Antifúngicos

Question 1

Quais as classes de drogas antifúngicas?

Answer 1

1. Derivados azólicos (“-azois”)
2. Alilaminas (terbinafina)
3. Poliênicos (anfo B)
4. Griseofulvina
5. Equinocandidas (“-funginas”)

Question 2

Qual o mecanismo de ação dos derivados azólicos?

Answer 2

Inibição da síntese de ergosterol > bloqueio do sistema enzimático dependente do citocromo p450 do fungo

Question 3

Por que os derivados azólicos dão muita interação medicamentosa?

Answer 3

Pelo seu mecanismo de ação, que envolve a inibição de isoenzimas CYP do complexo enzimático citocromo p450, presente também nas células humanas

Ex: cetoconazol > potente inibidor da CYP3A4; fluconazol > inibidor da CYP2C9

Question 4

Como os derivados azólicos podem ser classificados?

Answer 4

• Triazólicos de 1ª geração: itra e fluco
• Triazólicos de 2ª geração: vorico e poso
• Imidazólicos: mico, clotri e ceto

Question 5

Que drogas são contraindicadas em concomitância com os derivados azólicos?

Answer 5

Cisaprida, astemizol, terfenadina e macrolídeos > risco de arritmia cardíaca fatal

Question 6

Quais os principais efeitos adversos do cetoconazol?

Answer 6

Intolerância GI, efeito antabuse, hepatotoxicidade, antiandrôgenico (doses elevadas > diminuição da libido, ginecomastia), inibição da síntese de aldosterona, cortisol e testosterona

“cetOcOnazol”

Question 7

Qual a principal indicação clínica do cetoconazol?

Answer 7

Pitiríase versicolor

Question 8

Qual drogas têm sua concentração plasmática diminuída com o uso de cetoconazol?

Answer 8

Indutoras da CYP34A > Rifampicina, Isoniazida, HIpoglicemiantes, antiCONvulsivantes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital) e inibidores da TRAnscriptase reversa (efavirenz)

“RIta induziu HIgor ao CONTRAbando”

Question 9

Qual drogas têm sua concentração plasmática aumentadas com o uso de cetoconazol?

Answer 9

Inibidoras da CYP3A4 > azólicos, inibidores de protease (indinavir, ritonavir), macrolídeos (claritro, eritro), sildenafil, ACO, cumarínicos, ciclosporina, estatinas, benzodiazepínicos, BCC…

“Todo o resto que não é RIta induziu HIgor ao CONTRAbando”

Question 10

Qual a droga de escolha no tratamento da Esporotricose?

Answer 10

Itraconazol

Question 11

Que derivados azólicos precisam de ajuste de dosagem para populações específicas?

Answer 11

Fluconazol > nefropatas
Voriconazol > hepatopatas

Question 12

Qual o derivado azólico de escolha para o tratamento de meningite fúngica?

Answer 12

Fluconazol (penetra SNC)

Question 13

Por que derivados azólicos não devem ser usados com estatinas?

Answer 13

Risco de rabdomiólise

Question 14

Que espécies de Cândida são resistentes ao fluconazol?

Answer 14

C. krusei e glabrata

Question 15

Que derivado azólico pode causar fototoxicidade?

Answer 15

Voriconazol > bolhas, fotoenvelhecimento, CEC agressivo, MM

Question 16

Qual o derivado azólico de maior espectro?

Answer 16

Posaconazol (está no Pódio)!

Question 17

Qual derivado azólico é usado na zigomicose?

Answer 17

Posoconazol

“PoZoconazol > Zigomicose”

Question 18

Qual o mecanismo de ação da terbinafina?

Answer 18

Fungicida para dermatófitos
Fungicida ou fungistático contra leveduras

Question 19

Qual o mecanismo de ação dos derivados poliênicos?

Answer 19

Ligação irreversível ao ergosterol > criação de porosidades na membrana celular > vazamento eletrolítico

Question 20

Que exames devem ser solicitados antes de iniciar anfo B?

Answer 20

Hemograma, função hepática, renal e ECG

Question 21

Quais as contraindicações formais para anfo B?

Answer 21

Cardio/hepato/nefropatia
Idade > 60 anos

Question 22

Quais os principais efeitos colaterais da anfo B?

Answer 22

Flebite, calafrios, rash
Diarreia
Nefro e hepatotoxicidade
HipoK > alteração de repolarização ventricular

Question 23

Quais as vantagens da anfo B lipossomal sobre a desoxicolato?

Answer 23

Maior eficácia > concentrações mais elevadas e mantidas no sangue
Menor toxicidade renal e hepática

Question 24

Qual o mecanismo de ação da griseofulvina?

Answer 24

Fungistático; ação exclusiva contra dermatófito
Inibe síntese de DNA

Question 25

Qual droga configura a primeira escolha de tratamento na tinea capitis?

Answer 25

Griseofulvina

Question 26

Que antifúngico pode dar síndrome lúpus símile e PAI?

Answer 26

Griseofulvina

Question 27

Que antifúngicos têm ação potente para Candida e Aspergillus?

Answer 27

Equinocandinas (“funginas”)

Question 28

Quais os principais efeitos colaterais do iodeto de potássio?

Answer 28

Iododerma, indução de hiper/hipotireoidismo (contraindicado na gestação)!