antimicrobianos Flashcards
Quais são os alvos do antimicrobianos?
- Parede celular (peptidioglicano): atuam na síntese da parede
- ribossomos bacterianos: semelhantes mas não iguais ao nosso
- enzimas envolvidas no metabolismo do falato:
- enzimas envolvidas na replicacao do dna e do rna
- membrana celular
como atuam os antimicrobianos ideiais?
baseiam-se na estrutura e no metabolismo microbianano
atua em um sítio-alvo presente no microrganismo infectante, mas ausente na célula hospedeira
a toxicidade seletiva precisa ser a mais alta possível. Assim, o melhor alvo seria a parede celular, e o pior, a membrana celular
Quais são as propriedades farmacológicas dos antimicrobianos?
- deverá atingir a concentração ideal no local da infeccção
- ser capaz de atravessar, de forma ativa ou passiva, a parede celular
- apresentar afinidade pelo sítio de ligação no interior da bactéria
- permanecer tempo suficinete para exercer seu efeito inibitório
Quais são os três tipos de antimicrobianos?
bactericida: mata mas mantem as células integras
bacteriostatico: inativa as células
bacteriolítico: mata e desintegra as células
O que são antimicrobianos betalactâmicos? Qual ação do clavulin?
Inibem a síntese da parede celular bacteriana
penicilinas, cefalosporinas, monobactamicos, carbapenemicos
O clavunalato se liga ao alvo para se autodestruir e possibilitar que a
como ocorre a inibição da síntese da da parede celular bacteriano? como as bacterias se protegem dos antimicrobianos betalactamicos
- Há o NAM e o NAG
- Enzima transpeptatidase se liga aos nam para firmar e formar a estrutura
- os betalactamicos impedem que a transpeptidase atue de modo que não ocorra ligações cruzaas entre o NAM e NAG.
- produzem enzimas que o inatitivam
- alteração da transpeptidase, com um sítio de ligação diferente
Qual a ação glicoptídeos?
- atuam na parede celular
- pouco efetivos contra gram negativos, nao penetram na membrana externa
Por que os glicopeptídeos não devem ser usados de maneira inadeuqada?
porque eles são muito eficazes, para que as bacterias não sejam selecionadas
Qual a ação dos inibidores da síntese proteica? como funciona a resistencia a eles?
- metilação do RNA ou mutação cromossomica levando a perda dos receptores nos ribossomos
- expressão bombas de efluxo
modificação química ou inativa os fármacos pela produção de diferentes enzimas
Qual a ação dos inibidores da síntese do DNA?
- fluoroquinolonas e quinolonas
- resistencia: mutação da DNAgirase alterando o sítio de ligração do antimicrobino
como funciona o metronidazol, um inibidor da síntese de dna?
pró-fármaco -> redução do grupo nitro -> ativo
ativação por um processo de redução. o grupo nitro da droga atua como receptor de eletron, levando a liberação de compostos químicos tóxicos e radicais livres que atuam no dna, inativando-o
o metronidazol é usado para que tratamentos?
tratamento de infeccoes abdominais (anaeróbios obrigatórios) associado a um outro fármaco para anaeróbias facultativas
tratamentos odontológicos
Como atuam os inibidores da síntese de RNA?
Inibe a RBA-poimerase, Streptomyces mediterranei
reservada para o tratamento de hanseniese e tuberculose
resistência: mutação na RNA-polimerase
Como atuam os antimicrobianos danosos à membrana plasmáticas? Quais os tipos?
Polimixinas: agentes tensoativos catiônicsos que rompem as estruturas dos fosfolipidios da membrana e aumetam a permeabilidade das cpelulas por acao detergente
toxicidade elevada
Pseudomonas aeruginosa MDR
Daptomicinas:
Liga-se membrana celular depedente de cálcio, causa a despolarização da membrana e perda de potácio intra celular
Como atuam os inibidores da síntese de metabólitos essencais?
-Sulfonamidas: análogos estruturais e antagonistas competitivos do PABA, ação sinérgico com o trimetoprim interferindo na sítese do ácido fólico, precursores do ácido nucleico.
Ao invés de ligar com o PABA, o trimetoprim liga-se ao sulfonamida
Resistência: mutação do sítio de ligação para o PABA ou aumentar a produção do PABA
