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Antidiabéticos Flashcards

1
Q

Quais são as classes de antidiabéticos?

A 
1 - Biguanidas
2 - Sulfanilureias
3 - Inibidores da alfaglicosidase
4 - Glinidas 
5 - Tiazolidinedionas (glitazonas)
6 - Agonistas do GLP-1
7 - Inibidores da DPP-4
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2
Q

Quais são os mecanismos de ação dos antidiabéticos?

A

1 - Estimulam a secreção de insulina (sulfonilureias e glinidas)

2 - Diminuem a resistência à insulina (metformina e glitazonas)

3 - Retardam a absorção de carboidrato (acarbose)

4 - Estimulam a produção de insulina e reduzem a de glucagon (Análogos do GLP-1 e inibidores da DPP-4)

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3
Q

Quais classes de antidiabéticos têm efeito protetor sobre as células beta pancreáticas?

A
  • Glitazonas

- Incretinimimeticos

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4
Q

Qual é a única biguanida aprovada para uso clínico?

A

Metformina

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5
Q

Quais os mecanismos de ação da metformina?

A
  1. Inibe a gliconeogenese hepatica.
  2. Melhora da sensibilidade dos tecidos periféricos a insulina.
  3. Redução do turnover de glicose
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6
Q

Como é a excreção da metformina?

A

Urina (não sofre metabolização no fígado)

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7
Q

Qual é a dose recomendada de metformina?

A

1000 a 2550 mg/dia (em duas tomadas)

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8
Q

Porquê que à metformina não está associada à aumento de peso?

A

Porque não estimula a produção de insulina.

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9
Q

Qual o efeito da metformina no perfil lipídico?

A

Reduz triglicéridos (em 10 a 15%) e LDL (em menor percentagem)

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10
Q

Quais o efeitos adversos da metformina?

A

Sintomas gastrointestinais:

Náusea, vómitos, diarreia, anorexia, gosto metálico.

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11
Q

Como diminuir os efeitos adversos da metformina?

A
  • Iniciar em doses baixas (500 mg dia) e aumentando de 7 em 7 dias.
  • Tomar junto a alimentação (retarda a absorção das drogas, diminuindo os efeitos gastrintestinais).
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12
Q

Quais as contra-indicações das metforminas/biguanidas?

A

Insuficiência renal (cretinina acima de 1,5 em homens e 1,4 em mulheres.

Doença hepática com transaminases 3x acima do valor de referência.

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13
Q

Porque a metfomina está contraindicada na insuficiência renal e doença hepatica grave?

A
  • Risco de ACIDOSE LACTICA GRAVE
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14
Q

Além da diabetes que outras doenças podemos tratar com metformina?

A

SOP
Esteato-Hepatite não alcoólica
Pré-diabetes

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15
Q

Como agem as sulfanilureias?

A
  • Estimulam a secreção basal de insulina pelas células beta.
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16
Q

Qual é o o fator limitante das sulfanilureias?

A

So têm efeito nas células beta normais.

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17
Q

Em que doentes se prefere o uso de sulfanilureias?

A

Doentes não obesos, com DM2.

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18
Q

Porque as sulfanilureias estão relacionadas a aumento do peso?

A
  • Porque promovem aumento de insulina que tem efeito anabólico.
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19
Q

Quais são as sulfanilureias conhecidas?

A
  • Glicazida (Diamicron)
  • Glipizida
  • Glimepirida

Outras: Tolbutamida, Tolazamida, Clorpropamida (1ªgeração: dose mais elevada para atingir efeito máximo)

20
Q

Qual o efeito adverso mais temido das sufanilureias?

A

HIPOGLICEMIA

  • é proporcional a meia-vida do fármaco, portanto é maior com a Clorpropramida (meia vida de 24 a 48 horas). Seu uso já não é recomendado na pratica clínica.
21
Q

Quais os efeitos adversos associados a Clorpropramida?

A

Principal:
- HIPOGLICEMIA

Outros:

  • Efeito DISSULFIRAM (intoxicação por acetaldeído após ingestão alcoólica.
  • HIPONATREMIA (especialmente se estiver associada ao uso de tiazídico.
22
Q

Qual é a sulfanilureia de uso preferencial? Porque?

A

Glicazida (DIAMICRON)

  • Porque parecem não prejudicar o paciente com doença coronariana isquémica e isquemia miocárdica. Não bloqueando os canais de potássio do músculo cardíaco.
23
Q

Qual a dose indicada de Glicazida?

A

30 a 120 mg dia, de manhã.

24
Q

Qual sulfonilureia é usada em idosos ou pacientes com doença renal leve? Porque?

A

Glipizida (dose: 5 mg)

  • Porque antes de ser excretada pelo rim é inativada pelo fígado.
25
Q

Como é o metabolismo e eliminação das sulfonilureias?

A

Metabolização: FÍGADO (usar com cuidado em hepatopatas)

Excreção: RIM

26
Q

Como agem as GLITAZONAS/Tiazolidinedionas?

A

Diminuem a resistência periférica a insulina

27
Q

Como as GLITAZONAS/Tiazolidinedionas reduzem a resistência a insulina?

A

Aumentando a expressão dos receptores periféricos da insulina.

28
Q

Quais as GLITAZONAS/Tiazolidinedionas existentes?

A

PIOGLITAZONA

Retiradas do mercado (rosiglitazona e troglitazona)

29
Q

Qual a dose recomendada de Pioglitazona?

A

15 a 45 mg dia, toma única.

30
Q

Qual o efeito da Pioglitazona no perfil lipidico?

A

Reduz trigliceridos e aumenta HDL

31
Q

Qual o efeito adverso mais frequente da Pioglitazona?

A

Aumento de Peso

Em 5% dos casos pode causar edema (por isso deve ser evitada em doentes com ICC classe 3 e 4)

32
Q

Porque a Pioglitazona causa aumento de peso?

A

Porque transforma pré-adipócitos em adipócitos que se acumulam no tecido subcutâneo periférico, ocorrendo uma redistribuição benéfica da gordura.

33
Q

O que é a adiponectina?

A

É uma substância produzida pelos adipocitos que teria efeito protetor cardiovascular.

A Pioglitazona aumenta a expressão de adiponectina

34
Q

Devemos avaliar a função de qual órgão antes do início da Pioglitazona?

A

FÍGADO.

Dosagem de AST e ALT antes do início do tratamento, e depois periodicamente.
Deve-se suspender o tratamento se as transaminases estiverem 3x mais elevadas que o valor normal.

35
Q

A Pioglitazona faz interação medicamentosa com quais fármacos?

A
  • Anticoncepcionais orais
  • Digoxina
  • Ranitidina
  • Nifedipina

Drogas metalizadas pelo citocromo P450 3A4

36
Q

Como agem os inibidores da alfaglicosidade?

A

Retardam a absorção intestinal de glicose (reduzem a glicemia pos pandrial).

37
Q

Quais são os inibidores da alfaglicosidase conhecidos?

A

ACARBOSE

Outros: miglitol, voglibose

38
Q

Qual o efeito dos inibidores da alfaglicosidase no perfil lipidico?

A

Reduzem a relação LDL/HDL

39
Q

Qual a principal indicação de ACARBOSE?

A

GJ controlada com hiperglicemia pos-prandial.

40
Q

Qual a dose recomendada de ACARBOSE?

A

150 a 300 mg/dia (refeições)

41
Q

Qual é a contra-indicação da ACARBOSE?

A

Doença inflamatoria intestinal

42
Q

Quais os efeitos adversos da ACARBOSE?

A

FLATULÊNCIA

  • desconforto abdominal; meteorismo; diarréia
43
Q

Como agem as GLINIDAS?

A

Aumentam a secreção de insulina.

44
Q

Quais são as Glinidas conhecidas e as suas doses?

A
  • Repaglinida: 1 a 4 mg dia, em 3 tomadas.
  • Nateglinida: 120 mg dia em 3 tomadas.

Usadas para controle da glicemia pos prandial

45
Q

Como agem os inibidores da DPP-4

A

Inibem a dipeptil peptidase 4 (enzima que inativa o GLP-1 e o GIP)

46
Q

Quais os principais efeitos adversos dos inibidores da DPP-4?

A
  • Nasofaringite, cefaleia, tontura, diarreia.
47
Q

Quais sao os inibidores da DPP-4? E as suas doses?

A
  • Vildagliptina (galvus) : 100 mg/dia
  • Sitagliptina (Januvia): 100 mg/dia
  • Sexagliptina: 5 mg/dia

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