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examen cardio 2 > Anti-HTA atypique > Flashcards

Anti-HTA atypique Flashcards

1
Q

Qu’Est-ce qu’une substance sympatholytiques?

A

substance qui bloque les influx nerveux destinés à activer le SN sympathique.
Alpha-bloquant se fixe sur R alpha
Beta-bloquant se fixe sur R beta

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2
Q

les sympatholytiques:

  • antagoniste non-spécifique des R alpha
  • antagoniste des récepteurs alpha 1
  • agents adrénergique à action central
A

phentolamine
PRAzosin, TERAzosin, DOXAzosin
Méthyldopa, clonidine

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3
Q

les vasodilatateurs abordés dans ce cours:
minoxidil
hydralazine
dérivés nitrés

A

:)

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4
Q

qu’Est-ce qu’un pou sur une cloche?

A

un pouding

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5
Q 
effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques ALPHA 1
sur le cœur:
sur les vaisseaux:
sur les bronches:
Tube digestif:
A

sur le cœur: ionotrope, chronotrope, ++ risque d’arythmies
sur les vaisseaux: vasoconstriction
sur les bronches: bronchoconstriction
Tube digestif: diminution péristaltisme et des sécrétions

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6
Q

effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques ALPHA 2 en général

A

diminution de la libération de NA

donc si on le bloque ++++ de NA en circulation

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7
Q

effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques BETA en général

A

sur le cœur: inotrope, chornotrope++

sur le reste en général :vasodilatation et relâchement.

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8
Q

où se trouve principalement R alpha 1

A

muscles lisses vasculaires

donc attention car risque de RÉTENTION HYDROSODÉE (ajout d’un diurétique est important)

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9
Q

V ou F. le phentolamine en bloquant de façon COMPÉTITIVE les R alpha en périphérie crée une diminution de la RVP et de la TA. Cela peut causer une HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE qui donne lieu à une augmentation des fréquences cardiaques. PEUT CONDUIRE À UNE ARYTHMIE!!

A

VRAI.

NB: L’hypotension orthostatique est une diminution de la pression artérielle lors du passage de la position allongée (ou assise), à la position debout……. mais bref vu que la TA est diminué par le bloquage des R alpha 1 et 2, le corps essai de compenser en augmentant les battements cardiaques…

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10
Q

forme d’administration du phentolamine

Métabolisme

A

IV ou IM
agit immédiatement si donné IV et en 15-20 minutes pour IM.

métabolisé a/n hépatique surtout

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11
Q

v ou f. le phentolamine doit être utilisé avec précaution chez patient avec ATCD d’ulceres GI ou de maladies CV.

A

VRAI.

autres précautions à prendre:

  • effet hypotensif
  • inhibition réversible de l’éjaculation
  • ++ sarcomes et tumeurs pulmonaires
  • congestion nasale
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12
Q

indications cliniques du phentolamine

A

Pour traiter phéochromocytome ou avant une chirurgie pour enlever un phéochromocytome (tumeurs de la médullosur.)

aussi pour les crise hypertensive (surtout chez jeune patient 20-50 ans avec hta sévère)

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13
Q

phentolamine :

  • débuter à une petite dose
  • faire le suivi des douleurs au site d’injection, étourdissement/fatigue/augm FC
A

okay finito pour le phentolamine (le seul sympatholytique NON-SPÉCIFIQUE)

en étant non-spécifique, il bloquait aussi les R alpha 2 ce qui se traduisait par une augmentation des MÉCANISMES RÉFLEXES par les barorécepteurs…. :(

Les sélectifs alpha 1, eux, ne jouent pas sur l’augmentation de FC et la diminution de la pré-charge donc moins d’E2 grave <3

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14
Q

V ou F. Les antagoniste des R alpha 1 (prazosin, terazosin, doxazosin) sont a évité en IR.

A

FAUX.

Ils sont principalement éliminé par le FOIE donc est un grand avantage en IR. Utilisé ++++ dans les cas d’IR sévère.

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15
Q

V ou F.

Prazosin à le plus petit T1/2 (BID), terazosin en deuxieme (DIE) et le doxazosin le plus grand (DIE).

A

vrai .

doxasozin a temps de demi vie de 20h

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16
Q

Comment est-il suggéré de commencer un traitement d’un antagoniste des R alpha 1 ?

A

Initier le rx le SOIR avec une DOSE UNIQUE. commencer avec dose faible, ÉVITER L’AGRESSIVITÉ. être prudent lors de l’ajout de d’autres molécules.

c’est pour éviter le phénomène de la 1ere dose:
- 1 à 3 heures après la première dose ou l’augmentation de la dose, possibilité de faire palpitations/étourdissements/syncope……

Conseil: commencer avec 1 mg HS. Prendre sans égards au repas. Limiter l’alcool car peut être vasodilatateur et ainsi contrer l’effet du rx. Levez vous tranquillement.

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17
Q

autres précautions à prendre

A
  • hypotension orthostatique (mais surtout lors d’augmentation rapide de doses) –> représente une CI chez les PA ….. trop de risque de chutes…..
  • rétention d’eau et Na+ lors d’utilisation chronique (donc prendre avec DIURÉTIQUE)
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18
Q

interx: Le ___________ augmente la concentration du terazosin.

A

verapamil

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19
Q

MA des AGONISTES des R alpha 2 centraux

A

stimulent les récepteurs alpha-2 PRÉ-SYNAPTIQUES.
donc fait un phénomène de rétroaction NÉGATIVE et diminue la relâche des catécholamines.

ca diminue la RVP mais entraine AUSSI une diminution de la RÉNINE.

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20
Q

le méthyldopa est une pro-drogue qui exerce son effet via le métabolite actif, l’alpha-methylnorépinéphrine, qui activera les R alpha dans le _______. cest d’ailleurs à cet endroit que le méthyldopa est transformé en son métabolite.

A

CERVEAU

même si administré IV, le pic d’action n’est pas immédiat car rx doit être metabolisé avant de faire effet.

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21
Q

le méthyldopa est très peu toléré et sa seule indication réside chez _________.

A

la femme enceinte pour laquelle il est sécuritare.

faire attention en IR car le T1/2 augmente à 4-6h au lier d’un T1/2 de 2 heures.

22
Q

Pour quelles femmes enceintes le méthyldopa n’est pas recommandé?

A

femme enceinte avec ATCD de dépression.

Effet indésirable: la SÉDATION qui peut perdurer lgt. donc femme enceinte plus fatigué et des dépressions y ont été associés :(

Autres précautions:

  • troubles hématologiques (anémie)
  • noircissement de la langue
  • hyperprolactinémie
  • Effet anticholinergiques
  • toxicité hépatique (associé avec sx de fièvre
23
Q

intrx méthyldopa

A

AVEC LE FER *** (attention au multivitamine en grossesse, prendre méthyldopa 2h avant ou 6h après le fer)

HALOPÉRIDOL
LITHIUM
LEVODOPA

24
Q

v ou f. La somnolence relié au méthyldopa devrait disparaître avec le temps ainsi que la fièvre.

A

FAUX.

si présence de fièvre qui perdure sur plusieurs jours –> aller consulter! pourrait être signe de toxicité hépatique

25
Q

si la femme enceinte développe une anémie, ne tolère pas la somnolence ou bien ne tolère juste pas le methyldopa, quels sont ses options?

A

2e choix: Labétalol

3e choix: Nifédipine XL

26
Q

Le méthyldopa fait une rétroaction négative sur les récepteurs alpha 2 pré-synaptique tandis que la clonidine fait un _________ de la sécrétion d’A et de NA par les glandes ________.

A

RÉTRO-CONTROLE
SURRÉNALES

donc diminue FC, RVP, TA, diminue l’action de la rénine et des baroréflexe.

27
Q

La clonidine est contre-indiqué chez les PA pour quelle raison?

A

Cause effet anticholinergiques ++++ !!!
intensité diminue avec le temps au moins..

50% des patients auront ces effets. Peut conduire à l’arret du tx.

28
Q

V ou F. la clonidine est dispo Per os et IV

A

Faux. la formulation IV fait partie du programme d’accès spécial et n’est pas dispo au canada. La forme IV active les R alpha 2 post-synaptique dans les muscles lisses. crée vasoconstriction et ENSUITE hypotension prolongée.

29
Q

V ou F. Lorsqu’un patient subit trop d’effet indésirable on peut lui dire d’arrêter immédiatement le médicament.

A

FAUX. ne PAS arrêter brutalement le rx, puisque le SNS tentera de compenser en libérant +++ de NA et A. créera un rebond d’HTA.

avertir le patient de consulter le md si il veut cesser.
souvent on réduit la dose graduellement sur 3 à 4 jours..

Si patient prend BB + clonidine et décide d’arrêter la clonidine, le surplus de NA et A se retrouvera uniquement sur les récepteurs alpha et va induire VASOCONSTRICTION +++ –> infarctus.

30
Q

conseil au patient clonidine

A

habituellement débuté à 0.1 mg BID et augmentation de dose aux 2 à 4 semaines.
(prévoir plus petite dose en IR. Pas d’ajustement en IH)

Avec ou sans nourriture mais prendre toujours de la même facon** et à la même heure** chaque jour. Si vous avez la bouche sèche, conseiller bonbon/gomme sans sucre ou bien sucer un cube de glaces. Très important de ne pas arrêter le rx brusquement **

31
Q

Les VASODILATATEURS agissent en diminuant RVP par une relaxation du muscles lisse des ________.
Principalement utilisé en ______ dans le tx d’HTA _____ et chez des pt intolérants au BCC/IECA/ARA.

Parmi ces agents, l’ _________________ est le plus utilisé.

A

artérioles (PAS veineuse**)
combinaison
grave

hydralazine

32
Q

les vasodilatateurs induisent des mécanismes compensatoires. indiqué une solution aux deux mécanismes suivants.

  1. Diminution de l’excrétion de sodium et augmentation de l’aldostérone
  2. Augmente la libération de rénine, augmente FC, augmente la contractilité cardiaque
A
  1. les diurétiques

2. les BB

33
Q

Qu’Est-ce que le dérivé N-oxydé du minoxidil a de spécial?

A

il n’a AUCUNE activité hypotensive

c’est le minoxidil N-O sulfate*** qui est le métabolite actif !!

34
Q

Seulement ___% de la dose de minoxidil est conjugué au sulfate qui est responsable de la vasodilatation par une _________ (enzyme) hépatique

A

20%
sulfatase hépatique

le reste du minoxidil est excrété inchangé ou sous forme de conjugué glucuronidé donc inactif.

35
Q

MA du monoxidil N-O sulfate

A

relaxation des muscles lisses vascualires dans des systèmes isolés
+ stimule les canaux K+ ATP (ouvre les canaux et cause entrée de K+ ce qui amène hyperpolarisation et ainsi relaxation des muscles lisses)

36
Q

V ou F. Minoxidil a effet vasodilatateur plus important que l’hydralazine.

A

vrai

37
Q

Le minoxidil augmente le flow sanguin à quel endroit

A 
peau
muscle squelettique
tractus GI
cœur 
un peu au SNC aussi

lorsque le flot est augmenté au cœur, ca crée une tachycardie réflexe et augmente le DC de 3 à 4 fois (donc important d’avoir BB)

38
Q

pourquoi dit on qu’il y a un effet comlexe du minoxidil au niveau du rein.

A

parce qu’il y a vasodilation de l’artère rénale ce qui augmente la fonction rénale mais il y a aussi une vasodilatation général donc diminution du flow qui arrive au rein…
mais en général la fonction rénale S’AMÉLIORE chez les patients sous minoxidil.

39
Q

métabolisme du minoxidil
durée d’action
dose de départ

A

principalement au foie sous forme de glucuronidation
en haut de 24h !!!
débuter a petite dose, 1.25mg DIE et augmenter graduellement

40
Q

effets indésirables sévères du minoxidil séparés en 3 catégories. lesquels

A
  1. rétention hydro-sodée
  2. effets CV
  3. hypertrichose
41
Q

minoxidil CI

A

infarctus de myocarde

pheochromocytome

42
Q

indications clinique du minoxidil

A

HTA sévère répondant PEU aux autres tx

  • avantage chez les IR et les hommes
  • peut être utilisé chez enfants
  • ne jamais utilisé seul
43
Q

Contrairement au minoxidil, l’hydralazine agit seulement au niveau de cœur et n’a pas d’effets sur la peau, muscles, etc…. en effet son mécanisme est bien connu. V ou F

A

FAUX. oui agit juste au coeur mais MA encore grandement incompris.

cause relaxation ARTÉRIOLAIRE des muscles lisses.. associé à stimulation du syst sympathique… srm relié aux réflexes des barorécepteurs. augmentation du rythme, augmentation [ ] plasmatique et augmentation de rétention liquidienne.

44
Q

L’hydralazine engendre une diminution de la post-charge.

vs les dérivés nitrés, une diminution de la pré-charge

A

post-charge : éjection du ventricule

pré-charge : sang qui entre dans le ventricule avant contraction

45
Q

2 types d’E2 de l’Hydralazine

A
  • Extension des effets pharmacologiques (hypoTA, tachycardie prolongé.. ischémie myocardique reliée à la plus grande demande en o2)
  • Réactions immunologiques (syndrome lupus like)
46
Q

des doses > ____ mg/jour peuvent augmenter le risque de lupus-like syndrome

A

200 mg/jour

47
Q

ajustement en IR et IH ?

A

oui les deux nécessaire

48
Q

quels sont les indications cliniques de l’hydralazine?

A
  • HTA grave ou réfractaire
  • urgence hypertensive (grossesse ou pas) –> usage de la forme IV
  • tx de rechange en IC associé avec dinitrate d’isosorbide
49
Q

Les dérivés nitrés sont des puissants vasodilatateurs. En effet, ils libèrent de l’acide nitrique (NO) qui vasodilate +++

A

:)

50
Q

V o u F. a grande concentration, les dérivés nitrés ont aussi un effet veineux.

A

FAUX. À petite concentration, effet VEINEUX&raquo_space;> artériolaire

bien que peu d’effet au niveau artériolaire, la dilatation des petites artérioles peuvent causé flushing et céphalées :(

51
Q

Quels sont les différentes formulations des dérivés nitrés?

A
  • nitroglycérine sublinguale
  • timbre
  • isosorbide dinitrate
  • isosorbide-5-mononitrate

examen cardio 2 (1 decks)

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