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SF3 E2 > Antibiotiques > Flashcards

Antibiotiques Flashcards

1
Q

B-lactamines

A

o ATB bactéricide
o Noyau B-lactame qui forme la partie centrale de la molécule
o Diffèrent entre elles par la nature de la chaîne fixée au noyau
o Se lient au PBP et inhibe la synthèse du peptidoglycan -> paroi défectueuse incompatible avec la survie de la bactérie
o Certains traverse bien barrière hémato-encéphalique -> premier plan pour méningite (ex: céphalosporine 3e génération)
o Sans danger pour femmes enceintes
o Effets secondaires : allergie (rash/réaction anaphylactique), neutropénies, néphrites interstitielles

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Q

Pénicillines

A

o Font partie de la famille des B-lactamines
o Sensibles à l’action des B-lactamases (Les naturelles et les aminopénicillines)
o Surtout utiles pour le tx des infections à Streptocoque
o Certaines pénicillines sont administrées en combinaison avec inhibiteurs de la B-lactamase. Ces inhibiteurs ont peu d’action anti-microbienne, mais bloquent la destruction de l’antiobiotique par l’enzyme B-lactamase. Ceci permet d’étendre le spectre aux Gram -, Staph et anaérobiques, qui produisent des enzymes B-lactamases.

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3
Q

Pénicilline V

A

Naturelle
Per os
Actives surtout contre Strep
Très sensible à B-lactamase

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4
Q

Pénicilline G

A

Naturelle
IV
Actives surtout contre Strep
Très sensible à B-lactamase

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5
Q

Aminopénicilline

A
  • Aussi actives contre certaines bactéries à Gram - (en plus de Strep)
  • Très sensible à B-lactamase
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6
Q

Pénicillines résistantes à l’action des pénicillinases (cloxacilline)

A

• Efficaces contre la majorité des infections à Staph et Strep

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7
Q

Pénicillines à spectre étendu

A

• Actives contre Pseudomonas Aeruginosa et autres bacilles à Gram -

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8
Q

Céphalosporine (général)

A

o En général résistantes à l’action des B-lactamases.
o Effets secondaires similaires à ceux de la pénicilline et risque d’allergie croisée entre pénicilline et céphalosporine dans environ 10% des cas (rx du système immunitaire à des allergènes ayant une structure biochimique proche)

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9
Q

Céphalosporine 1ère génération

A

Première génération
• Excellente activité contre Gram + (Strep et Staph)
• Aussi activité contre certains Gram –
• Ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique

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10
Q

Céphalosporine 2ème génération (2 groupes)

A

Deuxième génération
• Ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique (sauf céfuroxime)

  • Premier groupe : assez actif contre cocci Gram + et couvre assez bien bacilles Gram -.
  • Deuxième groupe : actif surtout sur bacilles Gram – et bactéries anaérobies.
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11
Q

Céphalosporine 3e génération

A

Troisième génération
• Excellente activité contre bacilles Gram -, moins bonne contre cocci Gram +.
• Pénètrent bien la barrière hémato-encéphalique

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12
Q

Céphalosporine 4e génération

A

Quatrième génération

• A le plus grand spectre d’activité

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13
Q

Céphalosporine 5e génération

A

Cinquième génération

• Constituée des céphalosporines actives contre SARM.

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14
Q

Carbapénèmes

A

o Administration par voie IV
o Spectre étendu d’activité couvre cocci Gram +, bacilles Gram – et anaérobies
o Si métabolisé a/n du rein par la dehydropeptidase, il est administré avec un inhibiteur, la cilastatine, afin de conserver son activité dans l’arbre urinaire. Si pas dégradé a/n du rein, passe bien la barrière hémato-encéphalique et peut dont traiter méningite.

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15
Q

Monobactames

A

o Activité limitée aux Gram -

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16
Q

Glycopeptides (vancomycine)

A

o Interfère avec l’assemblage du peptidoglycan de la paroi cellulaire
o ATB bactéricide à spectre étroit, n’est efficace que contre Gram + incluant SARM
o Pas bien absorbé, donc diffuse mal dans les tissus
o Voie IV pour infections systémiques et voie orale pour colite pseudomembraneuse
o Éliminé par voie rénale
o Effets secondaires : Néphrotoxicité, « Red Man Syndrome » (rash avec prurit quand administré trop rapidement)

17
Q

Lipopeptides (daptomycine)

A

o Se lie à la membrane des bactéries Gram +, entraînant une inhibition rapide de la synthèse des protéines, causant une distorsion de la membrane.
o ATB bactéricide à spectre étroit, actif contre Gram + incluant SARM.
o Principale toxicité : Élévation des CK.

18
Q

Nommer les classes et les sous-classes qui ont le mécanisme d’action suivant:
Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne

A
  • B-lactamines (pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes, monobactames)
  • Glycopeptides (Vancomycine)
  • Lipopeptides (Daptomycine)
19
Q

Nommer les classes qui ont le mécanisme d’action suivant:

Inhibition de la synthèse des acides nucléiques

A
  • Quinolones
  • Métronidazole
  • Rifamycine
  • Triméthoprime - sulfa (inhibiteurs du métabolisme du folate)
20
Q

Nommer les classes qui ont le mécanisme d’action suivant: Inhibition de la synthèse des protéines

A
  • Tétracycline
  • Macrolides
  • Tigécycline
  • Clindamycine
  • Chloramphénicol
  • Aminoside
  • Streptogramines
  • Linélozide
21
Q

Quinolones

A

o Agit sur ADN gyrase et topoisomérase IV pour inhiber la synthèse d’ADN.
o ATB bactéricide surtout dirigé contre Gram -
o Excellente pénétration -> niveaux sériques équivalents que ce soit IV ou per os.
o Excellente pénétration dans la prostate -> utilisé pour prostatite
o Interfère avec métabolisme de la théophilline, de la warfarine et se lie aux médicaments contenant cations donc interfère avec leur absorption
o Effets secondaires : toxiques pour le cartilage, ne doivent pas être donnés aux femmes enceintes/enfants, tendinite, rupture de tendon, photosensibilité.

22
Q

Métronidazole

A

o Agit par formation de radicaux libres qui endommage l’ADN.
o Bactéricide actif contre aérobies et certains parasites
o Pénètre la barrière hémato-encéphalique
o N’affecte pas les cellules mammifères car elles ne possèdent pas la ferrédoxine réduisant la métronidazole
o Bien absorbé même en Per Os
o Effets secondaires : surtout d’origine digestive ou neurologique

23
Q

Rifamycine

A

o Inhibent l’ARN polymérase, bloquant ainsi la synthèse d’ARN
o Bactéricides
o Résistance apparaît rapidement si utilisés en monothérapie
o ATB majeur pour tuberculose en association avec autres anti-tuberculeux
o Prévention contre méningites à H. Influenzae et N. meningitidis
o Effets secondaires : syndrôme grippal, rashs, nausées. Utilisation limitée par multiples interactions médicamenteuse.

24
Q

Inhibiteurs du métabolisme des folates (triméthoprime et sulfaméthoxazole)

A

o Interfèrent avec la synthèse de l’acide folique, donc réduit la synthèse de thymidine (T).
o Bactéricides ou bactériostatiques
o Ces deux ATB lorsque combinés ensemble ont un spectre très large qui englobe des bactéries, parasites et champignon (Pneumocystis jirovecii).
o Effets secondaires : Rashs et toxicités hématologiques
o Triméthoprime pénètre bien la prostate et peut servir à traiter la prostatite

25
Q

Description générale de la classe “Inhibiteur de la synthèse des protéines”

A

o Ces ATB se lient au ribosome (organites responsables de la synthèse des protéines).
o Liaison peut se faire sur l’unité 30S ou 50S, ou aux 2 en même temps
o * Aminosides et Streptogramines se lient aux ribosomes de manière irréversibles -> bactéricides, alors que les autres sont bactériostatiques

26
Q

Tétracyclines

A

o Large spectre
o Liaison au ribosome
o Activité raisonnable contre Gram +, certaines bacilles Gram – et les anaérobies
o Aussi efficaces contre certaines bactéries intracellulaires et certaines protozoaires
o Éliminés par voie biliaire dans l’urine
o Peu d’effets secondaires (sauf parfois photosensibilisation)
o Pas pour femmes enceintes ni enfants car s’accumulent dans les dents et les os

27
Q

Macrolides

A

o Bonne activité contre Gram +, chlamydias, mycoplasmas, mycobactéries non-tuberculeuses
o Effets secondaires surtout d’ordre digestif

28
Q

Tigécycline

A

o Actif contre bactéries résistantes comme SARM, ERV, certains Gram -, bactéries atypiques, anaérobies et mycobactéries

29
Q

Clindamycine

A

o Gram + et anaérobies
o Voie IV ou per os car bien absorbée
o Effets secondaires : diarrhée et rashs

30
Q

Chloramphénicol

A

o Gram +, gram – et anaérobies
o Potentiel de donner des aplasies médullaires mortelles -> TRÈS PEU UTILISÉ
o Surtout utilisé pour méningites chez patients souffrant d’allergies sévères aux autres alternatives

31
Q

Aminosides

A

o Bactéricide
o Voie parentérale
o Pénètrent peu les tissus
o Éliminés par voie rénale -> doivent être ajustés si IR
o Néphrotoxiques, ototoxiques, à l’occasion bloquent la transmission neuromusculaire
o Gram -, mais pas anaérobies
o Grande toxicité -> utilisation limitée aux tx des endocardites en synergie avec B-lactamines et au tx des infections à bacilles Gram – résistantes aux autres ATB.

32
Q

Streptogramines

A

o Bactéricide
o Inhibition de la synthèse protéique en se liant de façon irréversible au ribosome, empêchant l’élongation de la chaîne peptidique et son extrusion du ribosome
o Voie IV
o Actives contre Gram + incluant SARM et ERV

33
Q

Linézolides

A

o Se lient au ribosome et empêchent la formation d’un complexe d’initiation fonctionnel
o Biodisponibilité est équivalente si Per Os ou si IV
o Bactéries Gram + incluant SARM et ERV
o Toxicité hématologique et neurologique

34
Q

Quels sont les ATB qui pénètrent dans la prostate? (utiles contre prostatite?)

A
  • Triméthoprime-sulfaméthoxazole

- Quinolones

35
Q

Quelles sont les seules familles d’ATB qui peuvent être administrés sans danger aux femmes enceintes?

A
  • B-lactamines

- Macrolides sauf estolate d’érythromycine

36
Q

Quels sont les ATB qui sont efficaces contre SARM et ERV?

A
  • Ceftobiprole/ceftaroline (sorte de céphalosporine)
  • Vancomycine
  • Daptomycine
  • Tigécycline
  • Streptogramines
  • Linezolide
37
Q

Traitement de l’endocardite?

A

Association d’un B-lactamine avec aminoside

38
Q

ATB qui pénètrent la barrière hémato-encéphalique?

A
  • Certains B-lactamines traversent bien la barrière hémato-encéphalique -> premier plan pour méningite
  • Céphalosporine 3e génération
  • Carbapénème (Méropénème ok, mais Imipénème pas ok, doit être administré en trop haute dose pour être efficace contre méningite)
  • Métronidazole
  • Chloramphénicol (mais dernier recours, utile contre méningite seulement si allergie à tout le reste)
39
Q

Quels sont les ATB qui ont la photosensibilisation comme effet secondaire?

A
  • Quinolones

- Tétracyclines

SF3 E2 (1 decks)

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