Antibiotiques Flashcards
Nommez des antibiotiques bactéricides.
Bêta-lactamines Aminoglycosides Fluoroquinolones Polymyxines Bacitracine
Nommez des antibiotiques bactériostatiques.
Tétracyclines Phénicoles Macrolides Lincosamides Sulfamides
Quels sont les antibiotiques qui inhibent la synthèse de la paroi bactérienne?
Bêta-lactamines
Bacitracine
Vancomycine
Quels sont les antibiotiques qui font des dommages à la membrane cellulaire?
Polymyxines
Quels sont les antibiotiques qui inhibent les fonctions de l’acide nucléique?
Quinolones
Rifamycines
Nitrofuranes
Quels sont les antibiotiques qui inhibent le métabolisme intermédiaire de l’acide nucléique? (voie métabolique synthèse d’acide folique)
Sulfamides
Triméthoprime
Quels sont les antibiotiques qui inhibent de la synthèse protéique par interférence au niveau
des ribosomes?
Aminoglycosides Lincosamides Macrolides Streptogramines, Pleuromutilines Tétracyclines Phénicoles
En quoi consiste un antibiotique temps-dépendant? Nommez des antibiotiques temps-dépendant.
% de temps en haut de la CMI
Améliorer efficacité: la dose demeure la même mais la
fréquence augmente (donner la dose plus souvent)
Bêta-lactamines, Clindamycine, Macrolides
En quoi consiste un antibiotique concentration-dépendant? Nommez des antibiotiques concentration-dépendant.
Efficacité clinique maximal avec une concentration
(peak sérum) de 4-8 fois la CMI:
Améliorer efficacité: la dose double ou triple mais la
fréquence reste la même (donner une dose plus forte)
Aminoglycosides et fluoroquinolones
Nommez une raison pour laquelle il est justifié de combiner des antibiotiques?
Élargir le spectre
Prévenir l’émergence des résistances
Obtenir un effet synergique
Diminuer les doses utilisées (toxicité)
Quel est l’effet additif que l’on observe lorsqu’on combine deux antibiotiques?
L’effet total est égal à la somme des effets des 2
antibiotiques utilisés séparément
1+1=2
Quel est l’effet synergique que l’on observe lorsqu’on combine deux antibiotiques? Donnez des exemples?
L’effet total est supérieur à la somme des effets des 2
antibiotiques utilisés séparément. (1+1>2)
EXEMPLES:
Inhibition séquentielle voie métabolique commune
(triméthoprime-sulfaméthoxazole)
Inhibition ou diminution production β-lactamases
(ac. clavulanique avec les bêta-lactamines)
Augmentation perméabilité de la paroi cellulaire
(bêta-lactamines + aminoglycosides / bêta-lactamines + fluoroquinolones)
Quel est l’effet antagoniste que l’on peut observer lorsqu’on combine deux antibiotiques?
L’effet total est inférieur à la somme des effets des 2
antibiotiques utilisés séparément.
Quels sont les bactéries de catégories 1? Qu’est-ce que cela signifie?
Catégorie 1 : très haute importance (absence de médicament de remplacement et option préférée de traitements d’infections graves chez l’humain)
Céphalosporines de 3e et 4e génération (ex: convenia/cefovessin, simplicef/sefpodoxim)
Fluoroquinolones
Nitroimidazoles (ex: metronidazole)
Pénicillines résistantes aux bêta-lactamases (ex: amoxicilline + a.clavulanique)
Polymyxines
Qu’est-ce qui menace notre capacité à traiter les infections bactériennes?
Antibiorésistance
Nommez les 3 origines des antibiorésistances acquises?
Mutation de gènes
Acquisition de gènes de résistance exogène
Mutation des gènes nouvellement acquis
Entérococcus stp possède une résistance naturelle pour quel antibiotique?
Céphalosporines (toutes les générations)
Pseudomonas aeruginosa possède une résistance naturelle pour quel antibiotique?
TMS
Qu’est ce qu’une résistance de type plasmidique?
Élément génétique extra-chromosomique transférable. Il s’agit d’un phénomène répandu (Gram- / Staph).
Qu’est-ce qu’un transposon?
Petites entités génétiques mobiles (gènes sauteurs, «jumping gene») qui sont capables de capter des gènes de résistance. Ils sont généralement intégrés à des plasmides ou au chromosome.
Qu’est-ce qu’un intégrons?
Très petits systèmes génétiques permettant d’attacher un à la suite de l’autre, des gènes de résistance, sous forme de cassette, s’intègrent aux chromosomes, aux plasmides et aux transposons.
Favorise le développement de la multirésistance
Qu’est-ce qu’une résistance chromosomique?
Mutation(s) - chromosomes (résistance endogène)
Modification de la cible d’un antibiotique
La plupart du temps dirigée vers une seule famille
Qu’est-ce qu’une résistance croisée?
La résistance à un antibiotique est associé à un autre
antibiotique et souvent due à un seul mécanisme biochimique
À l’intérieur d’une même famille et pour tous les membres
EX: Tétracyclines, Sulfas
À l’intérieur d’une même famille mais limité à certains
membres
EX: Aminoglycosides, Fluoroquinolones
Qu’est ce qu’une résistance multiple?
Résistance multiple (co-résistance, résistance associée)
Co-existence de gènes ou de mutations dans la même souche conférant une résistance à différentes familles (minimum 3).
Quels sont les antibiotiques qui sont touchés par un mécanisme de résistance favorisant la perte d’affinité de la cible pour l’antibiotique?
Fluoroquinolones
MLSB (macrolides, lincosamides et streptogramines B)
Quels sont les antibiotiques qui sont touchés par un mécanisme de résistance favorisant la production d’enzymes inactivant l’antibiotique?
Bêta-lactamine (bêta lactamase)
Aminoglycosides (aminoglycosides modifying enzyme)
Quels sont les antibiotiques qui sont touchés par un mécanisme de résistance qui favorise la protection de la cible?
Fluoroquinolones
Tétracyclines
Quels sont les antibiotiques qui sont touchés par un mécanisme de résistance qui favorise l’acquisition et la production d’une nouvelle cible avec moins d’affinité?
Bêta-lactamines (gène mecA codant pour PBP2a)
PBP2A = penicillin binding protein 2a
Quels sont les antibiotiques qui sont touchés par un mécanisme de résistance impliquant des pompes à efflux?
Tétracyclines
Phénicoles
Bacitracine
Quel est le spectre d’action de la Pénicilline G?
Gram + et pasteurellaceae
Les pénicillines et les céphalosporines font partie de la grande famille des…
Bêta Lactamine
Quel est le spectre d’action des céphalosporines?
1ère génération
Bactéries gram positif
Efficace contre certaines anaérobes (surtout avec a. clavulanique)
2e génération
Spectre plus élargi que celles de la 1ère génération.
Efficace contre certaines anaérobes
3e génération
Activité plus réduite vis-à-vis les bactéries à Gram positif que les autres céphalosporines; activité accrue vis-à-vis les bactéries à Gram négatif.
Efficace contre certaines anaérobes
4e génération
Activité plus élargie que celles de la 3e génération
5e génération
Activité plus élargie que celles de la 4e génération
Quel est le mécanisme d’action des bêta-lactamines?
Bactéricide : Inhibition de la synthèse du peptidoglycane
de la paroi bactérienne chez des bactéries
en phase de multiplication
Quels sont les résistances des bêta-lactamines?
Naturelle: Surtout chez Gram –
Acquise:
Chromosomique: en émergence
Important pour S. aureus et S. pseudintermedius: acquisition d’un nouvel élément génétique (mecA)
Plasmidique: Très fréquent
Production de β-lactamases (surtout Gram – et quelques gram+ dont les staphylocoques)
Nommez un exemple d’utilisation des bêta lactamines pour les petits animaux, les équins et les bovins.
Petits animaux: Pyodermite, Infection urinaire
Équins: Gourme, Lymphangite ulcérative
Bovins: Mammite
Vous décider de traiter pseudomonas aeruginosa avec une céphalosporine de 1ere génération, est-ce un bon choix?
Non
Vous décidez de traiter pseudomonas aeruginosa avec une céphalosporine de 3e génération, est-ce un bon choix?
Oui
Plus on augmente dans les catégories de céphalosporines, plus l’efficacité pour les gram- augmente.
Vous décidez de traiter une anaérobe gram+ avec une aminopénicilline (a.clavulanique + amoxicilline), est-ce un bon choix?
Oui
Les céphalosporines sont aussi un bon choix.
Vous décidez de traiter une anaérobe gram+ avec un aminoglycoside (gentamycine), est-ce un bon choix?
Non
Pour que les aminoglycosides fonctionnent bien et entrent dans la cellule, ils nécessitent de l’O2.
Quels sont les antibiotiques qui traitent les bactéries anaérobes?
Céphalosporine Métronidazole Amoxicilline + a.clavulanique Macrolides/lincosamide Rifamycine
Quel est le spectre d’action des Quinolones de 2e et 3e génération?
Spectre élargi:
Bactéries à Gram positif et à Gram négatif
Peu ou pas actives vis-à-vis les bactéries anaérobies (sauf pradofloxacin) et les streptocoques.
Quel est le mécanisme d’action des Quinolones?
Bactéricide
Inhibition de la réplication de l’ADN bactérien (cible ADN gyrase) en bloquant le mécanisme d’enroulement
Quels sont les mécanismes de résistances associés aux Quinolones?
Chromosomique:
Mutations ADN gyrase ou topoisomérase 4 (cibles)
Pompe à efflux
Plasmidique (assez nouveau) : Protéines qui protège l’ADN des fluoroquinolones (cible n’est pas atteinte) Modification enzymatique (antibiotique modifié ne fixe plus sa cible)
Nommez un exemple d’utilisation des Quinolones chez les petits animaux, les chevaux et les bovins.
Petits animaux: Pyélonéphrite, Métrite, Pyodermite profonde, Otite interne récidivante à bâtonnet gram-
Chevaux: Pleuropneumonie grave et Endocardite
Bovins: Infections respiratoires graves (pneumonie et fièvre des transports)
Quel est le spectre d’action des tétracyclines?
Large: Gram +, Gram -, Rickettsies,
Chlamydies, Spirochètes, Mycoplasmes
Quel est le mécanisme d’action des tétracyclines?
Bactériostatique:
Inhibition de la synthèse protéique en se liant à la sous-unité ribosome 30S
Quels sont les mécanismes de résistance associés aux Tétracyclines?
Acquise
Chromosomique: rare
Plasmidique: très fréquente
Pompe à efflux
Protéine qui protège le ribosome
- La résistance croisée aux tétracyclines est souvent totale. Cest-à-dire que lorsqu’il y a une résistance à un membre, cela entraine la résistance à un autre membre.
Donnez un exemple d’utilisation chez les petits animaux, chez les bovins et chez les équins.
Petits animaux: Rhinite bactérienne à Bordetella
Bovins: Pneumonies et fièvre des transports, Kératoconjonctivite
Équins: Pneumonie à mycoplasma, Potomac Horse Fever
Quel est le spectre d’action des Macrolides/ Lincosamides et Pleuromutilines?
Étroit/Moyen (selon l'antibiotique) Gram+ Mycoplasmes Anaérobies Certains Gram-
Quel est le mécanisme d’action des Macrolides/ Lincosamides et Pleuromutilines?
Bactériostatique:
Inhibition de la synthèse protéine (50S)
Quels sont les mécanismes de résistance associés aux Macrolides/ Lincosamides et Pleuromutilines?
Chromosomique:
Mutation de la cible
Plasmidique: très fréquent
Perte d’affinité du ribosome pour l’antibiotique (altération enzymatique par des méthylases)
Pompe à efflux
Donner un exemple d’utilisation des Macrolides/ Lincosamides et Pleuromutilines chez les petits animaux, les bovins et les équins.
Petits animaux: Pyodermite superficielle
Bovins: mammite à gram+
Équins: Pneumonie R.equi
Porcs: Dysenterie porcine (tylosin)
Nommez des antibiotiques de la classe des Macrolides/ Lincosamides et Pleuromutilines.
Macrolides: Érythromycine, Tyolsine, Tilmicosine
Lincosamides: Lincomycine, Clindamycine, Pirlimycine
Pleuromutilines: Tiamuline
Nommez des antibiotiques de la classe des Aminoglycosides.
Streptomycine Néomycine Gentamicine Amikacine Kanamycine Spectinomycine Apramycine
Quel est le spectre d’action des Aminoglycosides?
Étroit:
Gram- aérobie
Staphylocoques
Les bactéries anaérobies strictes sont totalement résistantes.
Quel est le mécanisme d’action des Aminoglycosides?
Bactéricide:
Fixation irréversible aux ribosomes
Quels sont les mécanismes de résistance associés aux Aminoglycosides?
Naturelle:
Anaérobie stricte
Acquise:
Chromosomique: mutations
Plasmidiques: production d’enzymes inactivantes qui empêchent ceux-ci d’atteindre la cible ribosome en modifiant leur structure chimique.
V ou F : La résistance croisée des Aminoglycosides est difficilement prévisible car différentes combinaisons d’antibiotiques peuvent être modifiés.
Vrai
Si on veut utiliser un aminoglycoside, on ne peut pas se fier sur les résultats d’antibiogramme d’un autre aminoglycoside.
Nommez un exemple d’utilisation des Aminoglycosides chez les petits animaux, bovins et équins.
Petits animaux: Otite externe (onguent topique)
Bovins: Entérite… mais période de retrait très longue
Équins: Septicémie et entérocolite à Salmonella, Péricardite bactérienne.
Quel est le spectre d’action des Sulfamides?
Large: Bactéries, chlamydies, toxoplasmes et protozoaires.
Toutefois, comme la résistance est répandue, il faut préalablement déterminer la sensibilité de l’agent pathogène impliqué.
Quel est le mécanisme d’action des Sulfamides?
Bactériostatique:
Inhibition compétitive avec le PABA (précurseur de l’a.folique) chez les bactéries en phase active de multiplication.
Quels sont les mécanismes de résistance associés aux Sulfamides?
Naturelle:
Bactéries incapables de synthétiser de l’a.foliques (entérococcus).
Acquise:
Plasmidique: Acquisition de gènes codant pour une DHPS (précurseur de l’a.folique) de basse affinité pour les sulfamides
V ou F: La résistance est croisée pour les sulfamides?
Vrai
Quel est le mécanisme d’action des Triméthoprimes?
Large: Bactéries, chlamydies, toxoplasmes, protozoaires
- similaire aux Sulfamides *
Quel est le mécanisme d’action des Thriméthoprimes?
Bactériostatique:
Inhibition compétitive de la DHFR (enzyme qui transforme l’a.dihyrofolique en a.folique)
V ou F: Les Thriméthoprimes sont souvent utilisés en combinaison avec des Sulfamides. L’association devient alors bactéricide.
Vrai
Il y a une synergie
Quels sont les mécanismes de résistance associés aux Thriméthoprimes?
Chromosomique: moins fréquente
Mutation
Plasmidique: DHFR résistante (peu d’affinité pour TM)
Nommez un exemple d’utilisation des TMS pour les petits animaux, les équins et les bovins.
Petits animaux: Infections urinaires
Bovins: Diarrhée à E.coli
Équins: Plaies superficielles
V ou F: Il est possible d’utiliser du Chloramphénicol chez les animaux de consommation.
Faux:
Risque d’anémie aplasique chez les humains.
Quel est le spectre d’action des Phénicoles?
Large: Gram+ Gram- Mycoplasme Spirochètes Chlamydies Rickettsies
Quel est le mécanisme d’action des Phénicoles?
Bactériostatique:
Inhibition de la synthèse protéique.
Nommez un exemple d’utilisation des Phénicols chez les petits animaux, les bovins et les équins?
Petits animaux: Dermatite si SARM, abcès
Équins: Abcès SC
Infection respiratoires (florfénicol)
Quel est le spectre d’action et le mécanisme d’action des Peptolides cycliques (polymyxines) ?
Étroit: Gram- seulement
Bactéricide:
Agit sur les phospholipides de la membrane cytoplasmique.
Quel est le spectre d’action des Rifamycines?
Gram+
Anaérobes
Mycobactéries
Quel est le mécanisme d’action des Rifamycines?
Bactéricide:
Inhibe la synthèse de l’ADN en bloquant l’ARN polymérase.
Quel est le spectre d’action des Bacitracines?
Gram+
- Attention: très néphrotoxiques par injection. Souvent utilisés pour application locale.
Quel est le spectre d’action des Synergistines/Streptogramines? Dans quel domaine de pratique est-ce que ces antibiotiques sont les plus utilisés?
Gram+ et certains Gram-
Médecine aviaire et porcine.
Quel est le spectre d’action des Nitrofuranes?
Large: Gram+ Gram- Mycoplasmes Rickettsies Levures Protozoaires
V ou F : On évite de donner des Nitrofuranes ou des Nitroimidazoles aux animaux de consommation car on suspecte une carcinogénicité et une toxicité liée à l’usage de cet antibiotique.
Vrai
Je peux traiter un abcès chez un chien avec une fluoroquinolone pour aller chercher les anaérobes?
Faux
Je peux traiter un abcès chez un chien avec le métronidazole pour aller chercher les anaérobes?
Vrai
Le Métronidazole fait partie de la grande famille des…
Nitroimidazole
Quel est le spectre d’action des nitroimidazole?
Étroit:
Anaérobie stricte
Protozoaires anaérobiques
Quel est le spectre d’action des Novobiocines?
Gram+
Quel est le spectre et le mécanisme d’action de l’Amphotéricine B?
Levures et Mycoses profondes
Fongistatique:
Liaison avec ergostérol de la membrane cytoplasmique.
Nommez le spectre d’action de ces antifongiques polyènes:
Flucytosine
Griséofluvine
Nystatine
Flucytosine: Levures et Champignon
Griséofluvine: Dermatophytes
Nystatine: Levures, quelques Dimorphiques et Dermatophytes
Quel est le spectre d’action des antifongiques-azoles?
Large: Levures, Moisissures, Dermatophytes, certaines bactéries à Gram+ (staph et entérocoques)
Quelle est la méthode analytique qui permet de définir in vitro la sensibilité d’une souche bactérienne aux divers antibiotiques?
L’antibiogramme
Quelles sont les deux groupes de méthodes pour réaliser les antibiogrammes?
Dilution: donne un résultat quantitatif, moins utilisée et plus dispendieuse.
Diffusion (sur gélose): largement utilisé, résultats qualitatifs (Sensible, Intermédiaire et Résistant)
