ANTIPSICÓTICOS

Question 1

Antipsicóticos típicos medicamentos mais conhecidos

Answer 1

(Stahl, convencionais) e os mais conhecidos são: Clorpromazina e Haloperidol

Question 2

neurolépticos atípicos medicamentos mais conhecidos

Answer 2

Clozapina
(Leponex , Risperidona; Olanzapina (Zyprexa – 1996; usado por
Estamira); Ziprasidona.

Question 3

Quando usar:

Answer 3

A decisão depende do diagnóstico que o paciente apresenta e suas comorbidades.
para muitos transtornos os medicamentos são o tratamento preferencial
(esquizofrenia, transtorno bipolar, depressões graves ou no controle de ataques de pânico).

Question 4

A Escolha de uma droga leva em conta:

Answer 4

a) diagnóstico;
b) perfil dos sintomas;
c) a resposta em usos anteriores;
d) a idade;
e) a presença de problemas físicos;
f) outras drogas em uso com as quais a nova droga possa interagir etc.

Question 5

Plano de tratamento envolve:

Answer 5

a fase aguda,
a manutenção
as medidas para prevenção de recaídas.

Question 6

Neuroquímica da esquizofrenia:

Answer 6

A base biológica da esquizofrenia permanece desconhecida.
Sabe-se que o neurotransmissor da dopamina (DA) tem desempenhado um papel chave.
Quatro vias dopaminérgicas estão envolvidas na esquizofrenia

Question 7

Antipsicóticos típicos (convencionais) principais caracteristicas

Answer 7

Agem sobre sintomas positivos
Bloqueiam os receptores D2 nas vias dopaminérgicas: Mesolímbica (M-L), mesocortical (M-C), túbero-infundibular (T-I) e nigro-estriatal (N-F).

Question 8

esquizofrenia não tratada

Answer 8

Hiperatividade da via mesolímbica ——— sintomas positivos
Disfunção da via mesocortical————— sintomas negativos e cognitivos

Question 9

Hipótese dopaminérgica

Answer 9

• excesso de DA subcortical——– Hiperestimulação de D2 ——- sintomas positivos
• Deficit DA pré-frontal ——– hiperestimulação de D1 e D2 ——— sintomas negativos/cognitivos

Question 10

Depois do antagonista de D2- esquizofenia

Answer 10

• na via mesolímbica que fica normal (sintomas positivos reduzidos, ausência de prazer ou recompensa)
• na via mesocortical continua baixa ( gera sintomas afetivos e sintomas negativos).
• na via nigroestriada continua baixa (gera parkissonismo)
• na via tuberoinfundibular que tava normal e fica baixa (gera prolactina elevada)

Question 11

Em função de sua potência (afinidade de ligação aos
receptores de DA) podem ser denominados:

Answer 11

a) sedativos (clorpromazina, levomepromazina – têm baixa potência) e produzem sedação com doses terapêuticas acima de 200mg.
b) incisivos (haloperidol, trifluoperazina – têm alta potência) – remoção de alucinações e delírios, com doses terapêuticas variando entre 1 e 20 mg.

Question 12

caracteristica dos antipsicoticos e da administração

Answer 12

• São drogas lipossolúveis que tem acesso ao SNC, pois atravessam facilmente a barreira hematoencefálica.
• Quando administradas VO são metabolizadas primeiro pelo fígado. Por isso, crianças e idosos são tratados com doses menores.
• Na administração IM as doses são 4 a 10 x menores pois não passa pelo fígado.
• existem drogas de ação controlada que podem ser IM de 15 em 15 ou 30 em 30 dias

Question 13

EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos: (GERAL)

Answer 13

Bloqueio de receptores como M1 (colinérgicos muscarínicos), H1(histamína 1), A1 adrenérgicos.

Question 14

EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos M1 colinérgicos:

Answer 14

constipação intestinal e retenção urinária
efeitos periféricos de supressão da contração da musculatura lisa ( pelo bloqueio do SNV parassimpático que secreta ACh)
possível perda de consciência temporariamente ou estado tóxico-confusional – ação nos receptores do SNC.
Boca seca
Visão turva

Question 15

EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos A1 adrenérgicos

Answer 15

Tontura
Sonolência
Baixa da pressão arterial
hipotensão ortostática
desmaios
impotência (DE) e dificuldade de ejaculação
‘Um estranho no ninho’.

Question 16

EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos H1 histaminérgicos

Answer 16

Ganho de peso
Sedação
Sonolência (é um efeito presente quando há bloqueio das 3 vias e neuro transmissores: a1 M1 e H1

Question 17

Bloqueio de receptores D2 nas diferentes vias DA:
a Mesolimbica atua de forma desejada diminuindo os sintomas positivos mas de forma indesejada quando bloqueia o sistema de recompensa isso gera:

Answer 17

apatia, anedonia, avolição em interesses sociais, pode explicar a incidência em tabagismo e drogas ilícitas entre esquizofrênicos

Question 18

Bloqueio de receptores D2 nas diferentes vias DA: Nigroestriada:
Aumentando a atividade colinérgica (ACh) que produz como efeitos colaterais os sintomas extrapiramidais que são:

Answer 18

Distonias agudas: alterações na expressão facial (movimentos espasmódicos pescoço, boca, língua)
Parkinsonismo medicamentoso: lentidão de mov falta de expressão facial, alteração da marcha
Acatisia: inquietação psicomotora
discinesia tardia – retardo dos movimentos, protrusão da língua, tiques faciais, movimentos de contorção das mãos e do tronco. Surge após aproximadamente dois anos de uso e é irreversível, afetando aproximadamente 10% dos pacientes tratados com tais drogas.

Question 19

Hipótese Glutamatérgica sintomas comportamentais

Answer 19

imagem alterada do corpo
sentimento de isolamento
desorganização cognitiva
sonolencia e apatia
negativismo e hostilidade
sentimento de euforia e inebriamento
sensações de irrealidade

Question 20

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS caracteristicas gerias

Answer 20

Agem sobre os sintomas negativos e positivos
Tem menos efeitos colaterais (poucos sintomas extrapiramidais)
Apresentam quatro mecanismos de ação que diferem daqueles descritos para os típicos:
A risperidona é caracterizada por ser antagonista serotoninérgico e dopaminérgico
O mecanismo desse antagonismo é ligar-se mais frouxamente ao receptor de d2, o que não acontece nos antipsicóticos típicos.

Question 21

Dissociação rápida do antagonismo D2

Answer 21

Diminuiçao da via mesolimbica (reduz sintomas posi e neg)
efeito “bater e fugir” do antagonismo d2 somado ao antagonismo de 5-ht aumento da DA, normalizando a visa mesocortical
efeito “bater e fugir” do antagonismo d2 propicia menor risco de SEP e de elevação da prolactina.
– ↑↑ da liberação de DA, pois bloqueia receptores 5-HT2A em neurônios dopaminérgicos pós-sinápticos e, também, bloqueia esses mesmos receptores em interneurônios gabaérgicos

Question 22

Efeitos colaterais ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

Answer 22

Ganho de peso e risco de obesidade;
Aumento nos triglicerídeos;
Diabetes;
Agranulocitose (pacientes tornam-se susceptíveis a infecções graves, pela não produção de granulócitos – basófilos, eosinófilos e neutrófilos
tipos de leucócitos)