Antihistamínicos Flashcards
Sitio de almacenamiento de la Histamina:
1-Mastocitos de TC
2- Células basófilas de la sangre
3- Neuronas del Hipotálamo Posterior (Axn Neurotransmisor)
Síntesis y Metabolismo de la Histamina
- Síntesis: A partir de áa L-histidina (descarboxilación)
- Metabolismo 2 vías:
- Metilación y Deaminación
Proceso Fisiológico (PF) vs. Proceso Patológico(PP)
PF: liberación de histamina en cantidades controladas.
PP: liberación explosiva como en rxn inflamatoria o de hipersensibilidad.
Receptores Histamínicos
H1-H2-H3-H4…… xD
Receptores H1
- Procesos alérgicos mayoritariamente.
- Ubicados en cél. mm. liso de vasos, bronquios y TGI, tejido de conducción cardiaco, cél secretoras y terminaciones nerviosas.
Receptor H2
Principalmente membrana de cél. parietales de la mucosa gástrica.
Axn de Receptor H1
Vasodilatación lo cual disminuye RVP y PA
Axn de Antihistamínicos H1
Aumenta RVP y PA
En que paciente está contraindicada la administración de antihistamínicos en conjunto con vasoconstrictores
Pacientes con problemas cardiovasculares
Efectos de la Histamian
-Hipotensión que induce a taquicardia refleja.
Aumento de FC y F. Contractil– Efecto H2
Reduce Conducción AV–Efecto H1
Histamina en Mm. Liso no Vascular
- Broncoconstricción
- Aumenta contracción de fibra lisa intestinal.
- Axn nula en útero y vejiga.
Histamina-Glándulas
Efecto H2: Aumenta secreción de pepsina y HCL (ác)
Dosis Altas: estimula secreción de médula suprerrenal.
V/F: Los antihistamínicos presentan efecto sobre la médula suprarrenal
Falso: Estos nunca presentan dicho efecto.
Respuesta General a la Histamina
Eritema, Taquicardia, Cefalea pulsátil, hipotensión, edema, prurito, urticaria y broncoconstricción.
V/F: Los Antihistamínicos se emplean en cuadros inflamatorios NO alérgicos. (Clue: Múltiples efectores)
F: Estos fármacos únicamente actúan en cuadros alérgicos ya que el cuadro es por axn de la Histamina únicamente
Antagonistas de los Receptores H1
Antagonizan efecto H1 al Inhibir de forma competitiva
Qué otros receptores inhiben los antagonistas H1
Axn no del todo selectiva porque inhiben:
- Receptores Colinérgicos Periféricos y Centrales
- Recept. Serotoninérgicos.
Diferencia entre Antagonistas H1 de 1st Gen y 2nd Gen
1st Gen: Cruzan BHE lo que les permite ejercer efectos de somnolencia y sedación; 2nd Gen no cruza bien BHE y carece de efects anticolinérgicos.
Efecto a nivel de SNC
Acción sedante e hipnótica sólo en 1st Gen.
Pacientes que sufren de rinitis alérgica o cuadros similares se les recomienda cambiar su antihistamínico porque:
En los antagonistas de los receptores Receptores H1 suelen desarrollarse cierta tolerancia a este efecto, el grado de variabilidad interindividual es elevado.
En los antagonistas de los receptores Receptores H1, el efecto sedante que caracteriza a los antihistamínicos de primera generación depende de:
R//capacidad de atravesar la BHE y el bloqueo colinérgico.
En los antagonistas de los receptores Receptores H1, un cuadro de excitación y agitación a dosis tóxicas produce una intensa estimulación que conlleva a:
R//convulsiones y activación de focos epilépticos.
El ketotifeno y la cetirizina son ___________, poseen además la propiedad de:
R//antihistamínicos H1, inhibir la actividad histaminopéxica y evitar el efecto con su consumo.
Un Anticinetósico de primera generación que tiene bastante actividad anticolinérgica es:
R// Difenhidramina y dimenhidrinato
