Antimicrobianos Flashcards
Cuál es el representante de la categoría de inhibidores de la síntesis de monómeros de mureína?
Fosfomicina
Cuándo se usa la fosfomicina?
-Infecciones urinarias por Gram (-) (especialmente e.coli)
-Poca actividad con gram (+), pero destaca e. faecalis
Qué es la cicloserina?
Inhibidor de la formación de D-alanina. Se usa como segunda línea en TBC
Representantes del grupo de los glucopéptidos
-Vancomicina
-Dalbavancina
-Televancina
-Oritavancina
Mecanismo de acción y blanco farmacológico de los glucopéptidos
Los glucopéptidos inhiben la polimerización del péptidoglucano.
Blanco: peptidoglucano glucosiltransferasa (PGT)
Cuáles son las RAM de los glucopéptidos?
-Sd de hombre rojo
-Nefrotoxicidad y ototoxicidad (raro)
-Alergia
-Molestias GI (más común)
Mecanismo de acción y blanco f. de los b-lactámicos
Inhibe la formación de puentes cruzados entre polímeros de glucopéptido
Blanco: transpeptidasa bacteriana (PBP)
Cómo se manifiesta la resistencia a b-lactámicos?
- Beta-lactamasas (gram - son más efectivas en eso)
- Mutaciones en PBP (más común en gram +)
Dónde se encuentran las PBP?
En el espacio periplásmico
Grupos de beta-lactámicos
a) Hidrofílicos (aminopenicilinas y carboxipenicilinas): tienen mayor espectro de acción.
b) Hidrofóbicos (penicilina G y antiestafilococos): se suelen usar solo para gram (+)
En qué caso no sirven ni siquiera un poco los beta-lactámicos?
Bacterias intracelulares, ya que la cel no tiene como captar el fármaco
Diferencias entre penicilina G y V
G: IV
V: oral
Cuáles son algunos de los representantes de los antiestafilococos?
-Oxacilina
-Cloxacilina
-flucloxacilina
-Dicloxacilina
-Meticilina
RAM de antiestafilococos
-Reacciones GI
-Infección por C. difficile
-Flebitis en caso de IV
Representantes del grupo de las aminopenicilinas
-Ampicilina (sulbactam)
-Amoxicilina (clavulanato)
Representante de las carboxipenicilinas
Ticarcilina
Representante de las ureidopenicilinas
Piperacilina/tazobactam
Representante de los monobactámicos
Aztreonam
Para qué se usa el aztreonam?
Alérgicos a la penicilina, pseudomonas
Representantes del grupo de los carbapenémicos
-Imipenem
-Doripenem
-Meropenem
-Ertapenem
*Todos IV
Qué organismos no cubre ertapenem, pero sí cubren los otros CP?
Pseudomonas y acinetobacter
Qué MO no cubren los carbapenémicos?
-SAMR
-VRE (enterococo resistente a la vanco)
-Legionella
-Gram (-) con carbapenemasas
Qué gram (-) tiene carbapenemasas?
K. pneumoniae
RAM de los carbapenémicos
Típicas y convulsiones en dosis altas
Representantes de las cefalosporinas de 1° generación
-Cefazolina
-Cefalexina
-Cefadroxilo
Representantes de las cefalosporinas de 2° generación
-Cefuroxima
-Cefotetán
-Cefoxitina
Representantes de las cefalosporinas de 3° generación
-Ceftriaxona
-Cefotaxima
-Cefpodoxima
-Ceftazidima
Representantes de las cefalosporinas de 4° generación
Cefepime
Representantes de las cefalosporinas de 5° generación
-Ceftarolina
-Ceftolozana
Cuál es el espectro de las cefalosporinas de 5° generación?
-SAMultiR
-S.pneumoniae, h. influenzae, moraxella
-Gram (-)
RAM de las cefalosporinas de 2°
-Elevación de las enzimas hepáticas
-Nefritis y agranulocitosis
*Cefotetán puede dar efecto disulfiram
RAM de las cefalosporinas de 3°
Anteriores + hepatitis colestásica por ceftriaxona
Dato importante
Todos los inhibidores de la síntesis de la pared no sirven para mycoplasma, pues no tiene pared
Qué es la daptomicina?
Inhibidor de la estabilidad de la membrana celular
Mecanismo y blanco f. de la daptomicina
Formación de poros iónicos en la membrana celular
Blanco: membrana plasmática
RAM de la daptomicina
-Miopatías
-Neumonía eosinofílica
-Prolongación falsa de TP
Cuáles son los usos de la daptomicina?
Gram (+), especialmente infecciones complicadas por SAMR o VRE
Representantes de los macrólidos
-Eritromicina
-Azitromicina
-Claritromicina
Mecanismo y blanco f. de los macrólidos
Son inhibidores de la subunidad 50s
Blanco: segmento 23s del RNAr de la subunidad 50s
Mecanismos de resistencia a los macrólidos
1) Mutaciones en la subunidad 50s
2) Generación de bombas de eflujo
3) Enzimas inactivadoras del fármaco
RAM de los macrólidos
-Molestias GI
-Hepatitis colestásica aguda
-Inhibición del citocromo p450
-Claritromicina produce QT prolongado
Cuándo se usan los macrólidos?
-Bacterias intracelulares (legionella, chlamydia, moraxella)
-Mycoplasma pneumoniae, H. influenzae
-Propinobacterium acnes (claritro)
Cuál es el representante de los cetólidos?
Telitromicina
Mecanismo y blanco de la telitromicina
Igual que macrólidos, aunque tiene un poco más de afinidad por el segmento 23s
Cuándo se usa la telitromicina?
Cocos gram (+) cuando son resistentes a macrólidos
Mecanismo y blanco f. de cloranfenicol
Inhibidor de la subunidad 50s
Blanco: segmento 23s del RNAr de la subunidad 50s
RAM de cloranfenicol
-Sd del niño gris en recién nacidos
-Anemia aplásica
-Molestias GI
-Disminución de la eritropoyesis reversible
-Interacciones farmacológicas
Cuándo se usa el cloranfenicol?
-Aerobios gram + y - (destacan h. influenzae, neissseria meningitidis y bacteroides)
-Fiebre tifoidea, meningitis, rickettsias
-Anaerobios
Cuál es el representante de la familia de las linconsamidas?
Clindamicina
Mecanismo y blanco f. de clindamicina
Es un inhibidor de la subunidad 50s
Blanco: segmento 23s del ARNr de la subunidad 50s
RAM de clindamicina
Colitis pseudomembranosa por C. difficile
Cuándo se usa la clindamicina?
Anerobios
Representantes de las oxazolidinonas
Linezolid y telizolid
Mecanismo y blanco de oxazolidinonas
Lo mismo que macrólidos
RAM de las oxazolidinonas
-Mielosupresión
-Neuropatía
Cuándo se usan las oxazolidinonas?
Gram (+) resistentes como SAMR y VRE
Qué son las estreptograminas?
Básicamente son inhibidores de la subunidad 50s y se usan en infecciones graves por e. faecium y s. pyogenes
Qué son las pleuromutilinas?
Son inhibidores de la subunidad 50s y se usan en infecciones bacterianas cutáneas menores por SAMS y s. pyogenes
Representantes de la familia de los aminoglucósidos
-Gentamicina
-Estreptomicina
-Neomicina
-Tobramicina
-Amikacina
Mecanismo y blanco f. de los aminoglucósidos
Inhibidores de la subunidad 30s
Blanco: segmento 16s del RNAr de la subunidad 30s
Resistencia bacteriana de los aminoglucósidos
- Enzimas inactivadoras del fármaco
- Alteración o eliminación de porinas
- Mutaciones de la subunidad
RAM de los aminoglucósidos
- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad (AKI)
- Bloqueo neuromuscular
Usos de los aminoglucósidos
-Tto de amplio espectro en gram (-)
-Sinergia con glucopéptidos y b-lactámicos
Para qué se usa la espectinomicina?
Se reserva para el tto de la gonorrea
Representantes de la familia de las tetracilclinas
-Tetraciclina
-Demeclociclina
-Doxiciclina
-Minociclina
-limeciclina
Mecanismo y blanco f. de las tetraciclinas
Son inhibidores de la subunidad 30s
Blanco: segmento 16s del RNAr
Resistencia a las tetraciclinas
- Bombas de eflujo
- Proteínas que interfieren con el sitio de unión
- Enzimas inactivadoras del fármaco
RAM de las tetraciclinas
-Molestias GI
-Nefrotoxicidad
-Exantema por fotosensibilidad
Usos de las tetraciclinas
-Similares a los macrólidos
*Vibrio cholerae, borrelia y h. pylori
Qué es lo característico de la tigeciclina?
Tiene un espectro mayor que las tetraciclinas, pero tiene una alta tasa de mortalidad con su uso
Representantes de la familia de las fluoroquinolonas
1°: ciprofloxacino, ofloxacino, norfloxacino
2°: levofloxacino, gemifloxacino y moxifloxacino
Mecanismo de acción y blanco f. de las fluoroquinolonas
Son inhibidores de la topoisomerasa
Blanco: topoisomerasa II (gram -) y topoisomerasa IV (gram +)
Resistencia a las fluoroquinolonas
- Mutaciones de las enzimas blanco
- Alteraciones de la permeabilidad
- Enzimas inactivadoras del fármaco
Usos de las fluoroquinolonas
-ITU e infecciones GI por gram (-)
-Las de 2° incluyen neumococo y sirven para neumonías atípicas
*Moxifloxacino para anerobios
RAM de las fluoroquinolonas
-Molestias GI
-Tendinitis y rotura de tendón (sobre todo aquiliano)
-Neuropatía periférica
-QT prolongado
Mecanismo de acción y blanco f. de la rifampicina
Inhibe la síntesis de RNAm, antagonizando la elongación
Blanco: Subunidad b de la RNA pol
RAM de rifampicina
-Hipersensibilidad
-Molestias GI, ictericia y fiebre
-Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad
Para qué se usa la fidaxomicina y qué es?
Es como la rifampicina y se usa en el tto de la diarrea por C. difficile junto a vancomicina
Blanco farmacológico de las sulfonamidas
Dihidropteroato sintasa
Blanco farmacológico del trimetropim
Dihidrofolato reductasa
Cuál es el mecanismo de acción del cotrimoxazol?
Inhibe la síntesis de ácido fólico, lo que afecta la formación de aa
Resistencia al cotrimoxazol
- Excesiva producción de PABA
- Mutación en sitio de unión a PABA
RAM del cotrimoxazol
-Kernicterus en recién nacido
-Hipersensibilidad
-Molestias GI
-Anemia
Usos del cotrimoxazol
-ITU no complicada
-Neumonía por P. jirovecci
-Micobacterias atípicas
Cuál es el mecanismo de acción del metronidazol?
Genera daño oxidativo en el DNA
RAM del metronidazol
-Efecto disulfiram
-Sabor metálico
-Molestias GI
Usos del metronidazol
Anaerobios y protozoos
Mecanismo de acción y blanco f. de etambutol
Inhibe la síntesis de arabinogalactano
Blanco: arabynosil transferasa
RAM del etambutol
-Neuritis óptica
-Alteración de la agudeza visual y percepción del color
Mecanismo de acción y blanco f. de pirazinamida
Inhibe la síntesis de ácido micólico
Blanco: FAS1
RAM de la pirazinamida
-Hepatotoxicidad grave
-Atralgias
-Hiperuricemia
Mecanismo de acción y blanco f. de la isoniazida
Inhibe la síntesis de ácido micólico
Blanco: FAS2
RAM de la isoniazida
-Hepatotoxicidad leve
-Neuropatía periférica
-Interacciones farmacológicas
