ANTIBIOTICOS Flashcards
Principales grupos de fármacos antimicrobianos
Aminoglucósidos, Betalactámicos, Anfenicoles, Glicopéptidos, Lincosamidas, Macrólidos, Quinolonas,
Sulfamidas, Tetraciclinas, Miscelánea
Betalactámicos
-Penicilinas
Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).
Carboxipenicilinas: ticarcilina.
Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
Ureidopenicilinas: piperacilina.
-Cefalosporinas
1ª generación: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
2ª generación: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina; cefuroxima; cefminox.
3ª generación: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno; cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
4ª generación: cefepima; cefpiroma.
-Monobactamas: aztreonam.
-Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
-Inhibidores de las beta-lactamasas: amoxicilina y ácido clavulánico; ampicilina y sulbactam; piperacilina y tazobactam.
Aminoglucósidos
- MICINAS
- MA:Se unen a los ribosomas bacterianos (fracción 30S), lo que ocasiona la producción de proteínas bacterianas defectuosas, o bien la inhibición total de la síntesis proteica de la bacteria.
- EA:Ototoxicidad, nefrotoxicidad
- Farmacocinetica: No se absorben por vía oral
- Espectro: Bacilos gram negativos aerobios Estreptomicina, kanamicina y amikacina son activos frente a Mycobacterium tuberculosis La espectinomicina se utiliza exclusivamente en tratamientos contra la gonorrea
- Resistencia: Producción, mediada por plásmidos, de enzimas inactivadoras
Cuales son los grupos Betalactámicos
Penicilinas, Cefalosporinas, Monobactama, Carbapenemes, Inhibidores de las beta-lactamasas
Betalactámicos MA
Son antibióticos bactericidas que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Inhiben la transpeptidación en las etapas finales de la síntesis del peptidoglicano, polímero esencial para la pared bacteriana. La alteración de la pared produce la activación de enzimas autolíticas que provocan la destrucción de la bacteria Por su modo de acción, actúan siempre en la fase de reproducción celular, no son efectivos contra formas latentes ni contra gérmenes que no posean pared bacteriana (por ejemplo micoplasmas), y los Inibidores de Betalactamasa actuan en apetencia por las betalactamasas, fijándose a ellas de forma irreversible. Se usan asociados a los betalactámicos; potencian su actividad bloqueando uno de los principales mecanismos de resistencia que desarrollan las bacterias
.Penicilinas
- CILINAS
- MA: El general de los betalactámicos
- EA: reacciones alérgicas
- Farmacocinetica: variable
- Espectro: gram+ y gram-
- Resistencia: es la producción de penicilinasa, una betalactamasa que rompe el anillo betalactámico. La elaboran diferentes microorganismos: estafilococo, E. coli, Pseudomonas aeruginosa, etc.
.Cefalosporinas.
CEF—
- MA: El general de los betalactámicos, Son antibióticos semisintéticos derivados de la Cefalosporina C (antibiótico natural)
- EA: similares a las de las penicilinas
- Farmacocinetica:
- Espectro:
- Resistencia:
.Monobactamas
Aztreonam
- MA: El general de los betalactámicos
- EA:reacciones alérgicas
- Farmacocinetica: parenteral
- Espectro: gram negativos aeróbicos
- Resistencia: Tienen una elevada resistencia a la inhibición por betalactamasas
.Carbapenemes
- PENEM, AB DE USO EXCLUSIVO HOSPITALARIO
- MA: El general de los betalactámicos
- EA:reacciones alérgicas
- Farmacocinetica:
- Espectro: Muy amplio, poseen el espectro de acción mayor que se conoce incluyendo gram positivos y gram negativos
- Resistencia: Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, y además son potentes inductores de betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes no les afecte, pueden inducir resistencias a otros betalactámicos
.Inhibidores de betalactamasas
- Ácido clavulánico; sulbactám y tazobactám
- MA: Su actividad antibacteriana es muy limitada, pero tienen una gran apetencia por las betalactamasas, fijándose a ellas de forma irreversible. Se usan asociados a los betalactámicos; potencian su actividad bloqueando uno de los principales mecanismos de resistencia que desarrollan las bacterias
- EA:náuseas, vómitos, exantemas cutáneos y elevación transitoria de transaminasas
- Farmacocinetica: amoxicilina con ácido clavulánico, VO/IV; ampicilina con sulbactam, VO/IM; piperacilina con tazobactam, IV/IM
- Espectro: Los tres inhibidores de penicilinasas comercializados (ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) siempre se usan asociados a una penicilina de amplio espectro
- Resistencia: Los inhibidores de betalactamasas hoy conocidos son capaces de inhibir las betalactamasas de tipo II a V
Anfenicoles
- CLORAFENICOL
- MA: Interfieren con la síntesis proteica bacteriana y son bacteriostáticos
- EA:Depresión de la médula ósea causando pancitopenia
- Farmacocinetica: difunde al LCR
- Espectro: gram+ y gram-, fiebre tifoidea, meningitis por Haemophilus influenzae y en los abscesos cerebrales por anaerobios como el Bacteroides fragilis, conjuntivitis bacteriana
- Resistencia: Son frecuentes y se deben a la presencia de una acetiltransferasa específica que inactiva la droga
Glicopéptidos
- vancomicina y la teicoplanina
- MA: Actúa a través de la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
- EA:Ototoxicidad y nefrotoxicidad
- Farmacocinetica: parenteral
- Espectro: Muy activos frente a cocos gram positivos. La vancomicina se utiliza para las infecciones por estafilococos meticilin-resistentes y para el tratamiento y profilaxis de la endocarditis cuando otros antibióticos no pueden usarse debido a hipersensibilidad o a resistencias bacterianas. La teicoplanina tiene un espectro similar pero mayor duración de acción y se puede administrar por vía IM La vancomicina por vía oral (no se absorbe) es el tratamiento de elección de la colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile)
Lincosamidas
- Clindamicina y lincomicina
- MA: Se unen a la fracción 50S de los ribosomas bacterianos interfiriendo la síntesis proteica, de forma similar a los macrólidos
- EA: colitis pseudomembranosa
- Farmacocinetica:
- Espectro: infecciones graves por anaerobios. También tienen efectividad antiprotozooaria. Se usa en el tratamiento del acné por vía tópica
- Resistencia:
Macrólidos
- ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA
- MA: Inhiben la síntesis proteica bacteriana por fijación a la subunidad 50S de los ribosomas. Pueden ser bacteriostáticos o bactericidas
- EA:relacionados con el aparato digestivo: dolor abdominal, nauseas y vómitos
- Farmacocinetica: Se absorben bien por el tracto digestivo
Quinolonas
- ácido nalidíxico -FLOXACINO (Fluorquinolonas)
- MA: Son agentes bactericidas que actúan inhibiendo selectivamente la ADN-girasa bacteriana, enzima que interviene en el plegamiento de la doble hélice del ADN, y que es fundamental para la estructura tridimensional correcta del material genético
- EA: lesionar el cartílago en fase de crecimiento, por lo que su uso en niños, mujeres embarazadas y gestantes está restringido
- Farmacocinetica:
- Espectro: Las fluorquinolonas aportan un espectro antibacteriano más amplio y mejores condiciones farmacocinéticas (excepto norfloxacino) para su uso en infecciones sistémicas, el ácido nalidíxico es activo frente a gram-negativos Dado que sólo consigue concentraciones bactericidas en orina, se usa habitualmente para el tratamiento de infecciones urinarias.
- Resistencia: Conviene evitar su uso indiscriminado para evitar la difusión de cepas resistentes