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Pharmacology > Antitumorali > Flashcards

Antitumorali Flashcards

Dammi una lametta che mi taglio le vene

1
Q

Etoposide
Teniposide

A

Veleni delle topoisomerasi tipo II
Non intercalante
Epipodofillotossine
Metabolismo epatico

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2
Q

Actinomicina D

A

Veleno delle topoisomerasi tipo II
Intercalante
Blocco RNA-pol-DNA-dip

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3
Q

Cetuximab

A

Inibitore EGF
IgG1

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4
Q

Midostaurina

A

Inibitori FTL3

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5
Q

6-Mercaptopurina

A

Antimetaboliti
Analogo purina
Metabolismo da metiltiopurina transferasi o xantina ossidasi in acido urico
ASSOCIATO A URATO OSSIDASI
NO CON ALLOPURINOLO

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6
Q

Pertuzumab

A

Inibitore HER2
Sottodominio 2

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7
Q

Thalidomide
Lenalidomide

A

Inibitore NFkB e IKB

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8
Q

Carmustina
Lomustina
Fotemustina

A

Nitrosuree
Agenti alchilanti, N7 Guanina (intermedio O6 poi risolto)
Per tumori cerebrali

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9
Q

Fulvestrant

A

SERD
Inibitore R estrogeni

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10
Q

Temozolomide

A

Alchilante monofunzionale O6 e N7 Guanina
Profarmaco
MTIC e AIC spontaneamente

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11
Q

Ramucirumab

A

Inibitore VEGFR2

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12
Q

Pemigatinib
Erdafatinib

A

Inibitore FGFR

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13
Q

Enzalutamide
Lapalutamide

A

Inibitore R androgeni

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14
Q

Topotecano
Irinotecano

A

Veleni delle topoisomerasi tipo I
Camptotecine
Attivazione da CES
Metabolismo per glucuronazione da UGT1A1

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15
Q

Ipilimumab

A

Inibitore CTLA4

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16
Q

5-Fluorouracile

A

Antimetaboliti
Analogo pirimidina (Timina)
Blocco TYMS in presenza di acido folico
Coniugato a fosforibosil-pirofosfato in 5–uridinato da orotato fosforibosil transferasi
Metabolismo:
1)5,6 DHFU da Diidropirimidina DH
2) FUPA da diidropirimidinasi
3)FBAL da beta-ala-sintasi

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17
Q

Bortezomib

A

Inibitore proteasoma
CYP3A4, 2C19 e 1A2

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18
Q

Doxorubicina
Daunorubicina

A

Veleni delle topoisomerasi tipo II
Intercalante
Metabolismo epatico
E.V. forma liposomiale

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19
Q

6-Tioguanina

A

Antimetaboliti
Analogo purina
Metabolismo da metiltiopurina transferasi o guanina deamminasi+ xantina ossidasi

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20
Q

Poly-Glu-Mtx

A

Antimetaboliti
Analogo acido folico
Inibitore TYMS, GAR- e AICAR- transformamilasi

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21
Q

Denileukin Deftitox

A

IL2 modificata
Coniugata a frammenti A e B della tossina difterica
Blocco sintesi proteica
Linfomi con IL2-R

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22
Q

Aldesleukin

A

IL2 modificata
No glicosilazione
No Ala all’N-terminale
Mut p.125 per errore di cloning

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23
Q

Citosina Arabinoside

A

Antimetabolita
Analogo pirimidina (Citosina)
Attivato per fosforilazione
Metabolizzato da dCMP-deaminasi

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24
Q

Palbociclib
Ribociclib
Abemaciclib

A

Inibitori CDK4/6

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25
Q

Gemcitabina

A

Antimetaboliti
Analogo pirimidina (Citosina)
Blocco ribonucleotide reduttasi per dNTP
Attivato per fosforilazione

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26
Q

Dacarbazina
Procarbazina

A

Alchilante monofunzionale
Profarmaco, metabolismo epatico
Per linfoma di Hodgkin

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27
Q

Damaturumab

A

Inibitore CD38

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28
Q

Epotiloni A e B

A

Simili a tassani con blocco depolimerizzazione e sito parzialmente sovrapponibile
Meno dipendenti da pompe ABC

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29
Q

Ciclofosfamide

A

Agente alchilante bifunzionale, O6 e N7 Guanina
Profarmaco
Metabolismo in:
1) 4-idrossi-ciclofosfamide da CYP2B6
FORMA ATTIVA
2a) acroleina e fosforamide mostarda spontaneamente
ASSOCIAZIONE CON MESNA
2b) 4-cheto-ciclofosfamide da aldeide DH

30
Q

Tasonermina

A

TNFalfa ricombinante
Assunzione extracorporea

31
Q

Methotrexate

A

Antimetaboliti
Analogo acido folico
Inibitore DHFR e TYMS
1)5,10 metil-THF per dTMP da TYMS
2) 10 formil-THF per sintesi purine
3)5 metil-THF per Met da omocisteina per metilazione DNA
Attivato da poliglutammazione
Escrezione MRP2
Associato a GLUCARPIDASI per diminuire nefrotossicità

32
Q

Everolimus
Temsirolimus

A

Inibitori mTOR

33
Q

Paclitaxel
Nab-Paclitaxel
Docetaxel
Cabazitaxel

A

Tassani
Blocco depolimerizzazione microtubuli
Nab-Paclitaxel sfrutta enhanced permeability and retention effect
Metabolismo epatico

34
Q

Aflibercept

A

Inibitore VEGF
Recettore trappola chimerico tra Fc IgG1 e VEGFR

35
Q

Anastrazolo
Formestane

A

Inibitori aromatasi
CYP3A4

36
Q

Panitumumab

A

Inibitore EGF
IgG2
No mutazioni in Ras

37
Q

Olaparib
Rucaparib
Niraparib

A

Inibitori PARP
CYP3A4

38
Q

Pentostatina

A

Antimetaboliti
Analogo purina
Blocco ADA

39
Q

Mecloretamina

A

Mostarde azotate
Alchilante bifunzionale, N7 Guanina

40
Q

Pemetrexed

A

Antimetaboliti
Analogo acido folico
Non necessita di glutammazione

41
Q

Pembrolizumab
Nivolumab

A

Inibitore PD1

42
Q

Romidepsina
Belinostat
Vorinostat
Panobinostat

A

Inibitore HDAC

43
Q

Fludarabina-5-Fosfato

A

Antimetaboliti
Analogo purina
Attivata da fosforilazione
Blocca ribonucleotide reduttasi

44
Q

Busulfano

A

Alchilante polifunzionale
Mieloablazione pretrapianto

45
Q

Alpelisib

A

Inibitore PI3K

46
Q

Bevacizumab

A

Inibitore VEGF
IgG1

47
Q

Capecitabina

A

Antimetaboliti
Analogo pirimidina (Timina)
Profarmaco 5-FU
Attivazione:
1)5 deossi-5 fluorocitidina da CES
2) 5 deossi- FU da citidina deaminasi
3) 5-FU da timina fosforilasi

48
Q

Crizotinib
Alectinib
Ceritinib
Brigatinib

A

Inibitori ALK

49
Q

Venetoclax

A

Inibitore Bcl2

50
Q

Eribulina

A

Precipitazione della tubulina

51
Q

Carboplatino
Oxaliplatino
Cisplatino

A

Metallanti
Assorbimento da trasportatore CTR1 del rame
Coniugazione glutatione
Esrezione MPR2, ATP7A e B

52
Q

Lapatinib
Tucatinib
Neratinib

A

Inibitore HER2+HERx

53
Q

Trametinib
Binimetinib

A

Inibitori Mek

54
Q

Imatinib mesilato
Ponatinib
Nilotinib
Dasatinib

A

Inibitori Bcr-Abl, c-kit e PDGFR
CYP3A4, 2C9 e 2D6
Trasporto OTC
Escrezione MDR1

55
Q

Elotuzumab

A

Inibitore SLAMF7

56
Q

Rituximab

A

Inibitore CD20

57
Q

Trastuzumab
Ado-Trastuzumab
Trastuzumab-Deruxtecan

A

Inibitori HER2
Sottodominio 4

58
Q

Tazemetostat

A

Inibitore HMT

59
Q

Gefitinib
Erlotinib
Afatinib
Osimertinib

A

Inibitori HER1
CYP3A4

60
Q

Tamoxifene

A

SERM
Inibitore R estrogeni
CYP3A4 e 2D6 in forma più potente

61
Q

Sorsfetinib

A

Inibitore multichinasico VEGFR, MEK, BRaf

62
Q

Ifosfamide

A

Agente alchilante bifunzionale, O6 e N7 Guanina
Profarmaco
Ifosforamide da CYP2B6 in FORMA ATTIVA

63
Q

Ciproterone acetato

A

Inibitore R progestinici

64
Q

Vemurafenib

A

Inibitori Raf
CYP3A4

65
Q

Atezolizumab
Durvalumab
Avelumab

A

Inibitore PDL1

66
Q

Abiraterone acetato

A

Inibitore CY17

67
Q

Vincristina
Vinblastina

A

Alcaloidi della vinca
Blocco polimerizzazione microtubuli
Metabolismo epatico

68
Q

Melfalano

A

Mostarde azotate
Alchilante bifunzionale, N7 Guanina
Mecloretamina+ anello fenilalanina

69
Q

5 Azacitidina

A

Antimetaboliti
Analogo pirimidina (Citosina)
Blocco DNA-metiltransferasi

70
Q

Estramustina

A

Mostarde azotate
Alchilante bifunzionale, N7 Guanina
Mecloretamina+estrogeno

71
Q

Clorambucil

A

Mostarda azotata
Alchilante bifunzionale, N7 Guanina
Mecloretamina+anello fenolo

72
Q

Ibrutinib

A

Inibitori chinasi di Bruton

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