ATBs que afetam o envoltório celular Flashcards
Betalactâmicos
Classes de betalactêmicos (4)
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapenêmicos
- Monobactâmicos
Betalactâmicos
Mecanismo da atividade antibacteriana
Inibem as PBPs (proteínas ligadoras de penicilina), enzimas que realizam ligações entre os peptidoglicanos do envoltório bacteriando, causando disrupção do envoltório e lise bacteriana.
Betalactâmicos
A resistência ________ (intrínseca/adquirida) se refere a um mecanismo de resistência que é característico de uma espécie bacteriana.
Intrínseca
Exemplo: As porinas presentes na membrana externa das Pseudomonas aeruginosa não permitem a passagem da Ampicilina para o espaço periplasmático.
Betalactâmicos
A resistência ________ (intrínseca/adquirida) ocorre quando uma bactéria, sensibilizada por um antibiótico, adquire uma mutação ou material genético exógeno que a permite resistir à atividade do antibiótico utilizado.
Adquirida
Exemplo: A maioria das cepas de Pseudomonas aerugiona são suscetíveis ao imipenem, o qual consegue adentrar a bactéria por um canal encontrado na membrana externa. Algumas bactérias perderam a produção de tais canais após mutações espontâneas ocorridas depois da exposição ao imipenem.
Betalactâmicos
Na resistência íntrinseca ____ (todas/algumas) cepas de uma espécie bacteriana são resistentes a um determinado antibiótio, enquanto que a resistência adquirida afeta ____ (todas/algumas) cepas de uma espécie de bactérias.
Todas; algumas.
Betalactâmicos
Mecanismos de resistência aos betalactâmicos
Dica: 6 Ps
- Penetração: eles penetram pouco em compartimentos intracelulares
- Porinas: gram negativas
- Pumps (bombas)
- Pelicilinases (betalactamases)
- PBPs: algumas bactérias produzem enzimas que não se ligam aos betalactâmicos com grande afinidade.
- Peptidoglicanos: algumas bactérias não produzem peptidoglicanos
Betalactâmicos: Penicilinas
Penicilinas naturais (2)
- Penicilina G [benzatina, procaína e cristalina] (parenteral)
- Penicilina V (VO)
Betalactâmicos: Penicilinas
Espectro de ação das penicilinas naturais (3)
- GRAM positivos: Estrepto grupo A - β-hemolítico (S. pyogenes) , Strepto viridans - alfa-hemolítico, Listeria monocystogenes e alguns enterococos.
- GRAM negativos: Neisseria meningitides e espiroquetas (Treponema pallidum e Leptospira spp.)
- Anaeróbios: Clostridia spp. (exceto C. difficile) e Actinomyces israelii
Betalactâmicos: Penicilinas
Penicilinas antiestafilocócicas (3)
Penicilinas resistentes à pelicilinase
- Oxacilina/meticilina
- Nafcilina
- Dicloxacilina
Betalactâmicos: Penicilinas
Espectro de ação das penicilinas antiestafilocócicas
Dica: apresentam cadeias laterais volumosas que evitam sua união com β-lactamases estafilocócicas
GRAM positivas: S. aureus e Staphylococcus
epidermidis
MRSA/ORSA e MRSE/ORSE são resistentes
São menos eficazes contra estreptococos e enterobactérias.
Betalactâmicos: Penicilinas
Espectro de ação das aminopenicilinas
Penicilinas naturais + alguns Gram negativos entéricos (E. coli, P.
mirabilis, S. enterica e Shigella spp.)
Não são ativas contra T. pallidum e Leptospira spp.
O grupo amino adicional em sua cadeia lateral aumenta sua hidrofilia e permite atravessar a membrana externa pelas porinas.
Betalactâmicos: Penicilinas
Aminopenicilinas (2)
- Ampicilina
- Amoxicilina
Betalactâmicos: Penicilinas
Inibidores de β-lactamase (4)
- clavulanato
- sulbactram
- tazobactam
- avibactam
Aumentam espectro de atividade dos beta-lactâmicos
Espectro: mesmo das aminopenicilinas + maior força contra S. aureus, S. pneumoniae, bactérias Gram negativas (N. meningitides, H. influenza e enterobactérias) e anaeróbias
Betalactâmicos: Penicilinas
Penicilinas de espectro extendido (2)
- Piperacilina
- Ticarcilina
A cadeia lateral destes fármacos permite uma penetração ainda maior nas bactérias Gram negativas.
Betalactâmicos: Penicilinas
Espectro de ação das “penicilinas de espectro extendido”
- GRAM positivos
- GRAM negativos: Proteus, Pseudomonas, Enterobacter
- Anaeróbios
Quando associada ao Tazobactam, a piperacilina é capaz de combater a maioria dos Gram positivos, quase todos os Gram negativos aeróbios e a maioria dos anaeróbios, exceto C. dificile.
Betalactâmicos: Cefalosporinas
**Cefalosporinas de 1ª geração **
Representates (4)
- Cefazolina e cefalotina (parenterais)
- Cefadroxilo e cefalexina (VO)
Betalactâmicos: Cefalosporinas
Cefalosporinas de 1ª geração
Espectro de ação
- GRAM positivos: estafilococos e estreptococos
- GRAM negativos (atividade limitada): E. coli, Klebsiella pneumoniae e P. mirabilis
MRSA, MRSE e S. pneumoniae são resistentes.
Betalactâmicos: Cefalosporinas
Cefalosporinas de 2ª geração
Representates (3)
- Cefoxitina (EV)
- Cefuroxima (VO ou EV)
- Cefaclor (VO)
Betalactâmicos: Cefalosporinas
Cefalosporinas de 2ª geração
Espectro de ação
- GRAM positivos: estafilococos e estreptococos (igual 1ª geração)
- GRAM negativos: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus, Moraxella, P. mirabilis
Betalactâmicos: Cefalosporinas
Cefalosporinas de 3ª geração
Representates (3)
- Cefoxitina
- Ceuroxima
- Cefaclor
Betalactâmicos: Cefalosporinas
Cefalosporinas de 3ª geração
Espectro de ação
- GRAM positivos: estafilococos e estreptococos (igual 1ª geração)
- GRAM negativos: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus, Moraxella, P. mirabilis
