BENZODIAZEPÍNICOS

Question 1

Em termos neurobiológicos a ansiedade está relacionada com _______________ e _______________. E os NT envolvidos são: _____________ (3).

Answer 1

AUMENTO DO TÔNUS SIMPÁTICO
AMIGDALA HIPERATIVA
*serotonina, noradrenalina e GABA

Question 2

Quais as estratégias que podem ser tomadas para redução da atividade da amigdala? (3)

Answer 2

1.Aumento do GABA, NT inibitório (BZD)
2. Aumento da serotonina (ANTIDEPRESSIVOS)
3.Bloqueio parcial de canais de cálcio na terminação nervosa (PREGABALINA=ligante de canal de cálcio)

Question 3

Na intervenção farmacológica dos t.ansiedade, temos que pensar em 2 aspectos:
1. TRATAMENTO AGUDO: ______________
2.TRATAMENTO PROLONGADO: ______________

Answer 3

1.BZDs
2.ANTIDEPRESSIVOS + PREGABALINA (para manter as vias que estão hiperfuncionantes cronicamente inibidas)

Question 4

O receptor GABA é um ____________. Sendo assim, gaba se liga, abre o canal, passa carga _________ no neurônio, ocorre ________________, portanto, inibição!!!

Answer 4

Canal de cloreto
Negativa
Hiperpolarização

Question 5

Mecanismo de ação dos BZDs

Answer 5

-MODULADOR ALOSTÉRICO POSITIVO
-Liga-se em outro ponto do receptor GABA e faz com que a interação gaba-receptor seja mais eficiente. Em outras palavras, ele INTENSIFICA A AÇÃO DO GABA

Question 6

Explique, com base no mecanismo de ação, pqno BZD tem menor toxicidade e, portanto, menor letalidade…

Answer 6

-Porque ele tem um limitante endógeno que é o próprio GABA

Question 7

BZD via IM tem absorção ________

BZD via EV (diazepam e midazolam) tem risco de ________

Answer 7

Errática

Apneia

Question 8

O metabolismo dos BZD é preferencialmente hepático. Para pcte com fígado já muito prejudicado, dar preferência para ______________, pq _____________.

Answer 8

LORAZEPAM
Ele não depende do fígado para ser metabolizado

Question 9

BZD + ________ = ALTA LETALIDADE, uma vez que ele ____________________.

Answer 9

ÁLCOOL
Também intensifica a ação do GABA, só que atuando em outra população de receptores GABA=> Grande inibição=> DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA

Question 10

Quem são os BZD de ação…
1.MUITO CURTA
2.CURTA
3.INTERMEDIÁRIA-PROLONGADA

Aponte a meia-vida de cada um deles.

Answer 10

1.Midazolam (1-3h)

2.Alprazolam (6-20h)
Bromazepam (12h)
Lorazepam (9-22h)

3.Clonazepam (19-42h)
Diazepam (14-61h)
Nitrazepam (16-48h)

Question 11

Usos do midazolam

Answer 11

-Indução anestésica
-Sedação para procedimentos invasivos

Question 12

Usos dos BZD de ação curta (alprazolam, bromazepam e lorazepam). Vantagem?

Answer 12

-Indução do sono (pcte com dificuldade para pegar no sono)
-Não dá ressaca diurna

Question 13

Usos dos BZD de ação prolongada (clonazepam, diazepam e nitrazepam)

Answer 13

-Manutenção do sono (“acordo várias vezes durante a noite”)

-Insônia terminal (“acordo bem mais cedo do que deveria”)

-Crises ansiosas (mas qualquer BZD funciona)

Question 14

Clonazepam x Nitrazepam… quem tem menos chance de gerar ressaca (sonolência diurna)?

Answer 14

NITRAZEPAM

Question 15

Diazepam… com o passar do tempo, na maioria das pessoas, desaparece o efeito ______________, mas permanece o efeito _____________.

Answer 15

HIPNÓTICO
ANSIOLÍTICO

*Diazepam é muito bom para ansiedade, mas nem tanto para dormir

Question 16

Aponte os 5 efeitos dos BZD.

Answer 16

1.Sedativo-Hipnótivo
2.Ansiolítico
3.Amnéstico (uso prolongado = prejuízo de memória, déficit cognitivo)
4.Anticonvulsivante
5.Relaxante muscular

Question 17

Pq evitar BZD em idosos?

Answer 17

Pelo efeito relaxante muscular=> quedas!!!

Question 18

Em idosos preferir…

Answer 18

Medicamentos que sedam mas sem efeito relaxante muscular… TRAZODONA, QUETIAPINA

Question 19

Aponte 5 usos terapêuticos dos BZD.

Answer 19

1.Transtornos de ansiedade
2.Insônia
3.SAA
4.Agitação
5.Epilepsia
6.Pré-operatório
7.Espasmos musculares

Question 20

Aponte 7 reações adversas dos BZD.

Answer 20

1.Sonolência
2.Sedação diurna residual (“efeito ressaca”)
3.Ataxia
4.Tontura
5.Depressão respiratória (se intoxicação)
6.Déficit cognitivo leve (se uso prolongado)
7.Amnésia anterógrada
8.Reações alérgicas (NET: descolamento de grande parte da pele)
9.Teratogenicidade: portanto não podem ser usados na gestação
10.Reação paradoxal

Question 21

Um efeito colateral muito comum em crianças e adolescentes, decorrente do uso de BZD é a ______________

Answer 21

REAÇÃO PARADOXAL, por isso evitar em criança agitada, nervosa

*No autista, esse risco é ainda maior

Question 22

Aponte 5 sintomas de abstinência dos BZD.

Answer 22

1.Ansiedade, Irritabilidade
2.Insônia
3.Hiperacusia, Hiperestesia
4.Náuseas
5.Dificuldade de concentração
6.Tremor
7.Despersonalização
8.Mioclonias
9.Delirium
10.Convulsões

Question 23

Dicas práticas para a retirada do BZD.

Answer 23

-GRADUAL

-Trocar por um BZD de meia-vida mais longa (clonazepam ou diazepam)… se gotas, reduzir 1 gota a cada 15 dias

-Carbamazepina 400mg-dia pode ajudar a diminuir os sintomas de absinência

Question 24

Antídoto em caso de intoxicação por BZD é o ___________. Aponte seu:
1.Mecanismo de ação?
2.Meia-vida
3.Efeito em…
4. Ampola

Answer 24

FLUMAZENIL

1. Antagonista competitivo de ação curta dos BZDs
2. 40 a 80 min
3. 1 a 2 minutos
4. 0,5mg/5ml

Question 25

Cite 4 contraindicações para os BZD

Answer 25

1.Glaucoma de ângulo fechado

2.Miastenia gravis (já existe um prejuízo de contração muscular)

3.DPOC grave (ele depende mto da musculatura respiratória para expansão torácica)

4.Gestação e lactação