Auto-évaluations Flashcards
1
Q
Qu’est-ce que la pharmacologie ?
A
Discipline étudiant les interactions entre les médicaments et les organismes vivants.
2
Q
Qu’est-ce que la zoopharmacognosie?
A
Processus par lequel certains animaux et particulièrement les primates s’auto-soignent au moyen
de plantes, terre ou insectes pour traiter ou prévenir des maladies.
3
Q
En quoi la zoophamacognosie est-elle utile à l’homme?
A
Elle lui permet de découvrir de nouveaux médicaments en observant les animaux se soigner
4
Q
Donner 4 utilités du médicament
A
- diagnostiquer une maladie
- traiter une maladie
- prévenir une maladie
- restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques
5
Q
Expliquer l’image de la clé et de la serrure en pharmacologie.
A
Le médicament c’est la clé, la serrure c’est le récepteur. Quand le médicament se lie à son
récepteur, cela déclenche une réponse (activité pharmacologique).
6
Q
. Qu’est-ce que le dérivé hémisynthétique?
A
Un composé naturel qui a subi une ou plusieurs modifications chimiques.
7
Q
Quelle est la distinction entre nom générique et médicament générique?
A
Nom générique : Dénomination commune internationale (DCI); même nom pour les
médicaments partout dans le monde. Un seul nom par médicament
Médicament générique : copie d’un médicament original dont le brevet est expiré.
8
Q
Quelle est la différence entre dose et une posologie?
A
La dose correspond à la quantité de médicament prise à un moment donné, sans information
pour la notion de durée. La posologie est la dose et le rythme des prises de médicament.
9
Q
Quelles sont les trois grandes étapes du développement d’un médicament?
A
Études précliniques, études cliniques et pharmacovigilance
10
Q
De quel type d’études précliniques s’agit—il?
A. Cheminement du médicament dans l’organisme permettant d’établir la posologie.
B. Connaissance de l’action du principe actif sur l’organisme (cibles, mode d’action, effets
secondaires, doses efficaces et toxiques).
C. Connaissance de la structure chimique du principe actif pour en déterminer l’activité.
D. Formulation du médicament.
E. Connaissance des effets toxiques et tératogènes.
A
A. Cheminement du médicament dans l’organisme permettant d’établir la posologie.
Pharmacocinétique
B. Connaissance de l’action du principe actif sur l’organisme (cibles, mode d’action, effets
secondaires, doses efficaces et toxiques). Pharmacodynamique
C. Connaissance de la structure chimique du principe actif pour en déterminer l’activité.
Chimiques
D. Formulation du médicament. Biopharmaceutiques
E. Connaissance des effets toxiques et tératogènes. Toxicologiques
11
Q
À quelle étape du développement du médicament y a-t-il utilisation de cultures cellulaires?
A
Études précliniques
12
Q
Qu’est-ce qui distingue principalement les études précliniques des phases 1 et 2 des études
cliniques?
A
Précliniques : pas de patients. Phase 1 : petit nombre de volontaires sains. Phase 2
petit nombre de volontaires ayant la maladie que le médicament doit traiter
13
Q
Qu’est-ce qui distingue principalement les phases 1 et 2 des phases 3 et 4 des études cliniques?
A
Le nombre de volontaires impliqués pour l’essai du nouveau médicament est beaucoup plus
importants pour les phases 3 et 4 que les phases 1 et 2
14
Q
En quoi consiste l’étape de pharmacovigilance?
A
Il s’agit d’une surveillance continue des effets secondaires éventuels du nouveau médicament
après la mise en marché.
15
Q
Qu’est-ce que la pharmacocinétique? En quoi se distingue-t-elle de la pharmacodynamique?
A
La pharmacocinétique s’intéresse au déplacement du médicament dans l’organisme. La
pharmacodynamique s’intéresse à son action dans l’organisme.
16
Q
Qu’est-ce que la forme galénique?
A
C’est la forme sous lesquelles se présente un médicament
16
Q
A
17
Q
Donner 4 formes galéniques solides que peut prendre un médicament
A
Comprimés, gélules, capsules, comprimés entérosolubles ou médicament à action prolongés
18
Q
Expliquer pourquoi les comprimées à libération contrôlées ne doivent pas être croqués ni
broyés
A
Parce que cela changerait les paramètres pharmacocinétiques (absorption plus rapide ou
dégradation au niveau de l’estomac) et la dose ne serait plus la bonne
19
Q
Donner 4 formes galéniques liquides que peut prendre un médicament
A
Solution, émulsion, suspension et sirop (élixir)
20
Q
La bonne pénicilline aux bananes de mon enfance est de quelle forme galénique liquide?
A
Suspension
21
Q
Donner les deux grandes catégories de voies d’administration
A
Avec effraction et sans effraction
22
Q
Quelles sont les voies entérales?
A
Orale, sublinguale et rectale
23
Q
Dresser un tableau des principaux avantages et inconvénients des voies orale, sublinguale,
rectale, pulmonaire et percutanée
A
Avantages
Orale
* Économique
* Facile
Sublinguale *
* Évite l’effet de premier passage
* Évite la dégradation digestive
* Rapidité d’action
Rectale
* Évite l’effet de premier passage
hépatique et entérique
* Évite la destruction gastrique
* Bonne rapidité d’action
* Pulmonaire
* Grande surface de contact
* Action rapide
*Percutanée *
* Libération progressive
* Longue durée d’action
* Simple et pratique
* Pas d’effet de 1er passage
Inconvénients
Orale
Longue et complexe
* Certains M ne peuvent pas
être pris oralement
* Nécessite coopération du
patient
* Biodisponibilité variable
Sublingale
* Nécessite des formes à
dissolution rapide
* Délivre de petites quantités à
la fois
* Nécessite coopération du
patient
Rectale
* Nécessite coopération du
patient
* Résorption + ou - aléatoire
* Peu pratique
* Pulmonaire*
* Nécessite une séance d’au
moins 15 minutes
Percutanée
* Résorption plus ou moins
dosée
* Effets indésirables
24
Dans quel cas la voie nasale a-t-elle une action générale?
Lorsque la fine muqueuse nasale est
traversée (nicotine, sumatriptan, calcitonine)
25
Nommer les trois (3) principales voies parentérales.
Voie intra-musculaire, sous-cutanée et
intra-veineuse
26
Qu’est-ce que l’injection en bolus?
Pour l’IV, c’est l’injection rapide de toute la dose dans la veine.
27
Quels sont les principaux avantages et inconvénient de la voie IV?
Avantages : Évite le 1er passage entérique et hépatique, rapidité d’action, la mesure et le contrôle
de la quantité administrée.
Inconvénients : Exige du matériel sophistiqué, personnel qualifié, risques techniques, risques de
surdosage, coûts élevés, difficulté en cas d’injection répétées.
28
Quels sont les principaux avantages et inconvénient de la voie IM?
Avantages : Évite le 1er passage entérique et hépatique, absorption rapide
Inconvénients : Peut être douloureux, volume limité de l’injection, nécessite personnel qualifié,
risques de complications
29
Quels sont les 4 principaux sites d’injection IM?
Muscle deltoïde, Muscle fessier antérieur,
muscle vaste externe et muscle fessier postérieur
30
Quel est le principal risque associé à l’injection musculaire dans la fesse?
Lésion du nerf sciatique
31
Comment se nomme le site d’injection IM au niveau de l’épaule?
Muscle deltoïde
32
Ou se situe le muscle vaste externe?
Au niveau de la cuisse
33
Qu’est-ce que le grand trochanter?
C’est la protubérance au niveau de la partie supérieure du
fémur
34
Quels sont les principaux avantages et inconvénient de la voie SC?
Avantage : patient peut s’injecter lui-même.
Inconvénients : Absorption lente due à la vascularisation moins importante, nécessite du matériel
stérile.
35
Donner 3 exemples de médicaments injectés pas la voie SC
Insuline, héparine, morphine,
anxiolytiques, antinauséeux.
36
Quels sont les 5 sites privilégiés d’injection pas la voie SC?
Face externe postérieure des bras,
région abdominale, face antérieure des cuisses, région scapulaire basse, région fessière
supérieure.
37
Quelles sont les deux voies utilisées pour l’anesthésie locales lors de l’accouchement? Quelle est la différence entre les deux voies?
Péridurale et la voie intrathécale.
Péridurale : injection du médicament entre la vertèbre et la dure-mère
Voie intrathécale : dans l’espace sous-arachnoïdien, atteint le LCR
38
Pourquoi l’aspirine peut-elle être plus absorbée au niveau de l’estomac que l’acétaminophène? (2 rép)
Parce que son pKa est inférieur à celui de l’acétaminophène
Parce qu’elle est moins ionisée au pH acide de l’estomac
39
De quelle façon le principe actif parvient-il au foie?
Par la veine porte
40
Qu’est-ce que l’effet de premier passage hépatique?
La destruction d’une partie du PA lors de son premier passage dans le foie
41
Donner 5 facteurs influençant la libération et l’absorption d’un médicament?
Surface d’absorption
Grosseur de la molécule
Liposolubilité
Gradient des concentrations de part et d’autre de la membrane
Fonctionnement de système digestif
A jeun ou avec aliment
Diète du patient
Présence de substances particulières
Facteurs liés à la flore intestinale
42
Qu’est-ce qui favorise l’absorption ?
a) L’ionisation
b) L’hydrosolubilité
c) La liposolubilité
d) Le pH
La liposolubilité
43
En quoi la flore intestinale peut-elle modifier l’absorption d’un médicament?
Les microorganismes peuvent métaboliser certains médicaments.
44
Comment le fonctionnement du système digestif peut-il perturber la libération et l’absorption d’un
médicament?
Vidange gastrique, péristaltisme intestinal, pH estomac/intestin, enzymes digestives,
vascularisation intestinale
45
Vrai ou faux, l’ionisation favorise l’absorption?
Faux
46
Quels sont les deux éléments qui déterminent l’ionisation d’une molécule?
pKa : constante d’ionisation de la molécule et le pH du milieu dans lequel elle se trouve
47
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Fraction de la dose de principe actif qui atteint la circulation
sanguine pour être distribué dans l’organisme et y exercer un effet
48
Quelle est la différence entre la biodisponibilité absolue et la biodisponibilité relative?
Biodisponibilité absolue : se mesure par la comparaison de l’aire sous la courbe de la concentration
plasmatique obtenue avec une forme pharmaceutique donnée et de celle obtenue avec la même
dose administrée par voie IV.
Biodisponibilité relative : s’obtient en comparant l’aire sous la courbe de concentration plasmatique
obtenue avec une forme pharmaceutique donnée et celle obtenue avec la même dose administrée
par une voie autre que la voie intra-veineuse pour une même dose.
49
Qu’est-ce que la dose analytique?
La dose (mg) de principe actif dans le comprimé
50
Quels sont les deux éléments essentiels trouvés au niveau des entérocytes et le rôle de chacun?
Enzyme cytochrome P450 3A4 : métabolise le médicament en métabolite inactif Glycoprotéine P :
Transporte une partie des molécules et les rejette dans l’intestin
51
Qu’est-ce que l’élimination hépatique présystémique?
Élimination d’une partie du PA par les
entérocytes avant qu’il gagne la circulation sanguine
52
. Au niveau de l’intestin, le M peut être absorbé ou réabsorbé. Quel élément permet ce passage de
l’intestin vers le sang ?
La liposolubilité
53
Qu’est-ce que la phase de distribution?
Transport du principe actif vers les tissus
54
Qu’est ce que la volume de distribution d’un principe actif?
Rapport entre une quantité du PA dans un
compartiment et la concentration plasmatique du PA
55
Comment les médicaments se rendent-ils dans les cellules?
En traversant les membranes et les
structures cellulaires par différents mécanismes de transport
56
Quel et le type de transport cellulaire qui n’est pas saturable?
Diffusion simple
57
Donner 3 facteurs pouvant influencer la distribution d’un médicament.
Volume liquidien dans l’organisme
Rapport masse maigre/tissu adipeux
Hémodynamique (vascularisation, pression sanguine)
Modifications des protéines plasmatiques
58
Plus le volume de distribution est grand pour un médicament donné plus …
a) Le principe actif possède une grande affinité pour un tissu donné
b) Le principe actif possède une grande affinité pour les protéines plasmatiques
c) Le principe actif sera davantage métabolisé par les protéines enzymatiques
d) Le principe actif sera moins métabolisé par les protéines enzymatiques
a
59
. Vrai ou faux. La forme liée du principe actif constitue une forme de stockage et de transport du PA
dans le plasma
Vrai
60
Qu’est-ce que le déplacement protéique d’un médicament en pharmacologie?
C’est la conséquence des différences dans l’affinité de liaison aux protéines plasmatiques des divers
médicaments. Un médicament M1 ayant plus d’affinité pour une protéine plasmatique prendra la
place d’un médicament M2 présentant une plus faible affinité au niveau de cette protéine, libérant le
médicament M2 (devenant ainsi plus actif)
61
Pourquoi le déplacement protéique doit-il être plus surveillé dans le cas d’un médicament à fort taux
de fixation?
Augmentation de la forme libre qui aura des effets toxiques ou dangereux
62
Pourquoi la barrière placentaire laisse-t-elle facilement passer la caféine et la nicotine?
Molécules basiques et liposolubles, le pH fœtal est plus acide que le sang de la mère donc favorise le
passage des molécules basiques.
63
Pourquoi les bébés sont-ils plus sensibles aux médicaments agissant sur le cerveau?
Barrière hématoencéphalique est immature et plus sensibles aux médicaments qui agissent sur le cerveau
64
. Les énoncés suivants sont associés aux réactions dites de phase I ou II ?
a. Réactions de conjugaison
b. Réactions d’oxydoréduction
c. Impliquent des cytochromes P450
d. Ajout d’un groupement hydrophile
a. II
b. I
c. I
d. II
65
.Qu’est-ce qu’une prodrogue ?
Molécule administrée sous forme de molécule inactive et qui doit être
métabolisée pour être « activée ».
66
Qu’est-ce qu’un métabolite inactif ?
Un métabolite qui ne présente pas d’activité pharmacologique
67
Qu’est-ce qu’un métabolite réactif ? Choisir la meilleure réponse.
a) Un métabolite sans activité pharmacologique
b) Un métabolite possédant une activité pharmacologique
c) Un métabolite pouvant réagir avec des molécules voisines dans la cellule
d) Un métabolite pouvant réagir avec d’autres métabolites
Un métabolite pouvant réagir avec des molécules voisines dans la cellule
68
.Quelles peuvent être les principales conséquences du métabolisme (5) ?
Augmentation de l’excrétion rénale
Inactivation du médicament
Potentialisation de l’effet du médicament
Activation d’une prodrogue
Augmentation ou diminution de la toxicité du médicament
69
.Quel est le rôle des cytochromes P450 ? Où se trouvent-ils ?
Ils sont impliqués dans la phase 1 du
métabolisme. Ils se trouvent dans le réticulum endoplasmique des mitochondries.
70
. Donner 5 caractéristiques des CYP450 ?
Faible spécificité, induction, inhibition, variations
interindividuelles, polymorphisme génétique
71
Donner 5 facteurs influençant le métabolisme.
. L’âge, les conditions pathologiques, la génétique,
l’alimentation/l’état nutritionnel et les interactions médicamenteuses.
72
Expliquer le recyclage entérohépatique.
Une fois le principe actif conjugué au niveau du foie, il est excrété par la bile dans l’intestin. Au niveau
de l’intestin, il est hydrolysé par des enzymes intestinales (perd hydrosolubilité et gagne liposolubilité)
et peut ainsi être réabsorbé (regagner la circulation sanguine).
73
Lequel des éléments suivants favorise l’élimination du médicament ?
1. Hydrophilie
2. Lipophilie
Hydrophilie
74
Comment un antibiotique peut-il inhiber le recyclage entérohépatique ?
En supprimant ou en
détruisant une partie de la flore intestinale responsable de l’hydrolyse au niveau des intestins et
permettant la réabsorption.
75
Comment la charge ionique peut-elle influencer l’élimination du médicament ?
Lorsqu’un médicament présente une forte charge ionique, il est davantage hydrosoluble, il peut donc
être éliminé plus facilement. Plus l’écart entre le pKa du médicament et le pH environnant est grand,
plus le médicament présentera une charge ionique élevée.
76
Quelles sont les deux principales voies d’élimination ?
Voies urinaires et hépatique
77
78
Qu’est-ce qui distingue l’élimination d’un médicament entre la voie rénale et la voie hépatique ?
L’élimination rénale a lieu au niveau du tubule rénal, le médicament passe dans l’urine s’il est
suffisamment hydrosoluble. L’élimination hépatique a lieu dans le foie (hépatocyte), le médicament
passe dans la bile s’il est suffisamment hydrosoluble.
79
Associer chacune des définitions suivantes à l’un des trois termes : filtration glomérulaire,
réabsorption tubulaire, sécrétion tubulaire.
Passage du liquide et des molécules de petites tailles du sang vers l’urine dans la première partie
du néphron.
b. Transport du médicament du sang vers le filtrat urinaire.
c. Passage de molécules dont la concentration est élevée dans l’urine vers le sang où elles y sont
moins concentrées.
Passage du liquide et des molécules de petites tailles du sang vers l’urine dans la première partie
du néphron. Filtration glomérulaire
b. Transport du médicament du sang vers le filtrat urinaire. Sécrétion tubulaire
c. Passage de molécules dont la concentration est élevée dans l’urine vers le sang où elles y sont
moins concentrées. Réabsorption tubulaire
80
Comment peut-on évaluer l’état de la fonction rénale ?
Par une mesure de la clairance de la
créatinine endogène
81
D’où vient la créatinine ?
De la dégradation de la créatine (muscle).
82
Parmi les énoncés suivants, lequel ne définit pas la réabsorption tubulaire ?
a) Un phénomène essentiellement passif
b) Influencée par le degré d’ionisation du principe actif
c) Un phénomène essentiellement actif
d) Influencée par la liposolubilité du principe actif
Un phénomène essentiellement actif
83
Quel est le trajet du M lors de l’excrétion biliaire ?
Foie – Bile – Intestin – Fèces
b) Intestin – foie – Bile – Fèces
c) Sang – Foie – Bile – Fèces
d) Sang- Foie-Intestin-Bile
a) Foie – Bile – Intestin – Fèces
84
Quelles sont les 3 types de variations impliquées dans les interactions médicamenteuses?
Variations de l’environnement physicochimique du principe actif
Variations physiologiques des organes intervenant dans le devenir du médicament
Variations pharmacobiochimiques affectant des enzymes et des transporteurs intervenant dans
le devenir du médicament
85
Quels sont les principaux mécanismes d’interactions pharmaco-biochimiques?
Compétition, induction et inhibition
86
. Quels sont les éléments qui déterminent l’action de médicament en compétition pour un même
récepteur?
L’affinité et la dose
87
. Qu’est-ce qu’un inducteur?
a) Substance entraînant une production augmentée d’une protéine donnée
b) Substance entraînant une augmentation de la transcription d’un gène codant pour une
protéine.
c) A et B
d) Aucune de ces réponses
88
. Quelle caractéristique ne correspond pas de l’interaction par induction?
a) Processus qui se manifeste lentement
b) Processus réversible
c) Processus irréversible
d) Processus qui disparait lentement
c
89
A quelles étapes du parcours du médicament peuvent survenir les interactions
médicamenteuses?
À toutes les étapes (absorption, distribution, métabolisme et excrétion)
90
Comment les produits laitiers peuvent-ils être impliqués dans les interactions médicamenteuses?
En formant des complexes insolubles avec certains médicaments à cause des ions disponibles. Ils
diminueront leur absorption et leur biodisponibilité.
91
Nommer 2 types de variations de l’environnement physicochimique
Modification du pH et la présence d’ions
92
Comment la physiologie du tube digestif peut-elle être impliquée dans les interactions
médicamenteuses?
Certains aliments et certains médicaments changent le temps de vidange gastrique ou le
péristaltisme intestinal. Ainsi, si le transit est plus long, le temps de contact est plus long et
permet une plus grande absorption. Si au contraire le transit est plus court (accéléré), le temps
de contact sera diminué et l’absorption sera diminuée
93
Comment le millepertuis peut-il diminuer l’efficacité des anovulants?
Le millepertuis induit le CYP3A4 qui métabolise les anovulants. Il accélère donc l’élimination…
94
Pourquoi le jus de pamplemousse est-il banni des centres hospitaliers (dans le menu des
patients)?
Le jus de pamplemousse (furanocoumarines) inhibe le CYP3A4 intestinal responsable du
métabolisme de plusieurs médicaments. Cette inhibition permet une augmentation de
l’absorption des médicaments et un risque accru de toxicité.
95
Quelles sont les principales interactions médicamenteuses associées au métabolisme?
Compétition, induction, inhibition
96
Quels sont les principaux éléments impliqués dans les interactions médicamenteuse au niveau de
la phase d’élimination?
Les transporteurs
97
. Qu’est-ce qui détermine le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique à
l’équilibre?
Le temps de demi-vie du médicament
98
Quelle est la différence entre une courbe plasmatique où la distribution est intense et une courbe
plasmatique où la distribution est normale?
Dans la courbe plasmatique (IV) où la distribution est intense, la chute de la concentration plasmatique
est plus rapide, la pente est marquée, alors que dans la courbe plasmatique où la distribution est
normale, la chute est plus progressive et moins prononcée.
99
. Expliquer les trois phases d’une courbe plasmatique pour un médicament administré par voie orale.
Première phase : prédominance de la phase d’absorption
Deuxième phase : pic plasmatique, moment où la concentration maximale est atteinte
Troisième phase : prédominance de l’élimination
100
Quelles sont les 3 informations que l’on peut tirer grâce à une courbe plasmatique?
Demi-vie du
principe actif, l’aire sous la courbe, la fenêtre thérapeutique
101
Vrai ou Faux : Le temps de demi-vie varie d’une personne à l’autre pour un même médicament
Vrai: Il est vrai qu’on peut faire une moyenne avec un groupe de personnes homogène, mais
individuellement, de l’enfant à l’adulte, de l’africain à l’américain, il y a beaucoup de variabilité.
102
Quelle information faut-il retenir pour un médicament dont la cinétique est d’ordre zéro?
Que le risque de toxicité est beaucoup plus grand. Les enzymes peuvent être saturés et le patient ne
peut plus éliminer le PA dépassé une certaine dose.
103
. Que nous permet de déterminer l’aire sous la courbe d’une courbe plasmatique pour un médicament
donné?
L’exposition totale au médicament.
104
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique pour un médicament donné?
Il s’agit de l’intervalle de concentrations plasmatiques auxquelles le médicament est actif et
sécuritaire. Il s’agit aussi de la zone de concentrations visée par la posologie.
105
Comment la courbe plasmatique diffère-t-elle pour un même médicament ?
a.Pour deux doses différentes : L’amplitude des variations est plus grande pour les doses plus
grandes. Les concentrations atteintes à l’équilibre sont différentes.
b. Pour deux intervalles différents : Les concentrations atteintes à l’équilibre sont différentes.
L’intervalle plus faible permet d’atteindre des concentrations plus élevées.
L’intervalle plus grand fait en sorte que les concentrations descendent plus bas.
106
Que signifie un index thérapeutique étroit ?
a) Le rapport DT50/DE50 est faible
b) Le rapport DT50/DE50 est grand
c) Le risque de toxicité est plus faible
d) Il ne requiert pas une surveillance étroite
a
107
1. Quelle est la différence entre la pharmacocinétique et la pharmacodynamie?
La pharmacocinétique s’intéresse au déplacement du médicament, c’est-à-dire à l’action de
l’organisme sur le médicament, alors que la pharmacodynamie s’intéresse à son action sur
l’organisme
108
Quelles sont les 4 grandes étapes de la pharmacocinétique?
Absorption, distribution, métabolisme, excrétion
109
Quels sont les trois niveaux d’activité pharmacodynamique?
Niveau moléculaire, niveau cellulaire, niveau de l’organe ou de l’organisme
110
Quel phénomène décrit le fait que le nombre de récepteurs est limité?
La saturation
111
À quoi correspond la constante de dissociation d’un complexe ligand-récepteur?
À la
concentration du ligand (PA) où 50% des récepteurs sont occupés.
112
. Quelle est la différence entre la puissance et l’efficacité d’un médicament?
La puissance correspond à la concentration nécessaire pour atteindre 50% de l’effet maximal
alors que l’efficacité correspond à la capacité d’atteindre l’effet maximal de 100%.
113
Quelle est la différence entre la fenêtre thérapeutique et l’index thérapeutique?
La fenêtre thérapeutique correspond à l’intervalle de concentrations plasmatiques auxquelles
le médicament est actif est sécuritaire alors que l’index thérapeutique est défini par le rapport
entre la dose toxique et la dose efficace (DT50/DE50).
114
Quel énoncé correspond à un antagoniste non compétitif ?
a) Se fixe sur le même site de fixation que l’agoniste.
b) Se fixe sur un site différent du site de fixation de l’agoniste.
c) Entraîne une diminution de la puissance d’un PA
d) Entraîne une augmentation de l’efficacité d’un PA
b
115
Quel énoncé correspond à un agoniste partiel ?
a) Se fixe sur le site actif du récepteur et en inverse l’activité.
b) Se fixe sur le site actif du récepteur et induit une réponse faible.
c) Se fixe ailleurs que sur le site actif du récepteur et en inverse l’activité.
d) Se fixe ailleurs que sur le site actif du récepteur et induit une réponse faible.
b
116
. Quelles sont les principales caractéristiques des interactions médicamenteuses
pharmacodynamiques? (Plusieurs choix peuvent être possibles)
a. Dépendantes de la concentration plasmatique des médicaments
b. Variables d’une personne à l’autre
c. Indépendantes de la concentration plasmatique des médicaments
d. Identique d’une personne à l’autre
b et c
117
Nommer les trois types de mécanismes d’interactions médicaments pharmacodynamiques
possibles.
Interaction sur le même système
Interaction sur une même cible
Interaction sur des systèmes différents qui régulent un effet identique
118
Grand-maman vient d’avaler le double de la dose prescrite par son pharmacien par erreur. Elle
téléphone aussitôt à son pharmacien pour savoir ce qu’elle doit faire. Son pharmacien lui dit que
son médicament est un antagoniste de la Rivaline et qu’il suffit de passer à la pharmacie
rapidement pour qu’il lui administre une dose de Rivaline. A la lumière de ces informations, que
pouvez-vous conclure sur le type d’antagonisme du médicament de grand-maman?
antagoniste compétitif
119
. Un médecin donne de la pilocarpine, un médicament qui se lie au récepteur M3, pour traiter
le glaucome de son patient. Sachant que dans le glaucome la pression oculaire est élevée et
que le récepteur M3 diminue la pression oculaire, la pilocarpine est quel type de
médicament?
Cholinomimétique ou agoniste de l’acétylcholine
120
2. Un médecin prescrit de l’atropine, un médicament parasympatholytique, quel sera l’effet de
ce médicament au niveau des poumons du patient?
Empêche la bronchoconstriction
121
Un patient qui a la maladie de Parkinson, tu lui donnes quel type de médicament?
Agoniste de la Dopamine
122
Le curare est un antagoniste de l’ACh au niveau des récepteurs nicotinique musculaire. Quel
sera l’effet de se médicament?
Empêche la contraction des muscles, relaxant musclaire
123
. Le médecin te prescrit du Lorazepam pour diminuer ton anxiété, quel sera le mécanisme
d’action de se médicament?
Agoniste du récepteur GABA
124
Le Ventolin (Salbutamol) est utilisé dans le traitement de l’asthme, sachant que c’est un
agoniste et qu’il se lie aux récepteurs β2, quel sera son effet son effet au niveau des
poumons?
Bronchodilatation
125
Pourquoi la cimétidine qui est un antiulcéreux et qui agit sur le récepteur H ne peut pas me
soulager de mes allergies?
Spécifique pour le récepteur H2
Médicament contre les allergies agissent sur les récepteurs H1
126
8. Un médecin prescrit le Propranolol, c’est un β-bloquant.
a) Quel sera l’effet de ce médicament sur le cœur?
b) Dans quelle pathologie, le médicament sera donné?
a)Diminuer la pression artérielle, diminuer la
résistance vasculaire
b) Traitement de l’hypertension
127
L’Ergonovine est un stimulant adrénergique, quel sera son effet sur l’utérus d’une femme
lors de l’accouchement?
Contraction de l’utérus
128
Comment l’atropine permet-elle la dilatation de la pupille pour permettre l’examen du fond
d’œil par l’ophtalmologi
**Antagoniste de l’acétylcholine sur le récepteur muscarinique,
relâchement des muscles lisses, dilatation de la pupille (augmentation du diamètre de la
pupille)**
129
Comment peut-on expliquer que la Naloxone est utilisée pour combattre la dépression du
SNC et respiratoire liées à une surdose de morphine?
Antagoniste de la morphine
130
Pourquoi certains antihistaminiques (médicaments contre les allergies) cause comme effet
secondaire des endormissements?
Récepteur de l’histamine (H) impliqué dans le maintien
de l’état de veille
131
Quel type de médicament un médecin peut donner à un patient qui est schizophrène?
Antagoniste de la dopamine
132
L’épilepsie est une maladie causée par une trop grande excitabilité du système nerveux.
Plusieurs médicaments peuvent être utilisés. Nommer deux types de médicament en lien
avec les récepteurs du SN qui peuvent être utilisés.
Antagoniste du glutamate ou agoniste
du GABA ou antagoniste dopamine
133
Le fentanyl agit sur quel récepteur et quel est son rôle?
Récepteur mu (µ), delta(δ) et Kappa (κ) et soulage la douleur
134
La majorité des récepteurs sont de quel type?
a) Des acides nucléiques
b) Des lipides membranaires
c) Des glucides
d) Des protéines
d
135
Je suis le principal neurotransmetteur inhibiteur
a) GABA
b) Sérotonine
c) Dopamine
d) Adrénaline
a
136
Nommer les 5 grandes cibles pharmacologiques.
Les récepteurs des neuromédiateurs
Les enzymes du métabolisme des neuromédiateurs
Les transporteurs membranaires
Les enzymes des voies du métabolisme général
Les enzymes des voies de signalisation des cellules
137
Quels sont les 2 types de récepteurs associés à l’acétylcholine?
Muscarinique et nicotinique
138
Qu’est-ce qu’un médicament parasympatholytique?
a) Un agoniste des récepteurs muscariniques
b) Un antagoniste des récepteurs muscariniques
c) Un agoniste du système parasympathique
d) Un agoniste du système sympathique
b
139
. Sur quel récepteur agit la morphine
Mu, delta, kappa
140
A quel endroit du système nerveux ne retrouve-t-on pas l’acétylcholine?
a) Au niveau des neurones préganglionnaires du système nerveux sympathique
b) Au niveau des neurones postganglionnaires du système nerveux sympathique
c) Au niveau des neurones préganglionnaires du système nerveux parasympathique
d) Au niveau des neurones postganglionnaires du système nerveux parasympathique
b
141
Quel neurotransmetteur régule les cycles de veille-sommeil?
a) Acétylcholine
b) Noradrénaline
c) Enképhaline
d) Sérotonine
d
142
Quel récepteur n’est pas implique dans le soulagement de la douleur?
a) GABA
b) Mu
c) Delta
d) Kappa
a
143
Comment nomme-t-on un médicament qui active le système parasympathique?
a) Sympathomimétique
b) Cholinomimétique
c) Sympatholytique
d) Anticholinergique
b
144
L’Histamine est libérée dans quel type de situation?
RXN allergique
145
Quels sont les 3 NT du système nerveux périphérique?
Acétylcholine, adrénaline et
noradrénaline
146
Sur quel type de récepteur se lie les molécules suivantes?
Sérotonine
Histamine
Adrénaline
Dopamine
Glutamate
Sérotonine __5HT_____
Histamine __ H______
Adrénaline __alpha ou beta___
Dopamine ___D_____ Glutamate : NMDA, Non NMDA ou MGlu
147
Associez le mot avec sa définition (La même lettre peut être utilisée plus d’une fois)
* J’empêche l’activation du récepteur en me fixant sur le même site que les molécules
endogènes
* Je peux mimer l’action des molécules endogènes, mais à intensité intermédiaire
* J’empêche l’activation des récepteurs en me fixant sur un autre site que les molécules
endogènes
* Je mime l’effet des molécules endogènes
* Je me fixe sur le site actif du récepteur et j’inverse l’activité intrinsèque
A : Agoniste
B : Agoniste partiel
C : Agoniste inverse
D : Antagoniste non compétitif
E : Antagoniste compétitif
E
B
D
A
C
148
Comment l’inhibi&on de la monoamine oxydase peut-elle perme-re de traiter la dépression?
La monoamine oxydase métabolise différents neurotransme-eurs (Adrénaline,
noroadrénaline, sérotonine, dopamine) du système nerveux. Si ce-e enzyme est inhibée, il y
aura davantage de neurotransme-eurs disponibles pour ac&ver le système nerveux. C’est de
ce-e façon que la dopamine peut être plus ac&ve lorsque le médicament inhibe la
monoamine oxydase B et peut traiter la dépression.
149
. Quel neurotransme-eur est mis en cause dans la maladie d’Alzheimer? Quelle enzyme est
visée par la médica&on de l’Alzheimer?
NT : Acétylcholine Enzyme : Acétylcholinestérase
150
Comment les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine peuvent-ils être des
an&hypertenseurs?
Ce-e enzyme est responsable de la forma&on d’angiotensine II qui est responsable de
plusieurs effets hypertenseurs. En inhibant l’enzyme, on prévient la forma&on de
l’angiotensine II et donc des effets hypertenseurs, d’où l’ac&vité an&hypertensive.
151
Pourquoi l’aspirine est-elle irritante pour l’estomac?
Parce qu’elle inhibe la sécré&on de mucus qui enduit et protège la muqueuse gastrique
contre sa propre sécré&on acide.
152
A quoi faut-il porter a-en&on lors de la prise d’an&-inflammatoire non stéroïdien?
Aux risques d’effets secondaires liés à l’agréga&on plaque-aire et aux mécanismes de
coagula&on. A l’irrita&on de la muqueuse gastrique (surtout lors d’une prise prolongée)
153
Quel est le rôle de l’inhibiteur sélec&f du recaptage de la sérotonine (IRSR)? Dans quelle
pathologie peut-on la prescrire?
Ces inhibiteurs sélectifs (Prozac, Paxil, Zoloft) inhibent le recaptage de la sérotonine pour
entraîner une augmenta&on de la concentra&on de sérotonine au niveau de la fente
synap&que. Ils sont plus intéressants que l’imipramine puisqu’ils ne se fixent pas aux
récepteurs muscariniques, histaminiques ou dopaminergiques. Ils présentent donc moins
d’effets secondaires.
154
. Comment les amphétamines perme-ent-ils de luter contre la fa&gue?
Elles inhibent le recaptage de la noradrénaline, de la dopamine et de la sérotonine. Elles
inhibent aussi la monoamine oxydase. Tout cela fait en sorte que les neurotransme-eurs sont
de plus en plus nombreux dans la fente synap&que et peuvent exercer leur ac&on s&mulante.
155
156
Quelle est la cible des inhibiteurs calciques u&lisés comme médicaments an&hypertenseurs?
canaux de classe L
157
. Quelle est la cible des sulfamides (an&diabé&ques)?
Canaux potassiques
158
Quelle est la cible des anesthésiques locaux?
transporteurs de sodium
159
Comment agit la digoxine sur l’insuffisance cardiaque et l’arythmie?
En inhibant la pompe Na+/K+ ATPase
160
Comment expliquer l’effet diuré&que de certains médicaments agissant sur le
cotransporteur ionique Na+/K+/2Cl- ?
Le cotransporteur permet de transporter un ion Na+, un ion K+ et deux ions Cl- de l’urine
vers le sang. Puisque l’eau suit le sodium, l’eau sera aussi réabsorbée, entraînant ainsi
une diminu&on du volume urinaire, mais une augmenta&on du volume sanguin. Si l’on
inhibe ce cotransporteur (on le bloque), les ions ne sont plus réabsorbés, l’eau non plus
et il s’en suit une augmenta&on du volume urinaire, c’est-à-dire un effet diuré&que.
161
Comment l’oméprazole permet-il de traiter la gastrite ou l’ulcère gastrique?
Il inhibe la pompe à protons H+/K+ ATPase au niveau des cellules pariétales de l’estomac.
Cela fait en sorte que les cellules pariétales ne peuvent plus pomper les ions H+
nécessaires à la produc&on d’acide chlorhydrique au niveau de la lumière gastrique
162
. Comment agit l’allopurinol?
Il inhibe la xanthine oxydase pour prévenir la forma&on d’acide urique
163
Quel est le mécanisme d’ac&on des sta&nes?
Inhibiteur HMG-CoA réductase
164
. Le méthotrexate est un inhibiteur de quelle enzyme?
De la dihydrofolate réductase
165
Comment agit le sildénafil pour traiter les troubles de dysfonc&ons érec&les ?
En inhibant la phosphodiestérase de type 5
166
Pourquoi le méthotrexate est u&lisé dans les thérapies an&cancéreuses?
Parce qu’il inhibe la dihydrofolate réductase qui permet la synthèse d’ADN lors de la
division cellulaire. Comme l’ADN ne peut plus être synthé&sé, la division cellulaire est
inhibée. C’est précisément ce que l’on souhaite : que les cellules tumorales cessent de se
diviser. Il est à noter que ce médicament est u&lisé parallèlement à d’autres
médicaments dans le cadre d’une thérapie an&cancéreuse.
167
Quels sont les effets des molécules d’AMPc et de GMPc dans l’organisme
Ces molécules ont différents effets dans l’organisme, mais voici quelques exemples :
s&muler l’état de veille, diminuer la fa&gue, vasodilata&on, bronchodilata&on,
tachycardie.
168
. Expliquer la circulation sanguine dans le cœur.
Le sang arrive au cœur dans l’oreillette droite grâce aux veines caves supérieure et inférieure. Il passe
dans le ventricule droit pour atteindre l’artère pulmonaire. Le sang est alors oxygéné dans les poumons
et revient au cœur par les veines pulmonaires au niveau de l’oreillette gauche. Il est propulsé dans le
ventricule gauche, puis dans l’aorte pour enfin être redistribué au corps entier et revenir par les veines
caves supérieures et inférieures.
169
Expliquer la différence d’épaisseur entre les deux ventricules du cœur
Le ventricule gauche alimente un beaucoup plus gros réseau de vaisseaux que le ventricule droit
(poumons), ce qui lui demande un effort plus important. Comme tout muscle, plus il travaille fort, plus il
est gros.
170
Nommer les 3 tuniques de l’artère
Intima, media, adventice
171
Quelles sont les veines qui n’ont pas de valvules?
Veines intracrâniennes, veines caves supérieure et inférieure.
172
. Comment peut-on éviter de piquer une artère lors d’une ponction veineuse?
En vérifiant si l’on sent un pouls… Si on sent un pouls, c’est une artère.
173
En quoi la media de l’artère et de la veine se distingue-t-elle?
La media de l’artère est plus épaisse et contient plus de fibres élastiques.
174
Comment le sang parvient-il à remonter au cœur?
Grâce aux mouvements respiratoires, aux contractions musculaires et aux valvules des veines.
175
Quelles sont les quatre artères du bras?
Brachiale, radiale, brachiale profonde, ulnaire.
176
. Quelle artère est utilisée pour la localisation et l’installation du sphygmomanomètre?
Artère brachiale.
177
Quelle artère est généralement utilisée pour la prise du pouls?
Artère radiale
178
. Quelles sont les trois principales veines de la fosse cubitale utilisées pour la ponction veineuse ?
Basilique, céphalique, médiane
179
Quel est le muscle qui délimite la partie supérieure de la fosse cubitale?
Le biceps.
180
. Quels sont les trois principaux éléments se trouvant sous le toit de la fosse cubitale?
L’artère brachiale, le nerf médian, les veines satellites.
181
Que contient la paroi superficielle de la fosse cubitale (3 éléments)?
Les rameaux des nerfs cutanés, les nerfs médial et latéral de l’avant-bras, les veines superficielles
182
. Expliquer pourquoi l’avant-bras n’est pas l’endroit de prédilection pour une ponction veineuse.
Parce que les veines ont tendance à s’y affaisser.
183
9. Est-ce qu’on peut s’attendre à ce que tous les patients présentent une vascularisation similaire au niveau
des bras? Expliquer
Non. La disposition des veines de la fosse cubitale est variable. Environ 70% des individus ont une
configuration en H ou en N inversé et 30% ont une configuration des veines en M.
184
Vrai ou Faux : la ponction veineuse au niveau de la main est plus douloureuse que la ponction veineuse
au niveau de la fosse cubitale.
V
185
Quelles sont les deux artères de l’avant-bras qui origines de l’artère brachiale?
Artères radiale et ulnaire
186
Par quoi communiquent les veines profondes et les veines superficielles du bras (incluant l’avant-bras)?
Par les veines perforantes.
187
L’OPTMQ privilégie quelle veine pour une ponction veineuse au niveau de la fosse cubitale?
La veine médiane.
188
Pourquoi les veines saphènes sont-elles souvent le siège de varices?
Car elles sont superficielles et mal soutenues par les tissus environnants.
189
. Quelle est la plus grande veine chez l’humain?
La grande saphène
190
