ANTIPSICÓTICOS Flashcards
Antipsicóticos típicos medicamentos mais conhecidos
(Stahl, convencionais) e os mais conhecidos são: Clorpromazina e Haloperidol
neurolépticos atípicos medicamentos mais conhecidos
Clozapina
(Leponex , Risperidona; Olanzapina (Zyprexa – 1996; usado por
Estamira); Ziprasidona.
Quando usar:
A decisão depende do diagnóstico que o paciente apresenta e suas comorbidades.
para muitos transtornos os medicamentos são o tratamento preferencial
(esquizofrenia, transtorno bipolar, depressões graves ou no controle de ataques de pânico).
A Escolha de uma droga leva em conta:
a) diagnóstico;
b) perfil dos sintomas;
c) a resposta em usos anteriores;
d) a idade;
e) a presença de problemas físicos;
f) outras drogas em uso com as quais a nova droga possa interagir etc.
Plano de tratamento envolve:
a fase aguda,
a manutenção
as medidas para prevenção de recaídas.
Neuroquímica da esquizofrenia:
A base biológica da esquizofrenia permanece desconhecida.
Sabe-se que o neurotransmissor da dopamina (DA) tem desempenhado um papel chave.
Quatro vias dopaminérgicas estão envolvidas na esquizofrenia
Antipsicóticos típicos (convencionais) principais caracteristicas
Agem sobre sintomas positivos
Bloqueiam os receptores D2 nas vias dopaminérgicas: Mesolímbica (M-L), mesocortical (M-C), túbero-infundibular (T-I) e nigro-estriatal (N-F).
esquizofrenia não tratada
Hiperatividade da via mesolímbica ——— sintomas positivos
Disfunção da via mesocortical————— sintomas negativos e cognitivos
Hipótese dopaminérgica
- excesso de DA subcortical——– Hiperestimulação de D2 ——- sintomas positivos
- Deficit DA pré-frontal ——– hiperestimulação de D1 e D2 ——— sintomas negativos/cognitivos
Depois do antagonista de D2- esquizofenia
- na via mesolímbica que fica normal (sintomas positivos reduzidos, ausência de prazer ou recompensa)
- na via mesocortical continua baixa ( gera sintomas afetivos e sintomas negativos).
- na via nigroestriada continua baixa (gera parkissonismo)
- na via tuberoinfundibular que tava normal e fica baixa (gera prolactina elevada)
Em função de sua potência (afinidade de ligação aos
receptores de DA) podem ser denominados:
a) sedativos (clorpromazina, levomepromazina – têm baixa potência) e produzem sedação com doses terapêuticas acima de 200mg.
b) incisivos (haloperidol, trifluoperazina – têm alta potência) – remoção de alucinações e delírios, com doses terapêuticas variando entre 1 e 20 mg.
caracteristica dos antipsicoticos e da administração
- São drogas lipossolúveis que tem acesso ao SNC, pois atravessam facilmente a barreira hematoencefálica.
- Quando administradas VO são metabolizadas primeiro pelo fígado. Por isso, crianças e idosos são tratados com doses menores.
- Na administração IM as doses são 4 a 10 x menores pois não passa pelo fígado.
- existem drogas de ação controlada que podem ser IM de 15 em 15 ou 30 em 30 dias
EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos: (GERAL)
Bloqueio de receptores como M1 (colinérgicos muscarínicos), H1(histamína 1), A1 adrenérgicos.
EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos M1 colinérgicos:
constipação intestinal e retenção urinária
efeitos periféricos de supressão da contração da musculatura lisa ( pelo bloqueio do SNV parassimpático que secreta ACh)
possível perda de consciência temporariamente ou estado tóxico-confusional – ação nos receptores do SNC.
Boca seca
Visão turva
EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos A1 adrenérgicos
Tontura
Sonolência
Baixa da pressão arterial
hipotensão ortostática
desmaios
impotência (DE) e dificuldade de ejaculação
‘Um estranho no ninho’.
EFEITOS COLATERAIS
Antipsicoticos tipicos H1 histaminérgicos
Ganho de peso
Sedação
Sonolência (é um efeito presente quando há bloqueio das 3 vias e neuro transmissores: a1 M1 e H1
Bloqueio de receptores D2 nas diferentes vias DA:
a Mesolimbica atua de forma desejada diminuindo os sintomas positivos mas de forma indesejada quando bloqueia o sistema de recompensa isso gera:
apatia, anedonia, avolição em interesses sociais, pode explicar a incidência em tabagismo e drogas ilícitas entre esquizofrênicos
Bloqueio de receptores D2 nas diferentes vias DA: Nigroestriada:
Aumentando a atividade colinérgica (ACh) que produz como efeitos colaterais os sintomas extrapiramidais que são:
Distonias agudas: alterações na expressão facial (movimentos espasmódicos pescoço, boca, língua)
Parkinsonismo medicamentoso: lentidão de mov falta de expressão facial, alteração da marcha
Acatisia: inquietação psicomotora
discinesia tardia – retardo dos movimentos, protrusão da língua, tiques faciais, movimentos de contorção das mãos e do tronco. Surge após aproximadamente dois anos de uso e é irreversível, afetando aproximadamente 10% dos pacientes tratados com tais drogas.
Hipótese Glutamatérgica sintomas comportamentais
imagem alterada do corpo
sentimento de isolamento
desorganização cognitiva
sonolencia e apatia
negativismo e hostilidade
sentimento de euforia e inebriamento
sensações de irrealidade
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS caracteristicas gerias
Agem sobre os sintomas negativos e positivos
Tem menos efeitos colaterais (poucos sintomas extrapiramidais)
Apresentam quatro mecanismos de ação que diferem daqueles descritos para os típicos:
A risperidona é caracterizada por ser antagonista serotoninérgico e dopaminérgico
O mecanismo desse antagonismo é ligar-se mais frouxamente ao receptor de d2, o que não acontece nos antipsicóticos típicos.
Dissociação rápida do antagonismo D2
Diminuiçao da via mesolimbica (reduz sintomas posi e neg)
efeito “bater e fugir” do antagonismo d2 somado ao antagonismo de 5-ht aumento da DA, normalizando a visa mesocortical
efeito “bater e fugir” do antagonismo d2 propicia menor risco de SEP e de elevação da prolactina.
– ↑↑ da liberação de DA, pois bloqueia receptores 5-HT2A em neurônios dopaminérgicos pós-sinápticos e, também, bloqueia esses mesmos receptores em interneurônios gabaérgicos
Efeitos colaterais ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Ganho de peso e risco de obesidade;
Aumento nos triglicerídeos;
Diabetes;
Agranulocitose (pacientes tornam-se susceptíveis a infecções graves, pela não produção de granulócitos – basófilos, eosinófilos e neutrófilos
tipos de leucócitos)
