AV 3 Flashcards
O que são as substâncias simpatomiméticas?
Fármacos que alteram a atividade simpática, atuando como adrenalina e noradrenalina
- atuam em receptores agonistas ou influenciam a liberação dos neurotransmissores do sistema simpático
Obs.: fármacos simpatolíticos bloqueiam a atividade simpática
Quais são os principais órgãos alvo do sistema simpático e quais os efeitos desse sistema sobre tais órgãos?
- coração: receptores B1 - aumenta a atividade cardíaca
- pulmões: receptores B2 - faz broncodilatação
- bexiga: contração do esfíncter e relaxamento do músculo detrusor da bexiga (retenção urinária)
- TGI: diminui a peristalse e contrai os esfíncteres do TGI
Qual é a estrutura química da noradrenalina e adrenalina?
Catecolaminas
- hidroxilas nas posiçoes 3 e 4
Qual a diferença básica da adrenalina e noradrenalina?
- atuam os mesmos receptores, mas com diferentes afinidades
- alfa: adrenalina > NE > isoprotenol
- beta: isoprotenol > adrenalina > NE
O que é a MAO?
- MAO: Monoaminoxidase
- enzima que catalisa a desaminação oxidativa de monoaminas naturais;
- a MAO é importante na regulação da degradação metabólica de catecolaminas e serotonina no tecido nervoso ou nos tecidos alvos
- medicamentos inibidores da monoaminoxidase (IMAO): tem ação direta e agem aumentando a biodisponibilidade de neurotransmissores
O que é a COMT?
- COMT (Catecol-O-Metil Transferase)
- atua na degradação da dopamina
Classifique os receptores alfa-1, alfa 2, beta-1, beta-2 e beta-3, indicando onde eles agem
- todos eles são receptores metabotrópicos, que atuam por meio de proteína G (formação de segundos mensageiros)
- ALFA 1: vasos sanguíneos (vasoconstrição), mucosas, olhos (midríase), TGI
-ALFA 2: pré-sináptico
- BETA 1: coração
- BETA 2: relaxa a musculatura lisa (útero e bexiga); vasos da musculatura esquelética; bronquíolos (broncodilatação); efeito contrario a alfa-1
- BETA 3: tecido adiposo
Como os receptores alfa-1 agem?
- metabotrópico, age por meio da proteína G
-vasos sanguíneos (vasoconstrição), mucosas, olhos (midríase), TGI - aumento da fosfolipase C, aumentando DAG e IP3 (segundos mensageiros)
- aumenta o nivel de calcio citoplasmatico
- aumenta a capacidade de contração da musculatura lisa vascular
- uso: casos de hipotensao, choque, descongestão nasal (ex.: efedrina e nafazolina)
Como os receptores alfa-2 agem?
- metabotrópico, age por meio da proteína G
- pré-sináptico
- diminui a atividade da adenilciclase, atuando por meio da proteina G inibitoria
- forma menos AMCc
- diminuiçao do canal de calcio
- efeito no SNC, ativando receptores inibitórios que regulam a PA
- esses receptores diminuem a resposta simpática, diminuindo a PA
- ex: clonidina
Como os receptores beta-3 agem?
- aumenta AMPc
- aumenta a lipólise
Quais as diferenças dos simpatomiméticos diretos, indiretos e mistos?
DIRETOS
- atuam diretamente nos receptores adrenérgicos, como agonistas
- seletivos: tem maior afinidade com um certo tipo de receptor
- não seletivos: agem como agonistas nos receptores em geral
INDIRETOS
- agem na pré-sinapse, diminuindo a atividade do transportador (inibindo a recaptação), aumentando a liberação do neurotransmissor ou ainda atuando como inibidor enzimático MAO ou COMT
MISTOS
- atuação mista
Indivíduo com broncoconstriçao grave. Qual é a melhor escolha: noradrenalina ou adrenalina? E por que?
- NE tem baixa afinidade beta-2
- melhor escolha: adrenalina: vasoconstrição (alfa-1) e broncodilataçao (beta-2)
Por que deve-se utilizar inibidores da MAO e COMT em pacientes com Parkinson?
- no parkinson há um esgostamento de dopamina
- os inibidores MAO e COMT atuam aumentando a atividade adrenérgica e noradrenérgica, o que aumenta os níveis de dopamina
Quais são as catecolaminas de ação direta?
- adrenalina: receptores alfa, beta 1 e beta 2
- noradrenalina: receptores alfa 1, alfa 2, beta 1
- isoproterenol (isoprenalina): agonista não seletivo; mas potente para receptores beta
- dobutamina: sintetico; beta 1 seletivo, mas tambem atua em receptores alfa 1
Quais são os efeitos dos fármacos beta-1 seletivos?
- atuam em disfunções cardíacas
ex: insuficiencia cardíaca congestiva - atuam aumentando a FC e a força de contraçao do coraçao
ex: dobutamina
