Anticoagulants Partie 2 Flashcards
Nommer le ou les inhibiteurs directs de la thrombine PO
Dabigatran (Pradaxa)
V ou F le Dabigatran est donné BID
Vrai
Mais DIE en chrx du genou/hanche
À partir de quelle Clairance le Dabigatran est-il contre-indiqué?
30 mL/min
Quels sont les deux facteurs qui justifient une diminution de la dose de Dabigatran?
Âge > 80 ans
Haut risque de saignement
Quel est le MA du Dabigatran?
Liaison réversible et sélective au facteur 2a (thrombine(
V ou F la biodisponibilité du Dabigatran est excellente?
F elle est de 3-7%
V ou F le Dabigatran est absorbé en milieu alcalin?
F il nécessite un milieu acide
DONC attention IPP/anti-H2
V ou F Le Dabigatran est un substart de la Pgp a/n intestinal et rénal
F Seulement au niveau intestinal
La Pgp favorise donc son élimination fécale
Quelle est la liaison protéique du Dabigatran?
35% (faible) donc possible de le dialyser si saignement
V ou F Le Dabigatran doit être activé pour être actif
V par l’UGT2B15.
Le Dabigatran etexilate devient le Dabigatran acylglucuronide
Quelle est l’élimination du Dabigatran?
80% rénale inchangée
20% biliaire
Nommer des interactions avec le Dabigatran.
Inhibiteurs/inducteurs de la Pgp IPP/Anti-H2 Antiplaquettaires Anticoagulants Antithrombotiques IRNS ISRS AINS
Est-il possible de monitorer le Dabogatran?
Non pas précisément mais un TCA allongé nous indique une concentration trop importante de Dabigatran.
Il faut surtout monitorer la fct rénale ainsi que l’Hb
Quel est l’antidote du Dabigatran?
Idarucizumab
Dialyse possible
Charbon activé
Complexez de facteurs de coagulation inactivés
Quels sont les effets secondaires du Dabigatran?
Dyspepsie (25-40%)
Saignements
Augmentation du risque d’infarctus
Quels sont les inhibiteurs directs du facteur 10a PO?
Rivaroxaban (Xarelto)
Apixaban (Eliquis)
Edoxaban (Lixiana)
Quel est le MA des inhibiteurs du facteur 10a?
Diminuent la fabrication de thrombine (inhibent la conversion de la prothrombine en thrombine)
À partir de quelle clairance le Rivaroxaban est-il CI?
30 mL/min
Quelle est la particularité a/n de l’absorption pour le Rivaroxaban?
2,5-10 mg: 80-100%
15-20 mg: 66% à jeun et 100% avec nourriture
À quel pourcentage le rivaroxaban est-il lié aux protéines?
95% (non-dialysable)
Nommer les 2 protéines qui influencent le Rivaroxaban.
Pgp
BCRP
Quels cytochromes sont impliqués dans la dégradation du Rixaroxaban?
Dégradation oxydative (65%)
3A4: 18%
2J2
Commenter l’élimination du Rivaroxaban?
35% rénal inchangé
65% hépatique
V ou F la dose de Rivaroxaban est diminuée en IR?
V en FA: < 50 ; 15mg
F en TEV: pas d’ajustements
V ou F il existe un antidote pour les inhibiteurs du facteur 10a?
F. Mais un est en étude: Andexanet alpha
Quel est le monitorage pour le Rivarixaban?
Aucun de routine
Fct rénale
Hb
Quels sont les effets secondaires du Rivaroxaban?
Nausée
Constipation
Saignements
Quels sont les rx qui sont affectés par la BCRP?
Rivaroxaban
Apixaban
Quels sont les critères d’ajustements pour l’Apixaban?
2/3: (2,5 mg BID)
> 80 ans
< 60 kg
créat > 133 umol/L
À partir de quelle clairance l’Apixaban est-il CI?
15 mL/min
Quelle est l’absorption de l’Apixaban?
50%
Comment est la liaison de l’Apixaban aux protéines
Forte
85-95%
Quelles protéines influencent l’Apixaban?
Pgp
BCRP
Comment est le métabolisme de l’Apixaban?
75% hépatique:
Sulfotransférase A1
3A4 (mineur)
25% inchangé par le rein
À partir de quelle clairance l’Edoxaban est il CI?
30 mL/min
Quels sont les critères d’ajustement pour l’Edoxaban?
1/3: (30mg)
< 60kg
30-50 mL/min
inhibiteur de la Pgp en concommitance
Quelle est l’absorption de l’edoxaban?
62%
Quelle est la liaison protéique de l’edoxaban?
55% (non-dialysable)
Comment est le métabolisme de l’edoxaban?
39% inchangé par le rein
50% a/n fécal
<10% hépatique (3A4, UGT, carboxylestérases)
V ou F il y a de la sécrétion tubulaire par la Pgp pour l’edoxaban?
V
Quels sont les rx qui ont une sécrétion tubulaire par la Pgp?
Rivaroxaban
Apixaban???…
Edoxaban
Quelles sont les 6 classes d’antiplaquettaires et leurs agents?
Inhibiteurs des prostaglandines - Aspirine Inhibiteurs irréversibles du récepteur P2Y12 de l'ADP - Ticlopidine - Clopidogrel - Prasugrel Inhibiteur réversible du récepteur P2Y12 de l'ADP - Ticagrelor Inhibiteurs IIb/IIIa - Epifibatib - Tirofiban Inhibiteurs des phosphodiestérases - Dipyridamole Réducteur du décompte plaquettaire via les phosphodiestérases - Anagréalide
Durée de l’effet de l’Aspirine?
10 jours (durée de vie des plaquettes)
Quels sont les effets indésirables des Inhibiteurs irréversibles du récepteur P2Y12 de l’ADP?
Diarrhée Rash Saignements Neutropénie Thrombocytopénie
Quels cytochromes participent à l’activation du Clopidogrel et du prasugrel (pro-rx)?
Clopidogrel:
3A4/5 2C19/9
Prasugrel:
estérases de l’intestin, 3A4, 2B6, 2C19/9
Quelle est la durée d’action du Clopidogrel et Prasugrel?
Clopi: 3-10 jours
Prasu: 7-10 jours
(aspirine 10 jours)
Quelle est la liaison protéique du Ticagrelor (inhibieteur réversible du récepteur P2Y12 de l’ADP)?
99%
Quels sont les effets secondaires du Ticagrelor?
Nausées Dyspepsie hypoTA Pauses ventriculaires asymptomatiques Dyspnée (premières semaines, bénin) Saignements
V ou F les interaction du ticagrelor impliquent le CYP 3A4 et la Pgp
V
Quel est l’avantage du Ténectéplase va l’Alteplase?
Se donne un bolus sur 5 secs au lieu d’un bolus + perfusion
Nommer un antifibrinolytique
Cyklokapron (acide trannexamique)
