Antibiootit Flashcards

1
Q

<p>Beetalaktaamien vaikutusmekanismi</p>

A

<p>Estää bakteerien seinämän synteesiä sitoutumalla kovalenttisesti penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBL) sekä aktivoi bakteerien autolyysiä</p>

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

<p>Penisilliinien resistenssimekanismit</p>

A

<p>- Beetalaktamaasi (erityisesti stafylokokit)

- Bakteeriseinämän vähentynyt läpäisevyys (gram-negatiiviset bakteerit)
- Muuntunut PBP</p>

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

<p>Kapeakirjoiset penisilliinit</p>

A

<p>G-penisilliini parenteraalisesti (bentsyylipenisilliini) ja V-penisilliini p.o. (fenoksimetyylipenisilliini)</p>

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

<p>Bentsyylipenisilliini (G-penisilliini)</p>

A

<p>Hajoaa mahahapon vaikutuksesta, joten käytetään vain parenteraalisesti. Tehokas useita gram+ ja gram- kokkeja vastaan (streptokokki, meningokokki, pneumokokki)</p>

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Fenoksimetyylipenisilliini (V-penisilliini)

A

Imeytyy 60% p.o. Antimikrobinen kirjo G-penisilliinin kaltainen. Ei kestä beetalaktamaasia (stafylokokit)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Laajakirjoiset penisilliinit

A

Ampisilliini (30% p.o) ja amoksisilliini (90% p.o) sekä amoksisilliini + klavulaanihappo yhdistelmä

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Amoksisilliini

A

Imeytyy 90% joten vain vähän suolistovaikutuksia. Parempi teho gram. neg bakteereihin. Tehoaa myös hemofilus influenzae, E.Coli, salmonellat ja shigellat. Klavulaanihapon kanssa yhdistettynä tehoaa myös beetalaktamaasia tuottaviin bakteereihin. HUOM! Ei mononukleoosipotilaalle

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Pivmesillinaami

A

Aihiolääke, ei haittaa suolistoa koska vasta imeytyessään muuttuu aktiiviseksi mesillinaamiksi. Hyvä teho gram neg. sauvoja vastaan. Käytetään niiden aiheuttamissa virtsatieinfektioissa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Penisilliinien haittavaikutukset

A

Yleensä hyvin siedettyjä.

  • Yliherkkyysreaktioita, anafylaktisia reaktioita
  • Kouristuksia hyvin suurilla annoksilla/munuaisvaurioissa
  • Superinfektiot laajakirjoisten penisilliinien yhteydessä
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Beetalaktamaasia kestävät penisilliinit

A

Kloksasilliini ja dikloksasilliini, käytetään stafylokokkien aiheuttamiin infektioihin (“stafylokokkipenisilliinit”)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Kefalosporiinien vaikutusmekanismi

A

Sama kuin penisilliineillä. Sitoutuu PBP ja estää bakteerien seinämän synteesiä. Aktivoi lisäksi autolyysiä.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Kefalosporiinien haittavaikutuksia

A
  • Yliherkkyysreaktiot: 5-10% penisilliiniallergisista saa allergisen reaktion myös kefalosporiineista
  • Paikallinen kipu, ärsytys ja pinnalliset laskimotukokset pistoskohdassa
  • Vuotohäiriöitä ja antabus- reaktio
  • Superinfektiot
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

I polven kefalosporiinit

A

Kefaleksiini, kefadroksiili p.o. Hyvä teho gram+ kokkeihin (pneumokokki, streptokokki, stafylokokki) ja useita E.coli ja klebsiella infektioita vastaan. Kestää beetalaktamaasia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

II polven kefalosporiinit

A

Oraaliset: kefaklori, kefuroksiimiaksetiili
Parenteraaliset: kefuroksiimi
Parempi teho gram- kuin ensimmäisen polven kefalosporiineilla

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

III polven kefalosporiinit

A

Kefepiimi, kefotaksiimi, keftriaksoni i.v./i.m.

Laaja kirjo, mutta pääkäyttöalue gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat vaikeat sairaalahoitoiset infekitot

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Monobaktaami

A

Atstreonaami
Kestää beetalaktamaasia
Tehoaa gramneg. sauvoihin (mm. Pseudomonas, Neisseria meningitidis, Hemofilus influenzae)
Ei vaikuta grampos. patogeeneihin
Käyttö vaikeissa sairaalahoitoisissa infektioissa parenteraalisesti

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Karbapeneemit

A

Imipeneemi, meropeneemi, mertapeneemi parenteraalisesti. Laajakirjoisia, käytetään vaikeissa infektioissa sairaalassa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Vankomysiini

A

Parenteraalisesti MRSA infektioihin ja Clostridium difficilen aiheuttamaan koliittiin. Eliminaatio 90% munuaisten kautta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Sulfonamidien vaikutusmekanismi

A

Foolihapposynteesin esto, PABA:n kilpaileva estäjä

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Sulfonamidien resistenssimekanismit

A
  • Plasmidivälitteinen, kohde-entsyymin vähentynyt herkkyys sulfonamidille
  • Bakteerin kyky käyttää ravinnon folaattia
  • Foolihapporeduktaasin tai syntetaasin ylituotanto.
    Sulfonamidille kehittynyt resistenssiä niin paljon ettei niitä juuri käytetä
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Sulfonamidien haittavaikutukset

A
  • Yliherkkyysreaktiot yleisiä, oireet vaihtelevat kuumeesta aina Stevens-Johnson oireyhtymään
  • Pahoinvointi, päänsärky
  • Vastasyntyneen ikterus (ei pienille lapsille / raskaana oleville)
  • Agranulosytoosi, aplastinen anemia
  • Hypoglykemia
  • Varfariinin vaikutuksen tehostuminen
22
Q

Sulfonamidien käyttö

A

Resistenssi ja haittavaikutukset vähentäneet käyttöä. Kombinaationa trimetopriimin kanssa hengitystieinfektioihin ja virtsatieinfektioihin (ei ensilinjan lääkkeitä)

23
Q

Trimetopriimin vaikutusmekanismi

A

Estää kilpailevasti dyhydrofoolihapporeduktaasi- entsyymiä ja sitä kautta foolihapon synteesiä. Bakteerien entsyymi estyy huomattavasti pienemmillä pitoisuuksilla kuin ihmisten joten vaikutukset ihmisten soluihin on vähäisemmät

24
Q

Trimetopriimin haittavaikutukset

A

Sulfonamidien kanssa sulfonamidi on tavallisesti pahempi haittojen aiheuttaja

  • Pahoinvointia
  • Ihottumaa
  • Foolihapon puute (suurilla annoksilla)
25
Q

Trimetopriimin käyttö

A

Yksinään virtsatieinfektioiden hoitoon ja estoon. Sulfonamidin kanssa hengitystie- ja virtsatieinfektioiden hoito (ei ensisijainen)

26
Q

Fluorokinolonien vaikutusmekanismi

A

Estää bakteerien DNA-gyraasien toimintaa, jolloin bakteerien DNA synteesi estyy. Gyraasien tehtävä on avata DNA:n kaksoisrihma sekä sulkea se.

27
Q

Fluorokinolonien antimikrobinen kirjo ja käyttö

A

Gram negatiiviset bakteerit herkkiä: E.Coli, salmonella, shigella, hemofilus, neisseriat. Teho gram positiivisiin huono. Käytetään suolisto-, virtsatie-, ja hengitystie infektioihin.

28
Q

Fluorokinolonien haittavaikutukset

A

Hyvin siedettyjä, imeytyvät hyvin suun kautta

  • Pahoinvointia, huimausta, päänsärkyä
  • Alentaa kouristuskynnystä
  • Eläinkokeissa rustovaurioita (ei alle 8v lapsille, raskaana oleville tai imettäville äideille)
  • Jännevauriot
  • Herkistää valolle
29
Q

Fluorokinolonivalmisteita

A
Levofloksasiini
Moksifloksasiini
Norfloksasiini
Ofloksasiini
Siprofloksasiini
30
Q

Nitroimidatsolit

A

Metronidatsoli. Estää anaerobisten bakteerien DNA-synteesiä. Vaikuttaa myös alkueläimiin

31
Q

Nitroimidatsolien käyttö

A
  • Sepsis johon liittyy anaerobi infektio (yhdistelmänä muun mikrobilääkkeen kanssa)
  • Gynekologiset infektiot
  • Clostridium difficilen aiheuttamat infektiot
  • Giardian ja ameban aiheuttamat infektiot
  • Trikomonas infektiot
  • Anaerobien aiheuttama emätintulehdus
32
Q

Makrolidien vaikutusmekanismi

A

Kiinnittyy ribosomin 50S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesiä

33
Q

Makrolidien antimikrobinen kirjo

A

Hyvin laajakirjoisia. Gram positiiviset (pneumokokki, streptokokki, stafylokokki), mykoplasma, klamydia, legionella, atsitromysiini ja klaritromysiini: H. influenzae

34
Q

Makrolidien resistanssimekanismit

A

Usein plasmidivälitteisiä

  • Vähentynyt penetraatio
  • Makrolideja hydrolysoivat esteraasit
  • Muutos makrolidien sitoutumiskohdassa
35
Q

Makrolidien käyttöaiheita

A
  • Hengitystieinfektiot
  • Mykoplasma ja klamydiainfektiot
  • Penisilliinille allergisten potilaiden infektiot
  • Infektiot raskaus- ja imetysaikana (erytromysiini)
36
Q

Makrolidien haittavaikutuksia

A
  • Pahoinvointi, ripuli, vatsakivut
  • Estävät maksan sytokromi P450 entsyymejä jolloin on lääkeaineinteraktioita lääkkeiden kanssa jotka metaboloituvat tätä kautta
37
Q

Erytromysiini

A

Vanhin makrolidilääke ja sitä käytettiin pitkään penisilliinin varalääkkeenä. Runsas käyttö johtanut resistenssiin etenkin stafylokokeilla ja A-streptokokeilla. Imeytyy heikosti suolistosta. Nykyään ei juuri käytetä

38
Q

Roksitromysiini

A

Erytromysiinin kaltainen mutta farmakokineettiset ominaisuudet paremmat. Imeytyy paremmin suolistosta. Pitkä puoliintumisaika mahdollistaa annostelun kerran päivässä.

39
Q

Atsitromysiini

A

Makrolideihin kuuluva antibiootti joka jakautuu tehokkaasti kudoksiin. “Kudosantibiootti”. Estää vähemmän maksan sytokromaalista P450 ja siten vähemmän lääkeyhteisvaikutuksia. Kampylobakteerin aiheuttaman ripulin sekä klamydian hoidossa ensisijainen lääke.

40
Q

Klaritromysiini

A

Makrolidiryhmän lääke. Hyvä teho moniin mykobakteereihin

41
Q

Tetrasykliinien vaikutusmekanismi

A

Kiinnittyvät bakteerien ribosomien 30S-alayksikköön jolloin estää niiden proteiinisynteesiä.

42
Q

Tetrasykliinien antimikrobinen kirjo

A

Laajakirjoisia, tehoavat useisiin gram-positiivisiin ja gram-negatiivisiin bakteereihin. Myös mykoplasmaan, klamydiaan ja riketsiaan.

43
Q

Tetrasykliinien resistenssimekanismi

A
  • Aktiivinen “pumppaus” ulos bakteerisolusta
  • Tetrasykliinien ribosomin kiinnittymistä estävät proteiinit
  • Tetrasykliinimolekyyliä hajottavat entsyymit
44
Q

Tetrasykliinien käyttöaiheita

A
  • Epäspesifiset virtsatie- ja hengitystieinfektiot
  • mykoplasmojen ja klamydioiden aiheuttamat taudit
  • Borrelioosi
  • Akne
  • Malarian estohoito
  • Sappitieinfektiot, luuinfektiot
45
Q

Tetrasykliinien haittavaikutuksia

A

Paljon haittoja:

  • Yleisimpiä ruuansulatuskanavan häiriöt ja superinfektiot
  • Antianabolinen vaikutus
  • Hampaiden värjäytyminen ja kiillevauriot (ei raskauden ja imetyksen aikana eikä alle 8v)
  • Herkistävät valolle
  • Maksa- ja munuaisvaurioriski isoilla annoksilla
46
Q

Doksisykliini

A

Turvallisin tetrasykliini. Imeytyy suolistosta paremmin kuin tetrasykliini. Metaboloituu suurelta osin maksassa, voidaan käyttää munuaisten vajaatoimintapotilailla. Pitkä puoliintumisaika, yksi annos päivässä riittää usein. Ei antianabolista vaikutusta.

47
Q

Aminoglykosidien vaikutusmekanismi

A

Estävät bakteerien proteiinisynteesiä kiinnittymällä ribosomien 30S- osaan

48
Q

Aminoglykosidien käyttö

A

Tehoavat erityisesti gramnegatiivisiin bakteereihin, käytetään niiden aiheuttamiin vakaviin infektioihin parenteraalisesti. Lisäksi tuberkuloosi (streptomysiini) ja paikalliskäytössä iholla, korva- ja silmätippoina (neomysiini)

49
Q

Aminoglykosidien resistenssimekanismi

A
  • Bakteerien tuottamat inaktivoivat entsyymit
  • Kuljetuskanavat (poriinit) voivat inaktivoitua
  • Muutos ribosomissa estää sitoutumisen
50
Q

Aminoglykosidien haittavaikutuksia

A
  • Laajakirjoisia : superinfektiot
  • Ototoksisuus (kuulovauriot, huimaus, tasapainohäiriöt, ataksia ym.)
  • nefrotoksisuus