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Rx du sang Phase 3 > Anticoagulants Partie 2 > Flashcards

Anticoagulants Partie 2 Flashcards

1
Q

Nommer le ou les inhibiteurs directs de la thrombine PO

A

Dabigatran (Pradaxa)

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2
Q

V ou F le Dabigatran est donné BID

A

Vrai

Mais DIE en chrx du genou/hanche

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3
Q

À partir de quelle Clairance le Dabigatran est-il contre-indiqué?

A

30 mL/min

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4
Q

Quels sont les deux facteurs qui justifient une diminution de la dose de Dabigatran?

A

Âge > 80 ans

Haut risque de saignement

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Q

Quel est le MA du Dabigatran?

A

Liaison réversible et sélective au facteur 2a (thrombine(

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6
Q

V ou F la biodisponibilité du Dabigatran est excellente?

A

F elle est de 3-7%

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7
Q

V ou F le Dabigatran est absorbé en milieu alcalin?

A

F il nécessite un milieu acide

DONC attention IPP/anti-H2

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8
Q

V ou F Le Dabigatran est un substart de la Pgp a/n intestinal et rénal

A

F Seulement au niveau intestinal

La Pgp favorise donc son élimination fécale

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9
Q

Quelle est la liaison protéique du Dabigatran?

A

35% (faible) donc possible de le dialyser si saignement

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10
Q

V ou F Le Dabigatran doit être activé pour être actif

A

V par l’UGT2B15.

Le Dabigatran etexilate devient le Dabigatran acylglucuronide

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11
Q

Quelle est l’élimination du Dabigatran?

A

80% rénale inchangée

20% biliaire

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12
Q

Nommer des interactions avec le Dabigatran.

A 
Inhibiteurs/inducteurs de la Pgp
IPP/Anti-H2
Antiplaquettaires
Anticoagulants
Antithrombotiques
IRNS
ISRS
AINS
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13
Q

Est-il possible de monitorer le Dabogatran?

A

Non pas précisément mais un TCA allongé nous indique une concentration trop importante de Dabigatran.
Il faut surtout monitorer la fct rénale ainsi que l’Hb

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14
Q

Quel est l’antidote du Dabigatran?

A

Idarucizumab
Dialyse possible
Charbon activé
Complexez de facteurs de coagulation inactivés

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15
Q

Quels sont les effets secondaires du Dabigatran?

A

Dyspepsie (25-40%)
Saignements
Augmentation du risque d’infarctus

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16
Q

Quels sont les inhibiteurs directs du facteur 10a PO?

A

Rivaroxaban (Xarelto)
Apixaban (Eliquis)
Edoxaban (Lixiana)

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17
Q

Quel est le MA des inhibiteurs du facteur 10a?

A

Diminuent la fabrication de thrombine (inhibent la conversion de la prothrombine en thrombine)

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18
Q

À partir de quelle clairance le Rivaroxaban est-il CI?

A

30 mL/min

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19
Q

Quelle est la particularité a/n de l’absorption pour le Rivaroxaban?

A

2,5-10 mg: 80-100%

15-20 mg: 66% à jeun et 100% avec nourriture

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20
Q

À quel pourcentage le rivaroxaban est-il lié aux protéines?

A

95% (non-dialysable)

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21
Q

Nommer les 2 protéines qui influencent le Rivaroxaban.

A

Pgp

BCRP

22
Q

Quels cytochromes sont impliqués dans la dégradation du Rixaroxaban?

A

Dégradation oxydative (65%)
3A4: 18%
2J2

23
Q

Commenter l’élimination du Rivaroxaban?

A

35% rénal inchangé

65% hépatique

24
Q

V ou F la dose de Rivaroxaban est diminuée en IR?

A

V en FA: < 50 ; 15mg

F en TEV: pas d’ajustements

25
Q

V ou F il existe un antidote pour les inhibiteurs du facteur 10a?

A

F. Mais un est en étude: Andexanet alpha

26
Q

Quel est le monitorage pour le Rivarixaban?

A

Aucun de routine
Fct rénale
Hb

27
Q

Quels sont les effets secondaires du Rivaroxaban?

A

Nausée
Constipation
Saignements

28
Q

Quels sont les rx qui sont affectés par la BCRP?

A

Rivaroxaban

Apixaban

29
Q

Quels sont les critères d’ajustements pour l’Apixaban?

A

2/3: (2,5 mg BID)
> 80 ans
< 60 kg
créat > 133 umol/L

30
Q

À partir de quelle clairance l’Apixaban est-il CI?

A

15 mL/min

31
Q

Quelle est l’absorption de l’Apixaban?

A

50%

32
Q

Comment est la liaison de l’Apixaban aux protéines

A

Forte

85-95%

33
Q

Quelles protéines influencent l’Apixaban?

A

Pgp

BCRP

34
Q

Comment est le métabolisme de l’Apixaban?

A

75% hépatique:
Sulfotransférase A1
3A4 (mineur)
25% inchangé par le rein

35
Q

À partir de quelle clairance l’Edoxaban est il CI?

A

30 mL/min

36
Q

Quels sont les critères d’ajustement pour l’Edoxaban?

A

1/3: (30mg)
< 60kg
30-50 mL/min
inhibiteur de la Pgp en concommitance

37
Q

Quelle est l’absorption de l’edoxaban?

A

62%

38
Q

Quelle est la liaison protéique de l’edoxaban?

A

55% (non-dialysable)

39
Q

Comment est le métabolisme de l’edoxaban?

A

39% inchangé par le rein
50% a/n fécal
<10% hépatique (3A4, UGT, carboxylestérases)

40
Q

V ou F il y a de la sécrétion tubulaire par la Pgp pour l’edoxaban?

A

V

41
Q

Quels sont les rx qui ont une sécrétion tubulaire par la Pgp?

A

Rivaroxaban
Apixaban???…
Edoxaban

42
Q

Quelles sont les 6 classes d’antiplaquettaires et leurs agents?

A 
Inhibiteurs des prostaglandines
- Aspirine
Inhibiteurs irréversibles du récepteur P2Y12 de l'ADP
- Ticlopidine
- Clopidogrel
- Prasugrel
Inhibiteur réversible du récepteur P2Y12 de l'ADP
- Ticagrelor
Inhibiteurs IIb/IIIa
- Epifibatib
- Tirofiban
Inhibiteurs des phosphodiestérases
- Dipyridamole
Réducteur du décompte plaquettaire via les phosphodiestérases
- Anagréalide
43
Q

Durée de l’effet de l’Aspirine?

A

10 jours (durée de vie des plaquettes)

44
Q

Quels sont les effets indésirables des Inhibiteurs irréversibles du récepteur P2Y12 de l’ADP?

A 
Diarrhée
Rash
Saignements
Neutropénie
Thrombocytopénie
45
Q

Quels cytochromes participent à l’activation du Clopidogrel et du prasugrel (pro-rx)?

A

Clopidogrel:
3A4/5 2C19/9

Prasugrel:
estérases de l’intestin, 3A4, 2B6, 2C19/9

46
Q

Quelle est la durée d’action du Clopidogrel et Prasugrel?

A

Clopi: 3-10 jours
Prasu: 7-10 jours
(aspirine 10 jours)

47
Q

Quelle est la liaison protéique du Ticagrelor (inhibieteur réversible du récepteur P2Y12 de l’ADP)?

A

99%

48
Q

Quels sont les effets secondaires du Ticagrelor?

A 
Nausées
Dyspepsie
hypoTA
Pauses ventriculaires asymptomatiques
Dyspnée (premières semaines, bénin)
Saignements
49
Q

V ou F les interaction du ticagrelor impliquent le CYP 3A4 et la Pgp

A

V

50
Q

Quel est l’avantage du Ténectéplase va l’Alteplase?

A

Se donne un bolus sur 5 secs au lieu d’un bolus + perfusion

51
Q

Nommer un antifibrinolytique

A

Cyklokapron (acide trannexamique)

Rx du sang Phase 3 (1 decks)

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