antimicoticos Flashcards
son mas dificiles de matar que bacterias pq
tienen crecimiento lento
infecciones oportunistas
los factores del huesped son importantes
farmacos poco solubles
dificultando su acceso al sitio de accion
infecciones sistemicas
histoplasmosis, aspergillosis, sepsis por Candida albicans
infecciones superficiales
dermatofitos de piel, cabello, uñas
cuales son los azoles
imidazoles (2 N en anillo azol)
triazoles (3 N en anillo azol)
cuales son los imidazoles
clotrimazol, miconazol, ketoconazol
mecanismo de accion imidazoles
fungistaticos: inhiben sintesis de ergosterol mediante inhibicion de lanosina 14-alfa-desmetilasa (inhiben lanosterol - ergosterol).
espectro amplio
efectos adversos clotrimazol y miconazol
prurito, sensacion urente, sensibilizacion
consideraciones clotrimazol
uso topico. mecanismo agregado: inhibe transporte de aa al interior del hongo.
consideraciones miconazol
uso topico. mecanismo agregado: inhibe sintesis de acidos grasos, enzimas oxidativas y peroxidasas micoticas
uso clotrimazol y miconazol
infecciones del estrato corneo, mucosa escamosa y cornea
efectos adversos ketoconazol
hepatotoxicidad (en uso sistemico, ya no se usa), trastornos GI, insuficiencia suprarrenal (tto prolongados y/o alta dosis), ginecomastia e impotencia, prurito.
consideraciones ketoconazol
disponible en oral y topico (ppalmmente topico). inhibicion CYP450 de mamiferos mayor que hongos.
ciclosporina y astemizol aumentan su concentracion
rifampicina, inhibidores de H2 y antiacidos disminuyen su absorcion
uso ketoconazol
Candida, Histoplasma capsulatum, Blastommyces dermatidis, diversos dermatofitos. cancer de prostata y cancer suprarrenal (por inhibicion de sintesis de androgenos y corticoesteroides)
Cuales son los triazoles
fluconazol
voriconazol
posaconazol
itraconazol
mecanismo triazoles
fungistaticos: inhiben sintesis de ergosterol mediante inhibicion de lanosina 14-alfa-desmetilasa (inhiben lanosterol - ergosterol).
espectro amplio
efectos adversos triazoles
hepatotoxicidad. sintomas GI.
voriconazol: fotofobia, luces de colores
consideraciones triazoles
menos efectos adversos, mejor distribucion y menos interacciones con otros farmacos que imidazoles. contraindicado en embarazo e hipersensibilidad
consideraciones fluconazol
administracion oral o IV. buena absorcion oral, penetra LCR, alta biodisponibilidad oral, poca interaccion con P450. buena tolerancia GI. suele generar rapidamente resistencia (candida sobre todo): mutacion de P450 micotico, expresion de proteinas expulsadoras de farmaco
consideraciones voriconazol
oral e IV. biodisponibilidad oral mayor a 90%, metabol hepatico. inhibe CYP3A4 de mamiferos, interaccion con ciclosporina, tacrolimus, inhibidores HMG-CoA reductasa. espectro de uso mayor a fluconazol
consideraciones posaconazol
oral
consideraciones itraconazol
prodroga, metabolismo hepatico a hidroxitraconazol (metabolito activo). oral e IV. por su amplio espectro ha sustituido a ketoconazol en diversas micosis. disminuye biodisponibilidad con rifampicina. absorcion requiere ph gastrico acido
uso fluconazol
giardiasis, meningitis criptococica, candidiosis sistemica. NO eficaz contra aspergilosis