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Pharmakologie > Arzneistoff > Flashcards

Arzneistoff Flashcards

1
Q

Carvedilol

A

α1AR/betaxAR-Antagonist, Beta Blocker

B1 und A1 werden blockiert

Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, Art. Hypertonie, KHK

negativ inotrop, dromotrop, chronotrop
Niere Renin sinkt, renale perfusion sinkt
ZNS: Sedation, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Albträume, depressive Verstimmung

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2
Q

Xylometazolin

A

A1AR-Agonist, Kontraktion glatter Gefäßmuskelzellen

Rhinitis, Konjunktivitis

Desensitisierung bei längerer Anwendung

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3
Q

Tamsulosin

A

A1AR-Antagonist, Dilatation glatter Muskelzellen d. Prostata

Benigne Prostatahyperplasie, Hypertonie, CHF

Orthostatische Hypotonie, BD-Abfall

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4
Q

Urapidil

A

A1AR-Antagonist, postsynapt. Blockade des a1 Rezeptors, Stimulation zentraler Serotoninrezeptoren

Hypertensive Krise

Orthostatische Dysregulation, GI Probleme, Kopfschmerzen

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5
Q

alpha- Methyldopa

A

A2AR-Agonist, Vasodilatation

Hypertonie, hypertensiver Notfall, Schmerztherapie

Müdigkeit, trockene Schleimhäute, sedierung, GI Probleme, Hypotonie, Bradykardie, Tremor, Hämolytische Anämie,

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6
Q

Brimonidin

A

A2AR-Agonist, senkt Augeninnendruck

Glaukom

Lokale Reizung

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7
Q

Clonidin

A

A2AR-Agonist, Reduktion Sympathikotonus, HMV sinkt

Hypertonie, Analgesie, hypertensive Krise, Heroinentzug

Sedation

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8
Q

Moxonidin

A

A2AR-Agonist, Sympathikotonus sinkt, peripherer Gefäßwiderstand sinkt, RR sinkt

Arterielle Hypertonie

Selten: Müdigkeit, Mundtrockenheit

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9
Q

Mirtazapin

A

A2AR-Antagonist, Verstärkte NE Freisetzung

Depression

Tachykardie, Hypertonie

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10
Q

Adrenalin

A

Ax/BxAR-Agonist
A1: Vasokonstriktion; B1: positive Inotropie; B2: Bronchodilatation

Anaphylaxie, Herzstillstand, Lokalanästhesie

Überschießende EPi Wirkung

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11
Q

Dobutamin

A

Ax/BxAR-Agonist, positiv chrono, ino und dromotrop

Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock

Tachykardie

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12
Q

Noradrenalin

A

A1/B1AR-Agonist, nicht an B2

Wie Adrenalin Wirkung

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13
Q

Bisoprolol

A

B1AR-Antagonist

Herzinsuffizienz, Art. Hypertonie, KHK, Tachykardie und Herzrhythmusstörungen

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14
Q

Metoprolol

A

B1AR-Antagonist, negativ chrono, dromotrop, inotrop

SVT, VHF, VES

Bradykardie, Hypoglykämie, Asthma ( in therapeutischer Dosierung kein Problem)

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15
Q

Fenoterol

A

B2AR-Agonist, SABA(reliever)

Akuter Asthma Anfall, vorzeitige Wehen

Tachykardie, Hyperglykämie, Desensitisierung

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16
Q

Formoterol

A

B2AR-Agonist, LABA (Controller)

Prophylaxe Asthma Anfälle und COPD

Tachykardie, Hyperglykämie, Desensitisierung

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17
Q

Salbutamol

A

B2AR-Agonist, Bronchodilatation

Akuter Asthmaanfall

Desensitisierung, B1AR-Antagonismus bei höherer Dosierung

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18
Q

Propranolol

A

BxAR-Antagonist, Beta1: negativ chrono-,dromotrop-,inotrop; B2: diverse Wirkungen

Infantiles Hämangiom

Bradykardie, Hypoglykämie, Asthma (Therap. Dosierung kein Problem)

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19
Q

Timolol

A

BxAR-Antagonist

Weitwinkelglaukom

Bradykardie, Hypoglykämie, Hypotonie, kalte akren

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20
Q

Aciclovir

A

DNA-Polymerase Inhibitor, Hemmung d. Viralen Polymerase durch Kettenabbruch, virale Replikation gehemmt

HSV, HZV

Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, stechen und brennen bei lokaler Therapie, Nierenfunktionsstörungen bei i.v. Gabe

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21
Q

Ganciclovir

A

Nukleosidanalogon mit geringer Selektivität

HSV, CMV

Blutbildveränderung, GI Nebenwirkung, Kopfschmerzen, Verwirrung, Parästhesien

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22
Q

Elvitegravir

A

Integrase Inhibitor, Hemmung Integration d. Viralen DNA in Wirtsgenom

HIV-1

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Fieber,

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23
Q

Raltegravir

A

INI; Hemmung Integration viraler Dna in Wirtsgenom

HIV

Übelkeit,Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Fieber

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24
Q

Efavirenz

A

NNRTI, Hemmung d. Transkription viraler RNA in doppelsträngige DNA

HIV

ZNS Wirkungen(40%): Schwindel, Albträume, Müdigkeit, Depression, Exantheme, Teratogenität

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25
Q

Nevirapin

A

Reverse transcriptase Hemmung;

HIV

Hautausschläge, allergische Reaktion, Leberentzündung, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall Müdigkeit, Fieber, Kopfschmerzen,

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26
Q

Abacavir

A

Nukleosidischer Reverse Transkriptase Hemmer

HIV

Immunologische Überempfindlichkeit, Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Hautausschlag, Fieber

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27
Q

Emtricitabin

A

NRTI

HIV 1+2

Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Hyperlipidämie, Schlafstörungen, Juckreiz, Rhabdomyolyse

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28
Q

Tenofovir

A

NRTI, Hemmung Transkription viraler RNA in doppelstr. DNA

HIV

Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel, Laktazidose, Hepatomegalie, Nierenfunktionsstörung

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29
Q

Ledipasvir

A

NS5A Inhibitor, inhibited virales Phosphoprotein 5A, Verhinderung Bindung an RNA und damit Ausbildung einer aktive RNA Polymerase

HCV Genotypen 1,3,4,6

Insgesamt gut verträglich, Müdigkeit, Kopfschmerzen

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30
Q

Sofosbuvir

A

Nukelotidischer RNA polymerase inhibitor( NSB5)

HCV alle Genotypen

Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Anämie

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31
Q

Atazanavir

A

Proteaseinhibitor, Hemmung der Reifung des Viruspartikels durch Hemmung der Prozessierung v. Polyprotein zu Strukturprotein, reverser Transkriptase und Integrase

HIV

Übelkeit, Erbrechen, Lipodystrophie, Leberveränderungen, neurolog. Störungen

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32
Q

Simeprevir

A

Inhibitor der viralen Protease, Hemmung proteolytische Spaltung von Vorstufen viraler Proteine, die f. Replikation essentiell sind

HCV Genotypen 1&4

Insgesamt gut verträglich, Müdigkeit,Kopfschmerzen, Juckreiz, UV-Lichtempfindlichkeit

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33
Q

Ribavirin

A

Antimetabolit, Hemmung viraler RNA Polymerase, Hemmung GTP-Biosynthese, Wirkungen auf Immunsystem

HCV alle Genotypen und Influenza, Herpes

Sehr häufig reversible hämolytische Anämien, Appetitlosigkeit, Schlaflosigkeit, Depression, Myelotoxizität, Teratogenität

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34
Q

Cinacalcet

A

Positiver allosterischer Modulator, stärkere Hemmung der PTH Sekretion bei gleicher Ca2+ Konzentration, Calcium-/Phosphat Mobilisation aus Knochen sinkt

Sek. Hyperparathyreoidismus bei Terminator CKD, Hypercalcämie bei Nebenschilddrüsen CA

Hypocalcämie

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35
Q

Dantrolen

A

Ca-Freisetzungsinhibitor

Maligne Hyperthermie, Spastizität

Resp. Insuffizienz, Muskelschwäche, lokale Reaktionen an Infusionsstelle, ZNS Störungen, Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe

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36
Q

Calcitriol

A

Intestinale Calciumresorption steigt, renale Calciumexkretion sinkt, Osteoblastenaktivität steigt

Renale Osteodystrophie bei CKD

Hypercalcämie, Hypercalcurie, Urolithiasis

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37
Q

Botulinum-Neurotoxin

A

AchFreisetzungsinhibitoren, langandauernde Verminderung aller Wirkungen von ACH

Muskeldystonie, Torticollis spasticus

Überschießende Muskellähmungen, Allergien, generalisierte Muskellähmung bei systemischer Intoxikation

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38
Q

Pyridostigmin

A

AChE-Inhibitor, Anstieg Ach konzentration

Myasthenia Gravis

Keine UAW im ZNS, muskarinerges Syndrom, Harndrang, Diarrhoe, Darmkrämpfe

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39
Q

Tiotropium

A

M3R-Antagonist,Bronchodilatation

COPD

Wenig bei lokaler Anwendung, Mundtrockenheit

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40
Q

Pilocarpin

A

MxR-Agonist, Stimulation Speichel und Schweiß sekretion, Miosis

Engwinkelglaukom, Mundtrockenheit, Diagnostik Mukoviszidose

Wenig bei lokaler Anwendung

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41
Q

Atropin

A

MxR-Antagonist, Blockade aller Parasympathikuswirkungen und Schweißsekretion

Intraoperative Bradykardie, AV-Block, Iritis, Myopie, keine Dauertherapie

Antimuskarinerges Syndrom, Tachykardie, Mundtrockenheit, Obstipation, Harnverhalt, Mydriasis, heiße trockene Haut

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42
Q

Biperiden

A

McR-Antagonist, va ZNS, da gute Penetration BHS

Rigor und tremor bei Parkinson, akuter EPMS durch D2R-Agonismus

Siege Atropin

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43
Q

Scopolamin

A

MxR-Antagonist, Blockade nucleus Vestibularis

Kinetose(Übelkeit, Erbrechen)

Wie Atropin

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44
Q

Butylscopolamin

A

MxR-Antagonist, relaxation glatter Muskelzellen

Gallen-/Nierenkoliken, Menstruationsschmerzen, Magen-Darm-Koliken, Reizblase

Wie Atropin, aber keine ZNS Wirkung wegen positiver Ladung

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45
Q

Suxamethonium(Succinylcholin)

A

nAChR-Agonist, depolarisierendes Muskelrelaxanz, kurzfristige nAChR Aktivierung, kurze Wirkdauer

Kurze chirurgische Eingriffe

Maligne Hyperthermie, Mastzelldegranulation, Erhöhung Augeninnendruck, postoperative Muskelschmerzen

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46
Q

Rocuronium

A

nAChR-Antagonist, Nicht depol. Muskelrelaxanz,

Blitzintubation

Antimuskarinerge Symptome, Histaminfreisetzungen, Tachykardie

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47
Q

Entacapon

A

COMT-Inhibitor, Verstellung der Dopamine Wirkung in ZNS und Peripherie

Zusatztherapie bei M.Parkinson, nur Wirkungsverstärkung Levodopa, keine Eigenwirkung

Verstärkung UAW Levodopa

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48
Q

Domperidon

A

D2R-Antagonist, blockieren Rezeptor an Area postrema

Migräne, Übelkeit, Erbrechen, virale Infekte

In hoher Dosierung und bei Kleinkindern EPMS

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49
Q

Metoclopramid

A

D2R-Antagonist, antiemetisch, prokinetisch GI Trakt, wie Domperidon

Migräne, Übelkeit, Erbrechen, virale Infekte

In hoher Dosierung und bei Kleinkindern EPMS

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50
Q

Levodopa + Benserazid

BHS gängig | nicht BHS gängig

A

Dopamine prodrug, dopadecarboxylaseinhibitor, beeinflussen Akinese, wirken auf substantia nigra

M. Parkinson, mehr Minussymptome also auf Plus

Halluzinationen, Verwirrung, Spielsucht, Sexsucht, Kaufrausch

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51
Q

Dopamin

A

DxR-Agonist, Akinese, Rigor, Tremor werden verringert

M. Parkinson

Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie

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52
Q

Pramipexol

A

DxR-Agonist
Akinese rigor tremor verbessert

M.Parkinson

Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie

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53
Q

Methylphenidat

A

Indirektes Dopamimetikum, hemmt DA Aufnahme durch spezifische DA Transporter, Dopaminkonz. Steigt

ADHS

Appetitlosigkeit, HF und BD steigen, Schlafstörungen, Priapismus

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54
Q

Rasagilin

A

MAO-B-Inhibitor, Verstärkung der DA Wirkung in Peripherie und ZNS

M. Parkinson

Verstärkung UAW Levodopa

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55
Q

Etoricoxib

A

COX-2-Inhibitor, schnelle Anflutung der analgetischen Wirkung, lange HWZ

Dauerschmerzen

Magen Ulcera weniger, aber vorhanden, zerebro-vaskuläres Risiko steigt

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56
Q

Diclofenac

A

COX-Inhibitor, analgetisch, antipyretisch, antiinflammatorisch

ähnlich IBU

ähnlich IBU

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57
Q

Ibuprofen

A

COX-Inhibitor, analgetisch, antipyretisch, antiinflammatorisch, gute Steuerbarkeit

Schmerzen mit entzündlicher Komponente

PUD, Analgetikerasthma, Natrium und Wasserretention, Hypertonie, Wehenhemmung, mit ASS immer zu UNTERSCHIEDLICHEN Zeitpunkten einnehmen

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58
Q

Acetylsalicylsäure

A

kompetitive Hemmung COX 1+2

thrombozytenaggregationshemmend, antipyretisch, analgetisch, antiphlogistisch

Verlängerung Blutungszeit, Reye Syndrom bei Kindern, Aspirinasthma

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59
Q

Dronabinol

A

CB1R-Agonist, analgetisch, antiemetisch, appetitstimulierend, spastik- und schmerzreduzierende Wirkung bei MS, nur 1. und 4. nachgewiesen

neuropath. schmerzen, MS

Somnolenz, Gleichgewichtsstörung, kognitive Beeinträchtigung, psychotische Symptome, psychotrope Wirkung, Tachykardie, Hypotonie

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60
Q

Thiopental

A

Barbiturat, allosterische Verstärkung der GABA Wirkung am GABAaR, inhib. Wirkung im ZNS: Bewusstseinsverlust, Amnesie, Reflexdämpfung

Narkoseeinleitung i.v., Kurznarkose, Hirndrucksenkung

Vasodilatation/negative Inotropie, Atemdepression, Enzyminduktion, Gefäßschädigung

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61
Q

Propofol

A

Diisopropylphenol, positiv allost. Modulator an GABAa und GABAy, wie Thiopental + antiemetisch und euphorisierend

Narkoseeinleitung, totale intravenöse Anästhesie, Sedation

Vasodilatation/neg. Inotropie, Atemdepression

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62
Q

Etomidat

A

Phenylethylimidazole, positiver allost. Modulator GABAa, keine Analgesie

zur Narkoseeinleitung bei kardialen Risikopat.

Myokloni, Hemmung der Cortisolsynthese

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63
Q

Empagliflozin,SGLT-2-Inhibitor

A

Klasse der Gliflozine

Typ-2-Diabetes

Hypoglykämie, Dehydratation, BD-Abfall, Thromboserisiko, Urogenitalinfektionen, erhöhtes Osteoporoserisiko

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64
Q

Ketamin

A

allost. NMDAR-Modulator, Analgesie, Steigerung Hirndurchblutung, RR-Anstieg, Bronchodilatation, Bewusstlosigkeit mit erhaltenen Schutzreflexen, danach dissoziativer Zustand

(Kurz)Narkose, Analgesie, Anästhesie Notfallmedizin, Analgosedierung, Status asthmaticus

bad trips während dissoziativer Phase, transiente, schwache Atemdepression, Kontraktion Uterusmuskulatur

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65
Q

Clemastin

A

H1R-Antagonist 1. Generation, Sedation, Juckreiz, antiallergisch

Ein-und Durchschlafstörung, Prämedikation, Reiseerkrankung, Schwangerschaftserbrechen, Juckreiz, Sonnenbrand, Neurodermitits

Sedation, Verkehrsuntauglichkeit, Dauertherapie: Appetitsteigerung und Adipositas, Antimuskarinerges Sydrom bei Intoxikation

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66
Q

Diphenhydramin

A

H1R-Antagonist, 1.Generation, sh. Clemastin

Ein-und Durchschlafstörung, Prämedikation, Reiseerkrankung, Schwangerschaftserbrechen, Juckreiz, Sonnenbrand, Neurodermitits

Sedation, Verkehrsuntauglichkeit, Dauertherapie: Appetitsteigerung und Adipositas, Antimuskarinerges Sydrom bei Intoxikation

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67
Q

Cetirizin

A

H1R-Antagonist, 2. Generation, Juckreizlinderung, antiallergisch

Typ-I-Allergien lokal oder systemisch

Weniger Sedation als aus 1. Generation

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68
Q

Ranitidin

A

H2R-Antagonist, Hemmung der H2R vermittelten Protonensekretion in Parietalzellen

PUD,GERD Selbstmedikation

Gefahr der späten Diagnostizierung v. PUD;GERD durch Selbsttherapie, keine Rezeptpflicht

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69
Q

Ciclosporin

A

Calcineurininhibitor,immunsuppressiv über verminderte IL-2-Synthese Hemmung der T-Zell-Proliferation

Basisarzneistoff für viele Autoimmunerkrankungen sowie Prophylaxe und Verhinderung von Transplantatabstoßung

Nieren-und Leberfunktionsstörungen, Hypertrichose, Gingivahyperplaise, erhöhtes Infektions- und Tumorrisiko, bei Langzeittherapie Hypertonie, Dyslipidämie und Diabetes, Metabolisierung über CYP3A4;daher zahlreiche Interaktionsrisiken, TDM

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70
Q

Tacrolimus

A

Calcineurin-Inhibitor,
immunsuppressiv über verminderte IL-2-Synthese Hemmung der T-Zell-Proliferation

Prohylaxe und Verhinderung der Transplantatabstoßung, therapierefraktäre Autoimmunerkrankungen, topische Gabe auf Haut bei atopischer Dermatitis

vgl. Ciclosporin, keine Gingivahyperplasie, kein Hirsutismus, weniger Hyperlipidämien, stärkerer diabetogener Effekt, Neurotoxizität, Hautkrebsrisiko, Metabolisierung über CYP3A4, daher zahlreiche Interaktionsrisiken, TDM

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71
Q

Rituximab

A

CD20-Inhibitor, Immunsuppression durch Apoptose vn B-Zellen

Rheumatoide Arthritis, CD20-positive Non-Hodgkin-Lymphome

Infusionsreaktion, Herznsuffizienz, Aktivierung von Infektionen, PML

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72
Q

Basiliximab

A

CD25-Inhibitoren, immunsuppressiv, Hemmung T-Zellproliferation

Abstoßungsprophylaxe nach Transplantation

Überempfindlichkeitsreaktionen, keine erhöhte Infektionsrate

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73
Q

Muromonab

A

CD3-Inhibitor, immunsuppressiv durch Apoptose von T-Zellen

Therapie der akuten GC-resistenten Organabstoßung(Leber,Herz)

Infusionsreaktion, Infektionen, erhöhtes Malignitätsrisiko, neuropsychiatrische Reaktionen

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74
Q

Alemtuzumab

A

CD52-Inhibitor, Induktion v. Apoptose B-/T-Zellen, immunsuppressiv

schwere Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf

Infusionsreaktionen, Herpesinfektionen, Autoimmun-Hypothyreose, Thrombopenie, Panzytopenie

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75
Q

Abatacept

A

CD80/28-Interaktionsinhibitor, immunsuppressiv durch Blockade der Interaktion von CD80/86 mit CD28, Hemmung T-Zell-Kostimulation

Rheumatoide Arthritis

Kopfschmerzen, Übelkeit, erhöhte Infektanfälligkeit, bei Kombination mit TNF-Inhibitoren erhöhte Immunsuppression

76
Q

Leflunomid

A

Dihydroorotatdehydrogenase-Inhibitor, immunsuppressiv durch Hemmung T-Zellproliferation

Basisarzneistoff für Autoimmunerkrankungen wie rheumatoide Arthritis und Psoriasis

GI-Beschwerden, Leberschäden, Leukopenie mit Anfälligkeit für Atemwegsinfekte, allergische Reaktionen, Teratogenität

77
Q

Dexamethason

A

GCR-Agonist, siehe Prednisolon

78
Q

Prednisolon

A

GCR-Agonist, Hemmung Synthese von Zytokinen, proinflamm. Enzymen und Adhäsionsmlekülen, Antiinflamm., immunsuppressiv

Colitis ulcerosa, M.Crohn

bei syst. Applikation oberhalb d. Cushing Scwelle Cushing Syndrom mit Ödemen, Hypokaliämie, Osteoporose, Striae, Diabetes, Katarakt, Glaukom, ZNS-Veränderungen, Nebenniereninsuffizienz, Infektanfälligkeit

79
Q

Fluticason

A

GCR-Agonist

Einzelherde leichte Psoriasis

Pruritus, Stechen auf Haut, Hautatrophie

80
Q

Canakinumab

A

IL-1-Inhibitor, Expression IL1 aktivierten Gene und damit vieler Entzündungsmediatorgene wird gesenkt

systemische juvenile idiopathische Arthritis und deren adulte Verlaufsform, Gicht, autoinflammatorische Fiebersyndrome

schwerwiegende Infektionen(v.a. Atemwege), Gastroenteritis, Oberbauchbeschwerden, Leukopenie, Eingeschränkte Nierenfunktion, Proteinurie, Reaktiona an Einstichstelle

81
Q

Ustekinumab

A

IL12/23-Inhibitor, immunsuppressiv durch Hemmung einer TH1 Antwort und Hemmung der T-Zellproliferation

Autoimmunerkrankungen(M.Crohn, Psoriasis)

Lokale Reaktionen an Einstichstelle, Infektionen der oberen Atemwege, Depression, Schwindel, Kopfschmerzen, Diarrhoe, Müdigkeit, Muskelschmerzen

82
Q

Anakinra

A

IL-1R-Antagonist, antiinflammatorisch, Hemmung d. proinflammatorischen Wirkungen von IL-1 auf verschiedene Effektorzellen

Rheumatoide Artritiss, z.B. bei Nichtansprechen auf MTX

Lokale Reaktionen an Einstichstelle, Kopfschmerzen, Neutropenie, schwere Infektionen, Potenziertes Infektionsrisiko mit TNF-Inhibitoren

83
Q

Tocilizumab

A

IL-6-Inhibitor, Aktivität des Rezeptors gehemmt, also T-Zell-Aktivierung, Induktion der Immunglobulinsekretion und von Akute-Phase-Proteinen werden vermindert

Rheumatoide Arthritis, Riesenzellarteriitis, juvenile idiopathische Arthritis

(schwerwiegende) Leberschädigungen, Infektionen, Hypercholesterinämie, komplizierte Divertikulitis, Hypertonie, Leukopenie/Neutropenie

84
Q

Mycophenolatmofetil

A

Inosinmonophosphatdehydrogenase-Inhibitor, hemmt Neusynthese von Guanosin-basierten Nukleotide, B-und T-Lymphozyten Proliferation wird gebremst

Prophylaxe akute Transplantatabstoßung

PML, Erythroblastopenie, Bronchieektasien, Hypogammaglobulinämien, Genotoxizität

85
Q

Natalizumab

A

Integrin-alpha4-Inhibitor, Hemmung der T-Zellimmigration, immunsuppressiv

schwere Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf

gut verträglich, Entwicklung neutralisierender Antikörper(Wirkungsverlust), Allergien, PML

86
Q

Interferon-beta

A

Hemmung T-Zell-Aktivation/Migration

leichte- mittelschwere Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf

Lokale Reaktionen an Einstichstelle, Grippeähnliche Symptome mit Fieber, Schüttelfrost, Abgeschlagenheit, Anämie, Lymphopenie, Neutropenie, Leberschäden, Autoimmunhypothyreose

87
Q

Peginterferon alpha2a

A

langwirksames IFN-Derivat, Pegylierungstabilisiert IFN durch Schutz vor proteolytischem Abbau, Stimulation von T-Zellen und damit der körpereigenen Abwehr gegen HCV,

HCV(alleGenotypen)

Grippe-ähnliche Symptome, seltener Autoimmunreaktionen, Haarausfall, Gewichtsverlust, Depression

88
Q

Everolimus

A

mTOR-Inhibitor, inhibiert mTor, welche für T-Zellproliferation wichtig ist

Prophylaxe Transplantatabstoßung, Tumortherapie, Beschichtung Stents

Infektionen/tumore, Hyperlipidämien, Diabetes mellitus, Anämie, Zytopenien, Wundheilungsstörungen, weniger nephro und neurotoxisch als Calcineurininhibitoren

89
Q

5-Aminosalicylsäure

A

pleiotroper Immunmodulator, pleiotrop, antiphlogistische, immunsuppressive und tumorprotektive Wirkung, antiinflammatorisch

Colitis ulcerosa, akute Schübe und Remissionstherapie

wenig UAW, lokale Wirkung, Selten: GI-Beschwerden, Kopfschmerzen, Schwindel, Perikarditis

90
Q

Dimethylfumarat

A

Differenzierung von T-Zellen in Richtung antiinflammatorischer TH2 Zellen, vermehrte Expression von antioxidativ wirkenden Genen, pleiotroper Immunmodulator,

Leichte-mittelschwere Formen von multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf; Psoriasis

GI-Beschwerden, Leberschäden, Lymphopenie, progressive multifokale Leukenzephalopathie

91
Q

Glatirameracetat

A

pleiotroper Immunmodulator, TH2-Polarisierung, Hemmung Makrophagen die Myelinschicht angreifen

Leichte-mittelschwere Formen von multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf

Hautreaktionen und Lipoatrophie an Injektionsstelle, Postinjektionssydrom mit Urtikaria, Tachykardie, Atemnot, Ängstlichkeit für 5-15 Minuten nach Injektion

92
Q

Sulfasalazin

A

antiphlogistisch, antibakteriell, immunsuppressiv

leichter bis mittelgradiger Schub bei Morbus Crohn

Allergien

93
Q

Fingolimod

A

S1P1R-Agonist, Hemmung der T-Zellemigration, immunsuppressiv

schwere (aktive) Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf

Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Erkältung, Husten, Diarrhoe, Lymphopenie, Infektanfälligkeit, Teratogenität, bei erstmaliger Gabe Bradykardie und AV-Block, BD-Anstieg, Makrophagenaktivierungssyndrom

94
Q

Adalimumab

A

TNF-Inhibitor, immunsuppressiv, Blockade der Wirkung von TNF auf Immunzellfunktionen

Autoimmunerkrankunge (rheumathoide Arthritis, Spondylitis ankylosans, Psoriasis arthritis, M. Crohn(Fistelbildung), Colitis ulcerosa

wie Infliximab, aber wenig Allergie, da kein Fremdproteinanteil

95
Q

Etanercept

A

TNF-Inhibitor, immunsuppressiv, Blockade der Wirkung von TNF auf Immunzellfunktionen

Autoimmunerkrankunge (rheumathoide Arthritis, Spondylitis ankylosans, Psoriasis, nicht M. Crohn, Colitis ulcerosa!

wie Infliximab, aber wenig Allergie, da kein Fremdproteinanteil

96
Q

Cyclophosphamid

A

Alkylierung von Guanin mit nachfolgender DNA-Vernetzung, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, therapeutisch nutzbare Immunsuppression bei Autoimmunopathien

Sehr preiswert für viele Indikationen, low dose bei Autoimmunerkrankungen

Sehr starkes Erbrechen, urotoxische Wirkung des Metaboliten Acrolein(Antidot:MESNA)

97
Q

Carboplatin

A

Vernetzung DNA-Stränge, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität

Seminom, Ovarialkarzinom, Mammakarzinom, Blasenkarzinom, Tumoren des Kopfes und Halses, Ösophaguskarzinom

sehr starkes Erbechen, Nephrotoxizität, Ototoxizität, periphere Neuropathie

98
Q

Doxorubicin

A

Interkalation in DANN und RNA, Hemmung TOPO II, Steigerung ROS-Bildung, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität

Mammakarzinom, Kaposi.Sarkom, Lymphome, ALL

Kardiotoxizität, Soforttyp: reversible Arrythmien; Spättyp: dosisabhängige irreversible Kardiomyopathie

99
Q

Etoposid

A

Hemmung der TOPOII und damit Entspiralisierung der DNA, Hemmung der Religation, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität

relativ preiswertes Zytostatikum für versch. Tumore (Kaposi, Ewing-Sarkom, Lungenkarzinom, Glioblastoma multiforme, Seminom, Lymphom, Leukämie

allergische Reaktionen, mixed-lineage-leukemia nach 1-3 Jahren

100
Q

5-Fluoruracil

A

Pyrimidin-Antagonist, Hemmung der Thymidilatsynthase, Einbau als falsche Base in DNA, und RNA mit Störung Basenpaarung und Kettenabbruch, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität

sehr preiswert, für viele Indikationen (Kolonkarzinom, Mamma, Magen, Ösophagus, Pankreas, Cervix-Karzinom, Basaliom

Erbrechen, Diarrhoe, Myelotoxizität, akutes cerebelläres Syndrom, Fuß-Hand-Syndrom (palmoplantare Erythrodysästhesie, >10%)

101
Q

Irinotecan

A

Hemmung TOPO I, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität

vor allem Kolonkarzinom

Muskarinerges Syndrom, Diarrhoe

102
Q

6-Mercaptopurin

A

Purinantagonist, Einbau als falsche Base in DNA, und RNA, damit Störung der Basenpaarung und Kettenabbruch, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, therap. Nutzbare Immunsuppression bei Autoimmunopathien

relativ preiswert für einige Indikationen(relativ preiswert für einige Indikationen(ALL, CML) low dose bei Colitis ulerosa und Morbus Crohn

103
Q

MTX Methotrexat

A

Hemmung Dihydrofolatreduktase und nachfolgend Hemmung von Thymidin, Purinbasen, Methionin, Serin, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, therap. Nutzbare Immunsuppression

sehr preiswert, viele Indikationen (MammaCa, Tumoren des Kopfes und Halses, leukämien, Lymphome, Osteosarkome, BlasenCa,) low dose Autoimmunerkrankungen, Rheumatoide Arthritis, Psoriasis vulgaris/arthropathica

Schädigung gastrointestinale Mukosa, Myelostoxizität,Hepatotoxizität, Infektrisiko steigt, Teratogen, Genotoxisch, Folinsäuregabe nach MTX zur UAW Reduktion

104
Q

Paclitaxel

A

Stabilisierung von Mikrotubuli, Hemmung Bidung funktionsfähiger Spindelapparat und Arretierung des Zellzyklus in Metaphase der Mitose, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, antiproliferative Wirkung auf Intima zur Verhinderung Restenosierung von Koronarstents

mittelpreiswert, für verschiedene Tumore(Ovarial, Mamma, Lungen, Blasen, Ösophagus Ca)

Überempfindlichkeitsreaktion bei Infusion mit Cremophor EL (Prämedikation mit H1R und H2R-Antagonisten und GC) , Polyneuropathie

105
Q

Vinblastin

A

Hemmung Polymerisation v. Mikrotubuli, Hemmung Bildung Spindelapparat und Arretierung des Zellzyklus in Metaphase der Mitose, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität

mittelpreiswert für verschiedene Tumore (Hodgkin-Lymphom, Seminom, Melanom, Lungenkarzinom, Blasenkarzinom, Gehirntumore)

Neurotoxizität, Myelotoxizität

106
Q

Bevacizumab

A

VEGF-Inhibitor, Verhinderung Angiogenese im Tumor und somit O2-Versorgung

Metastasierendes Kolon- und Mammakarzinom, fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom, nichtkleinzelliges BronchialCa, fortgeschrittene gynäkologische Cas

Hypertonie, Proteinurie, Müdigkeit, GI-Funktionsstörunge, Wundheilungsstörungen, Thromboembolien

107
Q

Carfilzomib

A

Hemmung Proteasom und damit Abbau überschüssiger und fehlgefalteter proteine, Apoptose

Multiples Myelom

Atemweggsinfektionen, GI-Beschwerden, Herpes-zosterReaktivierung, Polyneuropathie

108
Q

Imatinib

A

Hemmung Proliferation von Tumorzellen , Apoptose

CML, GI-Stromatumoren , chronische Eosinophilenleukämie, Mastozytose

Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Kopfschmerzen, Ödeme, Hypertonie, allegische Reaktionen, Neutropenie, Thrombopenie, Interaktionen mit CYP3A4-Induktoren und inhibitoren

109
Q

Lenalidomid

A

Bindung an Ubiguitin-E3-Ligase nachfolgend Abbau spezifischer Transkriptionsfaktoren, Immunmodulatorisch, antiangiogenetisch, Apoptose

Multiples Myelom, myelodysplastisches Syndrom, Mantelzelllymphom

Thromboembolien, SJS, Teratogenität, Müdigkeit, Risiko für AML (2% nach 2 Jahren, 4% nach 3 Jahren)

110
Q

Olaparib

A

Hemmung PARP1 und damit DNA-ReparaturZellzyklusblockade, Apoptose

Tumore, bei denen Mutationen in Tumorsupressorgenen BRCA1 und 2 vorliegen(Ovarial, Peritonea, EileiterCA)

Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Anämie, Müdigkeit

111
Q

Palbociclib

A

Selektive Hemmung CDK4 und 6, Hemmung der Proliferation von Tumorzellen, Hemmung Metastasierung

Therapie des fortgeschrittenen und metastasierten ER-positiven und HER2-negative MammaCas, Kombi mit Antiestrogenen

Myelotoxizität, Zulassung erst kürzlich UAWs nicht alle bekannt

112
Q

Panobinostat

A

HDC-Hemmung und damit verstärkte Expression von Tumorsupressorgenen, Apoptose

Multiples Myelom, Reservetherapie nach Erfolglosigkeit

GI-Beschwerden, Infektionsanfälligkeit, Neutro-und Thrombopenie

113
Q

Pembrolizumab

A

PD-1 Inhibtor gegen T-Zellantigen, Hemmung Apoptose tumorspezifischer Zellen, Verstärkung tumorspezifischer Immunreaktionen

Inoperables oder metastasierendes Melanom sowie andere fortgeschrittene Tumoren, die bei PD1-Liganden überexprimieren

Schwere Infusionsreaktionen, Autoimmunreaktionen an vielen Organen (Haut, Niere, Blutgefäße, Leber, endokrine Organe)

114
Q

Trastuzumab

A

AK gegen HER2, Hemmung proliferationsfördernder Wirkung von Signalwegen, die über HER2 aktiviert werden

HER2-positives metastasierendes MammaCa, Kombi mit Paclitaxel, das HER2-Insertion in Membranen hemmt und Tamoxifen be ER-positiven Tumoren

Kardiotoxizität, allergische Reaktionen, Fieber, Infektanfälligkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit

115
Q

Vemurafenib

A

Selektive Hemmung PK B-Raf mit V600E-Mutation, Hemmung Tumorzellproliferation, Hemmung Metastasierung, Apoptose

fortgeschrittenes und metastasierendes Melanom (60% der Melanome haben V600E-Mutation)

Müdigkeit, Athralgie, Hauttoxizität

116
Q

Tamoxifen

A

SERM mit antagonistischer ER-Wirkung an Brustdrüse und agonistischer ER- Wirkung an Knochen, endometrium und kardiovaskulärem System, Hemmung der Proliferation Mammakarzinomzellen

Adjuvante Therapie bei Mammakarzinom, metastasierendes MammaCa

Hitzewallungen, GI-Beschwerden, Flüssigkeitsretention, Endometriumhyperplasie

117
Q

Amlodipin

A

TPW sinkt, Klasse C, langwirksamer Calciumkanalblocker

Dauertherapie Hypertonie

nur geringe orthostatische Hypotonie und Knöchelödeme, Begünstigung GERD, Gingivahyperplasie

118
Q

Verapamil

A

L-Typ Ca-Kanal-Blocker, negativ chrono- und dromotrop

VHF, SVES

Bradykardien, AV-Block, CHF wegen neg. inotroper Wirkung, BD-Abfall

119
Q

Ivabradin

A

Blockade sinuatrialer HCN4 Kanäle, Negativ chronotrop

Sinustachykardie bei CHF und KHK

Phosphene, schwere Bradykardie

120
Q

Glibenclamid

A

ATP-Sensitiver Kaliumkanal blocker, Steigerung Insulinsekretion aus B-Zelle

Typ-2-Diabetes, umstritten bezügl. Morbidität und Mortalität

Gewichtszunahme, Hyperglykämie

121
Q

Bupivacain

A

Lokalanästhetikum, Natriumkanalblocker

Infiltration, per.+zentr. Block->Entbindungen

wie Lidocain

122
Q

Lidocain

A

Natriumkanalblocker, Lokalanästhetikum

breite Anwendung

Hypersens., Muskelschädigung, lokale Neurotoxizität, ZNS: Zittern, erregung, Übelkeit/Erbrechen, Epilept. Anfälle, Koma, Atemlähmung, Neg- ino-,chrono-, dromotrop-> Kreislaufinsuff.

123
Q

Amiodaron

A

pleiotroper Inonenkanalblocker, antiarrythmisch, prinzipiell auch proarrythmisch

VHF, VT, VES

Hypo-,Hyperthyreose, Photosensibilität, Corneaablagerungen, Lungenfibrose, Tremor, Polyneuropathie, Hepatopathie, TdP-Arrythmien

124
Q

Desfluran

A

Haloether, hohe Potenz und gute hypnotische Wirkung, GABAa-R, direkte Muskelrelaxation

nur zur Aufrechterhaltung der Narkose

stark schleimhautreizend, Erhöhung HD möglich, transiente Tachykardien durch Sympathikusstimulation, Höchstes Risiko für CO Bildung

125
Q

Sevofluran

A

Haloether, hohe Potenz und gute hypnotische Wirkung, GABAa-R

Kinder Inhalationsnarkotikum, angenehmer Geruch

Dosisabh. Erhöhung der Atemfrequenz, selten Erhöhung des Hirndrucks,

126
Q

N2O(Stickoxydull)

A

sehr gute analgetische Wirkung, NMDA Rezeptor Antagonismus im ZNS

geruchlos, Inhalationsnarkotikum

127
Q

Clozapin

A

p-mGPCR-Antagonist, antipsychotisch

Schizophrenie

128
Q

Glyzeroltrinitrat

A

Systematische Freisetzung von NO und sCG-Aktivierung, Relaxation glatter Muskezellen

akuter Angina Pectoris Anfall, akute Herzinsuffizienz, hypertensive Krise, Koliken v. Hohlorganen, verzögerte Giftresorption nach Schlangenbissen,

Orthostase, flush, Tachykardie

129
Q

Natriumnitroprussid

A

NO-Donator, nicht enzymatische Freisetzung von NO und sCG-Aktivierung, Relaxation glatter Muskelzellen

Hypertensive Krise

Hypotonie und Zyanidintoxikation

130
Q

Riociguat

A

sCG-Stimulator, machen cGMP empfindlicher für NO, Relaxation glatter Muskelzellen

Hypertensive Krise

BD-Abfall

131
Q

Sitagliptin

A

DPP4-Inhibitor, Inkretinverstärker, Hemmung des GLP-1-Abbaus und dadurch Steigerung d. Insulinfreisetzung aus B-Zelle

Typ-2-Diabetes

GI-Beschwerden, Atemwegsinfektionen, vglw. geringes Hypoglykämmierisiko,

132
Q

Liraglutid

A

GLP-1R-Agonist, Steigerung Insulinfreisetzung aus B-Zelle

Typ-2-Diabetes, zur Gewichtsreduktion

Hypoglykämie, GI-Beschwerden

133
Q

Humaninsulin

A

Kurzwirksam

Typ-1-Diabetes

Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie

134
Q

Insulin-glargin

A

langwirksames Humaninsulinanalogon

Typ-1-Diabetes

Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie

135
Q

Insulin-lispro

A

kurzwirksames Humaninsulinanalogon

Typ-1-Diabetes

Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie

136
Q

NPH-Insulin

A

Verzögerungsinsulin

Typ-1-Diabetes

Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie

137
Q

Carbamazepin

A

antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Neuronenaktivität

alle Epilepsien außer Absencen

Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Leukopenie, Wirkungsverlust durch CYP-Induktion

138
Q

Lamotrigin

A

Hemmung Glutamatfreisetzung über Blockade von Na-Kanälen, antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Aktivität glutamaterger Neurone, stimmungsstabilisierend

Fokale Anfälle, Zusatztherapie refraktärer Epilepsie, Alternativ zu Valproinsäure bei Kinderwunsch, Stimmungsstabilisation bei bipolarer Störung

Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Schwindel, Exantheme

139
Q

Pregabalin

A

Blockade von P/Q-Typ Calciumkanäle, kein Effekt auf GABA!!! Antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Neuronenaktivität

neuropath. Schmerzen, Angststörungen, Restless-Leg. Zusatztherapie bei Epilepsie, Fibromyalgie

Sedation, Ataxie, Doppelbilder, ED, Abhängigkeitspotential

140
Q

Valproinsäure

A

Blcokade Natriumkanäle, Hemmung GABA Abbau, antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Neuronenaktivität, Förderung Gabaerger Neurone, stimmungsstabilisierend

generalisierte Anfälle, bipolare Störung

Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Haarausfall, Leberschädigung, Thrombopenie, Teratogentität(Spina bifida) Schwangerschaft/Kinderwunsch dennoch keine KI

141
Q

Midazolam

A

kurzwirksam(2-3h), allosterische Modulation GABAAR, sedativ-hypnotisch, antiepileptisch

Einschlafstörungen, Prämedikation vor chirurgischen Eingriffe, Narkoseeinleitung, Sedation bei MI, Status epilepticus

Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und alten Menschen, anterograde Amnesie, Atemdepression

142
Q

Diazepam

A

lanwirksam (48-96h), allosterische Modulation GABAAR, sedativ-hypnotisch, anxiolytisch, muskelrelaxierend, antiepileptisch

vielseitigstes Benzodiazepin, Tagessedation und anxiolyse, Muskelrelaxation, Status epilepticus

Sedation, physische und psychische Abhängigkeit, paradoxe Erregung bei Kindern und alten Menschen

143
Q

Zopiclon

A

Z-Substanz, geringere intrinsische Aktivität als Bezodiazepine, sedativ-hypnotisch, sehr kurze WD (1,5-2,5h) , nicht anxiolytisch

leichtere Einschlafstörungen, geringere Wirkung als Benzodiazepine, wegen Partialagonismus

insgesamt geringere UAWs wegen Partialagonismus

144
Q

Flumazenil

A

konkurriert mit Z-Substanzen und Benzodiazepinen um Bindung an GABAaR, Aufhebung Wirkung von Benzodiazepinen und Z-Substanzen

Lebensbedrohliche Intoxikation mit Benzodiazepinen und Z-Substanzen

Wegen kurzer Wirkdauer (2h) oft wiederholte Gabe nötig

145
Q

Phenobarbital

A

allosterische Modulation am GABAaR, antiepileptisch, Verstärkung Funkttion Gabaerger Neurone

Alle Formen außer Absencen, geringe therap. Breite, Wirkungsverlust, nur noch Reservearzneistoff

Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Atemdepression bei ÜD, Dauertherapie: Wirkungsverlust wegen enzyminduktion

146
Q

Buprenorphin

A

MOR-Agonist, Analgesie ca. 4-6 Std, stärkere Maximalwirkung als Tramadol, aber geringere als Morphin , sublingual wegen hohem firstpass Effekt, 40x Morphin

Stärkere Schmerzen, zw Tramadol und Morphin Einsatz

Geringe obstipation und Atemdepression bei transdermalen Systemen

147
Q

Dihydrocodein

A

MOR-Agonist, analgetisch, antitussiv

Schmerzen, Reizhusten

Verdauungsbeschwerden, Übelkeit, Verstopfung, Mundtrockenheit, Schläfrigkeit, Hautausschlag, Juckreiz, Kopfschmerzen

148
Q

Fentanyl

A

MOR-Agonist, Starke Analgesie und Sedation, wegen hoher Lipophilie wird BHS rasch penetriert, rascher Wirkungseintritt

Anästhesie, transdermale Systeme mit langer Arzneistoffabgabe zur Behandlung starker chron. Schmerzen

weniger Übelkeit als Morphin, keine HA-Freisetzung, stärkere Atemdepression wooden chest

149
Q

Loperamid

A

MOR-Agonist, wirkt lokal im Darm, spastische Obstipation

diarrhoeische Erkrankungen

spastische Obstipation, nur bis zum 1. geformten Stuhl anwenden

150
Q

Morphin

A

MOR-Agonist, analgetisch, sedativ, hypnotisch, anxiolytisch, antiemetisch, antitussiv

versch. Anwendungen

Sedierung, Juckreiz, Übelkeit + Erbrechen, Obstipaton, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Atemstillstand, BD Abfall, komatöse Zustände

151
Q

Remifentanil

A

MOR-Agonist, 100-200fach potenter als Morphin, starke Analgesie und Sedation, sehr kurze Wirkdauer

Anästhesie, kurze HWZ

Atemdepression, Hypotonie, Bradykardie, Benommenheit, Übelkeit, HA-Freisetzung , nur kurze Dauer

152
Q

Ramipril

A

ACE-Inhibitor, kardiovaskuläres Remodelling wird reduziert, Nephroprotektion

Dauertherapie Hypertonie, CHF, Diabetes

Reizhusten, Angioödem, Hyperkaliämie

153
Q

Candesartan

A

Klasse A, AT1R-Antagonist, ACEI, s. Ramipril

Dauertherapie Hypertonie, CHF, Diabetes

Hyperkaliämie

154
Q

Eplerenon

A

HMV und kardiales Remodelling werden reduziert, MCR-Antagonist

Dauertherapie Hypertonie, CHF, hepatogene Ödeme

Hyperkaliämie

155
Q

Spironolacton

A

MCR-Antagonist, HMV und kardiales Remodelling sinkt

Herzinsuffizienz nach MI, Hyperaldosterinismus

Hyperkaliämie, ED

156
Q

Sumatriptan

A

5-HT1B/DR-Agonist, aktivieren über Gi/Go Kaliumkanäle und blockieren Calciumkanäle, verhindern Freisetzung von CGRP, Vasokonstriktion von Meningealarterien

akute Migräne

Brustengegefühl

157
Q

Ondansetron

A

5-HT3R-Antagonist, antiemetisch, blockiert Ionenkanal

bei zytostatikainduziertem Erbrechen, Übelkeit

Obstipation, Kopfschmerzen, Wärmegefühl, flush, Störungen Okulomotorik, TdP

158
Q

Budesonid

A

Synthese und Freisetzung von Mediatoren ↓
Aktivierung von Entzündungszellen ↓
Synthese von Zelladhäsionsfaktoren ↓
β2-Adrenozeptorexpression ↑ bronchiale Sekretion & Hyperreagibilität ↓

Basistherapie bei Asthmabronchiale,
Schwere Verläufe der COPD

Lokale UAW:
Dysphonie
oropharyngealer Soor
Systemische UAW (selten):   
Cushing-Symptome
Wachstumsretardierung bei Kindern
159
Q

Montelukast

A

Antagonismus am Leukotrien-Rezeptor (LTR), der auf Eosinophilen und Mastzellen aktivierend wirkt. Insbesondere beim Asthma allergischer Genese sind diese Zellen an der bronchialen Pathologie beteiligt.
Hemmung von Sofort- und Spätreaktion
Dämpfung der bronchialen Hyperreagibilität

Zusatztherapie bei Asthma bronchiale (zus. zu GCR-A/ SABA+LABA)
Dadurch ist oft eine Einsparung von SABA/LABA bzw. GCR-A möglich!
Insbesondere bei Kindern mit leichtem Asthma kann Montelukast auch eine Alternative zu GCR-Agonisten sein, wenn diese nicht korrekt angewendet werden können.
Kontraindiziert bei Leberinsuffizienz / Galactose-Intoleranz

oft unspezifisch: z.B. Kopfschmerzen, GI-Beschwerden
Selten aber schwerwiegend: infiltrative Lungenerkrankung (Eosinophile) bei Reduktion von Glucocorticoiden

160
Q

Omalizumab

A

Omalizumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper gegen Immunglobulin (Ig) E. Es verhindert durch spezifische Bindung an IgE, dass das Immunglobulin an Mastzellen binden kann. In der Folge wird der IgE-Rezeptor herunterreguliert.
Die IgE-Rezeptoren auf Mastzellen führen bei Aktivierung durch Allergene zur Degranulation der Zellen und sind wesentlicher Bestandteil der durch Allergen hervorgerufenen überschießenden Reaktion.
Ein Asthma bronchiale mit allergener Ursache kann daher auf diese IgE-Inhibition ansprechen.

Zusatzbehandlung bei allergischem Asthma bronchiale
Therapie der chronisch spontanen Urtikaria (auch hier sind die Mastzellen beteiligt…

oft unspezifisch: Kopfschmerzen, GI-Beschwerden
Erhöhtes Risiko parasitärer Infektionen (IgE ist Bestandteil der anti-parasitären Immunantwort)
Reaktionen an der Injektionsstelle
selten systemisch-allergische Reaktionen gegen den Antikörper

161
Q

Mepolizumab

A

humanisierter monoklonaler Antikörper gegen Interleukin (IL)-5, verhindert durch spezifische Bindung an IL-5, dass das Interleukin an seinen Rezeptor bindet.
IL-5 ist ein zentrales Zytokin für Wachstum, Differenzierung, Migration, Aktivierung und Überleben von Eosinophilen.
Pathologische Prozesse, die eine Überaktivität an IL-5-Signalling aufweisen, wie Asthma bronchiale mit eosinophilen Infiltraten, können daher von dieser IL-5-Inhibition profitieren.

Zusatzbehandlung bei therapierefraktärem “eosinophilen” Asthma bronchiale

oft unspezifisch: z.B. Kopf- und Rückenschmerzen
Reaktionen an der Injektionsstelle
Systemisch-allergische Reaktionen gegen den Antikörper

162
Q

Tiotropium

A

Bronchodilatation, M3R-Antagonist (LAMA)

COPD

weniger bei lokaler Anwendung, außer Mundtrockenheit

163
Q

Ipratropium

A

Bronchodilatation, M3R-Antagonist (SAMA)

COPD, Asthma

antimuskarinerge Symptome
Mundtrockenheit
Mydriasis / Akkomodationsstörung
Anstieg der Herzfrequenz
Harnverhalt
gastrointestinale Motilitätsstörungen
164
Q

Theophyllin

A

Eosinophile, T-Lymphozyten, Makrophagen: Aktivität ↓
Atemwegsmuskulatur: Bronchodilatation
Epithelzellen: mukociliäre Clearance ↑
ZNS: zentral erregend, Atemstimulation

Asthma bronchiale, COPD, Status asthmaticus

Inzwischen Drittlinientherapie auf Grund der ungünstigen pharmakokinetischen Eigenschaften und der oft ausgeprägten UAW.

GI-Symptome (Diese zeugen oft als erstes Symptom von einer Überdosierung), innere Unruhe, Tremor, akute Toxizität: RR-Abfall / Tachyarrhythmie, Krämpfe
Nicht einsetzen bei Patienten mit Tachyarrhythmien / akutem Myokardinfarkt.

165
Q

Roflumilast

A

hemmt PDE4, weniger cAMP, Dämpfung Entzündungsreaktion, Exazerbationen werden reduziert

Zusatztherapie bei schwerer COPD mit hoher Exazerbationsfrequenz

GI-Beschwerden/Gewichtsabnahme, psychiatrische Auffälligkeiten

166
Q

Sertralin

A

SSRI, stimmungsaufhellend

Depression, Angststörungen, Panikstörungen, obsessiv-kompulsive Störungen, neuropathische Schmerzen

Tachykardie, Übelkeit, Serotoninsyndrom bei ÜD oder in Kombi mit MAOI

167
Q

Lithium

A

letzlich unbekannt, stimmungsstabilisierend

Therapie und Prophylaxe bipolare Störung, Verringerung Suizidrisiko, Augmentation bei Depression (Stufe 4)

Herz-Kreislauf, ZNS, Niere, Schilddrüse, geringe therapeutische Breite, daher TDM erforderlich, Teratogenität

168
Q

Tranylcypromin

A

MAOI, stimmungsaufhellend, antriebssteigernd

therapierefraktäre Depression

Tachykardie, Übelkeit, Serotoninsyndrom bei ÜD oder in Kombi mit NSMRI, SSRI und SSNRI, lebensbedrohliche Hypertonie in Kombi mit Tyramin-haltigen Lebens- und Genussmitteln

169
Q

Amitryptilin

A

Verhindern Wiederaufnahme von Serotonin, NE aus synaptischem Spalt und erhöhen so Serotoninkonzentration, stimmungsaufhellend, sedierend

Depression, neuropathischer Schmerz, Migräneprophylaxe

Sedation, Gewichtszunahme, Antimuskarinerges Syndrom, Tachykardie, Hypertonie, Orthosthase, Tachykardie, Serotoninsyndrom

170
Q

Venlafaxin

A

SSNRI, NE und Serotonin Rezeptor Hemmung, Antriebssteigerung, Stimmungsaufhellung

Depression, Angststörung, Panikstörung

171
Q

Clomipramin

A

wie Amitryptilin, NSMRI

Depression

wie Amitryptilin

172
Q

Haloperidol

A

D2P-mGPCR-Antagonist, stark antipsychotisch,v.a. positive Symptome der Schizophrenie, keine Sedation, koanalgetische Wikrung

akute und chronische Psychosen, insb. Schizophrenie und akute Manie, chronische Schmerzen

starke orthostatische Dysregulation, kein antimuskarinerges Syndrom, hohes Risiko für Früh-und Spätdyskinesien, Hyperprolaktämie, QT-Verlängerungen und TdP

173
Q

Clozapin

A

p-mGCPR-Antagonist, antipsychotisch auf Plus und Minus Symptome, Suizidrisiko wird verringert

therapieresistente Psychosen oder schwere UAW bei D2R-mGPCR-Antagonisten

wenig EPMS, starkes metabolisches Syndrom, dosisabh. Agranulozytose, antimuskarinerges Syndrom, Sedation, orthostatisches Syndrom, Krampfanfälle, Gewichtszunahme

174
Q

Olanzapin

A

p-mGPCR-Antagonist, antipsychotisch, antiemetisch

Schizophrenie, bipolare Erkrankung, obsessive-kompulsive Erkrankungen, chemotherapie-induziertes Erbrechen, Depression

Sedation, metabolisches Syndrom, orthostatische Dysregulation, wenig EPMS, Gewichtszunahme

175
Q

Quetiapin

A

p-mGPCR-Antagonist, Hemmung NE-Wiederaufnahme, antispychotisch, sedierend

Schizophrenie, bipolare Erkrankung, obsessive-kompulsive Erkrankungen, Depression

Sedation, Ödeme, Hypotonie, Obstipation, restless legs, QT-Zeit-Verlängerung, SJS, mehr EPMS als bei Olanzapin

176
Q

Risperidon

A

p-mGPCR-Antagonist, antipsychotisch, blockieren Rezeptor, koanalgetisch

Schizophrenie, schizoaffektive Psychosen, obsessiv-kompulsive Erkrankung, chron. Schmerzen

Sedation, orthostatische Dyregulation, eringes EPMS Risiko

177
Q

Ethosuximid

A

Blockade T-Typ-Calciumkanäle, antiepileptisch, Hemmung path. Neuronenaktivität

Absencen

Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Übelkeit, Leukopenie, Allergien

178
Q

Phenytoin

A

Natriumkanalblockade, antiepileptisch, Hemmung Path. Neuronenaktivität

alle Epilepsien außer Absencen

Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Gingivahyperplaise, Hypertrichose, Exantheme, Anämie, Leukopenie, Wirkungsverlust durch Enzyminduktion

179
Q

Oxazepam

A

allosterische Modulation am GABAaR, sedativ-hypnotisch (mittellang 8-12h)

Durchschlafstörungen

Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und alten Menschen

180
Q

Triazolam

A

allosterische Modulation am GABAaR, sedativ-hypnotisch (kurz 2-5h)

Einschlafstörungen

Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und älteren Menschen

181
Q

Moclobemid

A

irreversibler MAO-A/B-Inhibitor, stark stimmungsaufhellend und antriebssteigernd

therapierefraktäre Depression

Tachykardie, Übelkeit, Serotoninsyndrom bei ÜD oder in Kombi mit NSMRI, SSRI und SSNRI, lebensbedrohliche Hypertonie in Kombi mit Tyramin-haltigen Lebens- und Genussmitteln

182
Q

Alteplase

A

Aktivierung von Plasmin, Auflösung von Thromben/Emboli durch Fibrinolyse

Akuter MI wenn PTCA nicht möglich, akuter nicht- hämorrhagischer Schlaganfall

Intrakranielle Blutungen, extrakranielle Blutungen, sorgfältige Beachtung der Ein-und Ausschlusskriterien!

183
Q

Clopidogrel

A

irreversible P2Y12R Hemmung, Hemmung Thrombozytenaggregation durch Aufhebung ADP-Wirkung

Sekundärprophylaxe von MI und Schlaganfall, Thromboseprophylaxe nach Stetimplantation, PAVK

verlängerte Blutungszeit nach kleinen Verletzungen, und größeren, innere Blutungen, Anämie, Wirkung bis zu 7 Tage, höhere Jahreskosten als ASS

184
Q

Dabigatran

A

NOAK, direkte reversible Thrombinhemmung, Hemmung Blutgerinnung, Antidot:Idarucizumab, in Notfällen Konzentrate der Faktoren II,IX,X

Kurzzeitprophylaxe/Langzeitprophylaxe und Therapie TVT, LAE, VHF

Blutungen, insgesamt weniger UAW als mit Phenprocoumon, aber derzeit höhere Therapiekosten

185
Q

Enoxaparin

A

NMH, mittlere Kettenlänge, Komplexbildung mit Antithrombin III, darüber reversible Inaktivierung von Faktor Xa und X, Hemmung Blutgerinnung, Protamin kein Antidot

Wie UFH, aber bessere Steuerbarkeit als UFH

Wie UFH, aber deutlich geringeres Risiko

186
Q

Phenprocoumon

A

VKA, Hemmung Carboxylierung und damit Funktion der Faktoren II, VII, IX und X, Hemmung Blutgerinnung, Antidot ist Vitamin K

Langzeitprophylaxe von TVT, LAE, VHF, KI

Blutungen, Anämie, Hämatome, Osteoporose, Cumarinnekrosen der Haut, Teratogenität, Haarausfall, Allergien, Thrombosen, über CYP3A4 und CYP 2C9, daher Interaktionsrisiko mit CYP-Induktoren, sehr preiswert

187
Q

Rivaroxaban

A

NOAK, direkte reversible Hemmung Faktor Xa, Hemmung Blutgerinnung, Antidot: Andexanet, in Notfällen Konzentrate II, IX, X

ähnlich wie Dabigatran, zusätzlich ACS/MI und PTCA

Blutungen, insgesamt weniger UAW und Interaktionen als mit Phenprocoumon, aber höhrere Therapiekosten

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