Antiinflamatorios Flashcards
Grupo farmacológico al que pertenece la dexametasona
Corticoesteroide
Micromedex.
Mecanismo de acción de la dexametasona
Induce síntesis de macrocortina, quien inhibe a la fosfolipasa A2 y con ello la producción de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
También induce síntesis de anexinas, que actúan en receptores acoplados a proteínas G, bloqueando respuestas proinflamatorias.
Golan pág. 503. Micromedex.
Indicaciones terapéuticas de la dexametasona
- Enfermedades autoinmunes.
- Patologías inflamatorias.
- Maduración pulmonar fetal.
Golan pág. 503. Micromedex. Vademecum.
Vía de administración de la dexametasona.
Oral
Intramuscular
Intravenosa
Oftálmica
Micromedex.
Contraindicaciones y precauciones de la dexametasona.
1.Micosis sistémicas
2.Glaucoma avanzado
3.Hipersensibilidad a la dexametasona
4. Infecciones por micobacterias.
5. Tuberculosis fulminante.
6. Varicela.
Micromedex.
Efectos adversos de la dexametasona.
- Cataratas
- Síndrome de Cushing
- Aumento de apetito y peso
- Osteoporosis.
- Hipertensión
- Úlcera péptica
Vademecum.
Micromedex.
Categoría de la dexametasona en el embarazo.
C
Micromedex.
La prednisona pertenece al grupo farmacológico de
Glucocorticoides
Micromedex
El mecanismo de acción de___________ consiste en la inhibición de síntesis de prostaglandinas y leucotrienos a través de la inducción de macrocortina, y en consecuencia a la fosfolipasa A2.
Prednisona
Vademecum.
La____________ tiene como indicaciones terapéuticas el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes, asma bronquial así como dermatosis
Prednisona
Vademecum.
Vía de administración de la prednisona.
Oral
Micromedex.
Ventaja de la prednisona.
Efecto similar a la hidrocortisona IV y es más fácil de administrar.
-Goodman & Gilman pp. 739
La administración de _________ puede llevarse a cabo con leche o jugo de naranja para facilitarla.
Prednisona
Vademecum.
Efectos adversos comúnes de la prednisona.
- Transtornos de digestión
- Hipertensión
- Apetito aumentado
- Síndrome de Cushing
- Insomnio
- Cambios de comportamiento
- Excerbación de infecciones micóticas
- Alteración de la cicatrización
- Artimias por hipopotasemia
- Alteraciones del ciclo menstrual
- Euforia y episodios psicóticos
-Micromedex y Vademécum Académico de Medicamentos
Contraindicaciones de la prednisona.
- Hipersensibilidad
- Infecciones bacterianas, víricas o micóticas sistémicas
- Tuberculosis activa
- Insuficiencia hepática o renal
- Hérpes en el ojo
- Diabetes Mellitus II (valorar riesgo)
- Embarazo
- Vademécum Académico de Medicamentos
Son los blancos farmacológicos de la beclometasona
Los receptores de glucocorticoides de las células
Micromedex
Su mecanismo de acción consiste en unirse a los receptores de glucocorticoides de las células, llevar el complejo corticoide-receptor al núcleo para que funcione como factor de transcripción, inhibiendo la producción de citocinas y disminuyendo la inflamación y la migración de neutrófilos.
Beclometasona
Micromedex y
Access Medicine McGrawHill
¿Qué puede provocar la administración prolongada de beclometasona?
Problemas en el crecimiento y desarrollo de los niños.
Access Medicine McGrawHill
¿Dentro de qué clasificación de la FDA entra la beclometasona con base en su eficacia?
Clase I para adultos y para pediátricos (recomendado en todos los casos)
Micromedex.
¿Con que pacientes debe de tenerse más cuidado al momento de suministrar beclometasona?
Pediátricos, posoperatorios, broncoespasmo, con infección de candida, cataratas y glaucoma.
Access Medicine McGrawHill
Glucocorticoide que se administra vía nasal y mediante inhalación
Beclometasona
Micromedex.
Es el tratamiento PROFILÁCTICO por excelencia para el asma
Beclometasona
Micromedex.
NO agitar antes de utilizar y enjuagar la boca después de su uso son indicaciones de:
Beclometasona
Micromedex.
¿Dentro de que grupo farmacológico entra la fluticasona?
Glucocorticoides suprarrenales
Micromedex.
Su blanco principal son los receptores celulares de glucocorticoides, aunque puede inhibir también la acción de células leucocíticas (neutrófilos, eosinófilos, basófilos, macrófagos y linfocitos)
Fluticasona
Micromedex.
Su efecto es similar al de la beclometasona, pero con menos repercusiones sistémicas
Fluticasona
Goodman, p. 745
Según la FDA, la clasificación de la efectividad de la fluticasona, tanto para adultos como para pediátricos, es _____.
Clase IIa (recomendado en casi todos los casos)
Micromedex.
Agitar bien antes de su uso y enjuagar la boca después del mismo, son indicaciones para:
Fluticasona
Micromedex.
¿A que fármaco corresponden los siguientes datos farmacocinéticos?
Tmax = 30 - 60 min
Biodisponibilidad = 13.9%
Vd = 608 - 661 L
Metabolizado en Hígado
t 1/2 = 24 h (inhalado)
Fluticasona
Micromedex.
Reacciones adversas de la fluticasona:
Cefalea, fiebre, hemorragia nasal, Sx. de Cushing, glaucoma, DM2, Candida, neumonía y broncoespasmos.
Micromedex.
Clasificación de riesgo de embarazo para fluticasona según la FDA:
Clasificación C (no se puede descartar riesgo al feto)
Micromedex, FDA.
Contraindicacciones de la fluticasona:
Hipersensibilidad a proteínas de la leche.
Micromedex.
La fluticasona no debe utilizarse junto con ____ y _____.
Inhibidores potentes de CYP3A4 y glucocorticoides
Micromedex.
El riesgo del uso de la fluticasona durante la lactancia es:
No se puede descartar daño al infante.
Micromedex.
Las indicaciones terapéuticas para la fluticasona son
Asma, rinitis alérgica, polipos nasales y lesiones en piel agudas.
Micromedex.
Las vías de administración de la fluticasona son
Nasal, inhalación y tópico
Micromedex. Fluticasona
Grupo farmacológico al que pertenece la budesonida
Glucocorticoide sintético
Micromedex
La inhibición activa contra múltiples células y mediadores inflamatorios en reacciones alérgicas o no alérgicas es el mecanismo de acción de:
La budesonida
Micromedex
Inhibe la migración de los leucocitos, disminuyendo la inflamación, la permeabilidad capilar y la liberación de histamina
Fluticasona
Access Medicine McGrawHill
Vías de administración de la budesonida
- Suspensión inhalada
- Spray nasal
- Oral
- Espuma rectal
Micromedex
Función de la macrocortina en la fluticasona
Inhibe la síntesis de fosfolipasa A2 y, por ende, inhibe la síntesis de ácido araquidónico y de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos proinflamatorios.
Access Medicine McGrawHill
Indicaciones terapeúticas de la budesonida
- Asma
- Rinitis alérgica
- Enfermedad de Crohn
- Colitis ulcerativa
- Nefropatía IgA primaria
Micromedex
Su mecanismo de acción consiste en unirse a receptores citoplásmicos específicos y llevar el complejo corticoesteroide-receptor al núcleo como factor de transcripción para sintetizar macrocortina
Fluticasona
Access Medicine McGrawHill
Reacciones adversas locales más comúnes por el uso de corticoesteroides inhalados, como la budesonida:
- Tos
- Disfonía
- Candidiasis orofaríngea
Goodman, página 739
Razón por la cual la budesonida y la fluticasona tienen menor probabilidad de producir efectos sistémicos
Por el gran metabolismo de primer paso que sufren.
Goodman, página 738
Reacciones adversas de la budesonida
- Hipertensión
- Infecciones del tracto respiratorio
- Dolor de cabeza
- Espasmos musculoesqueléticos
- Dermatitis
- Catarata o glaucoma (severa)
- Síndrome de Cushing o hiperglucemia (severa)
Micromedex
Contraindicaciones para el uso de budesonida
- Hipersensibilidad a budesonida
- Hipersensibilidad severa a lactosa
- Como tratamiento primario para tratar episodios de asma que requieran intensa intervención con inhalación oral.
Micromedex
Reacciones adversas asociadas a la mometasona.
-Infección por Candida albicans
-Dosis altas: Retraso en crecimiento en px pediátricos.
-Hemorragia nasal
-Insuficiencia suprarrenal
-Síndrome de Cushing
Micromedex
Clasificación en el embarazo de la mometasona.
C
Micromedex y FDA
Vía de administración de la beclometasona.
-Inhalada, oral.
-Nasal.
Micromedex.
Contraindicaciones y precauciones de la beclometasona.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad.
-Tratamiento de asma.
Precauciones:
-Trastornos de hemostasia, epistaxis y rinitis atrófica
-Infecciones.
Micromedex y Vademecum
Reacciones adversas importantes de la beclometasona.
-Dosis altas: Retraso en crecimiento en px pediátricos.
-Hipocortisolismo
-Cataratas
-Glaucoma
-Candidiasis
Micromedex y Vademecum.
Clasificación en el embarazo de la beclometasona.
Categoría C.
FDA.
Grupo farmacológico de la mometasona.
Corticoesteroide.
Micromedex
Mecanismo de acción de la mometasona.
Inhibe la liberación de ácido araquidónico mediante la inducción de lipocortinas que inhiben la fosfolipasa A2. (Inhibe acción de los mediadores celulares de la inflamación, la dilatación vascular y la permeabilidad).
Micromedex.
Indicación terapéutica de la mometasona.
-Rinitis alérgica
-Asma
-Dermatosis hiperqueratósica inflamatoria
-Congestión nasal
Micromedex
Vía de administración de la mometasona.
-Inhalada, oral
-Nasal
-Tópica
Micromedex
Contraindicaciones y precauciones de la mometasona.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad.
-Tratamiento del estado asmático.
Precauciones:
-Infección de la piel
-Irritación
-Acné
-Quemaduras
Micromedex y Vademecum.
Grupo farmacológico del acetato de metilprednisolona.
Glucocorticoide antiinflamatorio
-Micromedex
Se une a receptores inctracelulares y al ir al núcleo inducen la síntesis de macrocotrina, la cual inhibe la actividad de la fosfolipasa A2 y, por tanto, de mediadores inflamatorios y del dolor.
Acetato de metilprednisolona.
- Vademécum Académico de Medicamentos
Indicaciones importantes del acetato de metilprednisolona.
Enfermedades graves que necesitan efectos antiinflamatorios e inmunosupresores sistémicos inmediatos:
* Insuficiencia suprarrenal
* Estado asmático
* Lupus eritematoso sistémico exacerbado
* Polimiositis
* Carditis reumática aguda
* Polimialgia reumática
* Anemia hemolítica adquirida (autoinmune)
* Esclerosis múltiple exacerbada
* Osteoartiritis
* Artritis reumatóide
- Micromedex y Vademécum Académico de Medicamentos
Vía de administración del acetato de metilprednisolona
Suspención inyectable IM/IV
-Micromedex
El uso de acetato de metilprednisolona esta containdicado en:
- Infección fúngica sistémica
- Infantes prematuros
- Púrpura trombocitopénica idiopática (Intramuscular)
- Administración intratecal
- Hipersensibilidad
- Embarazo y lactancia (precaución)
- Niños (precaución)
- Micromedex
Efectos adversos comunes del acetato de metilprednisolona:
- Nerviosismo e intranquilidad
- Hipertensión
- Alteraciones de la cicatrización
- Síndrome de Cushing
- Disminución del crecimiento
- Desequilibrio iónico (hipernatremia e hipocalemia)
- Debilidad muscular
- Cataratas
- Inmunosupresión
- Depresión
- Euforia
-Micromedex
El acetato de metilprednisolona está clasificado como un fármaco clase ____ en el embarazo, así como poder ser secretado en la lactencia.
C
-Micromedex
Clase de fármaco al que pertenece la mometasona según su potencia.
Clase 4 (potencia media)
Goodman & Gilman pág. 1808
Tipo de receptor de los glucocorticoides.
Receptores nucleares de factores de transcripción que traducen los efectos de diversos ligandos hidrófobos pequeños.
Goodman & Gilman pág. 1217
Relación de los receptores GR inactivos con las HSP.
GR inactivo se combina con la proteína de choque térmico HSP90 (proteínas inducidas por estrés) y HSP70.
HSP90 facilita el plegamiento de GR para que adquiera una conformación apropiada que permita su unión con ligando.
Goodman & Gilman pág. 1217
Clase de fármaco al que pertenece la beclometasona según su potencia.
Clase II (potencia alta).
Academia Española de Dermatología y Venereología.
Receptor de los glucocorticoides
NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C member 1).
-Lu NZ (2006)
Efectos que puede tener la unión del ligando al receptor de glucocorticoides
En núcleo- activación de expresión de proteínas proinflamatorias.
En citoplasma– represión de proteínas proinflamatorias.
Proteína a la que se unen los esteroides para viajar en plasma
Globulina fijadora de corticoesteroides (CBG)
Katzung, página 732
La molécula esteroidea entra al citoplasma unida a CBG.
Falso o verdadero
Falso. Entra como una molécula libre
Katzung, página 732
Los glucocorticoides ________ la gluconeogénesis y síntesis de glucógeno en ayuno.
Estimulan
Katzung, página 733
El receptor intracelular de glucocorticoides se asocia a _________ y a _________.
Proteínas de choque térmico (HSP90, HSP70) y FKBP5
Katzung, página 732
El complejo receptor de esteroides dimerizado ingresa al núcleo y se une a:
Elemento de respuesta a glucocorticoides (GRE) en la región reguladora del gen
Katzung, página 732
Los glucocorticoides ______ la liberación de insulina, pero _____ la capatación de glucosa por las células musculares.
Estimulan
Inhiben
Katzung, página 733
Los glucocorticoides ______ la lipogénesis y _____ la lipólisis.
Esimulan
Inhiben
Katzung, página 733
La prednisona se considera como un fármaco clase ____, pues no se ha podido demostrar evidencia de riesgo fetal.
B
Atención farmacéutica a mujeres embarazadas (I)
