Antimicrbioanos Flashcards
¿Qué son los antimicrobianos?
Son sustancias químicas que se usan para el tratamiento de enfermedades infecciosas.
“La sustancia tiene que tener toxicidad selectiva”
POSTULADOS DE ERLICH
Un ANTIMICROBIANO debe ser:
Muy activo frente a microorganismos.
Fácil de absorber por el organismo humano.
Activo en presencia de tejido o fluidos corporales.
Bajo grado de toxicidad, alto índice terapéutico.
No inducir desarrollo de resistencias.
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIMICROBIANOS
Estructura química
Reversibilidad de su efecto
Toxicidad
Espectro de acción
Tipo de resistencia
Mecanismo de acción
Farmacología
Antimicrobianos Reversibles o primariamente
BACTERIOSTÁTICOS
Antimicrobianos Irreversibles o primariamente
BACTERICIDAS
BACTERIOLÍTICOS
SINERGISMO
ANTAGONISMO
la combinación de dos antibióticos
hace que tengan MAYOR actividad juntos que por
separado
Menor actividad juntos
BETA LACTAMASAS.
Enzimas que hidrolizan el anillo
beta-lactámico,inactivandolo.
Se encuentran en el periplasma
ANTIMICROBIANOS: DIANAS
PARED CELULAR: Peptidoglicano VÍAS METABÓLICAS SÍNTESIS PROTEÍNAS MEMBRANA ÁCIDOS NUCLEICOS- ADN girasa, ARN-polimerasa
Blanco de acción la PARED CELULAR.
Beta lactámicos: penicilina,ampicilina,dicloxacilina, meticilina, amoxicilina
Cefalosporinas: cefalexina,cefaclor etc..
Monobactámicos: (Aztreonam) Carbapenem, imipenem,meropenem.
Glucopéptidos: Vancomicinay Bacitracina,
teicoplanina
Inhibidores de la síntesis de la pared
su acción es por la Unión a pbp y enzimas responsables
de la síntesis de peptidoglucanos. Activan enzimas
líticas de la pared. Transpeptidasas.
SÍNTESIS DEL PEPTIDOGLICANO
Síntesis de precursores: Fosfomicina, Cicloserina.
Transporte a través de membrana: Bacitracina
Ensamblaje: GLICOPÉPTIDOS, BETALACTÁMICOS
Antibacterianos blanco de acción II
Síntesis de proteínas
AMINOGLUCOSIDOS: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina
CLORANFENICOL
TETRACICLINAS: Tetraciclina,doxiciclina
MACROLIDOS Eritromicina y azitromicina
Lincosamidas: lincomicina y clindamicina.
Antibacterianos blanco de acción
Síntesis de proteínas
OXAZOLIDINONAS .-linezolida
ESTREPTOGRAMINAS.- quinupristina y dalfopristina.
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE
PROTEINAS
Tetraciclinas Aminoglucósidos Oxazolidona Macrólidos , clindamicina, estreptograminas Fusidina
1.Bloquea la elongación polipeptídica del ribosoma
30s.
- liberación prematura de cadenas de péptidos
aberrantes en el ribosoma 30s.
3.bloquea al inicio de la síntesis proteica en el
ribosoma 50s.
4.bloquean la
elongación de polipetídos en el ribosoma 50s
5.Actúa sobre la unidad 50S inhibiendo el crecimiento de bacterias Gram positivas pero no de Gram negativas.
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS en
Subunidad 30S y Subunidad 50S
Subunidad 30S:
Aminoglicósidos
Tetraciclinas.
Subunidad 50S: Lincosamidas Macrólidos Oxazolidinonas Estreptograminas
ESTREPTOGRAMINAS:
Quinupristina-dalfopristina (A y B).
Subunidad 50 S
Inhiben la elongación e inducen la liberación prematura
del polipéptido
III BLANCO DE ACCIÓN SINTESIS
DE ACIDO NUCLEICO.
FLUOROQUINOLONAS.- ciprofloxacina y ofloxacina
RIFAMICINAS.- rifampicina y rifabutina
Inhibición de la síntesis de
ácidos nucleídos
Quinolona, Rampicina y Rifabutina, Metronidazol
Quinolona: unión a la subunidad alfa del
ADN girasa.
Rampicina y Rifabutina: Bloquean la
transcripción uniéndose al RNA-polimerasa
ADN-dependiente.
Metronidazol: rotura de un ADN bacteriano
V. BLANCO DE ACCIÓN INTEGRIDAD
DE LA MEMBRANA CELULAR.
Polimixina B
Daptomicina
POLIMIXINAS:
Membrana externa de bacterias Gram Negativas.
Interaccionan con LPS y fosfolípidos.
Alteran la permeabilidad.
IV Blanco de acción biosíntesis de
folatos
Sulfonamidas y trimetoprim
Dapsona
ANTIMETABOLITOS
SULFONAMIDAS: inhiben la dehidrofolato
sintetasa y bloquean la síntesis de ac. fólico.
DAPSONA: inhiben la dehidrofolato
TRIMETROPIM: inhiben la dihidrofoloato
reductasa y bloquea la síntesis de ac. Fólico.
¿A qué se parecen las SULFONAMIDAS y esto hace que tengan acción antibiótica?
Ác. p-aminobenzoico
PABA
VI Medicamentos antituberculosis
ANTIFIMICOS
ETAMBUTOL.-inhibe la síntesis de la pared celular
ISONIAZIDA.- inhibe la síntesis de ácidos micólicos.
RIFAMPICINA
Pruebas de Mecanismos de resistencia
Metodología estandarizada para determinar la
resistencia
Método de dilución en tubo
Difusión en agar o Kirby –Bauer y E- Test
Métodos automatizados
Pruebas moleculares
Significado de:
C.M.I.
C.M.B.
C.M.I. Concentración mínima inhibitoria, la cantidad
en microgramos de antibiótico que inhibe el desarrollo
macroscópico de las bacterias.
C.M.B. Concentración mínima bactericida destrucción
de las bacterias.
Menciona los mecanismos de resistencia
BARRERAS DE PERMEABILIDAD ALTERADAS
(pared celular y membranas.)
Mecanismos enzimáticos para la inactivación de los
antibióticos
Blancos alterados por mutación, metilación
fosforilación etc.
Bombas de eflujo
BETALACTAMASA (CEFINASE)
Es el recistente a la penicilina ya que rompe el anillo B-lactámico y la vuelve Ácido peniciloico