Antihipertensi Flashcards
Nama obat loop diuretics (1)
Furosemide
Farmakokinetik furosemide (administrasi, duration of action, ekskresi)
Administrasi via oral atau parenteral
Duration of action = 2-4 jam
Diekskresikan via urin
Obat apa yang dapat mengurangi efektivitas loop diuretics? kenapa?
NSAID, karena:
- menekan prostaglandin –> aliran darah ke ginjal menurun –> obat tidak mencapai site of action
- penurunan kadar prostaglandin menyebabkan retensi natrium
Site of action loop diuretics
thick ascending loop of henle
Farmakodinamik loop diuretics serta efek yang dihasilkan
Inhibisi Na+/K+2Cl- transporter di thick ascending loop of henle sehingga menyebabkan:
- mengurangi reabsorpsi NaCl
- Daur ulang K+ ke dalam lumen berkurang
- Meningkatkan eksresi Mg dan Ca dalam urin
Indikasi pemberian loop diuretics (4)
- Hipertensi, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal
- Edema (pulmonary edema, heart failure, cirrhosis, nephrotic syndrome)
- Hiperkalemia
- Acute renal failure
Efek samping loop diuretics
- Metabolic alkalosis akibat hypokalemia
- Kehilangan pendengaran (reversible dan dose-depedent)
- Hyperuricemia
- Hypomagnesemia
Nama obat dalam golongan thiazid diuretics
hidroklorothiazid
Bagaimana penggunaan furosemide (dosis, frekuensi minum, pagi/malam)
Dosis dewasa = 20-80 mg
Frekuensi = 2x/hari
Lebih baik pada pagi/siang hari agar tidak mengganggu tidur
Farmakodinamik thiazid
Bekerja di distal convoluted tubule untuk mengurangi reabsorpsi Na dan Cl dengan mem-blocking Na+/Cl- transporter
Diuretik apa yang meningkatkan ekskresi kalsium?
Dan diuretik apa yang meningkatkan reaabsorpsi kalsium?
Loop diuretics –> bisa menyebabkan hypocalcemia
Thiazide diuretics, karena inaktivasi Na/Cl transporter di apical surface mengurangi reabsorpsi Na dari lumen, pertukaran natrium via Na/Ca meningkat –> Na masuk ke darah, Ca direabsorpsi ke darah
Obat apa yang dapat mengganggu keefektifan thiazid
NSAID
Indikasi thiazid (4)
- Hipertensi
- Gagal jantung
- Nefrolitiasis karena hypercalciuria
- Nephrogenic diabetes insipidus
Efek samping thiazid (5)
- Hypokalemic metabolic alkalosis
- Gangguan toleransi karbohidrat –> hyperglicemia
- Hyperlipidemia (increase in LDL dan cholesterol)
- Hyponatremia
- Gout attacks akibat hyperuricemia (PENTING)
Bagaimana thiazide dapat menyebabkan hiperglikemia
Thiazid dapat merangsang K+ channel sehingga sel beta pankreas lebih terpolarisasi (lebih negatif) dan menghambat sekresi insulin
Bagaimana thiazide dapat menyebabkan hyponatremia
Kadar Na dan cairan dalam darah yang menurun menyebabkan tubuh mensekresi ADH sehingga tubuh meretensi air –> konsentrasi Na menurun serta meningkatkan rasa haus
Sebutkan 3 obat golongan potassium-sparing diuretics
Spironolactone, triamteren, amiloride
Diuretik apa yang efikasinya paling baik?
Loop diuretics
Bagaimana cara kerja spironolactone
Antagonis dari aldosterone sehingga mengurangi retensi cairan dan reabsorpsi Na ek dalam darah
Bagaimana cara kerja triamterene dan amiloride
Block Na channel di collecting tubule
Bagaimana penggunaan hydrochlorothiazide (dosis, frekuensi minum, pagi/malam)
Dosis = 25-50mg/hari
Frekuensi = 1x/hari
Lebih baik pada pagi hari
Bagaimana thiazid dieliminasi
Via urin dan berkompetisi dengan sekresi asam urat
Farmakokinetik spironolactone
Administrasi oral, obat steroid, dimetabolisme di hati menjadi canrenone, dan dieliminasi di hati, dieksresi via urin dan feses dalam bentuk metabolit
Indikasi potassium sparing diuretics
- Hyperaldosteronism (primary or secondary)
- Digunakan bersama dengan loop/thiazide untuk menjaga kadar K+
Efek samping spironolactone
- Hyperkalemia
- Asidosis akibat peningkatan kadar Cl-
3, Gynecomastia (pada laki2) - Gastric upsets and ulcer
Yang meningkatkan risiko hiperkalemia pada pengguna spironolakton
- Ada penyakit ginjal
- Menggunakan obat yang menginhibisi aktivitas renin (beta-blocker, NSAID) atau ACE (ACE-I, ARB)
Efek samping triamterene/amiloride
- Acute renal failure (triamterene + indomethacin)
- Batu ginjal (triamterene)
- Kram
Bagaimana penggunaan spironolactone (dosis, frekuensi minum, pagi/malam)
Dosis = 50-100 mg/hari
Frekuensi = 1x/hari
Lebih baik diminum pagi hari
Bagaimana penggunaan triamterene dan amiloride (dosis, frekuensi minum, pagi/malam)
Triamterene
Dosis: 50-100 mg/hari
Frekuensi: 1-2x
Amiloride: 5-10 mg/hari
Frekuensi: 1-2x/hari
Sebutkan 4 obat ACE-I yang tercantum di FORNAS 2023
Captopril, ramipril, lisinopril, imidapril
Farmakodinamik ACE-I (2)
- Inhibisi enzim peptidyl dipeptidase yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II
- Inaktivasi bradykinin
Initial dose dan maintenance dose dari kaptopril, serta frekuensi minum
Initial dose: 6,25-12,5 mg/hari
Frekuensi: 2-3x/hari
Lebih baik pada malam hari
Kaptopril diminum sebelum atau sesudah makan?
1 jam sebelum makan
Kaptopril lebih efektif pada siang atau malam hari?
Malam hari sebelum tidur
Dosis lisinopril (initial, maintenance, dan dosis maksimal), frekuensi minum
Initial = 10 mg/hari
Maintenance = 20 mg/hari
Maksimal = 80 mg/hari
Frekuensi = 1x/hari
Dosis ramipril (initial, maintenance, dan dosis maksimal), frekuensi minum
Initial dose: 2,5 mg 1x/hari
Maintenance dose: 2,5 - 5 mg, 2x/hari
Maksimal: 20 mg/hari
potensi interaksi obat ace-i dan arb
- suplemen potasium
- potassium sparing diuretics
- NSAID
- antikoagulan
- siklosporin
- renin inhibitors (aliskiren)
Efek samping ace-i dan arb
- batuk kering (mungkin wheezing)
- hyperkalemia
- hypotension
- Angioedema
- Acute renal failure
Kontraindikasi ace-i
- Ibu hamil
- Patient with renal insufficiency (use with caution)
ACE-I diekskresikan via apa?
Urin –> penyesuaian dosis untuk pasien dengan renal insufficiency
Obat ARB yang tercantum dalam FORNAS 2023 (4)
Irbesartan, kandesartan, telmisartan, valsartan
Kelebihan ARB dibanding ACE-I (2)
- Tidak menyebabkan batuk (tidak ada efek terhadap bradikinin)
- More complete inhibiton of angiotensin actions
Tiga kelas obat calcium channel blocker (CCB)
- Verapamil
- Diltiazem
- Dihidropyridines (nifedipine, amlodipine, nicardipine, nimodipine)
Apa keunggulan obat dihidropiridin dibanding verapamil dan diltiazem dalam hipertensi?
Obat dihidropiridin memiliki afinitas yang lebih besar untuk vascular calcium channel dibandingkan untuk calcium channel pada jantung sehingga tidak menimbulkan efek samping pada jantung
Farmakodinamik CCB
Berikatan dengan calcium channel dan mengurangi frekuensi terbukanya channel akibat depolarisasi –> aliran kalsium menurun –> relaxation of vascular smooth muscle –> vasodilatasi arteri
Apakah CCB menyebabkan vasodilatasi vena?
Tidak, sehingga tidak menyebabkan postural hypotension
Indikasi CCB
Hipertensi, angina, aritmia
Efek samping verapamil
- Konstipasi
- Aritmia (AV Block)
Kontraindikasi verapamil
- Seseorag dengan AV Block
- Seseorang dengan congestive heart failure
Dihidropiridine dengan properti farmakokinetik apa yang dapat meningkatkan risiko MI pada pasien hipertensi
Immediate release
CCB dihidropiridine yang memiliki half life paling panjang
Amlodipine
Obat yang diberikan untuk emergency management of severe hypertension
Nifedipine
Sediaan CCB dihidropiridine yang paling aman untuk pasien hipertensi
Sustained release atau yang memiliki long half life (amlodipine)
Dosis dewasa dan lansia amlodipine, kapan dikonsumsi
Initial dose 5 mg 1x/hari
Dosis maksimal 10 mg/hari
Dosis lansia 2,5 mg/hari
Konsumsi di pagi hari
Farmakokinetik amlodipine
Absorpsi = via oral, bioavailability 64-90%, makanan tidak mengganggu absorpsi
Distribusi = berikatan dengan plasma protein
Metabolisme = dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif
Ekskresi = via urin (60% metabolit, 10% bentuk aktif)
Propranolol obat golongan apa
non-cardioselective beta blocker (beta-1 and beta-2)
antihipertensi cardioselective beta blocker yang tersedia di FORNAS 2023 (3)
metoprolol, bisoprolol, atenolol
Kontraindikasi propranolol
Pasien yang mengidap:
1. Asma
2. PPOK
3. Oklusi pada pembuluh perifer
4. Congestive heart failure
Cara kerja beta-blocker selective
- Depress SA and AV node causing bradycardia –> CO menurun
- Menurunkan produksi renin
- Tidak berpengaruh pada bronkodilasi, peripheral vascular constriciton, dan glycogenolysis
Dosis atenolol, bisoprolol, dan metoprolol (untuk hipertensi)
Atenolol: initial dose 25-50 mg/hari bisa dinaikkan hingga 100 mg
Bisoprolol: 2,5 mg 1x/hari, bisa dinaikkan hingga 10 mg
Potensi interaksi obat loop diuretics
- Antibiotik kelas aminoglikosida
- Digoxin
Potensi interaksi obat thiazide diuretics
- Carbamazepin (antikonvulsan)
- Siklofosfamid
- Siklosporin
- Isokarboxasid (antidepresan)
Potensi interaksi obat spironolactone dan alasannya
- Potassium
- Triamterene dan amiloride
- Progestin sintetik (pil KB)
Akan meningkatkan kadar kalium darah dan risiko hyperkalemia
Efek samping dihidropiridine
- Edema
- Fatigue
- Headache/dizziness
Potensi interaksi obat amlodipine
- Dantrolene (obat untuk relaksan otot)
- Kloramfenikol
- Chloroquin
- Pengobatan kanker darah dan prostat
- Nifedipine
Potensi interaksi obat atenolol dan bisoprolol
- Other beta blocker
- Verapamil dan diltiazem
- Klonidin
- Digoxin
Efek samping beta blocker selective
- Fatigue
- Hipotensi
- Bradikardia