Antidepressivos Flashcards
Quais são os ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DE MONOAMINOXIDASE (IMAO)?
fenelzina, tranilcipromina, isocarboxazida) são irreversíveis e não seletivos (inibem a MAO-A e MAO-B). Outro IMAO (selegilina), que inibe apenas a MAO-B em doses baixas, está disponível como adesivo.
Como agem os ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DE MONOAMINOXIDASE (IMAO)?
Esses medicamentos inibem a desaminação oxidativa das 3 classes de aminas biogênicas (noradrenalina, dopamina e 5-HT) e de outras feniletilaminas.
Seu valor primário está no tratamento da depressão refratária ou atípica quando inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRSs), antidepressivos tricíclicos e, às vezes, terapia eletroconvulsiva (TEC) são ineficazes.
Qual a ação terapêutica dos IMAOs?
Inibem a MAO de forma irreversível. A ação só cessa após a suspensão do medicamento aprox 15 a 20 dias depois.
Quais são os IMAOs?
Isocarboxazida;
Moclobemida;
Fenelzina;
Selegilina;
Tranilcipromina
Para que serve os IMAOs?
bulimia nervosa;
transtorno de pânico;
transtorno de ansiedade generalizada;
transtorno depressivo persistente refratário;
depressão maior unipolar;
transtorno bipolar;
Doença de Parkinson.
Quais os efeitos colaterais dos IMAOs?
Os efeitos adversos dessas drogas podem variar conforme o gênero: os iMAOS podem causar sobrepeso em mulheres e disfunção sexual em homens. Inclusive, essa última pode levar à impotência.
Quais são os Antidepressivos Tricíclicos (ADT)?
imipramina;
desipramina;
amitriptilina;
nortriptilina;
clomipramina.
Qual o mecanismo de ação dos Antidepressivos Tricíclicos (ADT)?
Os ADTs são drogas rapidamente absorvidas após a administração oral. Em linhas gerais, a absorção completa ocorre após um período de 4 horas. Outra característica de sua farmacodinâmica é que eles ligam-se, em altas proporções, às proteínas do sangue.
Depois de sua administração oral, e mesmo que a droga seja totalmente absorvida no intestino, apenas uma fração muito pequena dela estará disponível biologicamente. Entre outras razões, isso se deve à baixa disponibilidade resultante do efeito de primeira passagem.
O processo metabólico dos ADTs depende da ação do fígado, pois esse é o órgão mais importante para a metabolização dos ADTs, cuja meia-vida é longa: cerca de 20 a 30 horas.
O estado de equilíbrio plasmático ou steady-state também segue a mesma tendência: depende de cerca de 5 meias-vidas para ser alcançado. Por essa razão, esses fármacos começam a fazer efeito após 1 semana.
Quais os efeitos colaterais dos Antidepressivos Tricíclicos (ADT)?
Apesar de serem um importante grupo de antidepressivos, com eficácia relevante para diversos quadros psiquiátricos, esses antidepressivos apresentam um grande número de efeitos indesejados. Em geral, esses efeitos podem são atribuídos à sua ação de bloqueio sobre receptores químicos. Por exemplo, o bloqueio de receptores alfa1- adrenérgicos pode provocar hipotensão postural, tonteira, taquicardia reflexa.
Já o antagonismo sobre receptores de histamina H1 pode ser responsável por quadros de sedação e de ganho de peso (o que pode prejudicar bastante a qualidade de vida do paciente). Além disso, o antagonismo muscarínico pode se associar a entorpecimento cognitivo, visão turva, xerostomia, taquicardia, constipação, retenção urinária e disfunção sexual.
Somado a esses efeitos mais previsíveis dos tricíclicos, o uso desses fármacos também pode gerar outras consequências, como redução do limiar convulsivo, alterações na condução cardíaca, incluindo bloqueio cardíaco potencialmente fatal (o que limita bastante o uso desse tipo de medicação em pacientes acometidos por doença arterial coronariana), além de poder predispor a episódios de mania, quando administrados a pacientes com depressão bipolar.
Contraindicação
Em geral, os ADTs são contraindicados nos casos de interação com outros fármacos que dependem de metabolismo hepático. Isso para evitar a sobrecarga do órgão.
Quais são os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS)
paroxetina;
sertralina;
citalopram;
fluvoxamina.
fluoxetina
Quando é utilizado o LÍTIO?
O carbonato de lítio é indicado como adjunto aos antidepressivos na depressão recorrente grave, como um suplemento para o tratamento antidepressivo na depressão maior aguda, quando o paciente não obtém resposta total, após uso de antidepressivo clássico em dose efetiva, por 4 a 6 semanas.
Quais os efeitos colaterais da utilização do LÍTIO?
Tremor fino das mãos, poliúria e sede podem ocorrer durante a terapia inicial da fase maníaca aguda e podem persistir durante todo o tratamento. Náuseas e desconforto geral também podem aparecer durante os primeiros dias de administração de lítio. Os efeitos secundários geralmente desaparecem com a continuação do tratamento ou com a redução temporária ou suspensão da dose. Se forem persistentes, a suspensão da terapia com lítio pode ser necessária. Diarreia, vômitos, sonolência, fraqueza muscular e falta de coordenação podem ser os primeiros sinais de intoxicação de lítio, e podem ocorrer em concentrações de lítio abaixo de 2,0 mEq/L. Em concentrações mais elevadas podem ocorrer vertigem, ataxia, visão turva, zumbido aumento do débito urinário.
Como funcionam os Inibidores seletivos da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ISRSN)?
2ª GERAÇÃO
Tal como os inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs), não possuem ação agonista sobre os receptores; a sua ação farmacológica limita-se a impedir a recaptação de serotonina e noradrenalina, possuindo, por isso, um perfil farmacológico mais seguro e com menos efeitos adversos do que fármacos do género dos antidepressivos tricíclicos.
Quais são os Inibidores seletivos da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ISRSN)?
Venlafaxina
Milnaciprano
Desvenlafaxina
Duloxetina
Como agem os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS)?
Uma das classes mais novas desses medicamentos são as dos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina, também conhecidos por antidepressivos ISRS. Esses remédios constituem grande parte dos mais usados atualmente, pois apresentam maior segurança e efeitos colaterais mais leves.
O nome do medicamento é autoexplicativo. O efeito antidepressivo ocorre pelos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, que agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde esse neurotransmissor exerce suas ações. Desse modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.
