Arzneistoff Flashcards
1
Q
Carvedilol
A
α1AR/betaxAR-Antagonist, Beta Blocker
B1 und A1 werden blockiert
Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, Art. Hypertonie, KHK
negativ inotrop, dromotrop, chronotrop
Niere Renin sinkt, renale perfusion sinkt
ZNS: Sedation, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Albträume, depressive Verstimmung
2
Q
Xylometazolin
A
A1AR-Agonist, Kontraktion glatter Gefäßmuskelzellen
Rhinitis, Konjunktivitis
Desensitisierung bei längerer Anwendung
3
Q
Tamsulosin
A
A1AR-Antagonist, Dilatation glatter Muskelzellen d. Prostata
Benigne Prostatahyperplasie, Hypertonie, CHF
Orthostatische Hypotonie, BD-Abfall
4
Q
Urapidil
A
A1AR-Antagonist, postsynapt. Blockade des a1 Rezeptors, Stimulation zentraler Serotoninrezeptoren
Hypertensive Krise
Orthostatische Dysregulation, GI Probleme, Kopfschmerzen
5
Q
alpha- Methyldopa
A
A2AR-Agonist, Vasodilatation
Hypertonie, hypertensiver Notfall, Schmerztherapie
Müdigkeit, trockene Schleimhäute, sedierung, GI Probleme, Hypotonie, Bradykardie, Tremor, Hämolytische Anämie,
6
Q
Brimonidin
A
A2AR-Agonist, senkt Augeninnendruck
Glaukom
Lokale Reizung
7
Q
Clonidin
A
A2AR-Agonist, Reduktion Sympathikotonus, HMV sinkt
Hypertonie, Analgesie, hypertensive Krise, Heroinentzug
Sedation
8
Q
Moxonidin
A
A2AR-Agonist, Sympathikotonus sinkt, peripherer Gefäßwiderstand sinkt, RR sinkt
Arterielle Hypertonie
Selten: Müdigkeit, Mundtrockenheit
9
Q
Mirtazapin
A
A2AR-Antagonist, Verstärkte NE Freisetzung
Depression
Tachykardie, Hypertonie
10
Q
Adrenalin
A
Ax/BxAR-Agonist
A1: Vasokonstriktion; B1: positive Inotropie; B2: Bronchodilatation
Anaphylaxie, Herzstillstand, Lokalanästhesie
Überschießende EPi Wirkung
11
Q
Dobutamin
A
Ax/BxAR-Agonist, positiv chrono, ino und dromotrop
Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock
Tachykardie
12
Q
Noradrenalin
A
A1/B1AR-Agonist, nicht an B2
Wie Adrenalin Wirkung
13
Q
Bisoprolol
A
B1AR-Antagonist
Herzinsuffizienz, Art. Hypertonie, KHK, Tachykardie und Herzrhythmusstörungen
14
Q
Metoprolol
A
B1AR-Antagonist, negativ chrono, dromotrop, inotrop
SVT, VHF, VES
Bradykardie, Hypoglykämie, Asthma ( in therapeutischer Dosierung kein Problem)
15
Q
Fenoterol
A
B2AR-Agonist, SABA(reliever)
Akuter Asthma Anfall, vorzeitige Wehen
Tachykardie, Hyperglykämie, Desensitisierung
16
Q
Formoterol
A
B2AR-Agonist, LABA (Controller)
Prophylaxe Asthma Anfälle und COPD
Tachykardie, Hyperglykämie, Desensitisierung
17
Q
Salbutamol
A
B2AR-Agonist, Bronchodilatation
Akuter Asthmaanfall
Desensitisierung, B1AR-Antagonismus bei höherer Dosierung
18
Q
Propranolol
A
BxAR-Antagonist, Beta1: negativ chrono-,dromotrop-,inotrop; B2: diverse Wirkungen
Infantiles Hämangiom
Bradykardie, Hypoglykämie, Asthma (Therap. Dosierung kein Problem)
19
Q
Timolol
A
BxAR-Antagonist
Weitwinkelglaukom
Bradykardie, Hypoglykämie, Hypotonie, kalte akren
20
Q
Aciclovir
A
DNA-Polymerase Inhibitor, Hemmung d. Viralen Polymerase durch Kettenabbruch, virale Replikation gehemmt
HSV, HZV
Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, stechen und brennen bei lokaler Therapie, Nierenfunktionsstörungen bei i.v. Gabe
21
Q
Ganciclovir
A
Nukleosidanalogon mit geringer Selektivität
HSV, CMV
Blutbildveränderung, GI Nebenwirkung, Kopfschmerzen, Verwirrung, Parästhesien
22
Q
Elvitegravir
A
Integrase Inhibitor, Hemmung Integration d. Viralen DNA in Wirtsgenom
HIV-1
Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Fieber,
23
Q
Raltegravir
A
INI; Hemmung Integration viraler Dna in Wirtsgenom
HIV
Übelkeit,Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Fieber
24
Q
Efavirenz
A
NNRTI, Hemmung d. Transkription viraler RNA in doppelsträngige DNA
HIV
ZNS Wirkungen(40%): Schwindel, Albträume, Müdigkeit, Depression, Exantheme, Teratogenität
25
Nevirapin
Reverse transcriptase Hemmung;
HIV
Hautausschläge, allergische Reaktion, Leberentzündung, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall Müdigkeit, Fieber, Kopfschmerzen,
26
Abacavir
Nukleosidischer Reverse Transkriptase Hemmer
HIV
Immunologische Überempfindlichkeit, Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Hautausschlag, Fieber
27
Emtricitabin
NRTI
HIV 1+2
Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Hyperlipidämie, Schlafstörungen, Juckreiz, Rhabdomyolyse
28
Tenofovir
NRTI, Hemmung Transkription viraler RNA in doppelstr. DNA
HIV
Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schwindel, Laktazidose, Hepatomegalie, Nierenfunktionsstörung
29
Ledipasvir
NS5A Inhibitor, inhibited virales Phosphoprotein 5A, Verhinderung Bindung an RNA und damit Ausbildung einer aktive RNA Polymerase
HCV Genotypen 1,3,4,6
Insgesamt gut verträglich, Müdigkeit, Kopfschmerzen
30
Sofosbuvir
Nukelotidischer RNA polymerase inhibitor( NSB5)
HCV alle Genotypen
Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Anämie
31
Atazanavir
Proteaseinhibitor, Hemmung der Reifung des Viruspartikels durch Hemmung der Prozessierung v. Polyprotein zu Strukturprotein, reverser Transkriptase und Integrase
HIV
Übelkeit, Erbrechen, Lipodystrophie, Leberveränderungen, neurolog. Störungen
32
Simeprevir
Inhibitor der viralen Protease, Hemmung proteolytische Spaltung von Vorstufen viraler Proteine, die f. Replikation essentiell sind
HCV Genotypen 1&4
Insgesamt gut verträglich, Müdigkeit,Kopfschmerzen, Juckreiz, UV-Lichtempfindlichkeit
33
Ribavirin
Antimetabolit, Hemmung viraler RNA Polymerase, Hemmung GTP-Biosynthese, Wirkungen auf Immunsystem
HCV alle Genotypen und Influenza, Herpes
Sehr häufig reversible hämolytische Anämien, Appetitlosigkeit, Schlaflosigkeit, Depression, Myelotoxizität, Teratogenität
34
Cinacalcet
Positiver allosterischer Modulator, stärkere Hemmung der PTH Sekretion bei gleicher Ca2+ Konzentration, Calcium-/Phosphat Mobilisation aus Knochen sinkt
Sek. Hyperparathyreoidismus bei Terminator CKD, Hypercalcämie bei Nebenschilddrüsen CA
Hypocalcämie
35
Dantrolen
Ca-Freisetzungsinhibitor
Maligne Hyperthermie, Spastizität
Resp. Insuffizienz, Muskelschwäche, lokale Reaktionen an Infusionsstelle, ZNS Störungen, Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
36
Calcitriol
Intestinale Calciumresorption steigt, renale Calciumexkretion sinkt, Osteoblastenaktivität steigt
Renale Osteodystrophie bei CKD
Hypercalcämie, Hypercalcurie, Urolithiasis
37
Botulinum-Neurotoxin
AchFreisetzungsinhibitoren, langandauernde Verminderung aller Wirkungen von ACH
Muskeldystonie, Torticollis spasticus
Überschießende Muskellähmungen, Allergien, generalisierte Muskellähmung bei systemischer Intoxikation
38
Pyridostigmin
AChE-Inhibitor, Anstieg Ach konzentration
Myasthenia Gravis
Keine UAW im ZNS, muskarinerges Syndrom, Harndrang, Diarrhoe, Darmkrämpfe
39
Tiotropium
M3R-Antagonist,Bronchodilatation
COPD
Wenig bei lokaler Anwendung, Mundtrockenheit
40
Pilocarpin
MxR-Agonist, Stimulation Speichel und Schweiß sekretion, Miosis
Engwinkelglaukom, Mundtrockenheit, Diagnostik Mukoviszidose
Wenig bei lokaler Anwendung
41
Atropin
MxR-Antagonist, Blockade aller Parasympathikuswirkungen und Schweißsekretion
Intraoperative Bradykardie, AV-Block, Iritis, Myopie, keine Dauertherapie
Antimuskarinerges Syndrom, Tachykardie, Mundtrockenheit, Obstipation, Harnverhalt, Mydriasis, heiße trockene Haut
42
Biperiden
McR-Antagonist, va ZNS, da gute Penetration BHS
Rigor und tremor bei Parkinson, akuter EPMS durch D2R-Agonismus
Siege Atropin
43
Scopolamin
MxR-Antagonist, Blockade nucleus Vestibularis
Kinetose(Übelkeit, Erbrechen)
Wie Atropin
44
Butylscopolamin
MxR-Antagonist, relaxation glatter Muskelzellen
Gallen-/Nierenkoliken, Menstruationsschmerzen, Magen-Darm-Koliken, Reizblase
Wie Atropin, aber keine ZNS Wirkung wegen positiver Ladung
45
Suxamethonium(Succinylcholin)
nAChR-Agonist, depolarisierendes Muskelrelaxanz, kurzfristige nAChR Aktivierung, kurze Wirkdauer
Kurze chirurgische Eingriffe
Maligne Hyperthermie, Mastzelldegranulation, Erhöhung Augeninnendruck, postoperative Muskelschmerzen
46
Rocuronium
nAChR-Antagonist, Nicht depol. Muskelrelaxanz,
Blitzintubation
Antimuskarinerge Symptome, Histaminfreisetzungen, Tachykardie
47
Entacapon
COMT-Inhibitor, Verstellung der Dopamine Wirkung in ZNS und Peripherie
Zusatztherapie bei M.Parkinson, nur Wirkungsverstärkung Levodopa, keine Eigenwirkung
Verstärkung UAW Levodopa
48
Domperidon
D2R-Antagonist, blockieren Rezeptor an Area postrema
Migräne, Übelkeit, Erbrechen, virale Infekte
In hoher Dosierung und bei Kleinkindern EPMS
49
Metoclopramid
D2R-Antagonist, antiemetisch, prokinetisch GI Trakt, wie Domperidon
Migräne, Übelkeit, Erbrechen, virale Infekte
In hoher Dosierung und bei Kleinkindern EPMS
50
Levodopa + Benserazid
BHS gängig | nicht BHS gängig
Dopamine prodrug, dopadecarboxylaseinhibitor, beeinflussen Akinese, wirken auf substantia nigra
M. Parkinson, mehr Minussymptome also auf Plus
Halluzinationen, Verwirrung, Spielsucht, Sexsucht, Kaufrausch
51
Dopamin
DxR-Agonist, Akinese, Rigor, Tremor werden verringert
M. Parkinson
Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie
52
Pramipexol
DxR-Agonist
Akinese rigor tremor verbessert
M.Parkinson
Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie
53
Methylphenidat
Indirektes Dopamimetikum, hemmt DA Aufnahme durch spezifische DA Transporter, Dopaminkonz. Steigt
ADHS
Appetitlosigkeit, HF und BD steigen, Schlafstörungen, Priapismus
54
Rasagilin
MAO-B-Inhibitor, Verstärkung der DA Wirkung in Peripherie und ZNS
M. Parkinson
Verstärkung UAW Levodopa
55
Etoricoxib
COX-2-Inhibitor, schnelle Anflutung der analgetischen Wirkung, lange HWZ
Dauerschmerzen
Magen Ulcera weniger, aber vorhanden, zerebro-vaskuläres Risiko steigt
56
Diclofenac
COX-Inhibitor, analgetisch, antipyretisch, antiinflammatorisch
ähnlich IBU
ähnlich IBU
57
Ibuprofen
COX-Inhibitor, analgetisch, antipyretisch, antiinflammatorisch, gute Steuerbarkeit
Schmerzen mit entzündlicher Komponente
PUD, Analgetikerasthma, Natrium und Wasserretention, Hypertonie, Wehenhemmung, mit ASS immer zu UNTERSCHIEDLICHEN Zeitpunkten einnehmen
58
Acetylsalicylsäure
kompetitive Hemmung COX 1+2
thrombozytenaggregationshemmend, antipyretisch, analgetisch, antiphlogistisch
Verlängerung Blutungszeit, Reye Syndrom bei Kindern, Aspirinasthma
59
Dronabinol
CB1R-Agonist, analgetisch, antiemetisch, appetitstimulierend, spastik- und schmerzreduzierende Wirkung bei MS, nur 1. und 4. nachgewiesen
neuropath. schmerzen, MS
Somnolenz, Gleichgewichtsstörung, kognitive Beeinträchtigung, psychotische Symptome, psychotrope Wirkung, Tachykardie, Hypotonie
60
Thiopental
Barbiturat, allosterische Verstärkung der GABA Wirkung am GABAaR, inhib. Wirkung im ZNS: Bewusstseinsverlust, Amnesie, Reflexdämpfung
Narkoseeinleitung i.v., Kurznarkose, Hirndrucksenkung
Vasodilatation/negative Inotropie, Atemdepression, Enzyminduktion, Gefäßschädigung
61
Propofol
Diisopropylphenol, positiv allost. Modulator an GABAa und GABAy, wie Thiopental + antiemetisch und euphorisierend
Narkoseeinleitung, totale intravenöse Anästhesie, Sedation
Vasodilatation/neg. Inotropie, Atemdepression
62
Etomidat
Phenylethylimidazole, positiver allost. Modulator GABAa, keine Analgesie
zur Narkoseeinleitung bei kardialen Risikopat.
Myokloni, Hemmung der Cortisolsynthese
63
Empagliflozin,SGLT-2-Inhibitor
Klasse der Gliflozine
Typ-2-Diabetes
Hypoglykämie, Dehydratation, BD-Abfall, Thromboserisiko, Urogenitalinfektionen, erhöhtes Osteoporoserisiko
64
Ketamin
allost. NMDAR-Modulator, Analgesie, Steigerung Hirndurchblutung, RR-Anstieg, Bronchodilatation, Bewusstlosigkeit mit erhaltenen Schutzreflexen, danach dissoziativer Zustand
(Kurz)Narkose, Analgesie, Anästhesie Notfallmedizin, Analgosedierung, Status asthmaticus
bad trips während dissoziativer Phase, transiente, schwache Atemdepression, Kontraktion Uterusmuskulatur
65
Clemastin
H1R-Antagonist 1. Generation, Sedation, Juckreiz, antiallergisch
Ein-und Durchschlafstörung, Prämedikation, Reiseerkrankung, Schwangerschaftserbrechen, Juckreiz, Sonnenbrand, Neurodermitits
Sedation, Verkehrsuntauglichkeit, Dauertherapie: Appetitsteigerung und Adipositas, Antimuskarinerges Sydrom bei Intoxikation
66
Diphenhydramin
H1R-Antagonist, 1.Generation, sh. Clemastin
Ein-und Durchschlafstörung, Prämedikation, Reiseerkrankung, Schwangerschaftserbrechen, Juckreiz, Sonnenbrand, Neurodermitits
Sedation, Verkehrsuntauglichkeit, Dauertherapie: Appetitsteigerung und Adipositas, Antimuskarinerges Sydrom bei Intoxikation
67
Cetirizin
H1R-Antagonist, 2. Generation, Juckreizlinderung, antiallergisch
Typ-I-Allergien lokal oder systemisch
Weniger Sedation als aus 1. Generation
68
Ranitidin
H2R-Antagonist, Hemmung der H2R vermittelten Protonensekretion in Parietalzellen
PUD,GERD Selbstmedikation
Gefahr der späten Diagnostizierung v. PUD;GERD durch Selbsttherapie, keine Rezeptpflicht
69
Ciclosporin
Calcineurininhibitor,immunsuppressiv über verminderte IL-2-Synthese Hemmung der T-Zell-Proliferation
Basisarzneistoff für viele Autoimmunerkrankungen sowie Prophylaxe und Verhinderung von Transplantatabstoßung
Nieren-und Leberfunktionsstörungen, Hypertrichose, Gingivahyperplaise, erhöhtes Infektions- und Tumorrisiko, bei Langzeittherapie Hypertonie, Dyslipidämie und Diabetes, Metabolisierung über CYP3A4;daher zahlreiche Interaktionsrisiken, TDM
70
Tacrolimus
Calcineurin-Inhibitor,
immunsuppressiv über verminderte IL-2-Synthese Hemmung der T-Zell-Proliferation
Prohylaxe und Verhinderung der Transplantatabstoßung, therapierefraktäre Autoimmunerkrankungen, topische Gabe auf Haut bei atopischer Dermatitis
vgl. Ciclosporin, keine Gingivahyperplasie, kein Hirsutismus, weniger Hyperlipidämien, stärkerer diabetogener Effekt, Neurotoxizität, Hautkrebsrisiko, Metabolisierung über CYP3A4, daher zahlreiche Interaktionsrisiken, TDM
71
Rituximab
CD20-Inhibitor, Immunsuppression durch Apoptose vn B-Zellen
Rheumatoide Arthritis, CD20-positive Non-Hodgkin-Lymphome
Infusionsreaktion, Herznsuffizienz, Aktivierung von Infektionen, PML
72
Basiliximab
CD25-Inhibitoren, immunsuppressiv, Hemmung T-Zellproliferation
Abstoßungsprophylaxe nach Transplantation
Überempfindlichkeitsreaktionen, keine erhöhte Infektionsrate
73
Muromonab
CD3-Inhibitor, immunsuppressiv durch Apoptose von T-Zellen
Therapie der akuten GC-resistenten Organabstoßung(Leber,Herz)
Infusionsreaktion, Infektionen, erhöhtes Malignitätsrisiko, neuropsychiatrische Reaktionen
74
Alemtuzumab
CD52-Inhibitor, Induktion v. Apoptose B-/T-Zellen, immunsuppressiv
schwere Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf
Infusionsreaktionen, Herpesinfektionen, Autoimmun-Hypothyreose, Thrombopenie, Panzytopenie
75
Abatacept
CD80/28-Interaktionsinhibitor, immunsuppressiv durch Blockade der Interaktion von CD80/86 mit CD28, Hemmung T-Zell-Kostimulation
Rheumatoide Arthritis
Kopfschmerzen, Übelkeit, erhöhte Infektanfälligkeit, bei Kombination mit TNF-Inhibitoren erhöhte Immunsuppression
76
Leflunomid
Dihydroorotatdehydrogenase-Inhibitor, immunsuppressiv durch Hemmung T-Zellproliferation
Basisarzneistoff für Autoimmunerkrankungen wie rheumatoide Arthritis und Psoriasis
GI-Beschwerden, Leberschäden, Leukopenie mit Anfälligkeit für Atemwegsinfekte, allergische Reaktionen, Teratogenität
77
Dexamethason
GCR-Agonist, siehe Prednisolon
78
Prednisolon
GCR-Agonist, Hemmung Synthese von Zytokinen, proinflamm. Enzymen und Adhäsionsmlekülen, Antiinflamm., immunsuppressiv
Colitis ulcerosa, M.Crohn
bei syst. Applikation oberhalb d. Cushing Scwelle Cushing Syndrom mit Ödemen, Hypokaliämie, Osteoporose, Striae, Diabetes, Katarakt, Glaukom, ZNS-Veränderungen, Nebenniereninsuffizienz, Infektanfälligkeit
79
Fluticason
GCR-Agonist
Einzelherde leichte Psoriasis
Pruritus, Stechen auf Haut, Hautatrophie
80
Canakinumab
IL-1-Inhibitor, Expression IL1 aktivierten Gene und damit vieler Entzündungsmediatorgene wird gesenkt
systemische juvenile idiopathische Arthritis und deren adulte Verlaufsform, Gicht, autoinflammatorische Fiebersyndrome
schwerwiegende Infektionen(v.a. Atemwege), Gastroenteritis, Oberbauchbeschwerden, Leukopenie, Eingeschränkte Nierenfunktion, Proteinurie, Reaktiona an Einstichstelle
81
Ustekinumab
IL12/23-Inhibitor, immunsuppressiv durch Hemmung einer TH1 Antwort und Hemmung der T-Zellproliferation
Autoimmunerkrankungen(M.Crohn, Psoriasis)
Lokale Reaktionen an Einstichstelle, Infektionen der oberen Atemwege, Depression, Schwindel, Kopfschmerzen, Diarrhoe, Müdigkeit, Muskelschmerzen
82
Anakinra
IL-1R-Antagonist, antiinflammatorisch, Hemmung d. proinflammatorischen Wirkungen von IL-1 auf verschiedene Effektorzellen
Rheumatoide Artritiss, z.B. bei Nichtansprechen auf MTX
Lokale Reaktionen an Einstichstelle, Kopfschmerzen, Neutropenie, schwere Infektionen, Potenziertes Infektionsrisiko mit TNF-Inhibitoren
83
Tocilizumab
IL-6-Inhibitor, Aktivität des Rezeptors gehemmt, also T-Zell-Aktivierung, Induktion der Immunglobulinsekretion und von Akute-Phase-Proteinen werden vermindert
Rheumatoide Arthritis, Riesenzellarteriitis, juvenile idiopathische Arthritis
(schwerwiegende) Leberschädigungen, Infektionen, Hypercholesterinämie, komplizierte Divertikulitis, Hypertonie, Leukopenie/Neutropenie
84
Mycophenolatmofetil
Inosinmonophosphatdehydrogenase-Inhibitor, hemmt Neusynthese von Guanosin-basierten Nukleotide, B-und T-Lymphozyten Proliferation wird gebremst
Prophylaxe akute Transplantatabstoßung
PML, Erythroblastopenie, Bronchieektasien, Hypogammaglobulinämien, Genotoxizität
85
Natalizumab
Integrin-alpha4-Inhibitor, Hemmung der T-Zellimmigration, immunsuppressiv
schwere Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf
gut verträglich, Entwicklung neutralisierender Antikörper(Wirkungsverlust), Allergien, PML
86
Interferon-beta
Hemmung T-Zell-Aktivation/Migration
leichte- mittelschwere Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf
Lokale Reaktionen an Einstichstelle, Grippeähnliche Symptome mit Fieber, Schüttelfrost, Abgeschlagenheit, Anämie, Lymphopenie, Neutropenie, Leberschäden, Autoimmunhypothyreose
87
Peginterferon alpha2a
langwirksames IFN-Derivat, Pegylierungstabilisiert IFN durch Schutz vor proteolytischem Abbau, Stimulation von T-Zellen und damit der körpereigenen Abwehr gegen HCV,
HCV(alleGenotypen)
Grippe-ähnliche Symptome, seltener Autoimmunreaktionen, Haarausfall, Gewichtsverlust, Depression
88
Everolimus
mTOR-Inhibitor, inhibiert mTor, welche für T-Zellproliferation wichtig ist
Prophylaxe Transplantatabstoßung, Tumortherapie, Beschichtung Stents
Infektionen/tumore, Hyperlipidämien, Diabetes mellitus, Anämie, Zytopenien, Wundheilungsstörungen, weniger nephro und neurotoxisch als Calcineurininhibitoren
89
5-Aminosalicylsäure
pleiotroper Immunmodulator, pleiotrop, antiphlogistische, immunsuppressive und tumorprotektive Wirkung, antiinflammatorisch
Colitis ulcerosa, akute Schübe und Remissionstherapie
wenig UAW, lokale Wirkung, Selten: GI-Beschwerden, Kopfschmerzen, Schwindel, Perikarditis
90
Dimethylfumarat
Differenzierung von T-Zellen in Richtung antiinflammatorischer TH2 Zellen, vermehrte Expression von antioxidativ wirkenden Genen, pleiotroper Immunmodulator,
Leichte-mittelschwere Formen von multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf; Psoriasis
GI-Beschwerden, Leberschäden, Lymphopenie, progressive multifokale Leukenzephalopathie
91
Glatirameracetat
pleiotroper Immunmodulator, TH2-Polarisierung, Hemmung Makrophagen die Myelinschicht angreifen
Leichte-mittelschwere Formen von multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf
Hautreaktionen und Lipoatrophie an Injektionsstelle, Postinjektionssydrom mit Urtikaria, Tachykardie, Atemnot, Ängstlichkeit für 5-15 Minuten nach Injektion
92
Sulfasalazin
antiphlogistisch, antibakteriell, immunsuppressiv
leichter bis mittelgradiger Schub bei Morbus Crohn
Allergien
93
Fingolimod
S1P1R-Agonist, Hemmung der T-Zellemigration, immunsuppressiv
schwere (aktive) Formen multipler Sklerose mit schubförmig-remittierendem Verlauf
Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Erkältung, Husten, Diarrhoe, Lymphopenie, Infektanfälligkeit, Teratogenität, bei erstmaliger Gabe Bradykardie und AV-Block, BD-Anstieg, Makrophagenaktivierungssyndrom
94
Adalimumab
TNF-Inhibitor, immunsuppressiv, Blockade der Wirkung von TNF auf Immunzellfunktionen
Autoimmunerkrankunge (rheumathoide Arthritis, Spondylitis ankylosans, Psoriasis arthritis, M. Crohn(Fistelbildung), Colitis ulcerosa
wie Infliximab, aber wenig Allergie, da kein Fremdproteinanteil
95
Etanercept
TNF-Inhibitor, immunsuppressiv, Blockade der Wirkung von TNF auf Immunzellfunktionen
Autoimmunerkrankunge (rheumathoide Arthritis, Spondylitis ankylosans, Psoriasis, nicht M. Crohn, Colitis ulcerosa!
wie Infliximab, aber wenig Allergie, da kein Fremdproteinanteil
96
Cyclophosphamid
Alkylierung von Guanin mit nachfolgender DNA-Vernetzung, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, therapeutisch nutzbare Immunsuppression bei Autoimmunopathien
Sehr preiswert für viele Indikationen, low dose bei Autoimmunerkrankungen
Sehr starkes Erbrechen, urotoxische Wirkung des Metaboliten Acrolein(Antidot:MESNA)
97
Carboplatin
Vernetzung DNA-Stränge, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität
Seminom, Ovarialkarzinom, Mammakarzinom, Blasenkarzinom, Tumoren des Kopfes und Halses, Ösophaguskarzinom
sehr starkes Erbechen, Nephrotoxizität, Ototoxizität, periphere Neuropathie
98
Doxorubicin
Interkalation in DANN und RNA, Hemmung TOPO II, Steigerung ROS-Bildung, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität
Mammakarzinom, Kaposi.Sarkom, Lymphome, ALL
Kardiotoxizität, Soforttyp: reversible Arrythmien; Spättyp: dosisabhängige irreversible Kardiomyopathie
99
Etoposid
Hemmung der TOPOII und damit Entspiralisierung der DNA, Hemmung der Religation, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität
relativ preiswertes Zytostatikum für versch. Tumore (Kaposi, Ewing-Sarkom, Lungenkarzinom, Glioblastoma multiforme, Seminom, Lymphom, Leukämie
allergische Reaktionen, mixed-lineage-leukemia nach 1-3 Jahren
100
5-Fluoruracil
Pyrimidin-Antagonist, Hemmung der Thymidilatsynthase, Einbau als falsche Base in DNA, und RNA mit Störung Basenpaarung und Kettenabbruch, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität
sehr preiswert, für viele Indikationen (Kolonkarzinom, Mamma, Magen, Ösophagus, Pankreas, Cervix-Karzinom, Basaliom
Erbrechen, Diarrhoe, Myelotoxizität, akutes cerebelläres Syndrom, Fuß-Hand-Syndrom (palmoplantare Erythrodysästhesie, >10%)
101
Irinotecan
Hemmung TOPO I, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität
vor allem Kolonkarzinom
Muskarinerges Syndrom, Diarrhoe
102
6-Mercaptopurin
Purinantagonist, Einbau als falsche Base in DNA, und RNA, damit Störung der Basenpaarung und Kettenabbruch, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, therap. Nutzbare Immunsuppression bei Autoimmunopathien
relativ preiswert für einige Indikationen(relativ preiswert für einige Indikationen(ALL, CML) low dose bei Colitis ulerosa und Morbus Crohn
103
MTX Methotrexat
Hemmung Dihydrofolatreduktase und nachfolgend Hemmung von Thymidin, Purinbasen, Methionin, Serin, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, therap. Nutzbare Immunsuppression
sehr preiswert, viele Indikationen (MammaCa, Tumoren des Kopfes und Halses, leukämien, Lymphome, Osteosarkome, BlasenCa,) low dose Autoimmunerkrankungen, Rheumatoide Arthritis, Psoriasis vulgaris/arthropathica
Schädigung gastrointestinale Mukosa, Myelostoxizität,Hepatotoxizität, Infektrisiko steigt, Teratogen, Genotoxisch, Folinsäuregabe nach MTX zur UAW Reduktion
104
Paclitaxel
Stabilisierung von Mikrotubuli, Hemmung Bidung funktionsfähiger Spindelapparat und Arretierung des Zellzyklus in Metaphase der Mitose, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität, antiproliferative Wirkung auf Intima zur Verhinderung Restenosierung von Koronarstents
mittelpreiswert, für verschiedene Tumore(Ovarial, Mamma, Lungen, Blasen, Ösophagus Ca)
Überempfindlichkeitsreaktion bei Infusion mit Cremophor EL (Prämedikation mit H1R und H2R-Antagonisten und GC) , Polyneuropathie
105
Vinblastin
Hemmung Polymerisation v. Mikrotubuli, Hemmung Bildung Spindelapparat und Arretierung des Zellzyklus in Metaphase der Mitose, Zellzyklusblockade, Apoptose, Genotoxizität
mittelpreiswert für verschiedene Tumore (Hodgkin-Lymphom, Seminom, Melanom, Lungenkarzinom, Blasenkarzinom, Gehirntumore)
Neurotoxizität, Myelotoxizität
106
Bevacizumab
VEGF-Inhibitor, Verhinderung Angiogenese im Tumor und somit O2-Versorgung
Metastasierendes Kolon- und Mammakarzinom, fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom, nichtkleinzelliges BronchialCa, fortgeschrittene gynäkologische Cas
Hypertonie, Proteinurie, Müdigkeit, GI-Funktionsstörunge, Wundheilungsstörungen, Thromboembolien
107
Carfilzomib
Hemmung Proteasom und damit Abbau überschüssiger und fehlgefalteter proteine, Apoptose
Multiples Myelom
Atemweggsinfektionen, GI-Beschwerden, Herpes-zosterReaktivierung, Polyneuropathie
108
Imatinib
Hemmung Proliferation von Tumorzellen , Apoptose
CML, GI-Stromatumoren , chronische Eosinophilenleukämie, Mastozytose
Übelkeit, Erbrechen, Muskelkrämpfe, Kopfschmerzen, Ödeme, Hypertonie, allegische Reaktionen, Neutropenie, Thrombopenie, Interaktionen mit CYP3A4-Induktoren und inhibitoren
109
Lenalidomid
Bindung an Ubiguitin-E3-Ligase nachfolgend Abbau spezifischer Transkriptionsfaktoren, Immunmodulatorisch, antiangiogenetisch, Apoptose
Multiples Myelom, myelodysplastisches Syndrom, Mantelzelllymphom
Thromboembolien, SJS, Teratogenität, Müdigkeit, Risiko für AML (2% nach 2 Jahren, 4% nach 3 Jahren)
110
Olaparib
Hemmung PARP1 und damit DNA-ReparaturZellzyklusblockade, Apoptose
Tumore, bei denen Mutationen in Tumorsupressorgenen BRCA1 und 2 vorliegen(Ovarial, Peritonea, EileiterCA)
Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Anämie, Müdigkeit
111
Palbociclib
Selektive Hemmung CDK4 und 6, Hemmung der Proliferation von Tumorzellen, Hemmung Metastasierung
Therapie des fortgeschrittenen und metastasierten ER-positiven und HER2-negative MammaCas, Kombi mit Antiestrogenen
Myelotoxizität, Zulassung erst kürzlich UAWs nicht alle bekannt
112
Panobinostat
HDC-Hemmung und damit verstärkte Expression von Tumorsupressorgenen, Apoptose
Multiples Myelom, Reservetherapie nach Erfolglosigkeit
GI-Beschwerden, Infektionsanfälligkeit, Neutro-und Thrombopenie
113
Pembrolizumab
PD-1 Inhibtor gegen T-Zellantigen, Hemmung Apoptose tumorspezifischer Zellen, Verstärkung tumorspezifischer Immunreaktionen
Inoperables oder metastasierendes Melanom sowie andere fortgeschrittene Tumoren, die bei PD1-Liganden überexprimieren
Schwere Infusionsreaktionen, Autoimmunreaktionen an vielen Organen (Haut, Niere, Blutgefäße, Leber, endokrine Organe)
114
Trastuzumab
AK gegen HER2, Hemmung proliferationsfördernder Wirkung von Signalwegen, die über HER2 aktiviert werden
HER2-positives metastasierendes MammaCa, Kombi mit Paclitaxel, das HER2-Insertion in Membranen hemmt und Tamoxifen be ER-positiven Tumoren
Kardiotoxizität, allergische Reaktionen, Fieber, Infektanfälligkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit
115
Vemurafenib
Selektive Hemmung PK B-Raf mit V600E-Mutation, Hemmung Tumorzellproliferation, Hemmung Metastasierung, Apoptose
fortgeschrittenes und metastasierendes Melanom (60% der Melanome haben V600E-Mutation)
Müdigkeit, Athralgie, Hauttoxizität
116
Tamoxifen
SERM mit antagonistischer ER-Wirkung an Brustdrüse und agonistischer ER- Wirkung an Knochen, endometrium und kardiovaskulärem System, Hemmung der Proliferation Mammakarzinomzellen
Adjuvante Therapie bei Mammakarzinom, metastasierendes MammaCa
Hitzewallungen, GI-Beschwerden, Flüssigkeitsretention, Endometriumhyperplasie
117
Amlodipin
TPW sinkt, Klasse C, langwirksamer Calciumkanalblocker
Dauertherapie Hypertonie
nur geringe orthostatische Hypotonie und Knöchelödeme, Begünstigung GERD, Gingivahyperplasie
118
Verapamil
L-Typ Ca-Kanal-Blocker, negativ chrono- und dromotrop
VHF, SVES
Bradykardien, AV-Block, CHF wegen neg. inotroper Wirkung, BD-Abfall
119
Ivabradin
Blockade sinuatrialer HCN4 Kanäle, Negativ chronotrop
Sinustachykardie bei CHF und KHK
Phosphene, schwere Bradykardie
120
Glibenclamid
ATP-Sensitiver Kaliumkanal blocker, Steigerung Insulinsekretion aus B-Zelle
Typ-2-Diabetes, umstritten bezügl. Morbidität und Mortalität
Gewichtszunahme, Hyperglykämie
121
Bupivacain
Lokalanästhetikum, Natriumkanalblocker
Infiltration, per.+zentr. Block->Entbindungen
wie Lidocain
122
Lidocain
Natriumkanalblocker, Lokalanästhetikum
breite Anwendung
Hypersens., Muskelschädigung, lokale Neurotoxizität, ZNS: Zittern, erregung, Übelkeit/Erbrechen, Epilept. Anfälle, Koma, Atemlähmung, Neg- ino-,chrono-, dromotrop-> Kreislaufinsuff.
123
Amiodaron
pleiotroper Inonenkanalblocker, antiarrythmisch, prinzipiell auch proarrythmisch
VHF, VT, VES
Hypo-,Hyperthyreose, Photosensibilität, Corneaablagerungen, Lungenfibrose, Tremor, Polyneuropathie, Hepatopathie, TdP-Arrythmien
124
Desfluran
Haloether, hohe Potenz und gute hypnotische Wirkung, GABAa-R, direkte Muskelrelaxation
nur zur Aufrechterhaltung der Narkose
stark schleimhautreizend, Erhöhung HD möglich, transiente Tachykardien durch Sympathikusstimulation, Höchstes Risiko für CO Bildung
125
Sevofluran
Haloether, hohe Potenz und gute hypnotische Wirkung, GABAa-R
Kinder Inhalationsnarkotikum, angenehmer Geruch
Dosisabh. Erhöhung der Atemfrequenz, selten Erhöhung des Hirndrucks,
126
N2O(Stickoxydull)
sehr gute analgetische Wirkung, NMDA Rezeptor Antagonismus im ZNS
geruchlos, Inhalationsnarkotikum
127
Clozapin
p-mGPCR-Antagonist, antipsychotisch
Schizophrenie
128
Glyzeroltrinitrat
Systematische Freisetzung von NO und sCG-Aktivierung, Relaxation glatter Muskezellen
akuter Angina Pectoris Anfall, akute Herzinsuffizienz, hypertensive Krise, Koliken v. Hohlorganen, verzögerte Giftresorption nach Schlangenbissen,
Orthostase, flush, Tachykardie
129
Natriumnitroprussid
NO-Donator, nicht enzymatische Freisetzung von NO und sCG-Aktivierung, Relaxation glatter Muskelzellen
Hypertensive Krise
Hypotonie und Zyanidintoxikation
130
Riociguat
sCG-Stimulator, machen cGMP empfindlicher für NO, Relaxation glatter Muskelzellen
Hypertensive Krise
BD-Abfall
131
Sitagliptin
DPP4-Inhibitor, Inkretinverstärker, Hemmung des GLP-1-Abbaus und dadurch Steigerung d. Insulinfreisetzung aus B-Zelle
Typ-2-Diabetes
GI-Beschwerden, Atemwegsinfektionen, vglw. geringes Hypoglykämmierisiko,
132
Liraglutid
GLP-1R-Agonist, Steigerung Insulinfreisetzung aus B-Zelle
Typ-2-Diabetes, zur Gewichtsreduktion
Hypoglykämie, GI-Beschwerden
133
Humaninsulin
Kurzwirksam
Typ-1-Diabetes
Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie
134
Insulin-glargin
langwirksames Humaninsulinanalogon
Typ-1-Diabetes
Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie
135
Insulin-lispro
kurzwirksames Humaninsulinanalogon
Typ-1-Diabetes
Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie
136
NPH-Insulin
Verzögerungsinsulin
Typ-1-Diabetes
Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Lipodystrophie
137
Carbamazepin
antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Neuronenaktivität
alle Epilepsien außer Absencen
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Leukopenie, Wirkungsverlust durch CYP-Induktion
138
Lamotrigin
Hemmung Glutamatfreisetzung über Blockade von Na-Kanälen, antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Aktivität glutamaterger Neurone, stimmungsstabilisierend
Fokale Anfälle, Zusatztherapie refraktärer Epilepsie, Alternativ zu Valproinsäure bei Kinderwunsch, Stimmungsstabilisation bei bipolarer Störung
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Schwindel, Exantheme
139
Pregabalin
Blockade von P/Q-Typ Calciumkanäle, kein Effekt auf GABA!!! Antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Neuronenaktivität
neuropath. Schmerzen, Angststörungen, Restless-Leg. Zusatztherapie bei Epilepsie, Fibromyalgie
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, ED, Abhängigkeitspotential
140
Valproinsäure
Blcokade Natriumkanäle, Hemmung GABA Abbau, antiepileptisch, vornehmlich Hemmung path. Neuronenaktivität, Förderung Gabaerger Neurone, stimmungsstabilisierend
generalisierte Anfälle, bipolare Störung
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Haarausfall, Leberschädigung, Thrombopenie, Teratogentität(Spina bifida) Schwangerschaft/Kinderwunsch dennoch keine KI
141
Midazolam
kurzwirksam(2-3h), allosterische Modulation GABAAR, sedativ-hypnotisch, antiepileptisch
Einschlafstörungen, Prämedikation vor chirurgischen Eingriffe, Narkoseeinleitung, Sedation bei MI, Status epilepticus
Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und alten Menschen, anterograde Amnesie, Atemdepression
142
Diazepam
lanwirksam (48-96h), allosterische Modulation GABAAR, sedativ-hypnotisch, anxiolytisch, muskelrelaxierend, antiepileptisch
vielseitigstes Benzodiazepin, Tagessedation und anxiolyse, Muskelrelaxation, Status epilepticus
Sedation, physische und psychische Abhängigkeit, paradoxe Erregung bei Kindern und alten Menschen
143
Zopiclon
Z-Substanz, geringere intrinsische Aktivität als Bezodiazepine, sedativ-hypnotisch, sehr kurze WD (1,5-2,5h) , nicht anxiolytisch
leichtere Einschlafstörungen, geringere Wirkung als Benzodiazepine, wegen Partialagonismus
insgesamt geringere UAWs wegen Partialagonismus
144
Flumazenil
konkurriert mit Z-Substanzen und Benzodiazepinen um Bindung an GABAaR, Aufhebung Wirkung von Benzodiazepinen und Z-Substanzen
Lebensbedrohliche Intoxikation mit Benzodiazepinen und Z-Substanzen
Wegen kurzer Wirkdauer (2h) oft wiederholte Gabe nötig
145
Phenobarbital
allosterische Modulation am GABAaR, antiepileptisch, Verstärkung Funkttion Gabaerger Neurone
Alle Formen außer Absencen, geringe therap. Breite, Wirkungsverlust, nur noch Reservearzneistoff
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Atemdepression bei ÜD, Dauertherapie: Wirkungsverlust wegen enzyminduktion
146
Buprenorphin
MOR-Agonist, Analgesie ca. 4-6 Std, stärkere Maximalwirkung als Tramadol, aber geringere als Morphin , sublingual wegen hohem firstpass Effekt, 40x Morphin
Stärkere Schmerzen, zw Tramadol und Morphin Einsatz
Geringe obstipation und Atemdepression bei transdermalen Systemen
147
Dihydrocodein
MOR-Agonist, analgetisch, antitussiv
Schmerzen, Reizhusten
Verdauungsbeschwerden, Übelkeit, Verstopfung, Mundtrockenheit, Schläfrigkeit, Hautausschlag, Juckreiz, Kopfschmerzen
148
Fentanyl
MOR-Agonist, Starke Analgesie und Sedation, wegen hoher Lipophilie wird BHS rasch penetriert, rascher Wirkungseintritt
Anästhesie, transdermale Systeme mit langer Arzneistoffabgabe zur Behandlung starker chron. Schmerzen
weniger Übelkeit als Morphin, keine HA-Freisetzung, stärkere Atemdepression wooden chest
149
Loperamid
MOR-Agonist, wirkt lokal im Darm, spastische Obstipation
diarrhoeische Erkrankungen
spastische Obstipation, nur bis zum 1. geformten Stuhl anwenden
150
Morphin
MOR-Agonist, analgetisch, sedativ, hypnotisch, anxiolytisch, antiemetisch, antitussiv
versch. Anwendungen
Sedierung, Juckreiz, Übelkeit + Erbrechen, Obstipaton, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Atemstillstand, BD Abfall, komatöse Zustände
151
Remifentanil
MOR-Agonist, 100-200fach potenter als Morphin, starke Analgesie und Sedation, sehr kurze Wirkdauer
Anästhesie, kurze HWZ
Atemdepression, Hypotonie, Bradykardie, Benommenheit, Übelkeit, HA-Freisetzung , nur kurze Dauer
152
Ramipril
ACE-Inhibitor, kardiovaskuläres Remodelling wird reduziert, Nephroprotektion
Dauertherapie Hypertonie, CHF, Diabetes
Reizhusten, Angioödem, Hyperkaliämie
153
Candesartan
Klasse A, AT1R-Antagonist, ACEI, s. Ramipril
Dauertherapie Hypertonie, CHF, Diabetes
Hyperkaliämie
154
Eplerenon
HMV und kardiales Remodelling werden reduziert, MCR-Antagonist
Dauertherapie Hypertonie, CHF, hepatogene Ödeme
Hyperkaliämie
155
Spironolacton
MCR-Antagonist, HMV und kardiales Remodelling sinkt
Herzinsuffizienz nach MI, Hyperaldosterinismus
Hyperkaliämie, ED
156
Sumatriptan
5-HT1B/DR-Agonist, aktivieren über Gi/Go Kaliumkanäle und blockieren Calciumkanäle, verhindern Freisetzung von CGRP, Vasokonstriktion von Meningealarterien
akute Migräne
Brustengegefühl
157
Ondansetron
5-HT3R-Antagonist, antiemetisch, blockiert Ionenkanal
bei zytostatikainduziertem Erbrechen, Übelkeit
Obstipation, Kopfschmerzen, Wärmegefühl, flush, Störungen Okulomotorik, TdP
158
Budesonid
Synthese und Freisetzung von Mediatoren ↓
Aktivierung von Entzündungszellen ↓
Synthese von Zelladhäsionsfaktoren ↓
β2-Adrenozeptorexpression ↑ bronchiale Sekretion & Hyperreagibilität ↓
Basistherapie bei Asthmabronchiale,
Schwere Verläufe der COPD
```
Lokale UAW:
Dysphonie
oropharyngealer Soor
Systemische UAW (selten):
Cushing-Symptome
Wachstumsretardierung bei Kindern
```
159
Montelukast
Antagonismus am Leukotrien-Rezeptor (LTR), der auf Eosinophilen und Mastzellen aktivierend wirkt. Insbesondere beim Asthma allergischer Genese sind diese Zellen an der bronchialen Pathologie beteiligt.
Hemmung von Sofort- und Spätreaktion
Dämpfung der bronchialen Hyperreagibilität
Zusatztherapie bei Asthma bronchiale (zus. zu GCR-A/ SABA+LABA)
Dadurch ist oft eine Einsparung von SABA/LABA bzw. GCR-A möglich!
Insbesondere bei Kindern mit leichtem Asthma kann Montelukast auch eine Alternative zu GCR-Agonisten sein, wenn diese nicht korrekt angewendet werden können.
Kontraindiziert bei Leberinsuffizienz / Galactose-Intoleranz
oft unspezifisch: z.B. Kopfschmerzen, GI-Beschwerden
Selten aber schwerwiegend: infiltrative Lungenerkrankung (Eosinophile) bei Reduktion von Glucocorticoiden
160
Omalizumab
Omalizumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper gegen Immunglobulin (Ig) E. Es verhindert durch spezifische Bindung an IgE, dass das Immunglobulin an Mastzellen binden kann. In der Folge wird der IgE-Rezeptor herunterreguliert.
Die IgE-Rezeptoren auf Mastzellen führen bei Aktivierung durch Allergene zur Degranulation der Zellen und sind wesentlicher Bestandteil der durch Allergen hervorgerufenen überschießenden Reaktion.
Ein Asthma bronchiale mit allergener Ursache kann daher auf diese IgE-Inhibition ansprechen.
Zusatzbehandlung bei allergischem Asthma bronchiale
Therapie der chronisch spontanen Urtikaria (auch hier sind die Mastzellen beteiligt...
oft unspezifisch: Kopfschmerzen, GI-Beschwerden
Erhöhtes Risiko parasitärer Infektionen (IgE ist Bestandteil der anti-parasitären Immunantwort)
Reaktionen an der Injektionsstelle
selten systemisch-allergische Reaktionen gegen den Antikörper
161
Mepolizumab
humanisierter monoklonaler Antikörper gegen Interleukin (IL)-5, verhindert durch spezifische Bindung an IL-5, dass das Interleukin an seinen Rezeptor bindet.
IL-5 ist ein zentrales Zytokin für Wachstum, Differenzierung, Migration, Aktivierung und Überleben von Eosinophilen.
Pathologische Prozesse, die eine Überaktivität an IL-5-Signalling aufweisen, wie Asthma bronchiale mit eosinophilen Infiltraten, können daher von dieser IL-5-Inhibition profitieren.
Zusatzbehandlung bei therapierefraktärem "eosinophilen" Asthma bronchiale
oft unspezifisch: z.B. Kopf- und Rückenschmerzen
Reaktionen an der Injektionsstelle
Systemisch-allergische Reaktionen gegen den Antikörper
162
Tiotropium
Bronchodilatation, M3R-Antagonist (LAMA)
COPD
weniger bei lokaler Anwendung, außer Mundtrockenheit
163
Ipratropium
Bronchodilatation, M3R-Antagonist (SAMA)
COPD, Asthma
```
antimuskarinerge Symptome
Mundtrockenheit
Mydriasis / Akkomodationsstörung
Anstieg der Herzfrequenz
Harnverhalt
gastrointestinale Motilitätsstörungen
```
164
Theophyllin
Eosinophile, T-Lymphozyten, Makrophagen: Aktivität ↓
Atemwegsmuskulatur: Bronchodilatation
Epithelzellen: mukociliäre Clearance ↑
ZNS: zentral erregend, Atemstimulation
Asthma bronchiale, COPD, Status asthmaticus
Inzwischen Drittlinientherapie auf Grund der ungünstigen pharmakokinetischen Eigenschaften und der oft ausgeprägten UAW.
GI-Symptome (Diese zeugen oft als erstes Symptom von einer Überdosierung), innere Unruhe, Tremor, akute Toxizität: RR-Abfall / Tachyarrhythmie, Krämpfe
Nicht einsetzen bei Patienten mit Tachyarrhythmien / akutem Myokardinfarkt.
165
Roflumilast
hemmt PDE4, weniger cAMP, Dämpfung Entzündungsreaktion, Exazerbationen werden reduziert
Zusatztherapie bei schwerer COPD mit hoher Exazerbationsfrequenz
GI-Beschwerden/Gewichtsabnahme, psychiatrische Auffälligkeiten
166
Sertralin
SSRI, stimmungsaufhellend
Depression, Angststörungen, Panikstörungen, obsessiv-kompulsive Störungen, neuropathische Schmerzen
Tachykardie, Übelkeit, Serotoninsyndrom bei ÜD oder in Kombi mit MAOI
167
Lithium
letzlich unbekannt, stimmungsstabilisierend
Therapie und Prophylaxe bipolare Störung, Verringerung Suizidrisiko, Augmentation bei Depression (Stufe 4)
Herz-Kreislauf, ZNS, Niere, Schilddrüse, geringe therapeutische Breite, daher TDM erforderlich, Teratogenität
168
Tranylcypromin
MAOI, stimmungsaufhellend, antriebssteigernd
therapierefraktäre Depression
Tachykardie, Übelkeit, Serotoninsyndrom bei ÜD oder in Kombi mit NSMRI, SSRI und SSNRI, lebensbedrohliche Hypertonie in Kombi mit Tyramin-haltigen Lebens- und Genussmitteln
169
Amitryptilin
Verhindern Wiederaufnahme von Serotonin, NE aus synaptischem Spalt und erhöhen so Serotoninkonzentration, stimmungsaufhellend, sedierend
Depression, neuropathischer Schmerz, Migräneprophylaxe
Sedation, Gewichtszunahme, Antimuskarinerges Syndrom, Tachykardie, Hypertonie, Orthosthase, Tachykardie, Serotoninsyndrom
170
Venlafaxin
SSNRI, NE und Serotonin Rezeptor Hemmung, Antriebssteigerung, Stimmungsaufhellung
Depression, Angststörung, Panikstörung
171
Clomipramin
wie Amitryptilin, NSMRI
Depression
wie Amitryptilin
172
Haloperidol
D2P-mGPCR-Antagonist, stark antipsychotisch,v.a. positive Symptome der Schizophrenie, keine Sedation, koanalgetische Wikrung
akute und chronische Psychosen, insb. Schizophrenie und akute Manie, chronische Schmerzen
starke orthostatische Dysregulation, kein antimuskarinerges Syndrom, hohes Risiko für Früh-und Spätdyskinesien, Hyperprolaktämie, QT-Verlängerungen und TdP
173
Clozapin
p-mGCPR-Antagonist, antipsychotisch auf Plus und Minus Symptome, Suizidrisiko wird verringert
therapieresistente Psychosen oder schwere UAW bei D2R-mGPCR-Antagonisten
wenig EPMS, starkes metabolisches Syndrom, dosisabh. Agranulozytose, antimuskarinerges Syndrom, Sedation, orthostatisches Syndrom, Krampfanfälle, Gewichtszunahme
174
Olanzapin
p-mGPCR-Antagonist, antipsychotisch, antiemetisch
Schizophrenie, bipolare Erkrankung, obsessive-kompulsive Erkrankungen, chemotherapie-induziertes Erbrechen, Depression
Sedation, metabolisches Syndrom, orthostatische Dysregulation, wenig EPMS, Gewichtszunahme
175
Quetiapin
p-mGPCR-Antagonist, Hemmung NE-Wiederaufnahme, antispychotisch, sedierend
Schizophrenie, bipolare Erkrankung, obsessive-kompulsive Erkrankungen, Depression
Sedation, Ödeme, Hypotonie, Obstipation, restless legs, QT-Zeit-Verlängerung, SJS, mehr EPMS als bei Olanzapin
176
Risperidon
p-mGPCR-Antagonist, antipsychotisch, blockieren Rezeptor, koanalgetisch
Schizophrenie, schizoaffektive Psychosen, obsessiv-kompulsive Erkrankung, chron. Schmerzen
Sedation, orthostatische Dyregulation, eringes EPMS Risiko
177
Ethosuximid
Blockade T-Typ-Calciumkanäle, antiepileptisch, Hemmung path. Neuronenaktivität
Absencen
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Übelkeit, Leukopenie, Allergien
178
Phenytoin
Natriumkanalblockade, antiepileptisch, Hemmung Path. Neuronenaktivität
alle Epilepsien außer Absencen
Sedation, Ataxie, Doppelbilder, Gingivahyperplaise, Hypertrichose, Exantheme, Anämie, Leukopenie, Wirkungsverlust durch Enzyminduktion
179
Oxazepam
allosterische Modulation am GABAaR, sedativ-hypnotisch (mittellang 8-12h)
Durchschlafstörungen
Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und alten Menschen
180
Triazolam
allosterische Modulation am GABAaR, sedativ-hypnotisch (kurz 2-5h)
Einschlafstörungen
Schlaflosigkeit beim Absetzen, Tagesmüdigkeit, Abhängigkeit, paradoxe Schlaflosigkeit bei Kindern und älteren Menschen
181
Moclobemid
irreversibler MAO-A/B-Inhibitor, stark stimmungsaufhellend und antriebssteigernd
therapierefraktäre Depression
Tachykardie, Übelkeit, Serotoninsyndrom bei ÜD oder in Kombi mit NSMRI, SSRI und SSNRI, lebensbedrohliche Hypertonie in Kombi mit Tyramin-haltigen Lebens- und Genussmitteln
182
Alteplase
Aktivierung von Plasmin, Auflösung von Thromben/Emboli durch Fibrinolyse
Akuter MI wenn PTCA nicht möglich, akuter nicht- hämorrhagischer Schlaganfall
Intrakranielle Blutungen, extrakranielle Blutungen, sorgfältige Beachtung der Ein-und Ausschlusskriterien!
183
Clopidogrel
irreversible P2Y12R Hemmung, Hemmung Thrombozytenaggregation durch Aufhebung ADP-Wirkung
Sekundärprophylaxe von MI und Schlaganfall, Thromboseprophylaxe nach Stetimplantation, PAVK
verlängerte Blutungszeit nach kleinen Verletzungen, und größeren, innere Blutungen, Anämie, Wirkung bis zu 7 Tage, höhere Jahreskosten als ASS
184
Dabigatran
NOAK, direkte reversible Thrombinhemmung, Hemmung Blutgerinnung, Antidot:Idarucizumab, in Notfällen Konzentrate der Faktoren II,IX,X
Kurzzeitprophylaxe/Langzeitprophylaxe und Therapie TVT, LAE, VHF
Blutungen, insgesamt weniger UAW als mit Phenprocoumon, aber derzeit höhere Therapiekosten
185
Enoxaparin
NMH, mittlere Kettenlänge, Komplexbildung mit Antithrombin III, darüber reversible Inaktivierung von Faktor Xa und X, Hemmung Blutgerinnung, Protamin kein Antidot
Wie UFH, aber bessere Steuerbarkeit als UFH
Wie UFH, aber deutlich geringeres Risiko
186
Phenprocoumon
VKA, Hemmung Carboxylierung und damit Funktion der Faktoren II, VII, IX und X, Hemmung Blutgerinnung, Antidot ist Vitamin K
Langzeitprophylaxe von TVT, LAE, VHF, KI
Blutungen, Anämie, Hämatome, Osteoporose, Cumarinnekrosen der Haut, Teratogenität, Haarausfall, Allergien, Thrombosen, über CYP3A4 und CYP 2C9, daher Interaktionsrisiko mit CYP-Induktoren, sehr preiswert
187
Rivaroxaban
NOAK, direkte reversible Hemmung Faktor Xa, Hemmung Blutgerinnung, Antidot: Andexanet, in Notfällen Konzentrate II, IX, X
ähnlich wie Dabigatran, zusätzlich ACS/MI und PTCA
Blutungen, insgesamt weniger UAW und Interaktionen als mit Phenprocoumon, aber höhrere Therapiekosten
