Antibiootit Flashcards
<p>Beetalaktaamien vaikutusmekanismi</p>
<p>Estää bakteerien seinämän synteesiä sitoutumalla kovalenttisesti penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBL) sekä aktivoi bakteerien autolyysiä</p>
<p>Penisilliinien resistenssimekanismit</p>
<p>- Beetalaktamaasi (erityisesti stafylokokit)
- Bakteeriseinämän vähentynyt läpäisevyys (gram-negatiiviset bakteerit)
- Muuntunut PBP</p>
<p>Kapeakirjoiset penisilliinit</p>
<p>G-penisilliini parenteraalisesti (bentsyylipenisilliini) ja V-penisilliini p.o. (fenoksimetyylipenisilliini)</p>
<p>Bentsyylipenisilliini (G-penisilliini)</p>
<p>Hajoaa mahahapon vaikutuksesta, joten käytetään vain parenteraalisesti. Tehokas useita gram+ ja gram- kokkeja vastaan (streptokokki, meningokokki, pneumokokki)</p>
Fenoksimetyylipenisilliini (V-penisilliini)
Imeytyy 60% p.o. Antimikrobinen kirjo G-penisilliinin kaltainen. Ei kestä beetalaktamaasia (stafylokokit)
Laajakirjoiset penisilliinit
Ampisilliini (30% p.o) ja amoksisilliini (90% p.o) sekä amoksisilliini + klavulaanihappo yhdistelmä
Amoksisilliini
Imeytyy 90% joten vain vähän suolistovaikutuksia. Parempi teho gram. neg bakteereihin. Tehoaa myös hemofilus influenzae, E.Coli, salmonellat ja shigellat. Klavulaanihapon kanssa yhdistettynä tehoaa myös beetalaktamaasia tuottaviin bakteereihin. HUOM! Ei mononukleoosipotilaalle
Pivmesillinaami
Aihiolääke, ei haittaa suolistoa koska vasta imeytyessään muuttuu aktiiviseksi mesillinaamiksi. Hyvä teho gram neg. sauvoja vastaan. Käytetään niiden aiheuttamissa virtsatieinfektioissa.
Penisilliinien haittavaikutukset
Yleensä hyvin siedettyjä.
- Yliherkkyysreaktioita, anafylaktisia reaktioita
- Kouristuksia hyvin suurilla annoksilla/munuaisvaurioissa
- Superinfektiot laajakirjoisten penisilliinien yhteydessä
Beetalaktamaasia kestävät penisilliinit
Kloksasilliini ja dikloksasilliini, käytetään stafylokokkien aiheuttamiin infektioihin (“stafylokokkipenisilliinit”)
Kefalosporiinien vaikutusmekanismi
Sama kuin penisilliineillä. Sitoutuu PBP ja estää bakteerien seinämän synteesiä. Aktivoi lisäksi autolyysiä.
Kefalosporiinien haittavaikutuksia
- Yliherkkyysreaktiot: 5-10% penisilliiniallergisista saa allergisen reaktion myös kefalosporiineista
- Paikallinen kipu, ärsytys ja pinnalliset laskimotukokset pistoskohdassa
- Vuotohäiriöitä ja antabus- reaktio
- Superinfektiot
I polven kefalosporiinit
Kefaleksiini, kefadroksiili p.o. Hyvä teho gram+ kokkeihin (pneumokokki, streptokokki, stafylokokki) ja useita E.coli ja klebsiella infektioita vastaan. Kestää beetalaktamaasia
II polven kefalosporiinit
Oraaliset: kefaklori, kefuroksiimiaksetiili
Parenteraaliset: kefuroksiimi
Parempi teho gram- kuin ensimmäisen polven kefalosporiineilla
III polven kefalosporiinit
Kefepiimi, kefotaksiimi, keftriaksoni i.v./i.m.
Laaja kirjo, mutta pääkäyttöalue gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat vaikeat sairaalahoitoiset infekitot
Monobaktaami
Atstreonaami
Kestää beetalaktamaasia
Tehoaa gramneg. sauvoihin (mm. Pseudomonas, Neisseria meningitidis, Hemofilus influenzae)
Ei vaikuta grampos. patogeeneihin
Käyttö vaikeissa sairaalahoitoisissa infektioissa parenteraalisesti
Karbapeneemit
Imipeneemi, meropeneemi, mertapeneemi parenteraalisesti. Laajakirjoisia, käytetään vaikeissa infektioissa sairaalassa
Vankomysiini
Parenteraalisesti MRSA infektioihin ja Clostridium difficilen aiheuttamaan koliittiin. Eliminaatio 90% munuaisten kautta
Sulfonamidien vaikutusmekanismi
Foolihapposynteesin esto, PABA:n kilpaileva estäjä
Sulfonamidien resistenssimekanismit
- Plasmidivälitteinen, kohde-entsyymin vähentynyt herkkyys sulfonamidille
- Bakteerin kyky käyttää ravinnon folaattia
- Foolihapporeduktaasin tai syntetaasin ylituotanto.
Sulfonamidille kehittynyt resistenssiä niin paljon ettei niitä juuri käytetä