Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

MikroBIOLOGY > Antibiotika > Flashcards

Antibiotika Flashcards

1
Q

Antibiotiká

A

(biologický pôvod):
biosyntetické a semisyntetické

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

CHEMOTERAPEUTICKÝ INDEX

A

selektívna toxicita pre mikroorganizmus v dávkach, ktoré nepoškodzujú makroorganizmus.

TI = davka txic pre hostitela(cim vyssia)/pre mikroorg.(cim nizzsia)

Čím vyššie TI, tým účinnejšie antibiotikum (TI penicilínu je vyše 10na7)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

STANOVENIE ÚČINKU ANTIMIKROBIÁLNYCH LÁTOK (AL):

A
  • Minimálna inhibičná koncentrácia MIC: najnižšia koncentrácia AL, ktorá zabráni rastu MB
  • Minimálna baktericídna koncentrácia MBC: najnižšia konc. AL, ktorá usmrtí 99,9% MB
    počas 24h
  • MBC/MIC – typ účinku
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

TYP ÚČINKU ANTIMIKRÓBNYCH LÁTOK

A

Baktericídny (↓MBC/MIC):
o Usmrcuje mikrob. bunku
o Pôsobí rýchlo (48h) a ireverzibilne
o Príklady: beta laktamy (penicilíny, cefalosporíny), aminoglykozidy, polypeptidové ATB,
glykopeptidové ATB, chinolóny, kotrimoxazol, ansamycíny

Bakteriostatické (↑MBC/MIC):
o Zastavia rast, pôsobia pomalšie (3-4 dni) reverzibilne
o Príklady: tetracyklíny, chloramfenikol, makrolidy

(linkozamidy, sulfonamidy,
nitrofurany, azolové antimykotiká)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

FARMAKODYNAMICKÉ DELENIE AL

A

ATB s účinkom závislým od koncentrácie:
o Čím vyššia koncentrácia, tým lepší terapeutický efekt
o Postantibiotický efekt – účinkuje nejaký čas aj po poklese koncentrácie ATB pod
hladinou MIC
o Aminoglykozidy, azitromycín, fluorochinolóny

ATB s účinkom závislým na čase:
o Hladina liečiva musí byť 2-4x vyššia ako MIC počas celého intervalu medzi dávkami
o Navýšenie koncentrácie nezvyšuje terapeutický efekt
o Slabý, alebo žiadny postantibiotický efekt
o Beta-laktámy, vankomycín

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

ANTIMIKRÓBNE LÁTKY

A

 Antibakteriálne
 Antifungálne
 Antiprotozoálne
 Antivírusové

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

ROZDELENIE PODĽA SPEKTRA ÚČINKU

A

 Úzke – antituberkulotiká
 Stredné – penicilín, bacitracín, erytromycín, vankomycín
 Široké – tetracyklíny, chloramfenikol, cefalosporíny 3.generácie, aminoglykozidy, rifampicín,
kotrimooxazol, novšie fluorchinolóny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

NEŽIADÚCE ÚČINKY Toxické:

A

 Neurotoxické (aminoglykozidy)
 Hepatoxické(TTC, ERY)
 Nefrotoxické (aminoglykozidy, vankomycín, polymixn)
 Hematotoxické (chloramfenikol)
 Nausea, hnačky (TTC, ERY, Linkomycín, furantoín, isoniazid)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

NEŽIADÚCE ÚČINKY Alergické:

A

 Žihľavka, septický šok (penicilíny, cefalosporíny, sulfonamidy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

NEŽIADÚCE ÚČINKY Biologické:

A

 Narušenie normálnej mikrobioty – Dyspepsia (TTC), pseudomembranózna kolitída
(linkomycín), vulvoganitída (širokospekt.), sepsa, hypovitaminóza K (cefalosporíny)
 Zníženie protilátkovej odpovede (TTC)
 Jarisch-Herxheimerova reakcia (rozpad salmonel a treponém)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

ANTIBIOTIKÁ INHIBUJÚCE SYNTÉZU BUNKOVEJ STENY:

A

 β-laktámy
 Bacitracín
 Fosfomycín
 Cykloserín
 Glykopeptidové a lipopeptidové
 Bez bunkovej steny osmotický tlak spôsobí lýzu bunky

Väzba na proteíny (enzýmy) – penicilín viažúci proteín (PBP)
 PBP1-PBP7- transpeptidáza, D,D-endopeptidáza, D,D-karboxypeptidáza
 Katalyzujú vznik krížnych väzieb v peptidoglykáne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Beta-laktámy

A

• Penicilíny
• Cefalosporíny
• Klavámy
• Deriváty kyseliny
penicilánovej
• Karbapenémy
• Nokardicíny
 zastavia syntézu peptidoglykánu
 peptidoglykán je esenciálny pre
bakteriálne bunky
 pri jeho porušení dochádza k lýze
bunky, zároveň sa spustia
apoptotické procesy
 účinkujú len na množiace sa
baktérie (akútne infekcie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

PBP - penicilín viažuci proteín
(Penicillin Binding Protein)

A

Transpeptidázy - zabezpečujú
vznik krížových väzieb v PG
(prepojenie peptidových
mostíkov)
• Beta-laktámy sú falošné substráty
pre PBP enzýmy - viažu sa na ne a
tak zabránia činnosti
transpeptidáz
• Baktérie tvoria viacero typov
PBPs - niektoré z nich sú menej
citlivé na niektoré beta-laktámy
(napr. PBP3 u Listeria
monocztogenes je rezistentná k
cefalosporínom 1. a 2. gen.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

PENICILÍNY:

A

 Biosyntetické
 Acidolabilné:
 Benzylpenicilín (penicilín G) i.v.
 Prokain penicilin G i.m.
 Benzathin penicilín G i.m.
 S.pyogenes, T. pallidum, B. burgdorferi (t.j. aktinomycéty…)
 Acidostabilné:
 Phenoxymethylpenicilin (penicilín V) p.o.
 Penamecilin (penclen) p.o.
 Spektrum rovnaké ako benzylpenicilínu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

SEMISYNTETICKÉ PENICILÍNY:

A

 Izoxazol penicilíny (protistafylokokové)
 Aminopenicilíny:
 Karboxypenicilíny:
 Ureidopenicilíny:
 Amidinopenicilíny:

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Izoxazolpenicilíny (protistafylokokové)

A

Zástupcovia: meticilín, oxacilín, kloxacilín, dikloxacilín
o Spektrum: úzke spektrum- stafylokoky (odolné voči stafylokokovej β-laktamáze)

Iba parentalne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Aminopenicilíny:

A

Z: ampicilín, amoxicilín
S: G+ paličky a koky, niektoré G- paličky

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Karboxypenicilíny:

A

o Z: karbenicilín, tikarcilín, temocilín
o S:G+, G- paličky vrátane P.aeruginosa, Proteus, Serratia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ureidopenicilíny:

A

o Z: azlocilín, mezlocilín, apalcilín, piperacilín
o S: G- paličky, P.aeruginosa, enterokoky

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Amidinopenicilíny:

A

o Z: mecilinam, pivmecilinam,
o S: G- (nie na Pseudomonas, Serratia)
o Viaže sa na PBP-2G-buniek-generalizované poškodenie BS – SFÉROPLAST- LÝZA
BUNKY

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

cefalosporíny

A

• Odvodené od kyseliny 7-aminocefaloporánovej (z mikroskopickej huby
Cephalosporium acremonium)
Účinkujú najmä na PBP tvoriace septá - vznik filamentóznych foriem vedie
k rozpadu buniek
• neúčinkujú na Listériu a enterokoky, ktoré používajú PBP, ktorý nie je
citlivý k cefalosporínom
• väčšina cefalsoporínov sa nevstrebáva z GIT, preto sa upravujú
esterovou väzbou.
• výskyt alergických reakcií je nižší ako u penicilínov

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

I. generácia cefalosporínov:

A

cefalotín, cefazolín, cefalexín,
cefadroxil, cefaclor

G+ koky, slabšie ako PNC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

II. Generácia cefalosporinov:

A

Cefuroxim axetil, cefprozil,
cefoxitín, cefamandol,
cefuroxim

Širšie spektrum G- paličiek, slabšie
na G+
Liečba ORL infekcií a zápal moč.
Ciest, žlčníka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

III. generácia cefalosporinov

A

cefixim, ceftibutén, cefotaxim,
ceftriaxon,

Účinnejšie na G- baktérie
Komunitné infekcie

ceftazidim, cefoperazon,
ceftolozan

Aj proti Pseudomonas
len G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

IV. generácia cefalosporinov

A

cefepím, cefpirón

Ako III. plus G+, hlavne
stafylokoky, febrilná neutropénia,
ale nie nozokomiálne infekcie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

V. generácia cefalosporinov

A

Ceftobiprol, cefatrolín fosamil

Proti MRSA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Oxacefémy

A

Cefoxitín, moxalaktam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Karbacefémy

A

Loracabef

G+ vrátane stafylokokov

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Nokardicíny

A

Nokardicín A

na G- baktérie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Monobaktámy

A

aztreonam

Aeróbne G- baktérie
Inhalačne pre pacientov CF

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Deriváty 6-APA

A

Sulbactam, tazobactam, Inhibítory β-laktamáz

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Klavámy

A

Kyselina klavulanová
– slabá antimikróbna aktivita
INHIBÍTOR β-laktamáz - viaže sa na β-laktamázy, čím ich
zablokuje
Kombinácia s β-laktámovými antibiotikami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Antibiotikum + Inhibítor = kombinácia

A

amoxicilín + klavulanát > Augmentin
tikarcilín + klavulanát > Timentin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Inhibítory beta-laktamáz

A

inhibítor - ATB kombinácia - pôvod

Klavulanát
- Amoxicilín+klavulanát
- Tkarcilín+klavulanát
Streptomyces clavuligerus

Sulbaktam
- Ampicilín+sulbakt=sultamicilín
Syntetická látka

Tazobaktam
- Piperacilín+tazobaktam
- Ceftalozam+tazobaktam
Syntetická látka

Avibaktam
- Ceftazidin+avibaktam
Syntetická látka
(non beta-laktamová štruktúra)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Karbapenémy

A
  1. Tienamycín
  2. Imipeném
  3. Meropeném
  4. Ertapenem
  5. Doripenem
  • odolné voči skoro všetkým β-laktamázam okrem metalo
    betalaktamáz
  • Záložné ATB - určené na liečbu ťažkých život ohrozujúcich infekcií
    (JIS)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q
  1. Tienamycín
A

S.treptomyces cattleya, široké spektrum účinku,
nestabilný –prekurzor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Imipeném

A

G+, G- vrátane pseudomonád, anaeróby – komb. s
cilastatínom, kvôli stabilite

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Meropeném

A

stabilnejší, spektrum ako imipeném, ale viac na G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Ertapenem

A

neúčinný na nefermentujúce G- paličky, dlhý
biologickýpolčas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Doripenem

A

najúčinnejší aj proti Pseudomonas sp.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Ďalšie ATB inhibujúce syntézu BS

A

Bacitracín
Fosfomycín
D-cykloserín

42
Q

Bacitracín

A

– cyklický dipeptid, A – F
• Blokuje prenos
stavebných jednotiek
PG cez plazmatickú
membránu
• Pôsobí na G+
• Lokálne použitie s
neomycínom

43
Q

Fosfomycín

A

– blokuje
premenu NAcG na k. NAcM,
Široké spektrum účinku
rýchlo sa voči nemu rozvinula
plazmidom kódovaná
rezistencia

44
Q

D-cykloserín

A

– antagonista
D-alanínu
G+ aj G- baktériostaticky,
dnes ako antituberkulotikum
2. línie

45
Q

Glykopeptidy a lipoglykopeptidy

A

Mechanizmus účinku:
• Väzbou na acyl-D-alanyl-Dalnínu
bráni zosieťovaniu PG
• Pre svoju veľkosť účinkujú
len G+ baktérie, ktoré
syntetizujú PG vo
vonkajšom prostredí.
Neprejdú cez vonkajšiu
membránu G- baktérií

A – vankomycín, B - dalbavancin

46
Q

Glykopeptidy a lipoglykopeptidy

A

• Účinkujú len na G+ vrátane anaeróbov,
MRSA, C. difficile (baktericídne)
• Prirodzená rezistencia u niektorých
enterokokov a laktobacilov – prenos na
stafylokoky !
• VRE - vankomycín rezistentné enterokoky
• VRSA – vankomycín rezistentný S. aureus

47
Q

Glykopeptidy - vankomycín
Lipoglykopeptidy – teikoplanín, dalbavancín, televancin,
oritavancin

A

 kožné infekcie

48
Q

Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie
membrán

A

Baktericídne aj na nedeliace sa bunky, účinok závisí od koncentrácie, PAE, toxické aj pre
ľudské bunky (skôr lokálme), nevstrebávajú sa z GIT

49
Q

Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie
membrán
1. cyklické lipopeptidy (peptolidové)
ATB

A

Z 10 AK – produkované Bacillus
polymyxa
• Polymyxíny A-E, v praxi polymyxín B,
polymyxín E (kolistín)
• Účinkujú ako katiónové detergenty
• G- baktérie okrem Proteus, Serratia,
Providencia, Morganella, Neisseria,
Brucella, Bacteroides

50
Q

Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie
membrán
2. Lipopeptid – daptomycín

A

depolarizuje PM – strata
membránového potenciálu
len G+, MRSA, VRE (i.v.)

51
Q

Antibiotiká ovplyvňujúce funkcie
membrán
3. Viomycín, kapreomycín

A

štrukturne podobné aminoglykozidom
antituberkulotiká 2. línie
neúčinkujú na M. avium komplex

52
Q

ATB inhibujúce proteosyntézu

A

inhibítory 30 S podjednotky
Tetracyklíny
Aminoglykozidy

Inhibítory 50 S podjednotky
Makrolidy
Amfenikoly
Streptogramíny
Linkozamidy
Oxazolidinóny

53
Q

ATB inhibujúce proteosyntézu

A

pôsobia v rôznych krokoch proteosyntézy
môžu narušiť proteosyntézu v mitochondriách!

54
Q

Inhibítory peptidyltransferázy

A

Amfenikoly
chloramfenikol, tiamfenikol, azidamfenikol, florfenikol

Pleuromutilíny
reptamulín, tiamulín, valnemulín

55
Q

Inhibítory transpeptidácie/translokácie

A

Makrolidy
erytromycín, azitromycín, spiramycín, midekamycín,
oleandomycín, roxitromycín, josamycín, klaritromycín,
rokitamycín, telitromycín

Linkozamidy
linkomycín, klindamycín

Streptogramíny
chinupristín/dalfopristín, virginiamycín

56
Q

Inhibítory iniciácie

A

Oxazolidinóny
linezolid, eperezolid, torezolid

57
Q

Amfenikoly

A

Chloramfenikol (Chf):
Zo S. venezuelae, teraz synteticky
Mechanizmus účinku:
 Inhibuje peptidyltransferázu, preto nedochádza k vzniku peptidových väzieb,
ani k elongácii
o Je toxický
o Široké spektrum: na G+, G-, anaeróby, Mycoplasma, Chlamýdia, Rickettsia
o Derivát tiamfenikol v iných krajinách

58
Q

MAKROLIDY:

A

12 – 16 členný makrocyklický laktónový kruh s glykozidicky naviazanými cukrami
 Účinné pri pH 8,5
Mechanizmus účinku:
Blokuje druhú peptidovú väzbu na A mieste 50 S podjednotky –
väzba s 23 S rRNA, bráni posunu tRNA po ribozóme, uvoľňuje tRNA z
ribozómu - nedokončené proteíny
baktériostatické
 netoxické, slabý alergizačný potenciál, nespôsobujú dysmikróbiu
 časté liekové interakcie

 Stredné spektrum účinku:
o Stafylokoky, streptokoky, korynebaktérie, Nesseria, legionely, kampylobaktery,
Bordatella, Yersinia, Rickettsia

59
Q

Biosyntetické makrolidy:

A

o Erytromycín (Saccharopolyspora erythrea)
o Oleandomycín (Streptomyces antibioticus)
o Josamycín (Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus) – aj na anareóbne baktérie

60
Q

Semisyntetické makrolidy:

A

o Roxitromycín (na taypické penumónie)
o Klaritromycín (účinnejší na grampozit ako ERM, Ereaplasma, Legionella,
Mycobacterium avium)
o Pristinamycín, Diritromycín
o Azitromycín – azalid – účinnejší lepší účinok na G- (Borrelia burgorferi,
Haemophilus, Helicobacter)
o Ketolidy – telitromycín

61
Q

Linkozamidy

A

Linkomycín
Klindamycín

62
Q

Linkomycín zo S. lincolnensis

A

interferuje s väzbou aminoacyl-tRNA na A mieste 50S podj. ribozómu
• G+ baktérie, zvlášť na: Leptospira, Mycoplasma, anaeróbne baktérie, najmä
na infekcie vyvolané stafylokokmi (u pacientov alergic. na PNC)
• bakteriostaticky, vysoké konc. baktericídne
• potláča mikrobiotu v GIT, ale neúčinkuje voči C. difficile, preto po
jeho užívaní vzniká často pseudomembranózna kolitída

63
Q

Klindamycín

A

polosyntetický der. linkomycínu, 5 x účinnejší
(anaeróbne baktérie, Protozoa)
toxickejší

64
Q

Streptogramíny

A

• z rozličných Streptomyces
• inhibítory elongácie - spôsobí konformačnú zmenu ribozómu
a nemôžu sa tak pripojiť ďalšie tRNA
• pristinamycín a jeho deriváty:
• chinupristin/dalfopristin – v kombinácii 3:7 majú synergický
účinok - Synercid, baktericídne, intravenózne,
spektrum: kmene VRSA, VRE,
virginiamycín- nepoužíva sa v humánnej medicíne

65
Q

Oxazolidinóny

A

BLOKUJÚ INICIÁCIU TRANSLÁCIE

linezolid (Zyvox - ucinny aj ked je na ine rezistencia)
eperezolid, tedizolid
syntetické chemoterapeutiká
viažu sa na 50S neďaleko 30S, nemôže
vzniknúť iniciačný komplex 70S,
nedochádza k syntéze bielkovín
-na infekcie mäkkých tkanív a kože
Spektrum účinku: G+ bakt. – S. aureus,
streptokoky, enterokoky, mykobaktérie

66
Q

Inhibítory 30S podjednotky ribozómu

A

Inhibítory iniciácie
Inhibítory väzby tRNA

67
Q

Inhibítory iniciácie

A

• Aminoglykozidy
zo Streptomyces: streptomycín, neomycín, paromomycín,
kanamycín, amikacín, dibekacín, tobramycín, spektinomycín,
z Micromonospora: gentamicín, netilmicín, sisomicín, isepamicín,
verdamicín, astromicín

68
Q

Inhibítory väzby tRNA

A

• Tetracyklíny – chlórtetracyklín, oxytetracyklín, tetracyklín,
rolitetracyklín, doxycyklín, klomocyklín, lymecyklín, metacyklín,
minocyklín,
• Glycylcyklíny - tigecyklín

69
Q

Aminoglykozidy

A

v molekule obsahujú aminocyklitol a nezvyčajné aminocukry –
kladný náboj, hydrofilné
 účinok závislý od Cmax
dávkovanie: once daily, IV, lokálne

70
Q
  1. generácia amynoglykozidov:
A

streptomycín, neomycín, kanamycín, spektinomycín

71
Q
  1. generácia amynoglykozidov:
A

gentamicín, sisomicín, tobramycín

72
Q
  1. generácia amynoglykozidov:
A

amikacín, netilmicín, fortimycín

73
Q
  1. generácia amynoglykozidov:
A

isepamycín, daktinomycín

  • mycín zo Streptomyces, - micín z Micromonospora ???idk coto
74
Q

Mechanizmus účinku aminoglykozidov - dvojaký účinok:

A
  1. narúšajú VM G-baktérií (baktericídne, ú. od koncentrácie)
  2. spôsobujú chybné párovanie tripletov a tRNA a blokujú tak aj presun tRNA s
    peptidovým reťazcom z miesta A na P miesto
     Účinkujú len za aeróbnych podmienok (transport do bunky)
    • vysoká orgánová toxicita – nefrotoxicita, ototoxicita
75
Q

Skupina - Obvykle citlivé - Citlivé in vitro - necitlivé

A

enterobaktérie
Escherichia
Klebsiella
Enterobacter
Proteus , Serratia

Salmonella
Shigella
-

Nefermentujúce
tyčinky

Pseudomonas
Acinetobacter
-
Burkholderia
Stenotrophomonas

Iné G- baktérie Francisella Neisseria
Haemophilus
Brucella
Yersinia
Pasteurella
Campylobacter
G+ baktérie Staphylococcus
Corynebacterium
Listeria Streptococcus*
Enrterococcus*
iné Mycobacterium
Nocardia
Bartonella
Mycoplasma
Anaeróbne
baktérie
* synergia (potencujú ich účinok) s Atb úč. na BS (β-laktámy, glykopeptidy)

76
Q

Streptomycín produkt S. griseus

A

Naviaže sa na 30S podj. rib. a spôsobí
falošné dekódovanie mRNA, zastaví sa
iniciácia proteosyntézy alebo sa poruší
elongácia peptidového reťazca.
Zasahujú do permeability CM (únik
iónov).
Spektrum: antituberkulotikum v kombinácii
s INHGiné
bakt.: (Actinomyces, Nocardia,
Brucella, Yersinia) Corynebacterium,
Rezistencia – vzniká ľahko: mutáciou 1
génu
Toxicita: ototoxicita odlišná štruktúra – väzba na iné miesto na
ribozóme ako ostatné AG

77
Q

I. generácia

A

neomycín
kanamycín
Spektinomycín

78
Q

neomycín

A

• produkt S. fradiae
• ototoxický, nefrotoxický – najtoxickejší AG ale aj najúčinnejší
menej toxické-neomycín B, C
aplikácia: lokálne (maste, kvapky), (kombinácie s bacitracínom, polymyxínom B,
nystatínom) /perorálne (na dekontamináciu čreva pred operčaným
zákrorokom)
Spektrum -široké: G-bakt.
aj Leptospira, Chlamydia, G+bakt.:Staphylococcus,Mycoplasma Mycobacterium

79
Q

kanamycín

A

S. kanamyceticus
• široké spektrum, aj na Proteus, Neisseria,
Mycobacterium (záložné antituberrkulotikum),
v SR dostupné ako kvapky do oka na liečbu bakt. infekcií oka

80
Q

Spektinomycín

A

zo S. spectabilis
patrí medzi aminocyklitoly – na liečbu kvapavky (alevlen v UGT)

81
Q

II. genrácia

A

Tobramycín
Gentamicín
Sisomicín
Paromomycín

82
Q

Tobramycín

A

zo S. tenebarius
• najmä na G- paličky
• najúčinnejšie antibiotikum voči Ps. aeruginosa
• inhalačne pre pacientov CF

83
Q

Gentamicín

A

• z Micromonospora purpurea a M. echinospora
• najčastejšie používaný aminoglykozid neúčinný na mykobaktérie, nevhodný pre
nozokomiálne infekcie

84
Q

Sisomicín

A

• M. inyoiensis
• ako gentamicín, lepšie na Ps. aeruginosa, Proteus, Klebsiella,
• účinnejši je polosyntetický der. netilmicín

85
Q

Paromomycín

A

S. rimosus var. paromomycinus
• toxicita a účinok ako neomycín B
Spektrum: p.o. črevné bakteriálne inf. a inf. Entamoeba histolytica, kožné Leishmania – protozoa (ako
masť),

86
Q

III. generácia

A

polosyntetické deriváty
Amikacín
Isepamicín
Plazomycin

87
Q

Amikacín

A

odolný voči fosfotransferázam a nukleotidyltransferázam, účinný aj na
Mykobaktérie a Nocardie (nižší antimikrobiálny efekt, aleaj nižšia toxicita ako u
gentamicínu)

88
Q

Isepamicín

A

vyššia odolnosť voči enzýmom modifikujúcim AG (len čiastične
skrížená retistencia s amikacínom), nízka nefrotoxicita a ototoxicita (môžu sa
aplikovať vyššie dávky)

89
Q

Plazomycin

A

derivát sisomicínu, odolnejší voči modifikujúcim enzýmom, nižšia
toxicita, schválený pre liečbu infekcií urinárneho traktu, obličiek

90
Q

Tetracyklíny -TTC

A

4 šesťčlenné kruhy
biosyntetické:
chlórtetracyklín S. aureofaciens
oxytetracyklín S. rimosus
tetracyklín S. viridofaciens
semisyntetické:
rolitetracyklín (parenterálne)
minocyklín,
doxycyklín,
metacyklín

tiatetracyklíny
(S namiesto O),
toxické
lipofilné – dobre prenikajú do tkanív, pri perorálnom užití -bez jedla s obsahom Ca2+
alebo Mg2+ (mlieko, syr, antacidá) - chelatácia

91
Q

Mechanizmus účinku TTC:

A

inhibujú väzbu aminoacyl-tRNA na A-miesto ribozómu,
príp. na P-miesto (peptidylové)
Inhibícia terminácie polypeptid. reťazca
• pôsobia baktériostaticky, účinok závisí od celkovej
dennej dávky AUC/MIC

92
Q

Spektrum účinku TTC:

A

širokospektrálne –
G+ aj G- bakt., vrátene anaeróbov a sporulujúcich bakt.
niektoré enterobaktérie sú rezistentné
• liečba infekcií vyvolaných intracelulárne žijúcimi parazitmi (Brucella,
Mycoplasma)
• jednobunkové parazity- Entamoeba histolytica, Balntidium coli,
Plasmodium a iné
• Rezistencia: veľmi častá (kvôli používaniu aj pri chove zvierat), (eflux, proteíny
chrániace ribozómy pred väzbou TTC na ne)

93
Q

Glycylcyklíny (III. generácia TTC)

A

Ako TTC, v polohe 9h je dimetylglycylamidová skup.
• Tigecyklín

94
Q

Tigecyklín

A

účinné na bakt. rezistentné voči TTC napr. Proteus
Pseudomonas, Haemophilus, MRSA, VRE a rezistentné kmene z
Enterobacteriaceae
(New Delhi metallo-beta-lactamase multidrug resistant)
• záložné ATB pre zmiešané subakútne infekcie vyvolané nozokomiálnymi
druhmi baktérií

95
Q

Inhibítory syntézy alebo funkcie NK

A

Antibiotiká – biosyntetické
• ansamycíny - rifamycíny
• fidaxomycín
• novobiocín

Syntetické chemoterapeutiká
• sulfónamidy,
sulfóny a trimetoprim
• chinolóny
• nitroimidazoly

96
Q

Ansamycíny

A

Ansamycíny – rifamycíny
semisyntetické rifampín (rifampicín)
rifabutín (ansamycín)
 baktericídne

komplexy s RNA-polymerázou
závislou od DNA
• inhibuje tým syntézu RNA

na G+ aj G- baktérie (okrem
enterobaktérií a nefermentujúce paličky)
• vyhradené na TBC a lepru

• Rifaximín
derivát rifampínu
v terapii cestovateľských
hnačiek spôsobených
ETEC

Rezistencia: mutácia gému pre βpodjednotku
RNA polymerázy
Podáva sa v kombinácii s inými ATB na
predchádzanie vzniku rezistencie

97
Q

Novobiocín

A

S. niveus
• účinkuje aj na β-podj. DNAgyrázy
• inhibuje rast najmä G+ baktérií,
MRSA

98
Q

aktinomycín D

A

S. antibioticus
• inhibuje RNA-polymerázu
závislú od DNA, zastavuje tým
syntézu RNA i DNA
• Toxický, preto
• chemoterapeutikum nádorov
podobne mitomycín C

99
Q

Fidaxomicín

A

novšie ATB
• Inhibuje β-podj. RNA
polymerázy
• baktericídne len na G+ bakt.,
nevstrebáva sa do krvného
obehu, pôsobí lokálne
terapia infekcií Clostridium difficile

100
Q

AKTINOMYCÍNY:

A

Aktinomycín D:
Novoblocín:
Fifaxomycín:

MikroBIOLOGY (1 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions