Auto-évaluations Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacologie ?
Discipline étudiant les interactions entre les médicaments et les organismes vivants.
Qu’est-ce que la zoopharmacognosie?
Processus par lequel certains animaux et particulièrement les primates s’auto-soignent au moyen
de plantes, terre ou insectes pour traiter ou prévenir des maladies.
En quoi la zoophamacognosie est-elle utile à l’homme?
Elle lui permet de découvrir de nouveaux médicaments en observant les animaux se soigner
Donner 4 utilités du médicament
- diagnostiquer une maladie
- traiter une maladie
- prévenir une maladie
- restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques
Expliquer l’image de la clé et de la serrure en pharmacologie.
Le médicament c’est la clé, la serrure c’est le récepteur. Quand le médicament se lie à son
récepteur, cela déclenche une réponse (activité pharmacologique).
. Qu’est-ce que le dérivé hémisynthétique?
Un composé naturel qui a subi une ou plusieurs modifications chimiques.
Quelle est la distinction entre nom générique et médicament générique?
Nom générique : Dénomination commune internationale (DCI); même nom pour les
médicaments partout dans le monde. Un seul nom par médicament
Médicament générique : copie d’un médicament original dont le brevet est expiré.
Quelle est la différence entre dose et une posologie?
La dose correspond à la quantité de médicament prise à un moment donné, sans information
pour la notion de durée. La posologie est la dose et le rythme des prises de médicament.
Quelles sont les trois grandes étapes du développement d’un médicament?
Études précliniques, études cliniques et pharmacovigilance
De quel type d’études précliniques s’agit—il?
A. Cheminement du médicament dans l’organisme permettant d’établir la posologie.
B. Connaissance de l’action du principe actif sur l’organisme (cibles, mode d’action, effets
secondaires, doses efficaces et toxiques).
C. Connaissance de la structure chimique du principe actif pour en déterminer l’activité.
D. Formulation du médicament.
E. Connaissance des effets toxiques et tératogènes.
A. Cheminement du médicament dans l’organisme permettant d’établir la posologie.
Pharmacocinétique
B. Connaissance de l’action du principe actif sur l’organisme (cibles, mode d’action, effets
secondaires, doses efficaces et toxiques). Pharmacodynamique
C. Connaissance de la structure chimique du principe actif pour en déterminer l’activité.
Chimiques
D. Formulation du médicament. Biopharmaceutiques
E. Connaissance des effets toxiques et tératogènes. Toxicologiques
À quelle étape du développement du médicament y a-t-il utilisation de cultures cellulaires?
Études précliniques
Qu’est-ce qui distingue principalement les études précliniques des phases 1 et 2 des études
cliniques?
Précliniques : pas de patients. Phase 1 : petit nombre de volontaires sains. Phase 2
petit nombre de volontaires ayant la maladie que le médicament doit traiter
Qu’est-ce qui distingue principalement les phases 1 et 2 des phases 3 et 4 des études cliniques?
Le nombre de volontaires impliqués pour l’essai du nouveau médicament est beaucoup plus
importants pour les phases 3 et 4 que les phases 1 et 2
En quoi consiste l’étape de pharmacovigilance?
Il s’agit d’une surveillance continue des effets secondaires éventuels du nouveau médicament
après la mise en marché.
Qu’est-ce que la pharmacocinétique? En quoi se distingue-t-elle de la pharmacodynamique?
La pharmacocinétique s’intéresse au déplacement du médicament dans l’organisme. La
pharmacodynamique s’intéresse à son action dans l’organisme.
Qu’est-ce que la forme galénique?
C’est la forme sous lesquelles se présente un médicament
Donner 4 formes galéniques solides que peut prendre un médicament
Comprimés, gélules, capsules, comprimés entérosolubles ou médicament à action prolongés
Expliquer pourquoi les comprimées à libération contrôlées ne doivent pas être croqués ni
broyés
Parce que cela changerait les paramètres pharmacocinétiques (absorption plus rapide ou
dégradation au niveau de l’estomac) et la dose ne serait plus la bonne
Donner 4 formes galéniques liquides que peut prendre un médicament
Solution, émulsion, suspension et sirop (élixir)
La bonne pénicilline aux bananes de mon enfance est de quelle forme galénique liquide?
Suspension
Donner les deux grandes catégories de voies d’administration
Avec effraction et sans effraction
Quelles sont les voies entérales?
Orale, sublinguale et rectale
Dresser un tableau des principaux avantages et inconvénients des voies orale, sublinguale,
rectale, pulmonaire et percutanée
Avantages
Orale
* Économique
* Facile
Sublinguale *
* Évite l’effet de premier passage
* Évite la dégradation digestive
* Rapidité d’action
Rectale
* Évite l’effet de premier passage
hépatique et entérique
* Évite la destruction gastrique
* Bonne rapidité d’action
* Pulmonaire
* Grande surface de contact
* Action rapide
*Percutanée *
* Libération progressive
* Longue durée d’action
* Simple et pratique
* Pas d’effet de 1er passage
Inconvénients
Orale
Longue et complexe
* Certains M ne peuvent pas
être pris oralement
* Nécessite coopération du
patient
* Biodisponibilité variable
Sublingale
* Nécessite des formes à
dissolution rapide
* Délivre de petites quantités à
la fois
* Nécessite coopération du
patient
Rectale
* Nécessite coopération du
patient
* Résorption + ou - aléatoire
* Peu pratique
* Pulmonaire*
* Nécessite une séance d’au
moins 15 minutes
Percutanée
* Résorption plus ou moins
dosée
* Effets indésirables
Dans quel cas la voie nasale a-t-elle une action générale?
Lorsque la fine muqueuse nasale est
traversée (nicotine, sumatriptan, calcitonine)
Nommer les trois (3) principales voies parentérales.
Voie intra-musculaire, sous-cutanée et
intra-veineuse
Qu’est-ce que l’injection en bolus?
Pour l’IV, c’est l’injection rapide de toute la dose dans la veine.
Quels sont les principaux avantages et inconvénient de la voie IV?
Avantages : Évite le 1er passage entérique et hépatique, rapidité d’action, la mesure et le contrôle
de la quantité administrée.
Inconvénients : Exige du matériel sophistiqué, personnel qualifié, risques techniques, risques de
surdosage, coûts élevés, difficulté en cas d’injection répétées.
Quels sont les principaux avantages et inconvénient de la voie IM?
Avantages : Évite le 1er passage entérique et hépatique, absorption rapide
Inconvénients : Peut être douloureux, volume limité de l’injection, nécessite personnel qualifié,
risques de complications
Quels sont les 4 principaux sites d’injection IM?
Muscle deltoïde, Muscle fessier antérieur,
muscle vaste externe et muscle fessier postérieur
Quel est le principal risque associé à l’injection musculaire dans la fesse?
Lésion du nerf sciatique
Comment se nomme le site d’injection IM au niveau de l’épaule?
Muscle deltoïde
Ou se situe le muscle vaste externe?
Au niveau de la cuisse
Qu’est-ce que le grand trochanter?
C’est la protubérance au niveau de la partie supérieure du
fémur
Quels sont les principaux avantages et inconvénient de la voie SC?
Avantage : patient peut s’injecter lui-même.
Inconvénients : Absorption lente due à la vascularisation moins importante, nécessite du matériel
stérile.
Donner 3 exemples de médicaments injectés pas la voie SC
Insuline, héparine, morphine,
anxiolytiques, antinauséeux.
Quels sont les 5 sites privilégiés d’injection pas la voie SC?
Face externe postérieure des bras,
région abdominale, face antérieure des cuisses, région scapulaire basse, région fessière
supérieure.
Quelles sont les deux voies utilisées pour l’anesthésie locales lors de l’accouchement? Quelle est la différence entre les deux voies?
Péridurale et la voie intrathécale.
Péridurale : injection du médicament entre la vertèbre et la dure-mère
Voie intrathécale : dans l’espace sous-arachnoïdien, atteint le LCR
Pourquoi l’aspirine peut-elle être plus absorbée au niveau de l’estomac que l’acétaminophène? (2 rép)
Parce que son pKa est inférieur à celui de l’acétaminophène
Parce qu’elle est moins ionisée au pH acide de l’estomac
De quelle façon le principe actif parvient-il au foie?
Par la veine porte
Qu’est-ce que l’effet de premier passage hépatique?
La destruction d’une partie du PA lors de son premier passage dans le foie
Donner 5 facteurs influençant la libération et l’absorption d’un médicament?
Surface d’absorption
Grosseur de la molécule
Liposolubilité
Gradient des concentrations de part et d’autre de la membrane
Fonctionnement de système digestif
A jeun ou avec aliment
Diète du patient
Présence de substances particulières
Facteurs liés à la flore intestinale
Qu’est-ce qui favorise l’absorption ?
a) L’ionisation
b) L’hydrosolubilité
c) La liposolubilité
d) Le pH
La liposolubilité
En quoi la flore intestinale peut-elle modifier l’absorption d’un médicament?
Les microorganismes peuvent métaboliser certains médicaments.
Comment le fonctionnement du système digestif peut-il perturber la libération et l’absorption d’un
médicament?
Vidange gastrique, péristaltisme intestinal, pH estomac/intestin, enzymes digestives,
vascularisation intestinale
Vrai ou faux, l’ionisation favorise l’absorption?
Faux
Quels sont les deux éléments qui déterminent l’ionisation d’une molécule?
pKa : constante d’ionisation de la molécule et le pH du milieu dans lequel elle se trouve
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Fraction de la dose de principe actif qui atteint la circulation
sanguine pour être distribué dans l’organisme et y exercer un effet
Quelle est la différence entre la biodisponibilité absolue et la biodisponibilité relative?
Biodisponibilité absolue : se mesure par la comparaison de l’aire sous la courbe de la concentration
plasmatique obtenue avec une forme pharmaceutique donnée et de celle obtenue avec la même
dose administrée par voie IV.
Biodisponibilité relative : s’obtient en comparant l’aire sous la courbe de concentration plasmatique
obtenue avec une forme pharmaceutique donnée et celle obtenue avec la même dose administrée
par une voie autre que la voie intra-veineuse pour une même dose.
Qu’est-ce que la dose analytique?
La dose (mg) de principe actif dans le comprimé
Quels sont les deux éléments essentiels trouvés au niveau des entérocytes et le rôle de chacun?
Enzyme cytochrome P450 3A4 : métabolise le médicament en métabolite inactif Glycoprotéine P :
Transporte une partie des molécules et les rejette dans l’intestin
Qu’est-ce que l’élimination hépatique présystémique?
Élimination d’une partie du PA par les
entérocytes avant qu’il gagne la circulation sanguine
. Au niveau de l’intestin, le M peut être absorbé ou réabsorbé. Quel élément permet ce passage de
l’intestin vers le sang ?
La liposolubilité
Qu’est-ce que la phase de distribution?
Transport du principe actif vers les tissus
Qu’est ce que la volume de distribution d’un principe actif?
Rapport entre une quantité du PA dans un
compartiment et la concentration plasmatique du PA
Comment les médicaments se rendent-ils dans les cellules?
En traversant les membranes et les
structures cellulaires par différents mécanismes de transport
Quel et le type de transport cellulaire qui n’est pas saturable?
Diffusion simple
Donner 3 facteurs pouvant influencer la distribution d’un médicament.
Volume liquidien dans l’organisme
Rapport masse maigre/tissu adipeux
Hémodynamique (vascularisation, pression sanguine)
Modifications des protéines plasmatiques
Plus le volume de distribution est grand pour un médicament donné plus …
a) Le principe actif possède une grande affinité pour un tissu donné
b) Le principe actif possède une grande affinité pour les protéines plasmatiques
c) Le principe actif sera davantage métabolisé par les protéines enzymatiques
d) Le principe actif sera moins métabolisé par les protéines enzymatiques
a
. Vrai ou faux. La forme liée du principe actif constitue une forme de stockage et de transport du PA
dans le plasma
Vrai
Qu’est-ce que le déplacement protéique d’un médicament en pharmacologie?
C’est la conséquence des différences dans l’affinité de liaison aux protéines plasmatiques des divers
médicaments. Un médicament M1 ayant plus d’affinité pour une protéine plasmatique prendra la
place d’un médicament M2 présentant une plus faible affinité au niveau de cette protéine, libérant le
médicament M2 (devenant ainsi plus actif)
Pourquoi le déplacement protéique doit-il être plus surveillé dans le cas d’un médicament à fort taux
de fixation?
Augmentation de la forme libre qui aura des effets toxiques ou dangereux
Pourquoi la barrière placentaire laisse-t-elle facilement passer la caféine et la nicotine?
Molécules basiques et liposolubles, le pH fœtal est plus acide que le sang de la mère donc favorise le
passage des molécules basiques.
Pourquoi les bébés sont-ils plus sensibles aux médicaments agissant sur le cerveau?
Barrière hématoencéphalique est immature et plus sensibles aux médicaments qui agissent sur le cerveau
. Les énoncés suivants sont associés aux réactions dites de phase I ou II ?
a. Réactions de conjugaison
b. Réactions d’oxydoréduction
c. Impliquent des cytochromes P450
d. Ajout d’un groupement hydrophile
a. II
b. I
c. I
d. II
.Qu’est-ce qu’une prodrogue ?
Molécule administrée sous forme de molécule inactive et qui doit être
métabolisée pour être « activée ».
Qu’est-ce qu’un métabolite inactif ?
Un métabolite qui ne présente pas d’activité pharmacologique
Qu’est-ce qu’un métabolite réactif ? Choisir la meilleure réponse.
a) Un métabolite sans activité pharmacologique
b) Un métabolite possédant une activité pharmacologique
c) Un métabolite pouvant réagir avec des molécules voisines dans la cellule
d) Un métabolite pouvant réagir avec d’autres métabolites
Un métabolite pouvant réagir avec des molécules voisines dans la cellule
.Quelles peuvent être les principales conséquences du métabolisme (5) ?
Augmentation de l’excrétion rénale
Inactivation du médicament
Potentialisation de l’effet du médicament
Activation d’une prodrogue
Augmentation ou diminution de la toxicité du médicament
.Quel est le rôle des cytochromes P450 ? Où se trouvent-ils ?
Ils sont impliqués dans la phase 1 du
métabolisme. Ils se trouvent dans le réticulum endoplasmique des mitochondries.
. Donner 5 caractéristiques des CYP450 ?
Faible spécificité, induction, inhibition, variations
interindividuelles, polymorphisme génétique
Donner 5 facteurs influençant le métabolisme.
. L’âge, les conditions pathologiques, la génétique,
l’alimentation/l’état nutritionnel et les interactions médicamenteuses.
Expliquer le recyclage entérohépatique.
Une fois le principe actif conjugué au niveau du foie, il est excrété par la bile dans l’intestin. Au niveau
de l’intestin, il est hydrolysé par des enzymes intestinales (perd hydrosolubilité et gagne liposolubilité)
et peut ainsi être réabsorbé (regagner la circulation sanguine).
Lequel des éléments suivants favorise l’élimination du médicament ?
1. Hydrophilie
2. Lipophilie
Hydrophilie
Comment un antibiotique peut-il inhiber le recyclage entérohépatique ?
En supprimant ou en
détruisant une partie de la flore intestinale responsable de l’hydrolyse au niveau des intestins et
permettant la réabsorption.
Comment la charge ionique peut-elle influencer l’élimination du médicament ?
Lorsqu’un médicament présente une forte charge ionique, il est davantage hydrosoluble, il peut donc
être éliminé plus facilement. Plus l’écart entre le pKa du médicament et le pH environnant est grand,
plus le médicament présentera une charge ionique élevée.