Antiadrenergicos Flashcards
¿Qué son los antagonistas de los receptores adrenérgicos?
Medicamentos que inhiben la interacción de la NE, epinefrina y otros fármacos simpaticomiméticos con receptores a y B.
¿Qué tipo de antagonistas son casi todos los fármacos adrenérgicos?
Antagonistas competitivos.
¿Cuál es la excepción importante entre los antagonistas adrenérgicos?
Fenoxibenzamina, que es un antagonista irreversible.
¿Qué efectos fisiológicos median los receptores adrenérgicos alfa?
- Vasoconstricción * Contracción del músculo radial (midriasis) * Relajación intestinal.
¿Qué efecto tienen los receptores presinápticos alfa-2?
Disminución de la liberación de NA en neuronas presinápticas de órganos efectores.
¿Cuáles son los efectos fisiológicos de los receptores beta-1?
- Aumento de la contractilidad * Aumento del automatismo * Aumento de la velocidad de conducción * Aumento de la irritabilidad miocárdica.
¿Cuál es la función principal de los receptores beta-2?
Vasodilatación y broncodilatación.
¿Cuáles son las categorías de antagonistas de los receptores adrenérgicos?
- Antagonistas de los receptores alfa * Antagonistas de los receptores beta.
¿Qué fármacos son ejemplos de antagonistas no selectivos de los receptores beta (primera generación)?
- Nadolol * Propranolol * Timolol.
¿Qué fármacos son ejemplos de antagonistas selectivos beta (segunda generación)?
- Atenolol * Bisoprolol * Metoprolol.
¿Qué efecto fisiológico se produce por la activación de los receptores alfa-1?
Constricción del músculo liso vascular.
¿Qué efecto tiene la activación de los receptores alfa-2 en el SNC?
Inhibe la actividad del sistema nervioso simpático y origina IPA.
¿Qué condiciones pueden tratarse con antagonistas alfa-1?
- Hipertensión * Hiperplasia prostática benigna (HPB).
¿Qué efecto adverso puede provocar la primera dosis de prazosina?
Hipotensión postural y síncope.
¿Qué efectos pueden observarse al utilizar antagonistas adrenérgicos?
- Taquicardia refleja * Vértigo * Disfunción sexual.
¿Cuál es la principal vía de eliminación de la prazosina?
Hepática.
¿Qué caracteriza a la alfuzosina en comparación con otros antagonistas alfa?
Es un sustrato de CYP3A4 y tiene selectividad moderada por los subtipos a1A.
¿Qué acción tiene la doxazosina en comparación con la prazosina?
Similar, pero con menos reacciones adversas.
¿Qué efecto tienen los antagonistas alfa-1 sobre la eyaculación?
Inhiben la eyaculación.
¿Qué fármacos son usados para el tratamiento de la hipertensión y HPB?
- Prazosin * Doxazosina * Terazosina * Tamsulosina.
¿Qué se debe considerar al iniciar el tratamiento con antagonistas adrenérgicos?
Comenzar con dosis bajas e ir titulando.
¿Cuál es el efecto de los antagonistas alfa sobre la sudoración simpática?
Disminuyen la sudoración simpática.
¿Qué función tienen los receptores beta-3?
Aumentan la lipólisis.
¿Cuál es la función principal de los receptores a2 en el sistema nervioso?
Regulan la actividad del sistema nervioso simpático, inhibiendo la liberación de norepinefrina y otros cotransmisores.
¿Qué efecto tiene la activación de los receptores a2 en el SNC?
Inhibe la actividad del sistema nervioso simpático y origina IPA.
¿Qué efecto tiene el bloqueo de los receptores a2 con antagonistas selectivos como la yohimbina?
Intensifica la corriente simpática de salida y potencia la liberación de norepinefrina.
¿Cuáles son los antagonistas de los receptores adrenérgicos a2 no selectivos mencionados?
- Fenoxibenzamina
- Fentolamina
¿Qué tipo de antagonista es la fenoxibenzamina?
Antagonista a no selectivo, no competitivo e irreversible de a1 postsinápticos y a2 presinápticos.
¿Cuáles son las reacciones adversas asociadas con la fenoxibenzamina?
- Hipotensión postural
- Congestión nasal
- Taquicardia mediada por reflejos baroreceptores
- Inhibición de la eyaculación
¿Cuáles son algunos usos clínicos de la fenoxibenzamina?
- Tratamiento del feocromocitoma
- Tratamiento crónico del feocromocitoma
- Tratamiento de la Enfermedad de Raynaud
¿Cómo se manifiestan los efectos cardiovasculares de la fenoxibenzamina?
Bloqueo de a1 provoca taquicardia refleja y aumento del gasto cardíaco.
¿Qué es un feocromocitoma?
Tumores derivados de células cromafines del SNA y GS que producen adrenalina, NA y dopamina.
¿Cuál es la incidencia de feocromocitomas en pacientes hipertensos?
0.5-1% de pacientes hipertensos.
¿Qué síntomas pueden indicar un feocromocitoma?
- Hipertensión persistente
- Crisis hipertensivas
- Cefalea
- Palpitaciones
- Diaforesis
¿Cuál es el diagnóstico de un feocromocitoma?
Demostrar sobreproducción de catecolaminas.
¿Qué estudios se utilizan para localizar la producción de catecolaminas en feocromocitomas?
- TC
- RM
- Centellograma con metaiodobenzoilguanedina marcada
¿Qué se evalúa en la orina de 24 horas para el diagnóstico de feocromocitoma?
- Ácido vanilmandélico
- Metanefrinas
- Catecolaminas totales
¿Qué fármacos se utilizan para estabilizar a un paciente antes de una adrenalectomía por feocromocitoma?
- Fenoxibenzamina
- Doxazosina
¿Cuáles son algunas indicaciones clínicas de los alfa-bloqueantes?
- Feocromocitoma
- Síndrome de Raynaud
- Hipertensión
¿Qué son los bloqueadores B y su uso clínico?
Antagonistas competitivos de los receptores adrenérgicos B, utilizados en hipertensión y cardiopatías.
¿Qué efectos tienen los bloqueantes ß-adrenérgicos?
- Disminución de la resistencia vascular periférica
- Inotropismo negativo
- Disminución de la demanda de oxígeno
- Disminución de la velocidad de conducción
- Disminución del gasto cardíaco
- Aumento de la presión arterial
¿Qué caracteriza a los antagonistas de tercera generación?
Bloquean receptores alfa y beta y son agonistas ß2-adrenérgicos.
¿Qué propiedades se pueden distinguir en los antagonistas de los receptores B?
- Afinidad relativa por receptores B1 y B2
- Actividad simpaticomimética intrínseca
- Antagonismo de acciones de receptores a
¿Cuáles son los efectos del bloqueo de receptores Beta en la resistencia vascular periférica?
Aumento de resistencia vascular periférica cuando también se antagoniza receptor alfa
Esto se debe a la interacción entre los receptores alfa y beta en el sistema vascular.
¿Qué significa inotrópicos negativos en el contexto de los bloqueantes Beta?
Disminución de la contractilidad cardíaca
Los inotrópicos negativos reducen la fuerza de contracción del corazón.
¿Qué efecto tienen los bloqueantes Beta sobre la demanda de oxígeno?
Disminución de la demanda de oxígeno
Esto es beneficioso en condiciones como la angina de pecho.
¿Cómo afecta el bloqueo de receptores Beta a la velocidad de conducción?
Disminución de la velocidad de conducción
Esto puede ser relevante en el manejo de arritmias.
¿Qué ocurre con el gasto cardíaco al bloquear receptores Beta?
Disminución del gasto cardíaco
Esto se relaciona con la reducción de la frecuencia cardíaca y la contractilidad.
¿Qué se entiende por farmacocinética de los bloqueantes Beta?
Buena absorción por vía oral, grado variable de unión a proteínas plasmáticas, metabolismo hepático, excreción urinaria, biliar y en leche materna
Estos aspectos son cruciales para entender la dosificación y los efectos de los bloqueantes Beta.
Clasificación de los bloqueantes Beta según su selectividad y propiedades.
- Primera generación: no selectivos
- Segunda generación: selectivos B1
- Tercera generación: con o sin selectividad, pero con acciones adicionales
Cada generación tiene diferentes aplicaciones clínicas y efectos secundarios.
¿Qué efecto tienen los bloqueantes Beta en el aparato cardiovascular?
Disminuyen la frecuencia cardíaca y contractibilidad, especialmente durante el estrés o el ejercicio
Esto ayuda a controlar la presión arterial y prevenir arritmias.
¿Cuál es el efecto de los bloqueantes Beta en el aparato respiratorio?
Broncoconstricción en personas con EPOC
En personas sanas, el efecto es nulo, pero puede ser peligroso en pacientes con enfermedades respiratorias.
¿Qué efectos metabólicos tienen los bloqueantes Beta?
Modifican el metabolismo de carbohidratos y lípidos, bloqueando la glucogenólisis y disminuyendo la movilización de glucosa
Esto puede afectar a pacientes diabéticos.
¿Qué condiciones clínicas son tratadas con bloqueantes Beta?
Hipertensión, cardiopatía isquémica, arritmias, ansiedad, migraña, glaucoma
Su uso se basa en sus efectos sobre el sistema cardiovascular y otros sistemas.
¿Qué es la Actividad Simpaticomimética Intrínseca (ISA) en los bloqueantes Beta?
Capacidad de algunos bloqueantes Beta de producir una respuesta agonista del receptor beta
Esto resulta en menor disminución de la frecuencia cardíaca y gasto cardíaco.
¿Qué caracteriza a los antagonistas no selectivos de los receptores adrenérgicos Beta como el Propranolol?
Muy liposoluble, absorción completa por vía oral, metabolismo de primer paso, alta unión a proteínas plasmáticas
Estos factores influyen en su eficacia y efectos secundarios.
¿Cuáles son las reacciones adversas comunes de los bloqueantes Beta?
Fatiga, insomnio, vértigo, disfunción sexual, broncoespasmo, bradicardia, bloqueo, hipotensión
Es importante monitorear a los pacientes para evitar complicaciones.
¿Cuáles son las contraindicaciones de los bloqueantes Beta?
Bradicardia, broncoespasmo, hipotensión, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca congestiva, asma bronquial
Estas condiciones pueden ser exacerbadas por el uso de bloqueantes Beta.
¿Qué propiedades farmacocinéticas tiene el Timolol?
Se absorbe bien en el tubo digestivo, metabolismo de primer paso, t½ = 4 horas
Utilizado principalmente en hipertensión y glaucoma.
¿Qué características tiene el Pindolol en comparación con otros bloqueantes Beta?
Estabilizador de membrana, posee ISA, preferido en pacientes con disminución de reserva cardíaca
Su uso puede ser útil en pacientes con riesgo de bradicardia.
¿Cómo se describe la farmacocinética de Nadolol?
Baja liposolubilidad, se absorbe en el intestino, biodisponibilidad = 35%, t½ = 20 horas
Contraindicado en insuficiencia renal.
¿Cuál es la semivida de eliminación del metabolito activo diacetolol?
8-12 horas
¿Cuál es la biodisponibilidad de nebivolol en metabolizadores rápidos y lentos del citocromo P-450 CYP2D6?
12 % en metabolizadores rápidos y 96% en metabolizadores lentos
¿Qué significa BHE?
barrera hematoencefálica
¿Qué se entiende por eliminación hepática con fenómeno de primer paso?
Hr
¿Cuáles son los dos tipos de antagonistas de los receptores adrenérgicos?
- Antagonistas de los receptores a * Antagonistas de los receptores B
Nombra dos ejemplos de beta bloqueantes no selectivos.
- Propranolol * Timolol
¿Qué caracteriza a los beta bloqueantes cardioselectivos?
Reducen actividad cardiaca sin alterar el tono vascular, uterino ni bronquial
¿Cuál es la farmacocinética de metoprolol?
- Se absorbe casi por completo V.O. * Biodisponibilidad baja (40%) * T1/2 = 3-4 h
¿Cuáles son los usos terapéuticos de metoprolol?
- Hipertensión esencial * Angina de pecho * Taquicardia * IC * Síncope vasovagal * Prevención secundaria después de IAM * Complemento de tratamiento en hipertiroidismo * Evitar migraña
¿Cuál es la dosis mínima y máxima de atenolol?
Mínima 50 mg/día, máxima 100 mg/día
¿Qué tipo de actividad tiene acebutolol?
Actividad simpática intrínseca y estabilización de la membrana
¿Cuáles son los usos terapéuticos de betaxolol?
- Hipertensión * Glaucoma
¿Cómo se caracteriza la farmacocinética de esmolol?
- T1/2 = 8 minutos * Administración intravenosa lenta
¿Qué tipo de actividad tiene bisoprolol?
No posee actividad simpaticomimética intrínseca ni estabilización de membrana
¿Cuáles son las principales indicaciones de los bloqueadores beta?
- Insuficiencia cardiaca * Hipertensión * Arritmia * Angina de pecho * Migraña * Tirotoxicosis
¿Qué características tiene labetalol?
- Bloqueante B1 * Bloqueante a1 * Agonista parcial B2
¿Qué efectos tiene carvedilol en el cuerpo?
- Acción antioxidante * Antiinflamatorio * Produce vasodilatación
¿Cuál es la biodisponibilidad de celiprolol?
30-70%
¿Qué es nebivolol y qué lo caracteriza?
Antagonista B1 con un isómero que libera óxido nítrico
¿Qué contraindicación se relaciona con los beta bloqueantes?
Asma severa
¿Cuáles son algunos efectos adversos de los beta bloqueantes?
- Frialdad distal de extremidades * Deterioro respiratorio * Depresión * Disfunción sexual
¿Qué efecto tienen los beta bloqueantes sin actividad simpaticomimética en el metabolismo lipídico?
Aumentan los TG y disminuyen el colesterol HDL
¿Qué tipo de pacientes deben evitar el uso de esmolol?
Personas que reciben BB, bradicárdicos e IC descompensada
Which beta-blockers need to be preferred in certain cases?
Bisoprolol, metoprolol, or nebivolol
What is a contraindication for using beta-blockers?
Il-degree or III-degree AV block (in the absence of a permanent pacemaker)
What are some cautions to consider before starting a beta-blocker?
Severe/advanced HF, current or recent worsening HP, heart block, heart rate <60 bpm, persisting signs of congestion, hypotension (systolic < 90 mmHg), raised jugular venous pressure, ascites, peripheral edema
What does ‘euvolemia’ refer to in the context of starting beta-blockers?
Achieving relief from congestion and maintaining normal volume status
What does COPD stand for?
Chronic obstructive pulmonary disease
What does AV stand for in a medical context?
Atrio-ventricular
What does HF stand for?
Heart failure
What is the typical clinical consequence of selective blockade of B1 receptors?
Slowed heart rate, reduced cardiac contractility, reduced myocardial oxygen consumption
What may disturbed glucose metabolism during beta-blocker use lead to?
Hyperglycaemia or new-onset type 2 diabetes
What can additional blockade of B2 receptors cause in at-risk patients?
Cold extremities and bronchospasm
What is a potential effect of less resting bradycardia with beta-blockers?
Less reduction in cardiac output and less potentially adverse metabolic effects during long-term treatment
What is a benefit of additional vasodilatory properties in beta-blockers?
Can reduce blood pressure with limited effect on heart rate
What are the potential effects of additional stimulation of alpha receptors or enhanced nitric oxide release?
Can reduce blood pressure with limited effect on heart rate
What does ISA stand for in the context of beta-blockers?
Intrinsic sympathomimetic activity
