45
Q

Dans la voie parentérale, décris les voies locales qui existent.

A

intra-articulaire
intracardiaque
intra-pleurale (espace pleural)
intra-péritonéal (entre paroi abdominal et séreuse)
intra-rachidienne (entre dure-mère et paroi du canal rachidien)
péridurale (entre dure-mère et arachnoïde)
intrathécale (sous-arachnoïdienne

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46
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Bolus intraveineux (dose élevée du Rx). (IV)

A

AVANTAGES:

  • Absorption complète
  • Effet immédiat
  • pas de 1er passage
  • urgence

DÉSAVANTAGES:

  • Perforation d’une veine
  • Matériel spécialisé
  • Personnel qualifié
  • Risque plus grand de réactions indésirables ou infections
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47
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Perfusion intraveineuse (IV)

A

AVANTAGES:

  • [sanguines] contrôlées
  • Gros volumes
  • Rx avec faible liposolubilité
  • Rx irritants

DÉSAVANTAGES:

  • Connaissances sur l’insertion de l’aiguille et la programmation de la perfusion
  • Dommages tissulaires
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48
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : IM

A

AVANTAGES:

  • Absorption rapide (solutions aqueuses)
  • Absorption lente (solution huileuse)
  • Différentes solutions (suspension,prép. retard.)
  • Plus facile que l’IV
  • Plus grand volume que SC

DÉSAVANTAGES:

  • Rx irritants peuvent être douloureux
  • Taux d’absorption différents selon le lieux.
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49
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : SC

A

AVANTAGES:

  • Absorption rapide (solutions aqueuses)
  • Absorption lente (formulation dépôt)
  • Simple injection (insuline)
  • perfusion SC (analgésiques)

DÉSAVANTAGES:

  • Taux d’absorption différents selon le volume d’injection et la circulation sanguine
  • petits volumes seulement
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50
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Orale (PO)

A

AVANTAGES:

  • absorption variable selon la forme
  • plus lente que IM
    • sécuritaire
  • +facile
  • libération immédiate + modifiée

DÉSAVANTAGES:

  • Absorption erratique pour certains Rx
  • Instabilité dans le tractus GI
  • Biotransformation intestinale + hépatique (1er passage)
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51
Q

Quel chemin prend le Rx lors d’une administration par voie sublinguale (SL)?

A 
Veines linguales + Maxillaires internes
vers
Veine jugulaire 
vers
Veine cave supérieure
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52
Q

Quel chemin prend le Rx lors d’une administration par voie rectale (IR)?

A

Veines hémorroïdaires inférieures et moyennes
vers
Tronc porte

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53
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Sublinguale (SL)

A

AVANTAGES:

  • Absorption très rapide
  • Évite le 1er passage

DÉSAVANTAGES:

  • Rx peut être ingurgité
  • Très peu courant
  • Demande une Forme de dissolution rapide
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54
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Rectale (IR)

A

AVANTAGES:

  • Absorption optimale
  • pratique quand on peut pas donner par la bouche
  • effets locaux et systémiques

DÉSAVANTAGES:

  • Absorption erratique pour certains Rx
  • Inconfort
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55
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Percutanée - Transdermique

A

AVANTAGES:

  • Absorption lente
  • Absorption augmentée si occlusion (pores de peau ouverts)
  • Utilisation facile (timbre)
  • Rx liposolubles, faibles doses et faible poids moléculaire.
  • Libération prolongée

DÉSAVANTAGES:

  • Irritation
  • Perméabilité de la peau variable selon maladies, le site, l’âge et le genre.
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56
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Pulmonaire

A

AVANTAGES:

  • Absorption rapide
  • Effets locaux OU systémique
  • grande surface de contact

DÉSAVANTAGES:

  • Taille des particules détermine l’endroit où se situera le Rx dans les voies respiratoires
  • Réflexe de la toux
  • certains peuvent être avalés au lien d’inspirés
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57
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Oculaire

A

AVANTAGES:
-Traitement local

DÉSAVANTAGES:
possibilités d’absorption et d’effets systémiques…

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58
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : Nasale

A

AVANTAGES:

  • traitement local
  • traitement général
  • évite 1er passage

DÉSAVANTAGES:
possibilités d’absorption et d’effets systémiques lors de traitement local

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59
Q

Nomme les avantages et désavantages de la voie : vaginale

A

AVANTAGES:
-traitement local

DÉSAVANTAGES:
possibilités d’absorption et d’effets systémiques

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60
Q

Qu’est-ce qu’une voie extravasculaire?

A

Doit franchir une étape préalable avant d’atteindre la circulation: l’Absorption

Peut être
Orale, sublinguale, IM, SC, transdermique, pulmonaire, rectale.

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61
Q

Que permettent les membranes pour les rx?

A

Les membranes ne sont pas des barrières, mais des structures qui permettent un transfert sélectif.
Elles sont lipophiles.
Avec pores et transporteurs

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62
Q

Quels mécanismes d’absorption sont les plus importants ?

A

Diffusion passive

  • pas d’énergie
  • non spécifique
  • pas de compétition
  • pas saturable
  • liposolubilité
  • Loi de Fick (plus concentré vers moins)

Transport actif

  • contre gradient
  • saturable
  • spécifique
  • compétition
  • énergie
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63
Q

Quel est le site de mesure des concentrations du Rx ?

A

La circulation systémique pour connaitre les concentrations sanguines.

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64
Q

Tous les médicaments doivent passer la barrière physiologique qui le sépare de la circulation sanguine.

A

FAUX

exception pour la voie IV

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65
Q

La quantité de Rx qui atteint la circulation est fonction de quoi?

A

De la quantité de Rx qui traverse la barrière physiologique.

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66
Q

De quoi dépend l’absorption du Rx?

A

-des Caractéristiques du rx
-de l’Individu
du site d’administration

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67
Q

Quelles sont les caractéristique du Rx qui influencent son absorption?

A
  • Physico-chimiques: pKa
  • Hydro/liposolubilité
  • Taille et morphologie
  • Forme galénique (vitesse de dissolution) sirop>gélules>comprimés
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68
Q

Sous quelle forme un Rx est plus facilement absorbé?

A

La forme non-ionisée

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69
Q

Quelles sont les caractéristique du patient qui influencent l’absorption du Rx?

A
  • pH du tube
  • vitesse de vidange gastrique + motilité intestinale
  • Alimentation
  • Voie et site d’administration
  • âge + pathologies (débit sanguin)
  • Concentration d”enzymes
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70
Q

Quelles sont les limites du système entérique?

A

Bouche à l’anus

Cavité orale
Oesophage
Estomac
Duodénum*
Jéjunum*
Iléon*
Côlon
Rectum

*+grande partie de l’absorption!!

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71
Q

Quels sont les processus physiologiques qui se produisent dans le tractus GI?

A

Sécrétion :transport des fluides, électrolytes, peptides et protéines dans la lumière)

Digestion: Décomposition des constituants alimentaires pour absorption. Glucides + Protéines par enzymes de la salive et sécrétions pancréatiques.

Absorption: Constituants alimentaires absorbés dans la partie proximale (duodénum) de l’intentin grêle. Rx PO passent par ce meme chemin.

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72
Q

Quel est le temps de transit total (incluant vidange gastrique, transit de l’intestin grêle et transit du côlon)?

A

0,4 à 5 jours

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73
Q

Quel est le temps de transit au niveau de l’intestin grêle chez un humain en santé?

A

3 à 4 heures

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74
Q

Décris l’absorption dans la bouche.

A
  • Surtout un lieu de passage
  • Absorption faible, quasi nulle, pour formes (cos, caps)
  • bref temps de contact
  • Bonne Absorption pour formes SL
  • Sécrétion: Salive (0,5-1,5L/jour, pH entre 6 et 7,4)
  • P’tite surface (0,02 m^2)
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75
Q

Décris l’absorption dans l’oesophage.

A
  • Lieu de passage
  • Dissolution faible
  • Absorption faible
  • pH entre 5 et 6
  • Sujet debout: temps de passage liquide = 2 secondes, comprimé = 10 secondes
  • Sujet couché, liquide = 15-20 secondes, comprimé = jusqu’à 5 minutes (lésions) Attention aux formes à libération immédiate.

BOIRE DE L’EAU

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76
Q

Décris l’absorption de l’estomac.

A

-Surface: 0,15 m^2
-Débit sanguin: 0,15 L/min
-Volume liquide gastrique:
A jeun = 50 ml
Plein = 2 litres
-pH
A jeun= 1-4
Plein =

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77
Q

Que se passe-t-il avec les Rx basiques dans l’estomac?

A

s’ioniseront et se dissoudront facilement, ne seront pas absorbables.

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78
Q

Que se passe-t-il avec les Rx acides dans l’estomac?

A

Moins ionisés et donc mieux absorbés, mais faible.

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79
Q

Décris l’absorption dans l’intestin grêle.

A
  • PLUS IMPORTANT SITE D’ABSORPTION
  • Duodénum (25 cm)
  • Jéjunum (2,5 -3 m)
  • Iléon (2,5-3,6 m)
  • Surface totale de 200-400 m^2
  • Débit sanguin = 1 L/min
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80
Q

Décris le rôle du Duodénum dans l’absorption.

A

-Recoit les sécrétions biliaires (phospholipides, cholestérol, bilirubine, acides, sels biliaires)
-Reçoit sécrétions pancréatiques alcalines (enzymes: trypsine, amylase, lipase,etc.)
Ces sécrétions peuvent émulsifier les graisses et diminuer les tensions de surface (augmente étalement = augmente absorption).

  • pH: 6-6,5
  • péristaltisme IMPORTANT
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81
Q

Décris le rôle du Jéjunum dans l’absorption.

A
  • Partie centrale de Intestingrêle
  • Digestion
  • Moins de péristaltisme que dans le duodénum
  • VILLOSITÉS
  • Enzymes (amylases, lactases, lipases, nucléases).
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82
Q

Décris le rôle de l’Iléon dans l’absorption.

A
  • environ 3 m
  • partie terminale de l’intestin grêle
  • pH environ 7. (distale =8)
  • bcp de villosités
  • Sécrétion de bicarbonate (rend pH basique)
  • Valve iléo-caecale (sépare iléon du côlon)
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83
Q

Décris le rôle du côlon dans l’absorption.

A

-1,2 m
-Absorption faible
-PAS de villosité, mais des PLISSURES
-pH entre 5,5-7,5
-Viscosité augmentée
Temps de séjour/ de transit = 20 heures en moyenne (de 4h à 5jours)
-Bactéries peuvent transformer les Rx.

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84
Q

Décris le rôle du rectum dans l’absorption.

A
  • environ 15 cm
  • se finir à l’anus
  • petite quantité de fluide quand y’a pas de caca (environ 2 ml)
  • pH = 7
  • Veines hémorroïdaires
  • Veines inférieures et moyennes se jettent dans la veine cave, puis vont vers le coeur.
  • Veines supérieures se joignent aux veines mésentériques, puis vers la veine porte (vers le foie)
  • Absorption variable
  • Passage vers les veines supérieures = effet de 1er passage.
85
Q

Qu’est-ce que la motilité GI, et que fait-elle au Rx?

A

Déplace le Rx le long du canal alimentaire.

86
Q

De quoi dépend le temps de transit du Rx dans le tractus GI?

A
  • Propriétés pharmacologiques
  • Forme pharmaceutique
  • Facteurs physiologiques.
87
Q

De quoi dépendent les mouvements physiologiques qui font avancer le Rx dans le tractus GI?

A

dépendent de l’ingestion de nourriture (en partie);

  • État post-prandial (fed ou digestive)
  • État à jeun (faste ou interdigestive)
88
Q

Quels mouvements du bol alimentaire se produisent durant l’état à jeun?

A

Des cycles de mouvements alternatifs (migrating motor-complexa (MMC))
propulsent le bol dans le tractus.

89
Q

Quels mouvements du bol alimentaire se produisent durant l’état post-prandial?

A

les mouvements MMC sont remplacés par des contractions irrégulières (mélange le contenu et font avancer le bol alimentaire vers le côlon)

90
Q

Quelles structures préviennent la régurgitation ou le mouvement de la nourriture de la partie distale vers la partie proximale?

A

Le pylore

La valve iléo-caecale

91
Q

Qu’est-ce qui contrôle la vidange gastrique?

A

Les neurones:
- Acétylcholine (stimule ou diminue les contractions)

Les hormones:

  • Cholécystokinine (inhibe les contractions de la partie proximale de l’estomac, mais stimule les contractions dans la partie distale)
  • Sécrétine + Somatostatine (inhibent contractions des 2 parties de l’estomac)
92
Q

Quelles conséquences peuvent avoir un retard de vidange gastrique?

A

-retard d’absorption
-retard dans l’effet pharmacologique
-Autres conséquences : ex: dégradation de la pénicilline (car instable en milieux acide)
Irritation de l’estomac par l’Aspirine

93
Q

Qu’est-ce qui cause un retard dans la vidange gastrique?

A

CONTENU GASTRIQUE:
-Nourritures retardent de 3-6 heures la vidange des cos ou caps

REPAS:
-Repas riches en gras et en sucre

MÉDICAMENTS:

  • Anticholinergiques
  • Analgésiques narcotiques
  • Éthanol (pu de sensation de plénitude)

POSITION:
-Couché du côté gauche

ÉMOTIONS:

  • Dépression
  • Stress

MALADIES:

  • Diabète
  • Ulcères
  • Hypothyroidie
  • Chirurgie gastrique

ACTIVITÉS
-Exercices rigoureux

94
Q

Qu’est-ce qui accélère la vidange gastrique?

A

MÉDICAMENTS:
-Modulateur de la motilité GI (métoclopramide, cisapride)

ÉMOTIONS:
-agressivité

MALADIES:
-Hyperthyroïdie

95
Q

Qu’est-ce qui est important dans la motilité intestinale?

A
  • Péristaltisme pour que les particules de Rx soient en contact avec la muqueuse
  • Temps de contact ou de transit suffisant pour une absorption maximale!
  • lors de diarrhée, le temps de contact est réduite l’absorption n’est pas optimale
96
Q

Quel est le temps moyen de transit de l’intestin pour un Rx lors de l’état à jeun?

A

4 à 8 heures

97
Q

Quel est le temps moyen de transit de l’intestin pour un Rx lors de l’état à post-prandial?

A

8 à 12 heures

98
Q

Quel chemin peut prendre le Rx après son absorption par l’intestin?

A

Veines mésentériques
Veine porte
Foie
Circulation systémique

OU
Vaisseaux lympathiques (sous les microvillosités, certains Rx lino et hydrosolubles (se dissoudent dans les chylomicrons) )
Évite le Foie

99
Q

À partir de quel moment on considère l’absorption?

A

à la sortie du système hépatique.

100
Q

Que sera l’impact d’une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques? (ex: insuffisance cardiaque)

A

Diminution de l’absorption du Rx

Diminution de la biodisponibilité

101
Q

Est-ce que la présence de nourriture dans le tractus peut affecter la biodisponibilité? explique.

A

Oui.

la nourriture digérée peut affecter le pH et ainsi la solubilité des Rx. On ne peut pas prévoir.

102
Q

Quels effets peut avoir la nourriture sur l’absorption des Rx?

A

Peut la diminuer (pénicilline et tétracyclines)

Peut l’augmenter (griséofulvine) : sécrétion de bile.

103
Q

Dans quoi agissent les acides biliaires?

A

Surfactants qui agissent dans la digestion et la solubilisation des gras (solubilisation des Rx liposolubles par formation de micelles)

104
Q

Que peut causer la présence de nourriture sur le pH?

A

Sécrétion de bile + Sécrétion d’acide chlorhydrique = diminue le pH

105
Q

Dans quelles conditions la biodisponibilité est meilleure généralement?

A

À jeun
avec beaucoup d’eau

MAIS
certains Rx sont irritants, c’est pour ça qu’on les donne avec de la bouffe.

106
Q

Qu’arrive-t-il aux comprimés à enrobage entérique ou gastro-résistant s’il y a présence de nourriture?

A

Peuvent être séquestrés dans l’estomac puisque la nourriture empêche la vidange gastrique.

Comprimés à enrobage entérique: relargage et absorption systémique retardés

Minigranules /microsphères enrobés (gastro/entérosolubles: peu affectés. Absorption constante.

107
Q

Par quoi peut être causé le phénomène du double pic?

A
  • Variabilité dans la vidange gastrique
  • Variabilité dans la motilité intestinale
  • Présence de nourriture
  • Cycle entéro-hépatique
  • Désagrégation de la forme pharmaceutique.
108
Q

Qu’est-ce que le double pic ?

A

Après absorption ORALE, Deux Concentrations maximales dans le graphique de la concentration sanguine en fonction du temps.

109
Q

Quels changements causés par les maladies affectent l’absorption d’un Rx?

A
  • Débit sanguin intestinal
  • Motilité GI
  • Changement du temps de vidange gastrique
  • pH gastrique + intestinal (change ionisation)
  • Perméabilité de la lumière intestinale
  • Sécrétion biliaire + enzymes digestives
  • Altération de la flore intestinale.
110
Q

Que peut causer la maladie de parkinson sur l’absorption des Rx?

A

Problèmes de déglutition

111
Q

Que peuvent causer les Rx avec des propriétés anti-cholinergiques (antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques) sur l’absorption des Rx?

A

Diminuer la motilité GI + obstruction intestinale

112
Q

Que peut causer l’achloridrie sur l’absorption?

A

Diminution de l’acidité = problèmes de solubilisation

113
Q

Que peut faire la maladie de Crohn?

A
  • inflammation partie distale intestin + côlon
  • épaississement de la lumière
  • surproduction de bactéries anaérobies
  • retard absorption
114
Q

Que peut faire la maladie coeliaque?

A
  • maladie inflammatoire
  • affect partie proximale de l’intestin
  • augmente la perméabilité de l’intestin
115
Q

Fraction de la dose du Rx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.

A

Biodisponibilité (F)

116
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

Fraction du rx qui évite les 1ers passages.

117
Q

Décris F=0.

A

Rx n’atteint pas la circulation

en bas de 30%=faible

118
Q

Décris F=1

A

100% de la dose du Rx atteint la circulation (en haut de 70% = élevé)

119
Q

Que devient la biodisponibilité après extraction (1er passage)?

A

F = ( 1 - E total )

Où E total = E1+E2+…

120
Q

Le premier passage hépatique englobe quoi par tradition?

A

Extraction intestinale
Fraction non absorbée
Bile (si un effet)

121
Q

À partir de quel moment on considère la biodisponibilité?

A

À la sortie du Foie.

122
Q

Mets en ordre les Rx avec les meilleures biodisponibilités.

A 
IV 
Oculaire,inhalation...
IM
Transdermique
Rectale
Orale
123
Q

À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des PA?

A

Biopharmacie

124
Q

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans l’organisme?

A

Pharmacocinétique

125
Q

À quelle discipline est associée l’étude des effets biochimiques et physiologiques et des mécanismes d’action des PA?

A

Pharmacodynamie

126
Q

Nomme les étapes des phases biopharmaceutiques et pharmacocinétique.

A

BIOPHARMACEUTIQUE:
Libération
Dissolution

PHARMACOCINÉTIQUE:
ADME

127
Q

Quels organes contribuent le + à la biotransformation du PA et à l’excrétion du PA?

A

BIOTRANSFORMATION:
Foie

EXCRÉTION:
Reins

128
Q

Quel est le facteur le plus important pouvant expliquer que les Rx sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac?

A

Grande surface de l’intestin

129
Q

Quels sont les principaux inconvénients reliés aux Rx subissant une biotransformation hépatique pré-systémique importante?

A
  • Faible absorption
  • Imprévisible
  • variable
  • relation dose-concentration-effet
130
Q

Décris la mise à disposition d’un Rx dans l’organisme par voie IV.

A
  • Pas d’absorption
  • 20-45 secondes
  • Biodispo (F)=1
131
Q

Décris la mise à disposition d’un Rx dans l’organisme par voie IM.

A
  • Sous forme de dépôt
  • Rejoint le flux sanguin ou lymphatique par pénétration ou perméation

Facteurs modifiant l’absorption = PA, site d’administration, patient

132
Q

L’absorption d’un PA à partir d’un dépôt (IM) fait partie de quelle ordre ?

A

Ordre 1: Linéaire et proportionnelle

Vitesse d’absorption proportionnelle à la quantité de PA.

Vitesse ralentit

133
Q

Quels facteurs sont susceptibles de modifier l’absorption IM ou SC du PA?

A
  • Âge
  • Taille + Poids
  • Température corporelle (basse = augmente la durée d’action, Haute = Augmentation de l’absorption)
  • Flux sanguin
  • Perméabilité des capillaires (la paroi des capillaires joue le rôle de membrane lipidique. Substances hydrosolubles= pores 0,2%)
  • Poids moléculaire (
134
Q

Décris la mise à disposition d’un Rx dans l’organisme par voie SC.

A
  • Nombreux composés (insuline, vaccin)
  • Volume 0,5-2 ml
  • Mêmes facteurs d’absorption que IM
  • Absorption plus lente que IM (circulation sanguine moins courante)
  • Activité prolongée possible.
  • Refroidissement = vasoconstriction = augmente durée d’absorption.
135
Q

Décris la mise à disposition d’un Rx dans l’organisme par voie orale.

A

PA disponible pour absorption quand il est sous la forme qui lui permet de passer la barrière épithéliales pour parvenir à la circulation

UN RX DISSOUT N’EST PAS NÉCESSAIREMENT LIBÉRÉ ET DISPONIBLE

136
Q

Quelle est la différence entre libération et dissolution?

A

un Rx peut être dissout, mais encore dans sa capsule, donc pas libéré.

137
Q

Décris les formes à libération rapide pour les liquides et les solides.

A

LIQUIDES:
PA en suspension solubilisés
Pas de complexe
ex: Solutions, Émulsions, Suspensions

SOLIDES:
vitesse de désagrégation courte
Vitesse de dissolution élevée
ex: Capsules molles, gélules, Suspension, Comprimé, Comprimés enrobés.

138
Q

Forme pharmaceutique PO où la substance active est la plus rapidement disponible pour l’absorption (dissolution déjà faite)

A

Solution

139
Q

Forme pharmaceutique PO instable thermodynamiquement , qui empêche la description des étapes de la mise à disposition des PA.

A

Émulsion

140
Q

Quels sont les 3 constituants sous lesquels l’absorption des émulsions peut se produire?

A

Principe actif
Micelle
Gouttelette d’huile + PA

141
Q

Forme pharmaceutique PO dont le PA se trouve sous l’état solide, mais dont une certaine fraction est solubilisée dans la phase externe liquide et qui demeure constante.

A

Suspensions

142
Q

Quels sont les 2 facteurs les + importants susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions?

A
  • Taille des particules

- État cristallin (différentes formes cristallines)

143
Q

Quels facteurs influencent la mise à disposition des capsules molles?

A
  • pH (acide = plus rapide)
  • Entreposage (modifie structure de l’enveloppe)
  • Interactions contenants-contenus (migration du PA diminuerait la biodisponibilité)
144
Q

Quels facteurs influencent la mise à disposition des gélules?

A
  • milieu gastrique (paroi gélatineuse gonfle et ramollit)

- Mouillabilité (le contenu s’échappe en + ou - grande partie)

145
Q

Quels facteurs influencent la mise à disposition des comprimés?

A
  • Désintégration

- Désagrégation

146
Q

À quoi sert l’enrobage des comprimés?

A
  • Isoler ou protéger PA
  • masquer un goût
    • attrayant

Retarde un peu la mise à disposition

147
Q

Quelles sont les 2 classe de formes à libération prolongée?

A

FORMES MATRICIELLES
Matrice inerte (insoluble)
Matrice hydrophile
Matrice lipidique

FORMES ENROBÉES
Enrobages entérosolubles
Enrobages insolubles perméables

148
Q

Comment les matrices inertes assurent une libération prolongée?

A

Structure poreuse

Mécanisme peu influencé par les variations physiologiques.

149
Q

Décris le fonctionnement de la matrice inerte.

A

Fluide digestif entre par capillarité dans le réseau poreux

Dissolution de la poudre

Accroissement de la porosité

Libération du soluté par diffusion dans les canalicules de la matrice

150
Q

Décris le fonctionnement de la matrice hydrophile.

A

Une ou +ieurs substances actives avec un AGENT GÉLIFIANT

Libération en +ieurs étapes.

Dissolution d’une petite fraction par contact avec fluide

pénétration progressive du solvant = hydratation et gélification des macromolécules.

Couche visqueuse de + en + épaisse dans laquelle la dissolution du PA diffuse.

Matrice traverse le tractus sans se désagréger. (ramollit et augmente de volume)

Masse gélatineuse = s’oppose à la libération rapide

151
Q

Décris le fonctionnement de la matrice lipidique.

A

Véhicule : glycérine, cires, alcools, a.g, ou dérivés lipidiques.

Érosion enzymatique par l’action des lipases

A.g solubilisés dans l’intestin + porosité

152
Q

Décris le fonctionnement des enrobages entérosolubles.

A
  • retarde le début de la libération
  • NE DIMINUE PAS LA VITESSE
  • résiste entre 1-3 heures en milieu gastrique
  • PH intestinal affecte la dissolution
153
Q

Quel principal paramètre règle la dissolution des enrobages entérosolubles?

A

le PH de l’intestin grêle

Sels biliaires et Lipases aussi.

154
Q

Décris le fonctionnement des enrobages insolubles perméables.

A
  • Forment une barrière poreuse
  • libération progressive par diffusion
  • Eau pénètre par les films insolubles (dissout PA)
  • PA diffuse à travers les pores de la membrane.
155
Q

Quelle ordre cherche-t-on à atteindre avec la libération contrôlée?

A

Ordre 0 (quantité constante: saturation à l’intérieur de la mini-pompe)

156
Q

Est-ce que les conditions environnantes influencent les performances du système à libération contrôlée?

A

NON

157
Q

La libération contrôlée repose sur quel principe ?

A

Principe de Pression osmotique

158
Q

Comment les pro-médicaments peuvent exercer leur effet pharmacologique?

A

Doivent subir une biotransformation enzymatique.

159
Q

Sous quelle forme prennent les Pro-médicaments et quel est leur mécanisme?

A

Sous toutes les formes pharmaceutiques.

Une fois libéré, les enzymes transforment le principe inactif en principe actif en jouant sur un groupement chimique.

Les enzymes peuvent agir à différents niveaux.

S’applique aux molécules du PA et NON à LA FORME GALÉNIQUE.

160
Q

Quel chemin emprunte le PA de la voie sublinguale?

A

Forme galénique vers muqueuse (absorption directe)

excès est déglutie: Absorption GI

161
Q

Quelle courbe donnerait la concentration plasmique d’un Rx pris par la voie Sublinguale?

A

2 pics

1: Absorption SL
2: Absorption GI

162
Q

Pourquoi utilise-t-on la voie rectale?

A

Quand le PA risque d’être inactivé par les sécrétions GI ou de subir une altération par le premier passage hépatique.

  • Activité systémique ou locale
  • Mauvais goût.
163
Q

Quels sont les inconvénients de la voie intrarectale?

A
  • Début de l’activité tardive
  • Quantité totale absorbée est inférieure.
  • Réflexe de rejet (PA doit être libéré immédiatement)
164
Q

Quels facteurs influent sur la cinétique de mise à disposition du PA d’une forme intrarectale?

A

TRANSFERT DU PA DANS LES LIQUIDES DU RECTUM

  • Caractéristiques du film
  • État du PA dans le suppositoire
  • Solubilité du PA
  • Coeff. de partage du PA entre la base grasse et le fluide rectal
  • Taille des particules.

LOCALISATION APRÈS ADMINISTRATION
Excipients restent ou non dans la partie inférieure du rectum

DURÉE DE RÉTENTION

PH DU LIQUIDE RECTAL
Absorption par diffusion , dépend étroitement du pH et du pKa du PA

[PA] DANS LIQUIDE RECTAL
+ [PA] = + vitesse de diffusion
mais absorption de petites doses + complètes.

165
Q

Que permet la voie cutanée? Et quel est son type de barrière?

A

Protection contre les agents agressifs extérieurs

Barrière semi perméable

166
Q

Quelles sont les 2 étapes de l’absorption percutannée?

A

1-Milieu extérieur vers la peau meme

2-Structures cutanées vers la circulation sanguine et lymphatique.

167
Q

La peau est formée de quoi?

A

Film lipidique (facile)
Couche cornée (+perméable)
Couche de Malpighi (perméabilité sélective)

168
Q

Comment un PA d’une voie percutanée pénètre à travers la peau?

A
  • Diffusion couche cornée
  • Diffusion par les conduits des glandes sudoripares
  • Dans les follicules pileux
  • Accumulation dans la couche cornée et effet réservoir (libération sur plusieurs jours)
169
Q

Quels facteurs physiologiques peuvent affecter l’absorption percutanée?

A
  • État de la peau
  • Débit sanguin (lésion = absorption importante)
  • Site (épaisseurs de couche cornée variable)
  • teneur en eau de la peau (Peau hydratée = meilleur absorption)
170
Q

Décris les 4 étapes du cheminement des particules de PA de la voie pulmonaire.

A
  1. TRANSIT
    Aérosol de l’appareil générateur vers son point de fixation sur l’épithélium respiratoire.
    cavité buccale-trachée-bronches-bronchioles-canaux alvéolaires-alvéoles pulmonaires
  2. CAPTATION/DÉPÔT
  3. RÉTENTION ET CLAIRANCE.
    influencée par:
    -vitesse de dissolution et diffusion à travers le manteau muqueux
    -Élimination des particules par les mouvements ciliaires (Durée de clairance = 100 heures)
4. ABSORPTION
par la muqueuse, à différents niveaux:
-Nez (GI +)
-Bouche (+GI), pharynx 
-Trachés
-Bronche, alvéoles
Grande surface + Réseaux de capillaires importants
Surtout le diamètre qui détermine l'absorption
Doses + faibles que les autres formes
171
Q

Quels facteurs influencent le transit (voie pulmonaire)?

A
  • Taille des particules
  • Mode de respiration (rapide = pousser plus loin , et lent = augmente temps de séjour)
  • Flux gazeux (rapide=turbulence=dépot sur différentes parties, lent=meilleure pénétration)
  • Humidité (particules hydroscopiques(V augmente))
  • Température: Idéal température du corps (éviter condensation et augmentation du diamètre par T inférieures)
172
Q

Décris l’absorption oculaire.

A

Site qui ne convient pas très bien à l’absorption.
Sécrétion, écoulement des larmes et de l’humeur aqueuse + cornée = difficile pour le passage.

-Contact très bref

173
Q

Quelles sont les 2 façons pour la pénétration oculaire?

A
  • Voie orale ou parentérale : sang –> Fluides oculaires

- Instillation :à travers la cornée

174
Q

Dans la voie oculaire, quels facteurs sont susceptibles de modifier la disponibilité des PA?

A

Facteurs physiologiques:

  • lésions augmentent la perméabilité
  • Fixation aux protéines des larmes (perte d’activité)

Facteurs physicochimiques:
- jouer sur la perméabilité de la cornée OU larmoiement pour modifier la biodisponibilité

Tonicité

  • Pression osmotique des larmes = solution de 0,9% NaCl
  • Solutions hypertoniques bien tolérées
  • Solutions hypotonique moins tolérées(augmente la perméabilité)

PH

  • liquide lacrymal = 7,4
  • pas irritant entre 7,4 et 9,6

Concentraiton de PA

  • diffusion passive (loi de Fick)
  • une partie peut être éliminée par le canal lacrymal
175
Q

À quoi servent les prises de concentrations plasmatiques?

A
  • mesurer la concentrations d’un Rx pour ajuster la dose
  • Pharmacocinétique clinique
  • Prouver une intoxication
  • test anti-dopage

-prédire par extrapolation les concentrations plasmatiques : équations

176
Q

Quels paramètres pharmacocinétique des nouveaux Rx sont presque tjrs connus?

A
  • Concentration plasmatique maximale (Cpmax)
  • Temps de demi-vie (T1/2)
  • Volume de distribution (Vd)
  • Clairance (CL)
177
Q

Qu’arrive-t-il aux modèles pharmaceutiques?

A

Simplification des phénomènes de disposition du Rx par des équations mathématiques.

178
Q

Modèle le plus utilisé en PK, qui aide à déterminer les paramètres PK importants de la plupart des Rx.

A

Monocompartimental:
organes, tissus et fluides font partie d’un même compartiment.

On suppose qu’après l’administration, le Rx se distribue instantanément et de manière uniforme dans tout le corps.

Dose –> Quantité organisme –> Élimination

179
Q

Modèle utilisé pour les Rx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme, meme après une dose en bolus IV.

A

Bicompartimental:

Distribution rapide vers Circulation systémique + organes mieux perfusés (foie et reins par ex.)

Distribution lente vers les autres tissus.

Dose –>Compartiment central (1) –>Constante de vitesse d’élimination
et
Compartiment central –>

180
Q

Quel est l’outil le + utilisé en PK?

A

Courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps.

181
Q

Que permettent les courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps?

A 
Calculer des paramètres:
Absorption
Distribution
Élimination
interpréter une posologie et
reconnaitre les interactions Rx
182
Q

Quels aspects sont soumis à des vitesse de transfert ou de réaction?

A

Le devenir du PA (absorption, distribution et élimination)

Ordre 1 ou Ordre 0

183
Q

Définis Ordre 1.

A

Vitesse de réaction proportionnelle à la quantité (Ap) ou à la concentration sanguine ou plasmatique (Cp) du Rx

Linéaire dans un graphique semi-log)

Où vitesse = unité de masse par unité de temps

Variable dépendante: Quantité ou Concentration

Variable indépendante: Temps

Constante d’élimination Ke ne varie par en fonction du temps (car exprime une fraction de la quantité éliminée par unité temps)

184
Q

Comment peut-on calculer le Ke d’un ordre 1 ?

A

Selon la pente de la droite

185
Q

Décris l’ordre 0.

A

Vitesse de réaction INDÉPENDANTE de la quantité ou concentration du Rx.

Situations:

  • Saturation des enzymes
  • transporteurs saturés
  • Libération formulée pour donner un ordre 0. (perfusion, pompe osmotique)

Linéaire dans un graphique cartésien, courbe fuckée pour un semi-log.

186
Q

Relation prévisible et proportionnelle entre les [plasmatiques] et [tissulaires] au site d’action.

A

Homogénéité cinétique

essentielle pour les suppositions faite en PKclinique.

187
Q

Peut-on dire :

[plasmatiques]=[tissulaires]?

A

NON elles ne s’égalent pas, mais elles reflétent les variations des concentrations dans le temps.

188
Q

Sur quoi s’établie l’écart thérapeutique?

A

Sur l’homogénéité cinétique.

NE S’APPLIQUE PAS AUX RX D’ORDRE 0 !

189
Q

Quelle est la théorie sur l’écart thérapeutique?

A

Effet pharmacologie intimement relié à la concentration de médicament aux récepteurs.

190
Q

Existe-il une limite absolue qui démarque les [Rx] sous thérapeutiques, thérapeutiques ou toxiques.

A

NON

191
Q

Que déterminerait l’écart thérapeutique?

A

les concentrations avec lesquelles se produisent les effets bénéfiques. Attention aux zones grises.

192
Q

Quantité relative de PA absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue le processus.

A

Biodisponibilité

193
Q

Produits pharmaceutiques possédant une biodisponibilité similaire, pas significativement différent en regard de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée lorsqu’ils sont donnés aux memes [ ] molaires et dans des conditions semblables.

A

Bioéquivalence

194
Q

Pourquoi faire une étude de biodisponibilité?

A
  • Nouveau PA
  • Modifier la quantité du PA
  • Changer la voie d’administration
  • Changer de forme
  • modifier la posologie
  • modifier la formule du Rx
  • Étude de chacun des lots
  • Étude de l’influence de facteurs physiologiques
  • Influence de facteurs circadiens
  • Étude d’interaction
  • Évaluation de bioéquivalence
195
Q

Quelle est la voie de référence pour la biodisponibilité absolue?

A

Voie IV

196
Q

Comment peut-on déterminer la biodisponibilité absolue?

A

Aire sous la courbe des [plasmatiques], [sanguines], [salivaires], etc. après administration du PA par la voie choisie / Aire sous la courbe après administration de la voie IV

  • Doit être tester sur un meme sujet.
    • Clairance est la même

F= ASC orale/ ASC IV

Si donner la meme dose est impossible, alors :
F= ASCorale x Dose IV/
ASC iv x Dose orale

197
Q

Quelles sont les causes probables d’une diminution de la biodisponibilité absolue?

A
  • Absorption insuffisante
  • Faible liposolubilité
  • Premier passage intestinal
  • 1er passage membranaire
  • 1er passage hépatique (F=1-E)
198
Q

Comparer la quantité absorbée de PA à partir de 2 formes pharmaceutiques identiques ou différentes

A

Biodisponibilité relative

199
Q

Quels sont les paramètres à évaluer pour apprécier la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques (biodispo relative)

A

Aire sous la courbe (quantitatif)

Vitesse d’absorption (cinétique)

200
Q

Quel est le calcul de la biodispo relative?

A

Biod.Rel. = ASCa (forme a) x100 / ASCb (forme référence b)

Si la pharmacocinétique est linéaire :
ASCa x dose b / ASCb x dose a

201
Q

Que représente l’aire sous la courbe en chiffre?

A

mg/ml/heure

202
Q

Avec un graphique, comment détermine-t-on la biodisponibilité?

A

Avec l’Aire sous la courbe

203
Q

Avec un graphique, comment détermine-t-on la bioéquivalence de 2 Rx?

A

Avec la Cmax, la Tmax

ASC égales.

204
Q

La constante de vitesse d’absorption est souvent évaluée par quoi?

A
  • Cmax
  • Tmax (pour obtenir Cmax)
  • méthode des résidus
205
Q

Si la concentration minimale efficace (CME) est connue, comment peut-on déterminer la Bioéquivalence?

A
  • Début de l’effet (atteindre CME)
  • Durée de l’effet (concentration au dessus de CME)
  • Intensité de l’effet
206
Q

La biodisponibilité peut être évaluée en dosant…

A
  • le PA dans les liquides biologiques
  • le PA inchangé
  • les principaux métabolites
207
Q

Quels sont les 3 points sur lesquels s’établissent le protocole de biodispo?

A

1) SUJETS:
âge, activité, sexe, était, taille, poids, origine

2) MÉTHODE DE DOSAGE:
sensible +spécifique

3) CONDITIONS EXPÉRIMENTALES:
-fréquence des prélèvements
-Durée des prélèvements -Essai croisé/non-croisé
-Randomisation (2 Rx)
-Nombre de sujets (entre 8 et 24)
-analyses statistiques
-Poso ou rythme d’administration
(dose unique= diminue la fiabilité des résultats
dose répétée: durée expérimentale limitée + indépendante de la demi-vie. Durée longue car on doit attendre l’état d’équilibre qui est de 5xT1/2)
-Choix de la forme de référence (celui qui est commercialisé en premier)
-Alimentation (à jeun)

208
Q

Le croisement est nécessaire pour une bonne interprétation doit être réalisée après un temps + long que..

A

5 à 7 temps de demi-vies

209
Q

Quelles sont les Aires sous la courbe pour une dose unique et une dose répétée?

A

Dose unique = ASC de 0-infini

Doses répétées = ASC de 0 à τ

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