BETA-LACTÂMICOS

Question 1

O que se deve a eficácia dos BL?

Answer 1

Deve-se 100% a integridade do Anel BL.

Question 2

Qual mecanismo das bactérias resistentes a essa classe?

Answer 2

Os anéis BL podem ser degradados por uma enzima chamada de B-Lactamase. Estas são capazes de hidrolisar o anel beta-lactâmico dos antimicrobianos, levando a formação do ácido penicilóico, o qual é desprovido de atividade antimicrobiana, fazendo com que as bactérias se tornem resistentes.

Question 3

Quais são os subgrupos de BL?

Answer 3

Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapênicos e Monobactâmicos.

Question 4

Qual mecanismo de ação das Penicilinas?

Answer 4

Interferem na síntese de Peptídeoglicano da parede celular, inibindo as transpeptidases, que fariam a ligação entre as cadeias peptídicas pelas proteínas ligadoras de penicilina (PBP - penicillinbindingprotein), levando à morte as bactérias. Portanto, estes são bactericidas.

Question 5

Cite quais são as Penicilinas disponíveis:

Answer 5

a) Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas: penicilina cristalina, penicilina G procaína, penicilina G benzatina e penicilina V;
b) Aminopenicilinas: ampicilina e amoxacilina;
c) Penicilinas resistentes ás penicilinases: oxacilina;
d) Penicilinas de amplo espectro: ampicilina–sulbactam, ticarcilina-ácido clavulânico, piperacilina–tazobactam e amoxicilina-ácido clavulânico.

Question 6

Quais os possíveis sítios de ação das Penicilinas?

Answer 6

Ouvido, garganta, urina, além de tratar a pneumonia, sinusite, febre reumática, meningite, entre outras.

Question 7

Quais as vias de adm das Penicilinas G procaína e benzatina?

Answer 7

Devem ser administradas, EXCLUSIVAMENTE, por via intramuscular (IM).

Question 8

Qual melhor horário para prescrição das Penicilinas?

Answer 8

Com exceção da amoxicilina oral, deve ser feito 1 a 2 horas antes ou depois das refeições, pois se tomadas com alimento podem alterar a ligação às proteínas alimentares e a ativação por ácido.

Question 9

Qual a Farmacocinética das Penicilinas?

Answer 9

• ABSORÇÃO: após a administração oral das penicilinas, a absorção varia muito entre estes fármacos, alterando de acordo com a estabilidade em ácido e a ligação às proteínas. A nafcilina é inapropriada para uso oral pois sofre absorção errática. Já a ampicilina, amoxicilina e dicloxacilina são relativamente bem absorvidas e estáveis em ácido.
• DISTRIBUIÇÃ:O a nafcilina se liga fortemente às proteínas e conseqüentemente atinge concentrações menores no soro do que as penicilinas que não se ligam tão fortemente às proteínas (penicilina G ou ampicilina). A benzatina e a procaína foram desenvolvidas para retardar a absorção, levando a concentrações prolongadas no sangue e nos tecidos.
• EXCREÇÃO: a excreção renal ocorre rapidamente, porém, outras vias também participam, dentre elas a excreção no escarro e no leite. A ampicilina e as penicilinas de espectro ampliada sofrem secreção mais lenta do que a penicilina G. A oxacilina é excretada tanto por via renal como biliar, portanto não é necessário fazer ajuste da dose em casos de insuficiência renal. Já depuração da nafcilina ocorre principalmente por excreção biliar.

Question 10

Qual espectro de ação das Penicilinas G e V?

Answer 10

São ativas contra cepas sensíveis de cocos gram positivos, porém facilmente hidrolisadas pela penicilinase.

Question 11

Qual espectro de ação das Penicilinas resistentes ás penicilinases?

Answer 11

Utilizadas para tratar infecções causadas por S. aureus e Staphylococcus epidermidis, produtores de penicilinase. Os principais fármacos são a Meticilina, Nafcilina, Oxacilina e Cloxaciclina.

Question 12

Qual espectro de ação das Penicilinas com atividade antimicrobiana ampliada para incluir microrganismos gram-negativos?

Answer 12

A ampicilina e amoxicilina estão entre as constituintes deste grupo, elas podem ser usadas para tratar infecções causadas por Haemophilusinfluenzae, E.coli e Proteusmirabilis.

Question 13

Qual espectro de ação das Penicilinas com atividade antimicrobiana ampliada?

Answer 13

Incluem espécies de Pseudomonas, Enterobacter e Proteus. Carbenicilina, Indanil-carbenicilina e Ticarcilina são os fármacos deste grupo. São menos ativos que a piperacilina contra Pseudomonas.

Question 14

Qual espectro de ação das Mezlocina, Azlocilina e Piperacilina?

Answer 14

Altamente ativos contra Pseudomonas e Klebsiella, além de alguns outros microrganismos gram-negativos

Question 15

Qual Penicilina é melhor adm para Pneumonia?

Answer 15

São provocadas, na maioria das vezes, por S. pneumoniae ou por Haemophilus influenzae. As penicilinas são uma das opções para o tratamento destas infecções, porém, devem ser administradas com precaução em locais com elevada resistência à penicilina. As anti-pseudomonas (piperacilina-tazobactam), podem ser usadas para o tratamento de:

1. Pneumonias de repetição em portadores de fibrose cística (frequentemente provado por Pseudomonas spp);
2. Pneumonias causadas principalmente por bacilos gram-negativos e que ocorrem geralmente em pacientes internados em associações para alcoólatras, idosos ou desnutridos;
3. Pneumonia relacionada a assistência à saúde.

Question 16

Qual Penicilina é melhor adm para Faringites e Epiglotites?

Answer 16

Estas infecções normalmente são provocadas por S. pyogenes, em pacientes não neutropênicos. As drogas de escolha são as Aminopenicilinas ou Penicilinas G e V.

A Ampicilina + Inibidor da Beta-Lactamase ou Cefalosporina também pode ser utilizada.

Question 17

Qual Penicilina é melhor adm para Sinusites e Otites?

Answer 17

O H. influenzae e S. pneumoniae são os agentes usais destas patologias. Como tratamento pode-se utilizar as Aminopenicilinas + Ác. Clavulânico.

Em caso de processos crônicos, podem estar presentes Staphylococcus, bacilos gram-negativos e anaeróbios e deve-se utilizar as anti-pseudomonas e penicilinas com atividade anti-estafiocócica, como a penicilina G cristalina.

Se o paciente for diabético, usa-se penicilinas anti-pseudomonas

Question 18

Qual Penicilina é melhor adm para Endocardites Bacterianas?

Answer 18

Os agentes causadores das endocardites subagudas com lesão valvar são normalmente Streptococcos viridans e Enterococcos spp, a Penicilina Cristalina é o fármaco utilizado, porém necessita da associação com um Aminoglicosídeo.

Já as endocardites agudas, são causadas frequentemente por S. aureus e podem ser tratadas com Oxacilina.

Question 19

Qual Penicilina é melhor adm para Infecções Cutâneas?

Answer 19

O agente usual destas infecções, em especial as superficiais, é o estreptococo, porém, o estafilococo pode estar presente em algumas infecções cutâneas mais profundas, como as que aparecem em pacientes diabéticos e em regiões de face pós-trauma. Nessa situação, as Penicilinas resistentes às penicilinases como a Oxacilina são a melhor opção

Question 20

Qual Penicilina é melhor adm para Infecções Genitais?

Answer 20

Sífilis: Penicilina Benzatina mantêm-se como melhor opção, no entanto, para a forma terciária da doença com comprometimento do SNC, utiliza-se a Penicilina Cristalina.

Infecções gonocócicas como artrites gonocócicas: são tratadas com penicilinas naturais, pois no Brasil elas são altamente sensíveis à N. gonorrhoeae

Question 21

Qual Penicilina é melhor adm para Meningites Bacterianas?

Answer 21

São causadas principalmente por N. meningitides, S. pneumoniae e H. influenzae. A Penicilina Cristalina em doses elevadas é o fármaco de escolha.

Question 22

Quando a Profilaxia é indicada?

Answer 22

1. H. influenzae e S. pneumoniae: a utilização de amoxicilina ou ampicilina pode prevenir infecções provocadas por H. influenzae e S. pneumoniae em pacientes esplenectomizados (passaram por remoção do baço) ou em crianças com agamaglobulinemia (ausência ou redução de gamaglobulina).
2. Febre reumática: o uso mensal de penicilina benzatina é um tratamento considerado consagrado para a profilaxia da febre reumática, contudo a penicilina V também pode ser utilizada.
3. Endocardite: pode-se prevenir a endocardite utilizando amoxicilina via oral. Esta prevenção é necessária em pacientes portadores de próteses neurológicas, cardíacas ou ortopédicas, quando são submetidos a procedimentos que possam causar bacteremia, como a endoscopia por exemplo.