antipsychotiques Flashcards
Première molécule APG!
action commune?
chlorpromazine (typique): antagoniste D2, vs atypique: 5Ht2/D2
Effet des typiques:
- Sx positifs et + Sx négatifs et bcp REP
effets positifs apg2
diminution effets REP et - Sx négatifs
effets négatifs apg2
prise poids, sx métbolique
voie mesolimbique effets: ___ et voie mesocorticale pour
les effets ____
+: délires, hallucinations, -: anhédonie affect plat
clozapine: 2 trucs spéciaux
la plus efficace et agranulocytose (1%)
APG2 4 bons vendeurs…ROCQ
Rispéridone, Olanzapine, Clozapine, Quétiapine
(risperdal, zyprexa, clozaril, seroquel
APG3! sont agoniste partiel des D2, 5HT1a et Antagonistes 5HT2a
Abilify
Blocage voie mesolimbique simplement:
diminution sx positifs, diminution psychose
Blocage voie nigro-striée, simplement
REP
Antipsychotique avec affinités cholinergiques, en bloquant ces récepteurs…comment ça marche?
La dopamine freine la sécrétion d’AChol, si je bloque D2: j’empêche la Dopamine de freiner l’AChol, donc +++AChol: excès activité cholinergique + blocage D2: REP
Ajout d’un anticholinergique avec blocage dopamine
diminution activité cholinergique
Qui a peu effet REP car anticholinergique action????
Largactil
Voie méso-corticale, cortex pré-frontal a besoin de dopamine pour:
fonction exécutive, motivation..si on bloque cette voie on augmente ces sx négatifs, sx affectifs: apathie, troubles attentionnels, cognition moins bonne
Classe incisifs / sédatifs
forte action blocage dopaminergique
action vers anticholinergique plus puissante
incisif ou sédatifs pour gain de poids?
sédatifs
Lequel a un effet antipsychotique plus fort, et quels sont ses effets secondaires principaux?
Sédatif, besoin + grande dose car moins affinité D2 effets 2n: effets anticholinergiques, adrénergiques, antihistaminique
Lequel a un effet marqué REP mais moins effets secondaires?
incisif
Le plus incisif: ___ et utilisé en contexte ____ pour diminuer ______
haloperidol, urgence hallucination agitation
Le plus sédatif _____ pour induire
chlorpromazine, sédation
Les nx antipsychotiques ont plein d’actions, un des effets joue sur les sx dépressifs par deux affinités: deux pompes…
inhibition des pompes de recapture de la serotonine et de la noradrenaline
atypique «de base»: définition: peut traiter les Sx ___ de la schizo
sx négatifs (serotonine et dopamine)
Actions plus funky: antagoniste dopa D2 À _____ rapide
dissociation
Actions plus funky: agoniste ___ dopaminergique D2
partiel
Actions plus funky: agoniste partiel serotoninergique ___
5HT1a
Molécule à deux pôles: D2 et 5Ht2a a deux effets, explique.
Le blocage D2 diminue effet dopamine, l’antagonisme de 5Ht2a libère la dopamine
Voie mesolimbique, effet blocage D2 diminue psychose. Qu’arrive-t-il de l’action 5HT2a? C’est pas contradictoire?
Dans voie mésolimbique, action blocage 5HT2a est vraiment minime, effet D2 majoritaire, donc effet diminution symptomes + demeure.
Voie nigro-striée, blocage D2: REP important.. Quel est la pondération de l’effet 5HT2a ici?
Voie nigro-striée, force des liaisons D2 moins grande: 70-80% vs 90-100%, effet 5HT2a prend le dessus donc moins effet REP
Antago 5HTd2 a une action pré-synaptique pour DOPA:
augmentation libération DOPA malgré blocage de D2
V ou F Les liaisons des antipsychotique nouvelle génération sont plus fortes que vieilles?
Faux
Besoin de liaisons à quelle % de force pour effet antipsychotiques
70-80%
voie tubéro-infundibulaire et blocage D2: hausse prolactine, et effet 5HT2a?
on bloque les deux récepteurs donc effet assez neutre!
Voie meso-corticale et blocage D2: Sx négatifs que se passe-t-il avec 5HT2
bcp moins de neurones dopaminergiques donc blocage 5HT2 plus fort, go la dopamine, diminution des effets négatifs, activité dopaminergique favorisée
effet funky: dissociation rapide: hit and run!
Même si l’action n’est pas soutenue ou trop forte, le passage bref dans la voie nigro-striée diminue bcp les REP et on a un effet mésolimbique positif de diminuer les sx de psychose
effet funky: agoniste partiel dopaminergique en fonction de l’environnement
1-excès de dopamine, diminution action dopamine, pas blocage pur (diminution suffisante, pas besoin de blaster)
2-baisse de dopamine, action agoniste partielle: compensation activité défaillante de la dopamine
Cet agoniste D2 partiel: effet sur incidence des effets REP
diminution
Schizo, diminution qtité DOPA en frontal … action des agoniste D2 partiel
potentialisation des quantités de dopa présentes
Dernière action funky: agoniste partiel 5HT1a. débutons par effet 5HT2: V ou F antagoniste 5HT2
diminue action dopaminergique au niveau mesolimbique.
Vrai,
