Anticonvulsivantes Flashcards

1
Q

Qual a diferença entre convulsão e epilepsia?

A

Convulsão é um evento agudo, sendo um sintoma da epilepsia. Enquanto que a epilepsia é um doença crônica, onde ocorre quadros consecutivos de convulsão.

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2
Q

Por que ocorre a convulsão?

A

Ocorre por alguma interferência nos canais que transportam íons, excitabilidades dos neurônios excitatórios e defasagem dos neurônios inibitórios.

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3
Q

Qual a ação geral dos neurotransmissores inibitórios?

A

Hiperpolarizar as membranas ao induzir uma corrente de saída efetiva, ao promover influxo de ânions (por exemplo, abertura de canais de Cl-) ou um efluxo de cátions (por exemplo, abertura de canais de K+). A abertura desses canais diminui a resistência da membrana.

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4
Q

Qual a ação geral dos neurotransmissores excitatórios?

A

Despolarizar as membranas ao induzir uma corrente de entrada efetiva ou aumentando a corrente de entrada (por exemplo, abertura de canais de Na+) ou reduzindo a corrente de saída (fechamento de canal de K+). Isso aumenta a resistência da membrana em repouso, tornando a célula mais responsiva.

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5
Q

Quais são os anticonvulsivantes clássicos?

A

Barbitúricos
Hidantoínas
Oxazolidinodionas
Succinamidas

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6
Q

Quais são os outros anticonvulsivantes?

A

Benzodiazepínicos
Dibenzazepinas
Ácido valproico e derivados
Derivados do GABA
Triazínicos

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7
Q

Por quais mecanismos vão atuar os anticonvulsivantes?

A
  1. Potencialização da neutransmissão GABAérgica.
  2. Bloqueio dos canais iônicos de Na+ (carbamazepina, fenihidantoína, topiramato, lamotrigina, valproato, zonisamida atuam sobre canais de sódio)
  3. Bloqueio dos canais iônicos de Ca2+ (Valproato e etosuximida atuam sobre canais de cálcio).
  4. Antagonismo dos neurotransmissores excitatórios (glutamato).
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8
Q

Qual o objetivo dos anticonvulsivantes/antiepilépticos?

A

Inibir a despolarização neuronal anômala, em vez de corrigir a causa.

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9
Q

Quais barbitúricos mais usados?

A

Fenobarbital
Metilfenobarbital
Metarbital
Primidona

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10
Q

Ação dos barbitúricos

A

Efetividade clínica assemelha-se com a fenitoína. Ele afeta a duração e intensidade das crises artificialmente induzidas, em vez do limiar de convulsão, sendo ineficaz no tratamento das crises de ausência (como a fenitoína). Provoca sedação, sendo raramente utilizado por isso. O fenobarbital se liga aos receptores de GABA e prolonga abertura dos canais de cloro, bloqueia as respostas excitatórias induzidas pelo glutamato.

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11
Q

Benzodiazepínicos

A

Potencializam a neurotransmissão gabaérgica, sendo eficaz no tratamento de crises agudas. O clonazepam é o único entre os BZD que em adiação a sua ação sobre os receptores GABAA, também inibe os canais de cálcio do tipo T.
Lorazepam é usado no tratamento do estado de mal epiléptico (crise).
O efeito sedativo dessa classe é muito pronunciado, ocorre desenvolvimento de tolerância após 1-6 meses.

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12
Q

Carbamazepina

A

Inibe canais de Na+.
É amplamente usado no tratamento de epilepsia.
Não é eficaz nas crises de ausência.
É um potente agente indutor, portando tem muitas interações medicamentosas.
Útil na dor neuropática e alteração bipolar.
Baixa incidência de efeitos adversos: sedação, ataxia, alterações mentais e retenção hídrica.

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13
Q

Fenitoína

A

Eficaz com epilepsia, exceto em crises de ausência.
Atua no bloqueio dos canais de sódio.
Um dos efeitos adversos é a hiperplasia gengival (faz crescer a gengiva), erupções cutâneas, confusão, anemia e teratogênese.

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14
Q

Lamotrigina

A

Inibe canais de cálcio.

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15
Q

Gabapentina

A

Inibe canais de cálcio. Apesar de semelhante ao GABA, não se liga aos seus receptores.

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16
Q

Etossuximida

A

Usado para crises de ausência.
Inibe canais de cálcio.

17
Q

Valproato

A

Inibe canais de cálcio.
Eficaz em muitas epilepsias, inclusive crises de ausência.
Tem também ação fraca sobre GABA transaminase, sobre canais de Na+ e canais de calcio tipo T

18
Q

Felbamato

A

Novos trabalhos apontam interação com receptor NMDA.
Recomendado apenas em epilepsia não tratavel, não responsiva.

19
Q

Topiramato

A

Bloqueio de sódio e potassio, potencialização do GABA e bloqueio dos receptores AMPA.