Anti-viraux: VHS Flashcards
Anti-viraux actifs contre les Herpesviridae? (3)
- analogues nucléosidiques
- analogues nucléotidiques
- autre : docosanol
Classe parmi les analogues nucléosidiques active dont les PA finissent en ir
Analogues guanosine
- acyclovir (valacyclovir)
- penciclovir (famciclovir)
- ganciclovir (valganciclovir)
Mécanisme d’action des analogues nucléosidiques
- Sont activés par TK virale
- Il ya ensuite des phosphorylations cellulaires
a) analogues incorporés dans l’ADN viral
b) Font une inhibition compétitive à la polymérise virale
* **bloquent la synthèse ADN
Les analogues nucléosidiques nécessitent une réplication virale _______.
ACTIVE
Spectre ACV
-Herpesvirus (HHV 1 et 2> VZV»CMV)
Acyclovir se donne comment?
PO ou IV
Un paramètre PK de l’Acyclovir qui va nuire à son adhésion
biodisponibilité 10-20% (saturable) et doit donc se donner plusieurs fois par jour
Qu’est-ce qui va augmenter de façon très significative chez les IRC avec l’Acyclovir?
T1/2, passe de 3-4h à 20h
Grossesse et allaitement Acyclovir
- Grossesse: B
- Allaitement: compatible
E2 Acyclovir
- IR par néphropathie par cristaux (EI le + fréquent)
- Extravasation (alcalinisation au site d’injection, inflammation)
- 1 à 4%: effets neurologiques
Quel effet secondaire on va + voir chez la personne âgée avec IRC pour l’Acyclovir?
Effets neurologiques
ACV à long terme
sécuritaire
Quel type de rx est le valtrex?
-Pro-médicament (Esther L-valyl de l’ACV)
Qui a une meilleure dispo ACV ou VCV?
VCV: 55-70% vs ACV 10-20%
Comparaison exposition ACV vs VCV
-Expo VACV même que ACV IV (pic + bas, mais AUC égale)
EI VCV
- intolérance intestinale (>8g/j)
- IRA
- SHU chez VIH
Interaction + importante ACV
néphrotoxicité
Faire attention cyclosporine A et autres néphrotoxiques: augmentent le risque d’IRA
Autre analogue guanosine qui a un mécanisme idem à ACV?
Penciclovir
Pro-rx du penciclovir?
Famciclovir
Désavantage et avantage du FCV?
100x moins efficace pour inhiber ADN et ARN viral
MAIS
conc et T1/2 + importantes
(efficacité similaire alors)
E2 FCV
- Céphalée
- NoVo
- Fatigue
- Rash ad vasculaire
- Urticaire
Qu’est-qu’on va favoriser en grossesse?
ACV et VCV
FCV grossesse et allaitement
Grossesse: B, on va préférer autre tx
Allaitement: non recommandé
FCV vs VCV
- Tx supressif: FCV bid et VCV die
- Juste VCV étudié pour couples
- E2 similaires
Autre classe d’analogues nucléosidiques finissant en ine
Analogues thymidine
—>Trifluridine
Spectre trifluiridine
- VHS *même souches VHS résistantes ACV
- CMV
Différence dans le mécanisme de la trifluridine
-Inhibe aussi la synthèse d’ADN
MAIS
phosphorylation indépendante des TK
Viroptic existe en______.
Gttes topiques
Qu’est qu’on pourrait utilisé avec une infx cutanée à VHS résistant à ACV?
Viroptic
Autre agent pouvant être utilisé pour herpès simplex?
-Docosanol
Abreva agit comment
sur les virus enveloppés (VHS1 et VHS2)
interférence avec fusion avec cells de l’hôte
Poso + efficacité abreva
5fpjx10j
diminue de 0.5j
avantage abreva
pas de résistance